【課題】血管新生及び／又は増加した血管透過性に関連した疾患状態の治療に有効であり、医薬品としてヒトのような温血動物において抗血管新生及び／又は血管透過性低下効果を生じさせるために使用する医薬品の有効成分である化合物又はその塩を提供する。
【解決手段】７−ベンジルオキシ−４−（４−フルオロ−２−メチルインドール−５−イルオキシ）−６−メトキシキナゾリン又はその塩、および、４−（４−フルオロ−２−メチルインドール−５−イルオキシ）−７−ヒドロキシ−６−メトキシキナゾリン又はその塩。該化合物又はその製剤的に許容される塩を投与することによって血管新生に関連した疾患状態を治療することが可能である。該化合物は血管内皮増殖因子（ＶＥＧＦ）の作用を阻害し、これは、癌及び慢性関節リウマチを含むいくつかの疾患状態の治療において有用な特質である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、それらの薬学的に許容しうる塩、それらを用いて細菌感染を処置する方法、およびそれらの製造方法に関する。

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【課題】２−メチルスルホニルアミノピリミジン誘導体の新規の結晶形、前記結晶形の製造法。
【解決手段】ビス[(E)-7-(4-フルオロフェニル)-6-イソプロピル-2-[メチル(メチルスルホニル)アミノ]ピリミジン-5-イル](3R,5S)-3,5-ジヒドロキシ-6-ヘプテン酸]カルシウム塩と水と1種以上の有機溶媒との混合物から結晶化させる。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物とその塩、医薬組成物、使用の方法、及びその製造の方法に関する。これらの化合物は、骨髄増殖性障害及び癌の治療薬を提供する。
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本発明は、［１Ｓ−［１α，２α，３β（１Ｓ^＊，２Ｒ^＊），５β］］−３−［７−［２−（３，４−ジフルオロフェニル）−シクロプロピルアミノ］−５−（プロピルチオ）−３Ｈ−１，２，３−トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］−５−（２−ヒドロキシエトキシ）シクロペンタン−１，２−ジオールの製造方法、および、本方法において有用な中間体を対象とする。 （もっと読む）

【課題】注射器で使用するための自動作動式安全シールドシステムを提供する。
【解決手段】注射器６０を挿入できる内ホルダ２０、この内ホルダ２０の外側に取り付けられており、引込み位置と伸長位置との間で軸線方向に移動自在の外シールド３０、及び内ホルダ２０と前記外シールド３０との間に位置しており、外シールド３０をその伸長位置に付勢するばねを有し、前記内ホルダ２０は、先端側に少なくとも一つの第１窪み１７０を有する少なくとも一つの第１開口部１３０を有し、外シールド３０は、外シールド３０が前記引込み位置にある場合には前記開口部１３０と係合でき、前記外シールド３０が前記伸長位置にある場合には前記第１窪み１７０と係合できる少なくとも一つの第１ストップ部材３００を有し、外シールドは、内ホルダ内に位置決めされたトリガーの作用によって、又は注射器のプランジャーに設けられた突出部によって引込み位置決めから解放できる。 （もっと読む）

【課題】
重度のヘテロ型家族性高コレステロール血症（ＨｅＦＨ）の治療におけるスタチン系薬剤の新規使用。
【解決手段】
本発明は、化合物（Ｅ）−７−［４−（４−フルオロフェニル）−６−イソプロピル−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ピリミジン−５−イル］（３Ｒ，５Ｓ）−３，５−ジヒドロキシヘプト−６−エン酸、または医薬的に受容可能なその塩を投与することによる、ヘテロ型家族性高コレステロール血症の治療法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、グルコキナーゼ（ＧＬＫまたはＧＫ）によって媒介される疾患または医学的状態の処置または予防に有用であり、インスリン分泌のための低下したグルコース閾値をもたらす。
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【課題】ｍGluRサブタイプ、特にｍGluR5に高い選択性を示す新規で強力なアゴニストの提供。
【解決手段】式（III)で示される化合物並びにその医薬的に許容可能な塩。


mGluR5受容体−媒介疾患に有用であり、例えば胃食道逆流性疾患、IBS、機能性消化不良、咳、肥満、アルツハイマー病、老年性認知症、AIDSによる認知症、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン舞踏病、偏頭痛、てんかん、統合失調症、うつ、不安神経症、急性不安神経症、強迫神経症、眼科疾患、たとえば網膜症、糖尿病性網膜症、緑内障、聴覚神経症、たとえば耳鳴り、化学療法による神経障害、ヘルペス後神経痛及び三叉神経痛、耐性、依存症、中毒性障害、及び欲求障害、神経発達障害、たとえば脆弱X、自閉症、精神発達遅滞、統合失調症及びダウン症、偏頭痛に関連する痛み、等に有効である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化学化合物とその塩に関する。いくつかの態様において、本発明は、ＰＩＭ−１及び／又はＰＩＭ−２、及び／又はＰＩＭ−３プロテインキナーゼ活性又は酵素機能の阻害剤又はモジュレータに関する。なおさらなる態様において、本発明は、本明細書に開示される化合物を含んでなる医薬組成物と、ＰＩＭキナーゼに関連した状態及び疾患、好ましくは癌の予防及び治療におけるそれらの使用に関する。
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