Ｓ１Ｐ１／ＥＤＧ１受容体調節剤としてのピリジン誘導体
【課題】本発明は、式（Ｉ）の新規なピリジン誘導体、それらの製造及び薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。当該化合物は、特に免疫調節薬として作用する。
【解決手段】Ａが、
【化１】
を表し、そして他の置換基が、請求項に定義した通りである式（Ｉ）。
【化２】
【解決手段】Ａが、
【化１】
を表し、そして他の置換基が、請求項に定義した通りである式（Ｉ）。
【化２】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物又はそのような化合物の塩：
【化１】
式中、
ピリジン１は、
【化２】
を表し、ここで、アスタリスクは、ピリジン１環をＡに結合させる結合を示し；
Ｒ１は、Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ３−６−シクロアルキル、ヒドロキシメチル又はＮＲ１ａＲ１ｂを表し；
Ｒ１ａは、Ｃ１−４−アルキルを表し；
Ｒ１ｂは、水素又はＣ１−３−アルキルを表すか；又はＲ１ａ及びＲ１ｂは、ピリジンに結合する窒素と共にピロリジン環を形成し；
Ｒ２は、水素又はＣ１−４−アルキルを表すが、Ｒ１がＣ１−５−アルキル又はＣ３−６−シクロアルキルを表す場合には、Ｒ２は加えてメトキシを表してもよく；
Ｒ３は、Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ３−６−シクロアルキル又はＮＲ３ａＲ３ｂを表し；
Ｒ３ａは、Ｃ１−４−アルキルを表し；
Ｒ３ｂは、水素又はＣ１−３−アルキルを表し；
Ｒ４は、Ｃ１−４−アルキル又は水素を表し；
Ｒ５は、Ｃ１−５−アルキル、メトキシ又はＮＲ５ａＲ５ｂを表し；かつＲ６はＣ１−２−アルキルを表し；
Ｒ５ａはＣ１−４−アルキルを表し；
Ｒ５ｂは水素又はＣ１−３−アルキルを表すか；又は
Ｒ５は、Ｃ１−２−アルキル又はメトキシを表し；かつＲ６は、Ｃ１−５−アルキル又はＮＲ６ａＲ６ｂを表し；
Ｒ６ａはＣ１−４−アルキルを表し；
Ｒ６ｂは水素又はＣ１−３−アルキルを表し；
Ｒ７はＣ１−５−アルキルを表し；
Ｒ８はＣ１−２−アルキル又はメトキシを表し；
Ｒ９はＣ１−５−アルキルを表し；
Ｒ１０はＣ１−２−アルキルを表し；
Ａは、
【化３】
を表し、ここで、アスタリスクはピリジン１環に結合される結合を示し；
ピリジン２は、
【化４】
を表し、ここで、アスタリスクは、ピリジン２環をＡに結合させる結合を示し；
Ｒ１１は、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−３−アルコキシ、ヒドロキシメチル又はＮＲ１１ａＲ１１ｂを表し；
Ｒ１１ａはＣ１−３−アルキルを表し；
Ｒ１１ｂは水素又はＣ１−２−アルキルを表し；
Ｒ１２は水素又はＣ１−２−アルキルを表し；
Ｒ１３はＣ１−４−アルキル又はＮＲ１３ａＲ１３ｂを表し；
Ｒ１３ａはＣ１−３−アルキルを表し；
Ｒ１３ｂは水素又はＣ１−２−アルキルを表し；
Ｒ１４はＣ１−２−アルキルを表し；
Ｒ１５はＣ１−４−アルキル又はＮＲ１５ａＲ１５ｂを表し；かつＲ１６は、Ｃ１−２−アルキルを表し；
Ｒ１５ａはＣ１−３−アルキルを表し；
Ｒ１５ｂは水素又はＣ１−３−アルキルを表すか；又は
Ｒ１５はＣ１−２−アルキルを表し；かつＲ１６はＣ１−４−アルキル又はＮＲ１６ａＲ１６ｂを表し；
Ｒ１６ａはＣ１−３−アルキルを表し；
Ｒ１６ｂは水素又はＣ１−２−アルキルを表し；
Ｒ１７はＣ１−４−アルキルを表し；
Ｒ１８はＣ１−２−アルキル又はメトキシを表し；
Ｒ１９はＣ１−４−アルキルを表し；そして
Ｒ２０は、Ｃ１−２−アルキルを表すが；
３−（２−エチル−４−ピリジル）−５−（２−エチル−４−ピリジル）−１，２，４−オキサジアゾールを例外とする。
【請求項２】
Ｒ２が水素又はＣ１−４−アルキルを表す、請求項1に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項３】
Ｒ２又はＲ４が水素を表す場合には、Ｒ１２がＣ１−２−アルキルを表す、請求項１又は２に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項４】
ピリジン１が、
【化５】
を表し、ここで、アスタリスクはピリジン１環をＡに結合させる結合を示し；
Ｒ１が、Ｃ２−５−アルキル、Ｃ２−３−アルコキシ、シクロペンチル又はＮＲ１ａＲ１ｂを表し；
Ｒ１ａがＣ１−３−アルキルを表し；
Ｒ１ｂがＣ１−２−アルキル又は水素を表し；
Ｒ２がＣ１−２−アルキルを表し；
Ｒ３がＣ２−４−アルキルを表し；
Ｒ４がＣ１−２−アルキルを表し；
Ｒ５がメチルを表し；
Ｒ６がＣ２−４−アルキルを表し；
Ｒ７がＣ２−４−アルキルを表し；そして
Ｒ８がメチルを表す、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項５】
ピリジン１が、
【化６】
を表し、ここで、アスタリスクはピリジン１環をＡに結合させる結合を示す、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項６】
