本発明は、（Ｒ）−２−｛３−［１−（アセナフテン−１−イル）ピペリジン−４−イル］−２，３−ジヒドロ−２−オキソ−ベンゾイミダゾール−１−イル｝−Ｎ−メチルアセトアミドに代表される、式（Ｉ）
【化１】


の化合物、またはその医薬上許容される塩を有効成分として含む、物質乱用および依存症の予防または治療剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、G蛋白質共役型レセプター49およびそれと共役するG蛋白質を用いた新規なスクリーニング方法、それにより得られる物質およびその物質を有効成分とする医薬組成物を提供することにある。
【解決手段】本発明によれば、G蛋白質共役型レセプター49の活性を調節する作用を有する物質のスクリーニング方法であり、かつ、当該レセプターと共役するGq蛋白質ファミリーを含む系を用いたスクリーニング方法、それを利用することにより得られる物質およびその物質を有効成分とする医薬組成物が提供可能である。これにより、特に糖尿病に効果がある医薬組成物を提供することができる。 （もっと読む）

【解決手段】Ｒｈｏキナーゼ阻害剤を含有する医薬。
【効果】Ｒｈｏキナーゼ阻害剤を含有する医薬は、特に、高血圧症治療薬、狭心症治療薬、脳血管攣縮抑制薬、喘息治療薬、末梢循環障害治療薬、早産予防薬、動脈硬化症治療薬、抗癌薬、抗炎症薬、免疫抑制薬、自己免疫疾患治療薬、抗ＡＩＤＳ薬、避妊薬、消化管感染予防薬、骨粗鬆症治療薬、網膜症治療薬、脳機能改善薬として有用である。またＲｈｏキナーゼ阻害剤は試薬、診断薬として有用である。 （もっと読む）

【解決課題】 従来の方法に比べより効率的なグリニャール試薬の製法を提供すること。
【解決手段】 一般式（ＶＩＩＩ）：
Ｒ−Ｉ （ＶＩＩＩ）
式中、Ｒは、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいビシクロ基、置換基を有していてもよいアルケニル基、ヘテロ原子として窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれる原子を１乃至４個包含する、置換基を有していてもよい複素環式基又は置換基を有していてもよいアリール基を表す、
で示される化合物を塩素、臭素、塩化水素または臭化水素で処理した亜鉛又はマグネシウムと反応することを特徴とする一般式（ＩＸ）：
Ｒ−Ｘ−Ｙ （ＩＸ）
式中、Ｘは、亜鉛又はマグネシウムを表し、Ｙは、ヨウ素、臭素、塩素を表す、
で示される化合物の製法。 （もっと読む）

【課題】 糖尿病などの予防・治療に有用な、医薬組成物を提供する。
【解決手段】
下式で示される化合物、またはその薬理学的に許容しうる塩を有効成分とする医薬組成物。


（式中、R¹はハロゲンまたはアルキルであり、R²は水素またはハロゲンであり、Arはハロゲン、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ヒドロキシ、フェニル、ピリジル、チエニルなどで置換されていてもよい、フェニルまたはチエニル、等を表す。） （もっと読む）

【課題】優れたＧｌｙＴ２阻害作用を有する化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】下式〔I〕で示されるノルバリン誘導体又はその薬理的に許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。


〔Ｘ：−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−Ｓ− 又は単結合
Ａｒ：置換されていてもよいアリール又は置換されていてもよい低級シクロアルキル
ｎ：0〜2の整数
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４：
(i)各々独立して水素原子又は低級アルキル；
(ii)Ｒ^１とＲ^２が一体となって低級アルキレンを形成する；等。
Ｒ：−Ｎ(Ｒ⁵)(Ｒ⁶)又は −OＲ⁷
Ｒ⁵、Ｒ⁶：
(i)各々独立して、ヒドロキシル基で置換されていてもよい低級アルキル又は水素原子；
(ii)Ｒ⁵とＲ⁶が隣接する窒素原子と一体となって、置換されていてもよい含窒素脂肪族5-6員複素環式基を形成する；等。
Ｒ⁷：低級アルキル〕
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【課題】優れた高コンダクタンス型カルシウム感受性Ｋチャネル開口薬の提供。
【解決手段】 式（Ｉ）


［式中、ＸはＮ−Ｒ⁴、Ｏ又はＳを表す。Ｒ¹及びＲ²は独立して、水素原子、ハロゲン原子、カルボキシル基、アミノ基、低級アルキル基、複素環式基、或いは複素環式基置換カルボニル基等を表す。Ｒ³はアリール基、複素環式基、或いは低級アルキル基を表す。Ｒ⁴は水素原子、或いは低級アルキル基を表す。］で示される含窒素５員複素環化合物又はその塩を有効成分として含有する高コンダクタンス型カルシウム感受性Ｋチャネル開口薬。 （もっと読む）

【課題】M4ムスカリン性アセチルコリン受容体アゴニスト作用とセロトニン７受容体アンタゴニスト作用を示し、さらに経口活性を持つ化合物、それを含む医薬組成物、および統合失調症、不安症状またはうつ病の治療薬を提供する。
【解決手段】一般式(1)


(式中、Ｒ^１，Ｒ^２は、水素原子，水酸基，シアノ基等を、Ｒ^３，Ｒ^４，Ｒ^５，Ｒ^６は水素原子，ハロゲン原子等を、またＲ^３とＲ^４、又はＲ^４とＲ^５はそれぞれ結合して５ないし６員環を形成してもよく、ＺはＣ_１−６アルキルスルホニル，アリールスルホニル等を示す。)で表されるピペリジン化合物、またはその薬理学的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】ＣＢ１受容体拮抗作用を有するピラゾール化合物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２は置換基を有していてもよいアリール基等、Ｒ^３はハロゲン原子等で置換されていてもよいアルキル基等、Ｅは下式（ｉ）〜（ｉｖ）：


のいずれかで示される基、Ｒ^４はシクロアルキル基、式：−Ｎ（Ｒ^５）（Ｒ^６）で示される基又は置換基を有していてもよい飽和もしくは不飽和複素環式基、Ｑ^１は単結合手等、Ｑ^２は単結合手等、Ｒ^５及びＲ^６は一方が水素原子等で、他方がアルキル基、式：−Ｎ（Ｒ^８）（Ｒ^９）で示される基等、Ｒ^８及びＲ^９は一方が水素原子等であり、他方がアルキル基等、Ｒ^Ａ１はアミノ基等、Ｒ^Ａ２は置換基を有していてもよい脂肪族複素環式基、Ｒは１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基等を表す。〕
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩。 （もっと読む）

式（Ａ）の新規化合物またはその薬理的に許容し得る塩：式中、記号は請求の範囲で定義されたとおりである。これらは、ＳＧＬＴ阻害剤として有用であり、また、糖尿病および関連疾患の処置に有用である。
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