アストラゼネカ アクチボラグにより出願された特許
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DGAT1の活性を阻害させるための化合物
アセチルCoA(アセチル補酵素A):ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ(DGAT1)の活性を阻害する、式(I)の化合物または前記化合物の塩が提供され、
ここで例えば、R1は、置換されていてもよいフェニルまたはナフチルであり;環Aは、(3−6C)シクロアルキル、(5−12C)ビシクロアルキル、およびフェニルから選択され;nは0、1、または2であり;R2は、例えば、水素、フルオロ、クロロ、またはヒドロキシであり;環Bは、(3−6C)シクロアルキル、(5−12C)ビシクロアルキル、およびフェニルから選択され;L1は、直接結合であるか、あるいは定義のリンカー基であり;そしてR3は、例えば、ヒドロキシ、カルボキシ、または(1−6C)アルコキシカルボニルであり;さらに、これら物質の製造方法、これらの物質を含有する医薬組成物、およびこれらの物質を医薬として使用することも提供される。
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化学化合物
アセチルCoA(アセチル補酵素A):ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ(DGAT1)活性を阻害する式(I)の化合物、又はその塩:
〔式中、例えばR1は、所望により置換されていてもよいアリール又は所望により置換されていてもよいヘテロアリール基であり、Yは、直接結合、又は定義された連結基であり、そしてR2は、所望により置換されていてもよいアリール、所望により置換されていてもよいシクロアルキル又は所望により置換されていてもよい複素環基である〕が、その調製のための方法、これを含有する医薬組成物及び医薬としてのその使用と一緒に提供される。
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細胞増殖を阻害するための薬剤としての2−カルボシクロアミノ−4−イミダゾリルピリミジン類
細胞周期阻害活性を有する式(I)の化合物を記載する。
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DGAT1阻害剤としての1,3,4−オキサジアゾール誘導体
アセチルCoA(アセチル補酵素A):ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ(DGAT1)活性を阻害する式(I)の化合物、又はその塩が;その調製のための方法、これを含有する医薬組成物及び医薬としてのその使用と一緒に提供され;式中:nは、1、2又は3であり、そしてそれぞれのRは、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、エチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびジフルオロメトキシから独立に選択される。
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細胞増殖阻害剤としての2−ヘテロシクロアミノ−4−イミダゾリルピリミジン
細胞周期の阻害活性を有する式(I)で示される化合物を説明する。
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アセチル補酵素Aジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼの阻害薬としての置換5−フェニルアミノ−1,3,4−オキサジアゾール−2−イルカルボニルアミノ−4−フェノキシ−シクロヘキサンカルボン酸
アセチルCoA(アセチル補酵素A):ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ(DGAT1)活性を阻害する式(I)の化合物、又はその塩を、それらの製造法、それらを含有する医薬組成物及び薬剤としてのそれらの使用と共に提供する。式(I)において、R1、R2及びR3は、水素、フルオロ、クロロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ及びジフルオロメトキシからそれぞれ独立して選ばれる。
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増殖抑制剤としてのジヒドロプテリジン化合物
PLK活性の阻害における、式Iの化合物またはその医薬的に許容される酸付加塩、およびその使用について述べる。
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インドール誘導体
本発明は、式(I)[式中、環A、m、R1、R2、n、R3、及びG1は、本明細書において上記に定義される意味のいずれかを有する]のインドール誘導体、又はその医薬的に許容される塩;それらの製造の方法、それらを含有する医薬組成物、並びに、療法における、例えば、PI3K酵素及び/又はmTORキナーゼにより仲介される疾患の治療におけるそれらの使用に関する。
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リン酸基を含んでなるピラゾリルアミノキナゾリン誘導体の調製のための方法
本発明は、リン酸二水素2−{エチル[3−({4−[(5−{2−[(3−フルオロフェニル)アミノ]−2−オキソエチル}−1H−ピラゾール−3−イル)アミノ]キナゾリン−7−イル}オキシ)プロピル]アミノ}エチル(AZD1152)のような医薬化合物の調製において有用な新しい方法、及びそれに使用される中間体に関する。 (もっと読む)
癌の治療のための組合せ療法
オーロラキナーゼ阻害剤及び排出トランスポーター阻害剤を含んでなる組合せであって、ここにおいて、オーロラキナーゼ阻害剤は、癌のような過剰増殖性疾病の治療において使用するための式(I)の化合物又は医薬的に受容可能なその塩である。
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