説明

塩野義製薬株式会社により出願された特許

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【課題】SMYDファミリータンパク質を用いた実験系において、高酵素発現変異ポリペプチドを用いて、より効率的にヒストンメチルトランスフェラーゼ活性調節剤をスクリーニングすること。
【解決手段】被検物質の存在下、SMYDファミリーに属するタンパク質をコードするアミノ酸配列において、SETドメインよりN末端側のアミノ酸の、1位のMetから連続して少なくとも1以上のアミノ酸が欠失し、かつSETドメイン外のアミノ酸の、1若しくは数個のアミノ酸が欠失、付加、挿入又は置換されていてもよいアミノ酸配列からなり、かつ野生型タンパク質の3倍以上のヒストンメチルトランスフェラーゼ活性を有する変異ポリペプチド、ヒストンメチルトランスフェラーゼ活性用基質、及びメチル基供与体をインキュベーションし、ヒストンメチルトランスフェラーゼ活性を測定する、ヒストンメチルトランスフェラーゼ調節剤のスクリーニング方法。 (もっと読む)


高帯電性化合物およびポリエチレングリコールを含有する液状組成物を乾燥し、低帯電性粉末を得る。 (もっと読む)


細菌の増殖抑制手段を提供すること。本発明により、被験試料存在下での配列番号:3、6及び9から選ばれた少なくとも1種のアミノ酸配列をコードする遺伝子を介して生じる事象又はそれによりコードされたポリペプチド若しくはその断片の動態、該遺伝子の変異を有する温度感受性変異株に基づくスクリーニング方法が提供される。 (もっと読む)


【課題】 経口吸収性に優れ、かつ安全なメラニン凝集ホルモン受容体アンタゴニスト活性を有する化合物。肥満症の予防・治療剤。
【解決手段】 一般式(I):


(式中、Ar1は(置換)アリールジイル等;Ar2は(置換)アリール等;R1,R2は独立してC1-6アルキル,又は隣接窒素原子を含み、5または6員の非芳香族複素環を形成してもよい;R3はハロゲン原子等;X1は式:−C(=Z1)N(R4)−等(式中、R4は水素原子等;Z1は酸素原子等);又はAr1とX1が一緒になって置換されていてもよい;X2はC1-6アルキレン;X3はC1-6アルキレン等;又はX3とR2が一緒になって隣接窒素原子を含むピロリジン環又はピペリジン環を形成してもよい;Mは酸素原子等;mは0又は1;nは0、1、2又は3)で示される化合物、その塩又は溶媒和物を有効成分とするメラニン凝集ホルモン受容体拮抗作用性医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】 優れた抗ウイルス剤、特に抗コロナウイルス剤として使用可能な新規化合物を提供する。
【解決手段】
式(I):
【化1】


(式中、R1は水素または低級アルキルであり、R2は水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシまたはハロゲンであり、R3はそれぞれ独立して低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシまたはハロゲンであり、R4はそれぞれ独立して低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシまたはハロゲンであり、mは0〜2の整数であり、nは0〜4である)で示される化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。 (もっと読む)


本発明は縮合イミダゾピリジン誘導体および部分アルファ化デンプンを含有することを特徴とする錠剤を提供する。 (もっと読む)


【課題】 用時溶解型の注射製剤において、活性成分の分解が少なく、不溶性微粒子の生成が少ない製剤が求められていた。
【解決手段】 活性成分を錠剤とすることで、活性成分の分解が少なく、不溶性微粒子の生成が少ない用時溶解型の注射製剤を製造することができた。 (もっと読む)


動物に光増感物質を投与することにより網膜症を併発した網膜症のモデル動物を作製する。具体的には、GKラットにローズベンガルを投与することで網膜症を併発させることにより、網膜症モデルラットを作製した。このように作製されたモデル動物を用いて網膜症治療薬のスクリーニングを行うことができる。 (もっと読む)


【課題】
ビタミンB12類を安定化させた顆粒状組成物を製造する。
【解決手段】
ビタミンB12類とともに、ビタミンE類を配合させた顆粒状組成物であり、当該顆粒状組成物80mgを20mLの水に溶解または懸濁した溶液のpHが4以上とすることで、ビタミンB12類を安定化することができる。この顆粒状組成物を打錠し、錠剤としたり、糖衣錠とすることも可能である。 (もっと読む)


(課題)工業的製法に有利なカルバペネム合成中間体の結晶を提供すること。
(解決手段)式:


で示される化合物(I)の溶媒和物またはその結晶。
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