説明

塩野義製薬株式会社により出願された特許

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本発明は、式(I)のオキシム化合物および薬学的に許容できるその塩、プロドラッグまたは溶媒和物に関し、式中、Xは、水素、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールなどであり;Yは、CO、SO2、CR34などであり;Zは、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよいアリールなどであり;Wは、置換されていてもよい低級アルキレン、または置換されていてもよい低級アルケニレンであり、R3およびR4は、それぞれ独立に、水素、低級アルキルなどであり;pは、0、1、または2であり、qは、0、1、または2である。本発明はまた、カルシウムチャンネル、特にN型カルシウムチャンネルの遮断に応答する障害を治療、予防、または改善するための式Iの化合物の使用を対象とする。本発明の化合物は特に、疼痛を治療するために有用である。
【化1】

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【課題】非ヒト哺乳動物TPO受容体に反応せず、ヒトTPO受容体に特異的に反応する試験物質の薬効評価が可能な非ヒト哺乳動物を提供する。
【解決手段】非ヒト哺乳動物TPO受容体の膜貫通部位がヒトTPO受容体の膜貫通部位又はその一部で置換されたコンストラクトを利用して、ノックイン非ヒト哺乳動物を作出した。該ノックイン非ヒト哺乳動物を用いて、ヒトTPO受容体に反応する試験物質の薬効評価をすることができる。 (もっと読む)


【課題】微量タンパク質の同定を可能にするMALDI質量分析装置用サンプルプレートを提供する。
【解決手段】本発明の表面にタンパク質消化酵素が固相化されているマトリックス支援レーザー脱離イオン化法質量分析装置用サンプルプレートを用いることにより、微量タンパク質の同定が可能になり、溶液中微量タンパク質のMALDIによる同定を、実験操作上のロスなく、簡便かつ高スループットで実施することができる。 (もっと読む)


【課題】必要な強度を保ちつつ、ミシン線に沿って円滑に切断できる包装箱Bの構成を実現する。
【解決手段】包装箱本体1の切断方向SDに沿って交互に設けた切部と不切部により形成するミシン線(21、22、31、32、41、42)を用いて切断可能な包装箱Bにおいて、前記ミシン線(21、22、31、32、41、42)を形成する第一不切部212と、当該第一不切部212に対して前記切断方向SDの下流側に位置し当該ミシン線(21、22、31、32、41、42)を形成する第二不切部214とを有し、第二不切部214の位置を、前記第一不切部212に対して前記切断方向SDと交差する交差方向IDへ異ならせる。
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【課題】代謝性疾患の診断および/または治療における有用な情報を提供し、あわせて代謝性疾患治療薬のスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】患者血清中のFUT8の活性を分析して、健常人と比較し代謝性疾患の診断および/または治療における有用な情報を得る。また、代謝性疾患治療薬の候補化合物を動物に投与後、血清中のFUT8の活性を分析して該治療薬のスクリーニングを行う。 (もっと読む)


【課題】 収容容器に向けて作用する衝撃を吸収して被収容物に対する衝撃伝達を確実に遮断した状態に保ち得る緩衝包装体を提供する。
【解決手段】 細径の筒状ネット材の下端開口縁を外側に巻き返して巻回することによりドーナッツ環状の底部緩衝部61を形成し、包装部64となる胴筒部の上端の開口縁を折り返して底部緩衝部の上側で外側に巻き返して側方緩衝部62を形成し、上端開口縁の折返しの頂部を頂部緩衝部63とする。収容容器2の上から被せて、底部緩衝部で容器本体21の底部を覆い、側方緩衝部で容器本体の外周面を覆い、頂部緩衝部で蓋22を覆い、それぞれ緩衝機能を発揮させる。包装部64や頂部緩衝部は容器本体の外周面に弾性復元力により密着するため、緩衝包装体は確実に保持される。 (もっと読む)


【課題】高コレステロール血症、高リポ蛋白血症、及びアテローム性動脈硬化症等の治療に有用な医薬を製造する上での中間体の製造法の提供。
【解決手段】ジフェニル[4-(4-フルオロフェニル)-6-イソプロピル-2-[メチル(メチルスルホニル)アミノ]ピリミジン-5-イルメチル]ホスフィンオキシドとtert-ブチル 2-[(4R,6S)-6-ホルミル-2,2-ジメチル-1,3-ジオキサン-4-イル]アセテートとを強塩基の存在下で反応させることにより、tert-ブチル (E)-(6-[2-[4-(4-フルオロフェニル)-6-イソプロピル-2-[メチル(メチルスルホニル)アミノ]ピリミジン-5-イル]ビニル]-(4R,6S)-2,2-ジメチル[1,3]ジオキサン-4-イル)アセテートを製造する。 (もっと読む)


【課題】 微生物の培養物、菌体、又はそれらに存在する酵素を、非対称ケトン化合物と接触させることにより、トロンボポイエチン受容体アゴニストの重要中間体である光学活性なアルコール化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】キャンディダ・クルセイ、キャンディダ・トロピカリス、キャンディダ・アルビカンス、キャンディダ・グラブラータ、キャンディダ・パラクルセイ、キャンディダ・ユティリス、キャンディダ・プシュードトロピカリス、キャンディダ・ルゴサ、ロードトルーラ・グルチニス・ヴァー・ダイレネンシス、ロードトルーラ・ルブラ、及びサッカロマイセス・セレビシアエからなる群より選ばれる菌株の培養物、菌体、又はそれらに存在する酵素を、非対称ケトン化合物と接触させることを特徴とする、光学活性なアルコール化合物の製造方法。 (もっと読む)


【課題】HMG−CoAレダクターゼ阻害剤とシトクロムP450アイソザイム3A4の阻害剤、誘導剤又は基質のいずれかである薬物とを含んでなる、安全な非相互作用性の薬物組み合わせを提供する。
【解決手段】本発明は、(E)−7−[4−(4−フルオロフェニル)−6−イソプロピル−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]ピリミジン−5−イル](3R,5S)−3,5−ジヒドロキシヘプツ−6−エン酸又はその製剤的に許容される塩(作用薬)である、3−ヒドロキシ−3−メチルグルタリル補酵素A(HMG−CoA)レダクターゼ阻害剤と、シトクロムP450、特にシトクロムP450アイソザイム3A4の阻害剤、誘導剤又は基質のいずれかである薬物を含んでなる、安全な非相互作用性の薬物組み合わせに関する。特定の組み合わせは、免疫抑制化学療法を受けている人の高脂血症を治療するのに有用である。 (もっと読む)


【課題】正確かつ迅速に塊状乃至球状に巻き上げることができる容器の詰め物の製造方法並びに装置を提供する。
【解決手段】伸縮性を有する筒状のネットNを柱状の支持体6に被せ、該ネットNの周方向複数箇所に配設したローラベルト30によってネットNの先端部を径方向外方若しくは内方に強制的に巻き返しながらローラベルト30をネットNの基端側へ向けて軸方向に移動させ、ローラベルト30の回動と軸方向移動とによってネット先端部を強制的に転動させつつ巻回することにより、ネットNを径方向外方若しくは内方に多重に巻回してなる環状巻回部Cを形成する。 (もっと読む)


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