N−(5−tert−ブチル−イソオキサゾール−3−イル)−N’−{4−[7−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)イミダゾ[2,1−b][1,3]ベンゾチアゾール−2−イル]フェニル}ウレアを含む固形、その組成物、及びその用途
N−(5−te室温−ブチル−イソオキサゾール−3−イル)−N’−{4−[7−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)イミダゾ[2,1−b][1,3]ベンゾチアゾール−2−イル]フェニル}ウレアを含む固形、該固形を含む組成物、該固形の製造方法、並びに種々の疾患及び/又は障害の治療のためのその使用方法が開示される。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I):
【化1】
の化合物の塩(ここで、塩は、臭化水素酸塩、ベシル酸塩、エシル酸塩、エジシル酸塩、メシル酸塩、ナプシル酸塩、硫酸塩及びトシル酸塩からなる群から選択される。)を含む固形。
【請求項2】
溶媒を更に含む、請求項1記載の固形。
【請求項3】
水を更に含む、請求項1記載の固形。
【請求項4】
式(I):
【化2】
の化合物のビス−HCl塩を含む固形。
【請求項5】
溶媒を更に含む、請求項4記載の固形。
【請求項6】
水を更に含む、請求項4記載の固形。
【請求項7】
実質的に溶媒を含まない、請求項4記載の固形。
【請求項8】
実質的に水を含まない、請求項4記載の固形。
【請求項9】
無水物である、請求項4記載の固形。
【請求項10】
式(I)の化合物のビス−HCl塩のB体結晶形態である、請求項4記載の固形。
【請求項11】
銅−Ka線を用いて分析した場合に、およそ6.98、10.7、20.82及び27.6°2θでのピークを含むXRPDパターンを有する、請求項4記載の固形。
【請求項12】
銅−Ka線を用いて分析した場合に、およそ15.78、18.48、22.62及び27.08°2θでのピークを更に含む、XRPDパターンを有する、請求項11記載の固形。
【請求項13】
銅−Ka線を用いて分析した場合に、およそ13.04、18.8、24.38及び26.16°2θでのピークを更に含む、XRPDパターンを有する、請求項12記載の固形。
【請求項14】
図13aで示されるXRPDパターンと一致するXRPDパターンを有する、請求項4記載の固形。
【請求項15】
図13bで示されるXRPDパターンと一致するXRPDパターンを有する、請求項4記載の固形。
【請求項16】
開始温度およそ260℃での吸熱現象を含むDSCサーモグラムを有する、請求項4記載の固形。
【請求項17】
下記の概算の単位格子パラメーター:a=15.6089Å、b=11.9443Å、c=16.9448Å、β=101.249°、V=3098.5Å3及びZ=4と一致する単位格子パラメーターを有する、請求項4記載の固形。
【請求項18】
約75%RH、およそ外気温で、物理的に安定である、請求項4記載の固形。
【請求項19】
実質的に純粋である、請求項1、2、3、4、5、6、7、8、9又は10のいずれか一項に記載の固形。
【請求項20】
化学的な不純物が実質的に含まれない、請求項1、2、3、4、5、6、7、8、9又は10のいずれか一項に記載の固形。
【請求項21】
物理的な不純物が実質的に含まれない、請求項1、2、3、4、5、6、7、8、9又は10のいずれか一項に記載の固形。
【請求項22】
請求項1、2、3、4、5、6、7、8、9又は10のいずれか一項に記載の固形を含む、医薬組成物。
【請求項23】
請求項1、2、3、4、5、6、7、8、9又は10のいずれか一項に記載の結晶形態を用いる、上皮性悪性腫瘍、非上皮性悪性腫瘍、白血病、骨髄腫、炎症性疾患又は感染性疾患の治療方法。
【請求項24】
下記式:
【化3】
の化合物又はその医薬上許容される塩を含む、アモルファス形態。
【請求項25】
下記式:
【化4】
の化合物を含む結晶形態であって;
a.HCl塩のA体;
b.HCl塩のB体;
c.HCl塩のC体;
d.HCl塩のD体;
e.HCl塩のE体;
