複素環式ＪＡＫキナーゼ阻害剤
本発明は、式（Ｉ）の化合物とその塩、医薬組成物、使用の方法、及びその製造の方法に関する。これらの化合物は、骨髄増殖性障害及び癌の治療薬を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
環Ａは、縮合５若しくは６員複素環と縮合５若しくは６員炭素環より選択され、ここで前記縮合５若しくは６員複素環と縮合５若しくは６員炭素環は、炭素上で、１以上のＲ２で置換されていてもよく、そしてここで前記５若しくは６員縮合複素環が−ＮＨ−部分を含有するならば、その−ＮＨ−部分は、Ｒ２＊で置換されていてもよく；
環Ｂは、５若しくは６員ヘテロアリールであり、ここで前記５若しくは６員ヘテロアリールは、炭素上で、１以上のＲ５で置換されていてもよく、そしてここで前記５若しくは６員ヘテロアリールが−ＮＨ−部分を含有するならば、その−ＮＨ−部分は、Ｒ５＊で置換されていてもよく；
Ｅは、ＮとＣ−Ｒ３より選択され、
Ｒ１＊は、Ｈ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｒ１ａ）＝Ｎ（Ｒ１ａ）、及び−Ｃ（Ｒ１ａ）＝Ｎ（ＯＲ１ａ）より選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、炭素上で、１以上のＲ１０で置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有するならば、その−ＮＨ−部分は、Ｒ１０＊で置換されていてもよく；
Ｒ１ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、炭素上で、１以上のＲ１０で独立して置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルのどの−ＮＨ−部分も、Ｒ１０＊で置換されていてもよく；
Ｒ１ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、炭素上で、１以上のＲ１０で独立して置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルのどの−ＮＨ−部分も、Ｒ１０＊で置換されていてもよく；
Ｒ２は、それぞれの出現において、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ２ａ、−ＳＲ２ａ、−Ｎ（Ｒ２ａ）２、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｎ（Ｒ２ａ）２、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２ａ）ＯＲ２ａ、−ＯＮ（Ｒ２ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ａ）（ＯＲ２ａ）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ａ）２、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２ａ）２、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−Ｃ（Ｒ２ａ）＝Ｎ（Ｒ２ａ）、及び−Ｃ（Ｒ２ａ）＝Ｎ（ＯＲ２ａ）より独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、炭素上で、１以上のＲ２０で独立して置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルのどの−ＮＨ−部分も、Ｒ２０＊で置換されていてもよく；
Ｒ２＊は、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ａ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２ａ）２、−Ｃ（Ｒ２ａ）＝Ｎ（Ｒ２ａ）、及び−Ｃ（Ｒ２ａ）＝Ｎ（ＯＲ２ａ）より独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、炭素上で、１以上のＲ２０で独立して置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルのどの−ＮＨ−部分も、Ｒ２０＊で置換されていてもよく；
Ｒ２ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、炭素上で、１以上のＲ２０で独立して置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルのどの−ＮＨ−部分も、Ｒ２０＊で置換されていてもよく；
Ｒ２ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、炭素上で、１以上のＲ２０で独立して置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有するならば、その−ＮＨ−部分は、Ｒ２０＊で置換されていてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ３ａ、−ＳＲ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）２、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｂ、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｎ（Ｒ３ａ）２、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ３ａ）（ＯＲ３ａ）、−Ｏ−Ｎ（Ｒ３ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）（ＯＲ３ａ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）２、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ３ａ）２、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ３ｂ、−Ｃ（Ｒ３ａ）＝Ｎ（Ｒ３ａ）、及び−Ｃ（Ｒ３ａ）＝Ｎ（ＯＲ３ａ）より選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、炭素上で、１以上のＲ３０で置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有するならば、その−ＮＨ−部分は、Ｒ３０＊で置換されていてもよく；
Ｒ３ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、炭素上で、１以上のＲ３０で独立して置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有するならば、その−ＮＨ−部分は、Ｒ３０＊で置換されていてもよく；
Ｒ３ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、炭素上で、１以上のＲ３０で独立して置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有するならば、その−ＮＨ−部分は、Ｒ３０＊で置換されていてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ４ａ、−ＳＲ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｎ（Ｒ４ａ）２、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ４ａ）（ＯＲ４ａ）、−Ｏ−Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）（ＯＲ４ａ）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４ｂ、−Ｃ（Ｒ４ａ）＝Ｎ（Ｒ４ａ）、及び−Ｃ（Ｒ４ａ）＝Ｎ（ＯＲ４ａ）より選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、炭素上で、１以上のＲ４０で置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有するならば、その−ＮＨ−部分は、Ｒ４０＊で置換されていてもよく；
Ｒ４ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、炭素上で、１以上のＲ４０で独立して置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有するならば、その−ＮＨ−部分は、Ｒ４０＊で置換されていてもよく；
Ｒ４ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、炭素上で、１以上のＲ４０で独立して置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有するならば、その−ＮＨ−部分は、Ｒ４０＊で置換されていてもよく；
Ｒ５は、それぞれの出現において、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ５ａ、−ＳＲ５ａ、−Ｎ（Ｒ５ａ）２、−Ｎ（Ｒ５ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−Ｎ（Ｒ５ａ）Ｎ（Ｒ５ａ）２、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ５ａ）（ＯＲ５ａ）、−Ｏ−Ｎ（Ｒ５ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）（ＯＲ５ａ）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）２、−Ｎ（Ｒ５ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５ａ）２、−Ｎ（Ｒ５ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｂ、−Ｃ（Ｒ５ａ）＝Ｎ（Ｒ５ａ）、及び−Ｃ（Ｒ５ａ）＝Ｎ（ＯＲ５ａ）より独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、炭素上で、１以上のＲ５０で独立して置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有するならば、その−ＮＨ−部分は、Ｒ５０＊で置換されていてもよく；