Ｒ１がＣ２−５−アルキル、Ｃ２−３−アルコキシ、シクロペンチル又はＮＲ１ａＲ１ｂを表し、Ｒ１ａがＣ１−３−アルキルを表し、かつＲ１ｂが水素又はＣ１−２−アルキルを表し；かつＲ２がＣ１−２−アルキルを表す、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項７】
Ａが、
【化７】
を表し、ここで、アスタリスクはピリジン１環に結合される結合を示す、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項８】
ピリジン２が、
【化８】
を表し、ここでアスタリスクはピリジン２環をＡに結合させる結合を示し；
Ｒ１１がＣ１−４−アルキル、ヒドロキシメチル又はＮＲ１１ａＲ１１ｂを表し；
Ｒ１１ａがＣ１−３−アルキルを表し；
Ｒ１１ｂが水素又はＣ１−２−アルキルを表し；
Ｒ１２がＣ１−２−アルキルを表し；
Ｒ１３がＣ１−４−アルキル又はＮＲ１３ａＲ１３ｂを表し；
Ｒ１３ａがＣ１−３−アルキルを表し；
Ｒ１３ｂが水素又はＣ１−２−アルキルを表し；
Ｒ１４がＣ１−２−アルキルを表し；
Ｒ１５がＣ１−４−アルキルを表し、かつＲ１６がＣ１−２−アルキルを表すか；又は
Ｒ１５がＣ１−２−アルキルを表し；かつＲ１６がＣ１−４−アルキル又はＮＲ１６ａＲ１６ｂを表し；
Ｒ１６ａがＣ１−３−アルキルを表し；そして
Ｒ１６ｂが水素又はＣ１−２−アルキルを表す、
請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項９】
ピリジン２が、
【化９】
を表し、ここで、アスタリスクはピリジン２環をＡに結合させる結合を示す、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項１０】
ピリジン２が、
【化１０】
を表し、ここで、アスタリスクはピリジン２環をＡに結合させる結合を示す、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項１１】
Ｒ１１がメチル、エチル、ヒドロキシメチル、メチルアミノ又はジメチルアミノを表し；かつＲ１２がメチルを表す、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項１２】
以下からなる群より選択される請求項１に記載の化合物：
２−エチル−４−［３−（２，６−ジメチル−４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−６−メチル−ピリジン；
２−エチル−４−［３−（２−エチル−６−メチル−４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−６−メチル−ピリジン；
２−エチル−４−［３−（２−イソブチル−６−メチル−４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−６−メチル−ピリジン；
２−プロピル−４−［３−（２，６−ジメチル−４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−６−メチル−ピリジン；
２−プロピル−４−［３−（２−エチル−６−メチル−４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−６−メチル−ピリジン；
２−イソブチル−４−［３−（２，６−ジメチル−４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−６−メチル−ピリジン；
２−イソブチル−４−［３−（２−エチル−６−メチル−４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−６−メチル−ピリジン；
２−メチルアミノ−４−［３−（２−エチル−６−メチル−４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−６−メチル−ピリジン；
２−エチルアミノ−４−［３−（２−エチル−６−メチル−４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−６−メチル−ピリジン；
２−イソプロピルアミノ−４−［３−（２−エチル−６−メチル−４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−６−メチル−ピリジン；
２−ジエチルアミノ−４−［３−（２−エチル−６−メチル−４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−６−メチル−ピリジン；
２−イソブチル−４−［３−（２−メチルアミノ−６−メチル−４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−６−メチル−ピリジン；２−イソブチル−４−［３−（２−イソプロピルアミノ−３−メチル−５−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−６−メチル−ピリジン；及び