f.HCl塩のF体;
g.HCl塩のG体;
h.HCl塩のH体;
i.HCl塩のI体;
j.HCl塩のJ体;
k.HCl塩のK体;
l.HCl塩のL体;
m.HCl塩のN体;
n.HCl塩のO体;
o.HBr塩のA体;
p.硫酸塩のA体;
q.硫酸塩のB体;
r.硫酸塩のC体;
s.メシル酸塩のA体;
t.メシル酸塩のB体;
u.エシル酸塩のA体;
v.エシル酸塩のB体;
w.エシル酸塩のC体;
x.エジシル酸塩のA体;
y.べシル酸塩のA体;
z.べシル酸塩のB体;
aa.トシル酸塩のA体;
bb.トシル酸塩のB体;
cc.トシル酸塩のC体;
dd.ナプシル酸塩のA体;及び
ee.ナプシル酸塩のB体
からなる群から選択される、結晶形態。
【請求項26】
請求項25記載の結晶形態を含む、医薬組成物。
【請求項27】
請求項25のいずれかに記載の結晶形態を用いる、上皮性悪性腫瘍、非上皮性悪性腫瘍、白血病、骨髄腫、炎症性疾患又は感染性疾患の治療方法。
【請求項1】
式(I):
【化1】
の化合物の塩(ここで、塩は、臭化水素酸塩、ベシル酸塩、エシル酸塩、エジシル酸塩、メシル酸塩、ナプシル酸塩、硫酸塩及びトシル酸塩からなる群から選択される。)を含む固形。
【請求項2】
溶媒を更に含む、請求項1記載の固形。
【請求項3】
水を更に含む、請求項1記載の固形。
【請求項4】
式(I):
【化2】
の化合物のビス−HCl塩を含む固形。
【請求項5】
溶媒を更に含む、請求項4記載の固形。
【請求項6】
水を更に含む、請求項4記載の固形。
【請求項7】
実質的に溶媒を含まない、請求項4記載の固形。
【請求項8】
実質的に水を含まない、請求項4記載の固形。
【請求項9】
無水物である、請求項4記載の固形。
【請求項10】
式(I)の化合物のビス−HCl塩のB体結晶形態である、請求項4記載の固形。
【請求項11】
銅−Ka線を用いて分析した場合に、およそ6.98、10.7、20.82及び27.6°2θでのピークを含むXRPDパターンを有する、請求項4記載の固形。
【請求項12】
銅−Ka線を用いて分析した場合に、およそ15.78、18.48、22.62及び27.08°2θでのピークを更に含む、XRPDパターンを有する、請求項11記載の固形。
【請求項13】
銅−Ka線を用いて分析した場合に、およそ13.04、18.8、24.38及び26.16°2θでのピークを更に含む、XRPDパターンを有する、請求項12記載の固形。
【請求項14】
図13aで示されるXRPDパターンと一致するXRPDパターンを有する、請求項4記載の固形。
【請求項15】
図13bで示されるXRPDパターンと一致するXRPDパターンを有する、請求項4記載の固形。
【請求項16】
開始温度およそ260℃での吸熱現象を含むDSCサーモグラムを有する、請求項4記載の固形。
【請求項17】
下記の概算の単位格子パラメーター:a=15.6089Å、b=11.9443Å、c=16.9448Å、β=101.249°、V=3098.5Å3及びZ=4と一致する単位格子パラメーターを有する、請求項4記載の固形。
【請求項18】
約75%RH、およそ外気温で、物理的に安定である、請求項4記載の固形。
【請求項19】
実質的に純粋である、請求項1、2、3、4、5、6、7、8、9又は10のいずれか一項に記載の固形。
【請求項20】
化学的な不純物が実質的に含まれない、請求項1、2、3、4、5、6、7、8、9又は10のいずれか一項に記載の固形。
【請求項21】
物理的な不純物が実質的に含まれない、請求項1、2、3、4、5、6、7、8、9又は10のいずれか一項に記載の固形。
【請求項22】
請求項1、2、3、4、5、6、7、8、9又は10のいずれか一項に記載の固形を含む、医薬組成物。
【請求項23】
請求項1、2、3、4、5、6、7、8、9又は10のいずれか一項に記載の結晶形態を用いる、上皮性悪性腫瘍、非上皮性悪性腫瘍、白血病、骨髄腫、炎症性疾患又は感染性疾患の治療方法。
【請求項24】
下記式:
【化3】
の化合物又はその医薬上許容される塩を含む、アモルファス形態。
【請求項25】
下記式:
【化4】
の化合物を含む結晶形態であって;
