塩野義製薬株式会社により出願された特許
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機能的糖ペプチドの合理的設計および合成
本発明は、少なくとも1つのアミノ酸残基にグルタミンを有する、生物学的活性を有する形態のペプチドのグルタミンが糖鎖で修飾されている、糖ペプチドを提供する。さらに本発明は、以下の工程:A)少なくとも1つのアミノ酸残基にグルタミンを含む、目的とするペプチドを提供する工程;およびB)該グルタミンに糖鎖を導入する工程、を包含する機能的糖ペプチドを調製する方法を提供する。これによって、生物学的活性を有意に増強または調節することが可能となる。 (もっと読む)
カンナビノイド受容体アゴニストの新規用途
式(I)又は式(II):
【化1】
【化2】
で示される化合物群から選択される化合物を有効成分として含有する気道炎症性細胞浸潤抑制剤、気道過敏性亢進抑制剤、粘液分泌抑制剤、又は気管支拡張剤。
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新規ベンゾジアゼピン類
【課題】 新規ベンゾジアゼピン類および該化合物を有効成分として含有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】 一般式(I):
(式中、R1、R2、R3、及びR4は同一又は異なって、水素原子、ハロゲン原子、置換されていてもよいC1−C6アルキル等;又はR1とR2、R2とR3、R3とR4が一緒になって、隣接する炭素原子を含んで置換されていてもよい炭素環等を形成してもよい;R5及びR6は同一又は異なって、水素原子等;R7及びR8は同一又は異なって、ヒドロキシ、置換されていてもよいC1−C6アルキル等;R9は置換されていてもよいC1−C6アルキル等;R10は水素原子等)で示される化合物、その製薬上許容される塩、又はそれらの溶媒和物。
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ヒトトロンボポエチン様低分子化合物評価のための実験動物モデル
【課題】従来、被験物質が有するヒトTPO様活性は、インビトロで行われてきており、インビボで評価する場合に満足のいく動物モデルが得られていなかった。そのため、本発明の課題はヒトTPO様活性のインビボ評価用の動物モデルを提供することである。
【解決手段】ヒトトロンボポエチン受容体を発現させたインターロイキン−3依存性細胞をマウス等に移植させることによって作製された動物モデルは、種々のサイトカインの影響を受けることなく生体内における被験物質のヒトTPO様活性の評価が可能である。また細胞にGFP遺伝子やルシフェラーゼ遺伝子等のマーカー遺伝子を導入することによって経時的に評価が可能となる。
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トロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する化合物
一般式(I):
【化1】
(式中、R1は水素原子、ハロゲン原子等;R2、R3、またはR4はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、またはC1−C12アルキルオキシ等の置換基で1箇所以上置換されていてもよいC1−C15アルキル等;R5は水素原子等;R6およびR7はハロゲン原子等;R8はC1−C3アルキル等;R9は水素原子等)で示される化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
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レプチン測定による疾患のスクリーニング方法
【課題】レプチンは脂肪組織で発現していることが知られており、細胞外に分泌シグナルを持ち、血流中に分泌されるホルモンであるが、非脂肪細胞からのレプチンを測定することによる妊娠の判断方法および癌または子宮関連疾患の判定のためのレプチン測定方法を提供する。
【解決手段】生体試料中の非脂肪組織由来のレプチンを測定することによる疾患のスクリーニング方法であって、抗ヒトレプチン抗体を用いた免疫測定方法および免疫組織測定方法。
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イソオキサゾール環を有するスルホンアミド誘導体
一般式(I−A):
【化1】
[式中、R1はヒドロキシ等;R2は置換されていてもよい低級アルキル等;R3は水素原子等;R4は置換されていてもよいアリレン等;
R5は式:
【化2】
で表わされる基;
R6は置換されていてもよいアリール等]で示される化合物、その光学活性体、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物、およびそれらを含有するメタロプロテアーゼ阻害剤。
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スルホン化されたアミノ酸誘導体およびそれを含有するメタロプロテイナーゼ阻害剤
【課題】 スルホン化されたアミノ酸誘導体およびそれらを含有するメタロプロテイナーゼ阻害剤を提供する。
【解決手段】 式(I):
(式中、例えばR1は置換されていてもよい低級アルキル;R2は水素;R3は単結合;R4は単結合;R5は置換されていてもよい低級アルキル;YはNHOHまたはOHである)で示される化合物、その光学活性体、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの水和物であって、メタロプロテイナーゼ阻害活性を有する化合物。
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PTP包装体
【課題】PTPシートおよびアルミ箔からなるPTP包装体において、包装体の表裏面にダイス目が存在しない、フラット化されたPTP包装体を提供する。
【解決手段】ポケット受け孔部を除くシール金型上に緩衝材を設置したシール金型、溝のないフラットな加熱板を有するPTP成形機を用いて、PTPシートおよびアルミ箔を接着することによって、PTP包装体の表裏面にダイス目が存在しないフラット化されたPTP包装体を得る。
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N−(4−ピリジル)エチレンジアミン誘導体
【課題】 式:
【化1】
で示される化合物の製造法を見出す。
【解決手段】 上記化合物の効率的な合成中間体として、式:
【化2】
(式中、Rは水素、アルキル又は置換されていてもよいアラルキルであり、R1は水素、アルキルオキシカルボニル、置換されていてもよいアラルキルオキシカルボニル又は置換されていてもよいアリールオキシカルボニルであり、R2は水素であり、R3は水素であり、又はR2及びR3は一緒になってオキソであり、R4は水素、アルキルオキシカルボニル、置換されていてもよいアラルキルオキシカルボニル又は置換されていてもよいアリールオキシカルボニルであり、R5はアルキル、アルキルオキシカルボニル、置換されていてもよいアラルキルオキシカルボニル又は置換されていてもよいアリールオキシカルボニルである。)で示される化合物又はその塩を見出した。
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