２−（１−エチル−プロピル）−４−［３−（２−エチル−６−メチル−４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−６−メチル−ピリジン；
又は、そのような化合物の塩。
【請求項１３】
以下からなる群より選択される請求項１に記載の化合物：
２−イソプロポキシ−４−［３−（２−エチル−６−メチル−４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−６−メチル−ピリジン；
２−イソブチル−４−［３−（２−エチル−６−メチル−４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−６−メトキシ−ピリジン；
２，６−ジエチル−４−［３−（２，６−ジメチル−４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−ピリジン；
２，６−ジエチル−４−［３−（２−エチル−６−メチル４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−ピリジン；
２−イソブチル−４−［３−（２，６−ジメチル−４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−６−エチル−ピリジン；
２−イソブチル−４−［３−（２−エチル−６−メチル−４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−６−エチル−ピリジン；
２−（３−ペンチル）−４−［３−（２，６−ジメチル−４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−６−メチル−ピリジン；
２−シクロペンチル−４−［３−（２，６−ジメチル−４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−６−メチル−ピリジン；
６−メトキシ−２−（３−ペンチル）−４−［３−（２−エチル−６−メチル−４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−ピリジン；
２−シクロペンチル−４−［３−（２−エチル−６−メチル−４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−６−メトキシ−ピリジン；
６−メチル−２−（３−ペンチル）−４−［２−（２，６−ジメチル−４−ピリジニル）−［１，３，４］チアジアゾール−５−イル］−ピリジン；及び
６−メチル−２−（３−ペンチル）−４−［２−（２−エチル−６−メチル−４−ピリジニル）−［１，３，４］チアジアゾール−５−イル］−ピリジン；
又は、そのような化合物の塩。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１５】
医薬として使用するための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその薬学的に許容される塩、又は請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
活性化された免疫系と関連する疾患若しくは障害の予防又は治療のための医薬組成物の製造のための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１７】
腎臓、肝臓、心臓、肺、膵臓、角膜及び皮膚等の移植された臓器に対する拒絶反応；幹細胞移植によりもたらされる移植片対宿主病；関節リウマチ、多発性硬化症、クローン病及び潰瘍性大腸炎等の炎症性腸疾患、乾癬、乾癬性関節炎、橋本甲状腺炎等の甲状腺炎、ブドウ膜網膜炎を含む自己免疫症候群；鼻炎、結膜炎、皮膚炎等のアトピー性疾患；喘息；Ｉ型糖尿病；リウマチ熱、感染後糸球体腎炎を含む感染後自己免疫疾患；固形癌及び腫瘍転移からなる群より選択される疾患若しくは障害の予防又は治療のための、請求項１６に記載の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物又はそのような化合物の塩：
【化１】
式中、
ピリジン１は、
【化２】
を表し、ここで、アスタリスクは、ピリジン１環をＡに結合させる結合を示し；
Ｒ１は、Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ３−６−シクロアルキル、ヒドロキシメチル又はＮＲ１ａＲ１ｂを表し；
Ｒ１ａは、Ｃ１−４−アルキルを表し；
Ｒ１ｂは、水素又はＣ１−３−アルキルを表すか；又はＲ１ａ及びＲ１ｂは、ピリジンに結合する窒素と共にピロリジン環を形成し；
Ｒ２は、水素又はＣ１−４−アルキルを表すが、Ｒ１がＣ１−５−アルキル又はＣ３−６−シクロアルキルを表す場合には、Ｒ２は加えてメトキシを表してもよく；
Ｒ３は、Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ３−６−シクロアルキル又はＮＲ３ａＲ３ｂを表し；