a.HCl塩のA体;
b.HCl塩のB体;
c.HCl塩のC体;
d.HCl塩のD体;
e.HCl塩のE体;
f.HCl塩のF体;
g.HCl塩のG体;
h.HCl塩のH体;
i.HCl塩のI体;
j.HCl塩のJ体;
k.HCl塩のK体;
l.HCl塩のL体;
m.HCl塩のN体;
n.HCl塩のO体;
o.HBr塩のA体;
p.硫酸塩のA体;
q.硫酸塩のB体;
r.硫酸塩のC体;
s.メシル酸塩のA体;
t.メシル酸塩のB体;
u.エシル酸塩のA体;
v.エシル酸塩のB体;
w.エシル酸塩のC体;
x.エジシル酸塩のA体;
y.べシル酸塩のA体;
z.べシル酸塩のB体;
aa.トシル酸塩のA体;
bb.トシル酸塩のB体;
cc.トシル酸塩のC体;
dd.ナプシル酸塩のA体;及び
ee.ナプシル酸塩のB体
からなる群から選択される、結晶形態。
【請求項26】
請求項25記載の結晶形態を含む、医薬組成物。
【請求項27】
請求項25のいずれかに記載の結晶形態を用いる、上皮性悪性腫瘍、非上皮性悪性腫瘍、白血病、骨髄腫、炎症性疾患又は感染性疾患の治療方法。
【図1】
【図2】
【図3】
【図4】
【図5】
【図6】
【図7】
【図8】
【図9】
【図10】
【図11】
【図12】
【図13a】
【図13b】
【図14】
【図15】
【図16】
【図17】
【図18】
【図19】
【図20】
【図21】
【図22】
【図23】
【図24】
【図25】
【図26】
【図27】
【図28】
【図29】
【図30】
【図31】
【図32】
【図33】
【図34】
【図35】
【図36】
【図37】
【図38】
【図39】
【図40】
【図41】
【図42】
【図43】
【図44】
【図45】
【図46】
【図47】
【図48】
【図49】
【図50】
【図51】
【図52】
【図53】
【図54】
【図55】
【図56】
【図57】
【図58】
【図59】
【図60】
【図61】
【図62】
【図63】
【図64】
【図65】
【図66a】
【図66b】
【図2】
【図3】
【図4】
【図5】
【図6】
【図7】
【図8】
【図9】
【図10】
【図11】
【図12】
【図13a】
【図13b】
【図14】
【図15】
【図16】
【図17】
【図18】
【図19】
【図20】
【図21】
【図22】
【図23】
【図24】
【図25】
【図26】
【図27】
【図28】
【図29】
【図30】
【図31】
【図32】
【図33】
【図34】
【図35】
【図36】
【図37】
【図38】
【図39】
【図40】
【図41】
【図42】
【図43】
【図44】
【図45】
【図46】
【図47】
【図48】
【図49】
【図50】
【図51】
【図52】
【図53】
【図54】
【図55】
【図56】
【図57】
【図58】
【図59】
【図60】
【図61】
【図62】
【図63】
【図64】
【図65】
【図66a】
【図66b】
【公表番号】特表2010−539237(P2010−539237A)
【公表日】平成22年12月16日(2010.12.16)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−525832(P2010−525832)
【出願日】平成20年9月19日(2008.9.19)
【国際出願番号】PCT/US2008/010884
【国際公開番号】WO2009/038757
【国際公開日】平成21年3月26日(2009.3.26)
【出願人】(508278239)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成22年12月16日(2010.12.16)
【国際特許分類】
【出願日】平成20年9月19日(2008.9.19)
【国際出願番号】PCT/US2008/010884
【国際公開番号】WO2009/038757
【国際公開日】平成21年3月26日(2009.3.26)
【出願人】(508278239)
【Fターム(参考)】
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