説明

アストラゼネカ アクチボラグにより出願された特許

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式(I)の化合物または式(I)の化合物の医薬的に許容しうる塩、これらの物質の製造方法、これらの物質を含有する医薬組成物、および例えば増殖性疾患(癌や、特にmTORキナーゼおよび/または1種以上のPI3酵素によって媒介される疾患など)の治療におけるこれらの物質の使用。

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本発明は、医薬組成物に関し、より具体的には、{1S−[1α,2α,3β(1S,2R),5β]}−3−(7−{[2−(3,4−ジフルオロフェニル)シクロプロピル]アミノ}−5−(プロピルチオ)−3H−1,2,3−トリアゾロ[4,5−d]ピリミジン−3−イル)−5−(2−ヒドロキシエトキシ)シクロペンタン−1,2−ジオールの化合物を含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)


式(I)


の化合物又はその医薬的に許容される塩、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、及び療法における、例えば癌のような増殖性疾患、特にmTORキナーゼ及び/又は1以上のPI3K酵素により仲介される疾患の治療におけるそれらの使用。
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式(I)の化合物およびそれらの薬学的に許容しうる塩を記載する。それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用、および細菌感染の処置におけるそれらの使用も記載する。

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本発明は、チエノピリミジン−4−オン、およびチエノピリダジン−7−オンMCH R1アンタゴニスト、その調製方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用に関する。式(I)の化合物は、肥満、精神病、認識力障害、記憶障害、統合失調症、てんかん、および関連する状態、2型糖尿病、メタボリックシンドローム、ならびに認知症、多発性硬化症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病およびアルツハイマー病などの神経障害、ならびに疼痛関連障害の処置のために使用される。 (もっと読む)


【課題】EGFおよびerbB受容体チロシンキナーゼの阻害に感受性がある腫瘍の予防または治療において抗増殖剤として使用するための化合物を提供する。
【解決手段】4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{1-[(ジメチルアミノ)カルボニル]-ピペリジン-4-イル-オキシ}-7-メトキシ-キナゾリン;4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{1-[(モルホリン-4-イル)カルボニル]-ピペリジン-4-イル-オキシ}-7-メトキシ-キナゾリンなどの、4-置換アニリノ-6-(1-カルバモイル-(アルキレン)-ピペリジン-4-イル-オキシ)-7-置換-キナゾリン誘導体;それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物。 (もっと読む)


本発明は、光学的に活性な2−(二置換アリール)シクロプロピルアミン誘導体、および、光学的に活性な2−(二置換アリール)シクロプロパンカルボキサミド誘導体の製造方法に関するものであり、これら誘導体は、薬剤の製造、および、具体的には化合物[1S−(1α、2α、3β(1S,2R),5β)]−3−[7−[2−(3,4−ジフルオロフェニル)−シクロプロピル]アミノ]−5−(プロピルチオ)−3H−1,2,3−トリアゾロ[4,5−d]ピリミジン−3−イル)−5−(2−ヒドロキシエトキシ)−シクロペンタン−1,2−ジオールの製造に有用な中間体である。 (もっと読む)


本発明は、ErbB2、好ましくはヒトErbB2に特異的に結合する抗体(例えばヒト抗体)、および、それらの抗原結合部位に関する。その他の実施態様において、本抗体またはそれらの抗原結合部位は、ErbB2を抑制する。本発明はまた、キメラ抗体、二重特異性抗体、誘導体化された抗体、融合タンパク質の単鎖抗体または部位にも関する。本発明はまた、ヒト抗ErbB2抗体から誘導された単離された重鎖および軽鎖免疫グロブリンまたはそれらの部分、および、このような免疫グロブリンをコードする核酸分子にも関する。本発明はまた、診断および治療のための本抗体および組成物の使用方法に関する。本発明はまた、ヒト抗ErbB2抗体を含む重鎖および/または軽鎖免疫グロブリン分子をコードする核酸分子を用いた遺伝子治療の方法も提供する。本発明はまた、本発明の核酸分子を含むトランスジェニック動物または植物にも関する。
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本発明は、医薬品中間体として有用な化合物、前記中間体の製造法、前記製造法に使用される中間体、及び医薬品製造における前記中間体の使用に関する。特に、本発明は、鏡像異性体的に純粋なトランス−シクロプロパンカルボン酸誘導体、前記カルボン酸誘導体の製造法及び医薬品製造におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)


【課題】細菌のDNAジャイレースとトポイソメラーゼIVを阻害し、抗菌剤として有用なピペリジン誘導体の提供。
【解決手段】式(I):


の化合物又はその医薬的に許容される塩。(式中、R1は、水素、ヒドロキシ、ハロ等であり、R2は、水素、ヒドロキシ、ハロ等であり、R3は、水素、ニトロ、ヒドロキシ、ハロ等であり、R4とR5はハロ、アミノ、カルボキシ等の炭素上の置換基であり、nは、1〜4であり、mは、0〜4であり、Wは、−O−等であり、Xは、直結合、−CH2−等であり、環Aは、チアゾール、ピリジン等である。) (もっと読む)


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