Ｒ３ａは、Ｃ１−４−アルキルを表し；
Ｒ３ｂは、水素又はＣ１−３−アルキルを表し；
Ｒ４は、Ｃ１−４−アルキル又は水素を表し；
Ｒ５は、Ｃ１−５−アルキル、メトキシ又はＮＲ５ａＲ５ｂを表し；かつＲ６はＣ１−２−アルキルを表し；
Ｒ５ａはＣ１−４−アルキルを表し；
Ｒ５ｂは水素又はＣ１−３−アルキルを表すか；又は
Ｒ５は、Ｃ１−２−アルキル又はメトキシを表し；かつＲ６は、Ｃ１−５−アルキル又はＮＲ６ａＲ６ｂを表し；
Ｒ６ａはＣ１−４−アルキルを表し；
Ｒ６ｂは水素又はＣ１−３−アルキルを表し；
Ｒ７はＣ１−５−アルキルを表し；
Ｒ８はＣ１−２−アルキル又はメトキシを表し；
Ｒ９はＣ１−５−アルキルを表し；
Ｒ１０はＣ１−２−アルキルを表し；
Ａは、
【化３】
を表し、ここで、アスタリスクはピリジン１環に結合される結合を示し；
ピリジン２は、
【化４】
を表し、ここで、アスタリスクは、ピリジン２環をＡに結合させる結合を示し；
Ｒ１１は、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−３−アルコキシ、ヒドロキシメチル又はＮＲ１１ａＲ１１ｂを表し；
Ｒ１１ａはＣ１−３−アルキルを表し；
Ｒ１１ｂは水素又はＣ１−２−アルキルを表し；
Ｒ１２は水素又はＣ１−２−アルキルを表し；
Ｒ１３はＣ１−４−アルキル又はＮＲ１３ａＲ１３ｂを表し；
Ｒ１３ａはＣ１−３−アルキルを表し；
Ｒ１３ｂは水素又はＣ１−２−アルキルを表し；
Ｒ１４はＣ１−２−アルキルを表し；
Ｒ１５はＣ１−４−アルキル又はＮＲ１５ａＲ１５ｂを表し；かつＲ１６は、Ｃ１−２−アルキルを表し；
Ｒ１５ａはＣ１−３−アルキルを表し；
Ｒ１５ｂは水素又はＣ１−３−アルキルを表すか；又は
Ｒ１５はＣ１−２−アルキルを表し；かつＲ１６はＣ１−４−アルキル又はＮＲ１６ａＲ１６ｂを表し；
Ｒ１６ａはＣ１−３−アルキルを表し；
Ｒ１６ｂは水素又はＣ１−２−アルキルを表し；
Ｒ１７はＣ１−４−アルキルを表し；
Ｒ１８はＣ１−２−アルキル又はメトキシを表し；
Ｒ１９はＣ１−４−アルキルを表し；そして
Ｒ２０は、Ｃ１−２−アルキルを表すが；
３−（２−エチル−４−ピリジル）−５−（２−エチル−４−ピリジル）−１，２，４−オキサジアゾールを例外とする。
【請求項２】
Ｒ２が水素又はＣ１−４−アルキルを表す、請求項1に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項３】
Ｒ２又はＲ４が水素を表す場合には、Ｒ１２がＣ１−２−アルキルを表す、請求項１又は２に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項４】
ピリジン１が、
【化５】
を表し、ここで、アスタリスクはピリジン１環をＡに結合させる結合を示し；
Ｒ１が、Ｃ２−５−アルキル、Ｃ２−３−アルコキシ、シクロペンチル又はＮＲ１ａＲ１ｂを表し；
Ｒ１ａがＣ１−３−アルキルを表し；
Ｒ１ｂがＣ１−２−アルキル又は水素を表し；
Ｒ２がＣ１−２−アルキルを表し；
Ｒ３がＣ２−４−アルキルを表し；
Ｒ４がＣ１−２−アルキルを表し；
Ｒ５がメチルを表し；
Ｒ６がＣ２−４−アルキルを表し；
Ｒ７がＣ２−４−アルキルを表し；そして
Ｒ８がメチルを表す、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項５】
ピリジン１が、
【化６】
を表し、ここで、アスタリスクはピリジン１環をＡに結合させる結合を示す、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項６】
Ｒ１がＣ２−５−アルキル、Ｃ２−３−アルコキシ、シクロペンチル又はＮＲ１ａＲ１ｂを表し、Ｒ１ａがＣ１−３−アルキルを表し、かつＲ１ｂが水素又はＣ１−２−アルキルを表し；かつＲ２がＣ１−２−アルキルを表す、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項７】
Ａが、
【化７】
を表し、ここで、アスタリスクはピリジン１環に結合される結合を示す、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項８】
ピリジン２が、
【化８】
を表し、ここでアスタリスクはピリジン２環をＡに結合させる結合を示し；
Ｒ１１がＣ１−４−アルキル、ヒドロキシメチル又はＮＲ１１ａＲ１１ｂを表し；
Ｒ１１ａがＣ１−３−アルキルを表し；
Ｒ１１ｂが水素又はＣ１−２−アルキルを表し；
Ｒ１２がＣ１−２−アルキルを表し；
Ｒ１３がＣ１−４−アルキル又はＮＲ１３ａＲ１３ｂを表し；
Ｒ１３ａがＣ１−３−アルキルを表し；
Ｒ１３ｂが水素又はＣ１−２−アルキルを表し；
Ｒ１４がＣ１−２−アルキルを表し；
Ｒ１５がＣ１−４−アルキルを表し、かつＲ１６がＣ１−２−アルキルを表すか；又は
Ｒ１５がＣ１−２−アルキルを表し；かつＲ１６がＣ１−４−アルキル又はＮＲ１６ａＲ１６ｂを表し；
Ｒ１６ａがＣ１−３−アルキルを表し；そして
Ｒ１６ｂが水素又はＣ１−２−アルキルを表す、
