説明

アストラゼネカ アクチボラグにより出願された特許

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【課題】フルベストラント(fulvestrant)などの医薬品の製造に有用な新規方法、並びにこの方法に用いる新規中間体の提供。
【解決手段】新規中間化合物を経由した式(1)のフルベストラントの製造法。
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【課題】
グルコキナーゼ(GLKまたはGK)が介在する病気または医学的な状態の治療または予防において有用なベンゾイルアミノヘテロシクリル化合物を提供すること。
【解決手段】
3−{[5−(アゼチジン−1−イルカルボニル)ピラジン−2−イル]オキシ}−5−[(1−メチルエチル)オキシ]−N−1H−ピラゾール−3−イルベンズアミド、またはその塩、およびこの化合物を含む医薬組成物並びにこれらを用いてGLKが介在する病気を治療する方法。 (もっと読む)


式(I)[式中、X、R、R、R、R、及びRは、本明細書に定義される通りである]の化合物を製造するための経路について記載する。この経路において使用する方法の工程とこの経路の間に製造される新規中間体についても記載して、特許請求する。式(I)の化合物は、癌のような過剰増殖性疾患と炎症状態の治療に有用な医薬化合物、特にMEKの阻害剤の製造に使用される。
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4−[4−(2−アダマンチルカルバモイル)−5−tert−ブチル−ピラゾル−1−イル]安息香酸の新規な結晶形態;また、11βHSD1の阻害におけるそれらの使用、それらの調製方法およびそれらを含む医薬組成物も記載されている。 (もっと読む)


本発明は、鏡像異性的に純粋な(−)2−[1−(7−メチル−2−(モルホリン−4−イル)−4−オキソ−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−9−イル)エチルアミノ]安息香酸またはその薬学的に許容されうる塩、固体状態にある該物質、医学的療法における該物質の使用、該物質を含む薬学的組成物、疾患を予防するかまたは治療するための方法において使用するための薬剤調製における該物質の使用、および疾患を予防するかまたは治療するための方法における該物質の使用に関する。本発明は、ホスホイノシチド(PI)3−キナーゼβの選択的阻害剤、および例えば抗血栓療法における選択的阻害剤の使用に関する。 (もっと読む)


式(I)


[式中、AおよびBは、一緒になって、場合により置換された縮合芳香族環を表し;XおよびYは、それぞれCHおよびCH、CFおよびCH、CHおよびCFならびにNおよびCHより選択され;RCは、H、C1-4アルキルより選択され;かつR1は、C1-7アルキル、C3-20ヘテロシクリルおよびC5-20アリールより選択され、ここでこれらの基は場合により置換されており;またはRCおよびR1は、それらが結合する炭素原子および酸素原子と一緒になって、スピロ-C5-7含酸素複素環基を形成し、ここで、前記複素環基は場合により置換されているか、またはC5-7芳香族環に縮合している]の化合物。これらの化合物は、血管疾患;敗血症性ショック;虚血性傷害;神経毒性;出血性ショック;ウイルス感染の治療に用いるPARPの活性を阻害するための医薬の調製に有用であり、あるいは癌治療における補助剤としての使用、または電離放射線もしくは化学療法剤による治療効果に対する腫瘍細胞の増強に有用である。 (もっと読む)




DGAT−1阻害剤である式(I)で示される化合物、それらの製薬上許容できる塩、およびプロドラッグ、加えて、それらの医薬組成物、それらの製造方法、および、例えば肥満症の治療におけるそれらの使用を説明するものであり、式中、例えば、環Aは、置換されていてもよい2,6−ピラジンジイルであり;Xは、=Oであり;環Bは、置換されていてもよい1,4−フェニレンであり;Y)は、直接結合であるか、または、−O−であり;Yは、−(CH−であり、ここでrは2または3であり;nは0であるか、または、nは、Yが、環Bと環Cとの間の直接結合である場合、および、環Bが1,4−フェニレンであり且つ環Cが、(4〜6C)シクロアルカンである場合、1であり;環Cは、置換されていてもよい(4〜6C)シクロアルカン、(7〜10C)ビシクロアルカン、および、(8〜12C)トリシクロアルカン、フェニレンまたはピリジンジイルであり;Lは、直接結合または−O−であり;pは、0、1または2であり、pが1または2の場合、RA1およびRA2は、それぞれ独立して、水素、または、(1〜4C)アルキルであり;Zは、カルボキシまたはその模倣体もしくはバイオイソスターである。
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本発明は、式(I)


[式中、整数のX、X、X、環A、R、R、及びmは、明細書に定義される通りである]の二環系化合物に関する。本発明はまた、そのような化合物の製造の方法、それらを含有する医薬組成物、並びにアンドロゲン受容体関連状態の予防又は治療に使用の医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)


【課題】抗腫瘍性を有するある種のキナゾリン誘導体またはそれらの薬学的に許容しうる塩の製造において有用な改善された化学的方法および中間体を提供する。
【解決手段】抗腫瘍性を有するある種のキナゾリン誘導体が化合物4−(6−クロロ−2,3−メチレンジオキシアニリノ)−7−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エトキシ]−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン(AZD0530中の活性物質)で有り、更にジフマレート塩および三水和物などのその化合物の具体的な結晶形、およびこのような結晶形を含有する医薬組成物である。 (もっと読む)


【課題】細胞周期阻害活性を保有するの化合物の提供。
【解決手段】式(I)の化合物


R1は、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル等、R2は、メチル、エチル、イソプロピル、フルオロメチル、ジフルオロメチル等、R3は、水素又はハロであり、R4は、水素、エチニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ等、環Aは、一つの更なる窒素、酸素又は硫黄原子を所望により含有していてもよい窒素連結の4−7員の飽和の環等で、R5は、炭素上の置換基であり、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ等で、nは、0−2であり;ここにおいてR5の意義は、同一又は異なっていることができる。 (もっと読む)


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