本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｌ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、及びＸは、本明細書に定義される通りである］の化合物に関する。本発明はまた、そのような化合物の製造の方法、それらを含有する医薬組成物、及び疾患、例えば癌の治療におけるそれらの使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の二環式化合物に関する：式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｙ、ｋ、ｍ、ｎおよびｐは明細書中に定めたものである。本発明は、それらの化合物の製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびアンドロゲン受容体関連状態、特に前立腺癌の処置におけるそれらの使用にも関する。
（もっと読む）

【課題】代謝調節型グルタミン酸受容体−５の調節因子としての１，２，４−オキサジアゾール類の提供。疾患が神経疾患、精神疾患等である。
【解決手段】下記式Ｉの新規化合物、それらの製造方法、およびその製造方法において製造される中間体、この化合物を含有する医薬処方物、ならびにこの化合物の療法における使用に関する。


例えば、２−［５−（３−メトキシ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチルスルファニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール、
５−（３−メトキシ−フェニル）−３−（４−メチル−５−チオフェン−２−イル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルスルファニルメチル）−［１，２，４］オキサジアゾール等。 （もっと読む）

本明細書に開示するのは、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ａ、Ｘ、Ｙは、本明細書に定義される通りである］の化合物と、医薬組成物における、そしてメラニン濃縮ホルモン関連の疾患又は状態の治療又は予防の方法におけるそれらの使用である。
（もっと読む）

４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−７−メトキシ−６−｛［１−（Ｎ−メチルカルバモイルメチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝キナゾリン、その塩の製造方法、およびその製造に用いる中間体を記載する。 （もっと読む）

Ｒ１及びＲ２が、独立に、水素、重水素、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ８アルキルであり、独立にＲ３である一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されていてもよく、Ｒ３は、アリール、ヘテロアリール、フッ素（一つ又は複数）、一つ又はそれより多いフッ素を含有するＣ１−Ｃ６アルキル、一つ又はそれより多い重水素を含有するＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシを含有するＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アリール及びヘテロアリールは、一つ又はそれより多いハロゲン、フッ素化されたアルコキシ、フッ素化されたアルキル、スルホニル、一つ又はそれより多い重水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ニトリルで所望により置換されていてもよく、或いはＲ３は、一つ又はそれより多い次の基：ＣＯＯＲ４、ＯＣＯＲ４、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＣＯＲ６、ＯＲ４で所望により置換されていてもよいＣ１−６アルキルであり；ここにおいて、Ｒ４は、一つ又はそれより多いフッ素で所望により置換されていてもよいＣ１−１０アルキル、重水素、アルコキシ、アリールカルボン酸、アルキルカルボン酸であり；Ｒ５及びＲ６は、水素、アルキルから独立に選択されるか、又はこれらは、一緒に４−８員の炭素環を形成することができ；或いはＲ１及びＲ２は、Ｏ又はＮを所望により含んでなり、そしてＣ１−１０アルキルで所望により置換されていてもよい３−１０員の炭素環、又はＲ３で所望により置換されていてもよいアリール、ヘテロアリールを形成する、式Ｉ又は医薬的に適したその塩。
（もっと読む）

【課題】製剤的に許容される希釈剤又は担体を含んでなる、心血管系障害の治療に有用である即時放出性医薬製剤を提供する。
【解決手段】有効成分としての式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１は、１以上のフルオロ置換基により置換されるＣ_１−２アルキルを表し、Ｒ^２は、水素、ヒドロキシ、メトキシ又はエトキシを表し、そしてｎは、０、１又は２を表す。］の化合物又はその製剤的に許容される塩と製剤的に許容される希釈剤又は担体を含んでなる、即時放出性医薬製剤。但し、有効成分が塩の形態以外であるとき、該製剤は、１つの有効成分と水の溶液、１つの有効成分とジメチルスルホキシドの溶液、並びに、５：５：９０のエタノール：ＰＥＧ６６０ １２−ヒドロキシステアレート：水の混合物中の１つの有効成分の溶液、を単独には含有しない。 （もっと読む）

【課題】薬理学的に有効なキナゾリン誘導体の製造に有用な手段を提供する。
【解決手段】式II及び式IIIの化合物の中間体はそれぞれ、キナゾリン誘導体、４−（３’−クロロ−４’−フルオロアニリノ）−７−メトキシ−６−（３−モルホリノプロポキシ）キナゾリンのような薬理学的に有効なキナゾリン誘導体の製造方法に有用である。


（もっと読む）

結核菌の治療に使用の、（５Ｒ）−３−［４−［１−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロパノイル］−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−４−イル］−３，５−ジフルオロ−フェニル］−５−（イソオキサゾール−３−イルオキシメチル）オキサゾリジン−２−オン又はその医薬的に許容される塩、又はその in vivo 加水分解可能エステル。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、式（II）、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｊ、Ｙ、ｋ、ｎ、ｐおよびｒは、本明細書中に定義の通りである）を有する二環式化合物に関する。本発明は、更に、このような化合物の製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびアンドロゲン受容体関連状態、具体的には、前立腺癌の処置におけるそれらの使用に関する。

（もっと読む）