請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項９】
ピリジン２が、
【化９】
を表し、ここで、アスタリスクはピリジン２環をＡに結合させる結合を示す、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項１０】
ピリジン２が、
【化１０】
を表し、ここで、アスタリスクはピリジン２環をＡに結合させる結合を示す、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項１１】
Ｒ１１がメチル、エチル、ヒドロキシメチル、メチルアミノ又はジメチルアミノを表し；かつＲ１２がメチルを表す、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項１２】
以下からなる群より選択される請求項１に記載の化合物：
２−エチル−４−［３−（２，６−ジメチル−４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−６−メチル−ピリジン；
２−エチル−４−［３−（２−エチル−６−メチル−４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−６−メチル−ピリジン；
２−エチル−４−［３−（２−イソブチル−６−メチル−４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−６−メチル−ピリジン；
２−プロピル−４−［３−（２，６−ジメチル−４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−６−メチル−ピリジン；
２−プロピル−４−［３−（２−エチル−６−メチル−４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−６−メチル−ピリジン；
２−イソブチル−４−［３−（２，６−ジメチル−４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−６−メチル−ピリジン；
２−イソブチル−４−［３−（２−エチル−６−メチル−４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−６−メチル−ピリジン；
２−メチルアミノ−４−［３−（２−エチル−６−メチル−４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−６−メチル−ピリジン；
２−エチルアミノ−４−［３−（２−エチル−６−メチル−４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−６−メチル−ピリジン；
２−イソプロピルアミノ−４−［３−（２−エチル−６−メチル−４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−６−メチル−ピリジン；
２−ジエチルアミノ−４−［３−（２−エチル−６−メチル−４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−６−メチル−ピリジン；
２−イソブチル−４−［３−（２−メチルアミノ−６−メチル−４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−６−メチル−ピリジン；２−イソブチル−４−［３−（２−イソプロピルアミノ−３−メチル−５−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−６−メチル−ピリジン；及び
２−（１−エチル−プロピル）−４−［３−（２−エチル−６−メチル−４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−６−メチル−ピリジン；
又は、そのような化合物の塩。
【請求項１３】
以下からなる群より選択される請求項１に記載の化合物：
２−イソプロポキシ−４−［３−（２−エチル−６−メチル−４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−６−メチル−ピリジン；
２−イソブチル−４−［３−（２−エチル−６−メチル−４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−６−メトキシ−ピリジン；
２，６−ジエチル−４−［３−（２，６−ジメチル−４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−ピリジン；
２，６−ジエチル−４−［３−（２−エチル−６−メチル４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−ピリジン；
２−イソブチル−４−［３−（２，６−ジメチル−４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−６−エチル−ピリジン；
２−イソブチル−４−［３−（２−エチル−６−メチル−４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−６−エチル−ピリジン；
２−（３−ペンチル）−４−［３−（２，６−ジメチル−４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−６−メチル−ピリジン；
２−シクロペンチル−４−［３−（２，６−ジメチル−４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−６−メチル−ピリジン；
６−メトキシ−２−（３−ペンチル）−４−［３−（２−エチル−６−メチル−４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−ピリジン；
２−シクロペンチル−４−［３−（２−エチル−６−メチル−４−ピリジニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−６−メトキシ−ピリジン；
６−メチル−２−（３−ペンチル）−４−［２−（２，６−ジメチル−４−ピリジニル）−［１，３，４］チアジアゾール−５−イル］−ピリジン；及び
６−メチル−２−（３−ペンチル）−４−［２−（２−エチル−６−メチル−４−ピリジニル）−［１，３，４］チアジアゾール−５−イル］−ピリジン；
又は、そのような化合物の塩。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１５】
医薬として使用するための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその薬学的に許容される塩、又は請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
活性化された免疫系と関連する疾患若しくは障害の予防又は治療のための医薬組成物の製造のための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１７】
腎臓、肝臓、心臓、肺、膵臓、角膜及び皮膚等の移植された臓器に対する拒絶反応；幹細胞移植によりもたらされる移植片対宿主病；関節リウマチ、多発性硬化症、クローン病及び潰瘍性大腸炎等の炎症性腸疾患、乾癬、乾癬性関節炎、橋本甲状腺炎等の甲状腺炎、ブドウ膜網膜炎を含む自己免疫症候群；鼻炎、結膜炎、皮膚炎等のアトピー性疾患；喘息；Ｉ型糖尿病；リウマチ熱、感染後糸球体腎炎を含む感染後自己免疫疾患；固形癌及び腫瘍転移からなる群より選択される疾患若しくは障害の予防又は治療のための、請求項１６に記載の使用。
【公表番号】特表２０１０−５３６７４１（Ｐ２０１０−５３６７４１Ａ）
【公表日】平成２２年１２月２日（２０１０．１２．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５２０６７０（Ｐ２０１０−５２０６７０）
【出願日】平成２０年８月１４日（２００８．８．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００８／０５３２６９
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０２４９０５
【国際公開日】平成２１年２月２６日（２００９．２．２６）
【出願人】（５００２２６７８６）アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド (151)
【氏名又は名称原語表記】Ａｃｔｅｌｉｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｌｔｄ
【住所又は居所原語表記】Ｇｅｗｅｒｂｅｓｔｒａｓｓ １６，ＣＨ−４１２３ Ａｌｌｓｃｈｗｉｌ，Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１２月２日（２０１０．１２．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年８月１４日（２００８．８．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００８／０５３２６９
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０２４９０５
【国際公開日】平成２１年２月２６日（２００９．２．２６）
【出願人】（５００２２６７８６）アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド (151)
【氏名又は名称原語表記】Ａｃｔｅｌｉｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｌｔｄ
【住所又は居所原語表記】Ｇｅｗｅｒｂｅｓｔｒａｓｓ １６，ＣＨ−４１２３ Ａｌｌｓｃｈｗｉｌ，Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄ
【Ｆターム（参考）】
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