Ｒ５＊は、それぞれの出現において、Ｈ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ５ａ、−Ｎ（Ｒ５ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５ａ）２、−Ｃ（Ｒ５ａ）＝Ｎ（Ｒ５ａ）、及び−Ｃ（Ｒ５ａ）＝Ｎ（ＯＲ５ａ）より独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、炭素上で、１以上のＲ５０で独立して置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有するならば、その−ＮＨ−部分は、Ｒ５０＊で置換されていてもよく；
Ｒ５ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、炭素上で、１以上のＲ５０で独立して置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有するならば、その−ＮＨ−部分は、Ｒ５０＊で置換されていてもよく；
Ｒ５ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、炭素上で、１以上のＲ５０で独立して置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有するならば、その−ＮＨ−部分は、Ｒ５０＊で置換されていてもよく；
Ｒ１０は、それぞれの出現において、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ１０ａ、−ＳＲ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１０ａ）（ＯＲ１０ａ）、−Ｏ−Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）（ＯＲ１０ａ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０ｂ、−Ｃ（Ｒ１０ａ）＝Ｎ（Ｒ１０ａ）、及び−Ｃ（Ｒ１０ａ）＝Ｎ（ＯＲ１０ａ）より独立して選択され；
Ｒ１０＊は、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｃ（Ｒ１０ａ）＝Ｎ（Ｒ１０ａ）、及び−Ｃ（Ｒ１０ａ）＝Ｎ（ＯＲ１０ａ）より独立して選択され；
Ｒ１０ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され；
Ｒ１０ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され；
Ｒ２０は、それぞれの出現において、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ２０ａ、−ＳＲ２０ａ、−Ｎ（Ｒ２０ａ）２、−Ｎ（Ｒ２０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０ｂ、−Ｎ（Ｒ２０ａ）Ｎ（Ｒ２０ａ）２、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０ａ）−ＯＲ２０ａ、−Ｏ−Ｎ（Ｒ２０ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ２０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０ａ）（ＯＲ２０ａ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０ａ）２、−Ｎ（Ｒ２０ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ２０ａ、−Ｎ（Ｒ２０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２０ａ）２、−Ｎ（Ｒ２０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０ｂ、−Ｃ（Ｒ２０ａ）＝Ｎ（Ｒ２０ａ）、及び−Ｃ（Ｒ２０ａ）＝Ｎ（ＯＲ２０ａ）より独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、炭素上で、１以上のＲｂで独立して置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルのどの−ＮＨ−部分も、Ｒｂ＊で置換されていてもよく；
Ｒ２０＊は、それぞれの出現において、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ２０ａ、−Ｎ（Ｒ２０ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ２０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０ａ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２０ａ）２、−Ｃ（Ｒ２０ａ）＝Ｎ（Ｒ２０ａ）、及び−Ｃ（Ｒ２０ａ）＝Ｎ（ＯＲ２０ａ）より独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、炭素上で、１以上のＲｂで独立して置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルのどの−ＮＨ−部分も、Ｒｂ＊で置換されていてもよく；
Ｒ２０ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、炭素上で、１以上のＲｂで独立して置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルのどの−ＮＨ−部分も、Ｒｂ＊で置換されていてもよく；
Ｒ２０ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、炭素上で、１以上のＲｂで独立して置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルのどの−ＮＨ−部分も、Ｒｂ＊で置換されていてもよく；
Ｒ３０は、それぞれの出現において、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ３０ａ、−ＳＲ３０ａ、−Ｎ（Ｒ３０ａ）２、−Ｎ（Ｒ３０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３０ｂ、−Ｎ（Ｒ３０ａ）Ｎ（Ｒ３０ａ）２、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ３０ａ）（ＯＲ３０ａ）、−Ｏ−Ｎ（Ｒ３０ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ３０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３０ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３０ａ）（ＯＲ３０ａ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３０ａ）２、−Ｎ（Ｒ３０ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ３０ａ、−Ｎ（Ｒ３０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３０ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ３０ａ）２、−Ｎ（Ｒ３０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ３０ｂ、−Ｃ（Ｒ３０ａ）＝Ｎ（Ｒ３０ａ）、及び−Ｃ（Ｒ３０ａ）＝Ｎ（ＯＲ３０ａ）より独立して選択され；
Ｒ３０＊は、それぞれの出現において、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ３０ａ、−Ｎ（Ｒ３０ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ３０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３０ａ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ３０ａ）２、−Ｃ（Ｒ３０ａ）＝Ｎ（Ｒ３０ａ）、及び−Ｃ（Ｒ３０ａ）＝Ｎ（ＯＲ３０ａ）より独立して選択され；
Ｒ３０ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され；
Ｒ３０ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され；
Ｒ４０は、それぞれの出現において、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ４０ａ、−ＳＲ４０ａ、−Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−Ｎ（Ｒ４０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ４０ｂ、−Ｎ（Ｒ４０ａ）Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ４０ａ）（ＯＲ４０ａ）、−Ｏ−Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４０ａ）（ＯＲ４０ａ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−Ｎ（Ｒ４０ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ４０ａ、−Ｎ（Ｒ４０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−Ｎ（Ｒ４０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４０ｂ、−Ｃ（Ｒ４０ａ）＝Ｎ（Ｒ４０ａ）、及び−Ｃ（Ｒ４０ａ）＝Ｎ（ＯＲ４０ａ）より独立して選択され；
Ｒ４０＊は、それぞれの出現において、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ４０ａ、−Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−Ｃ（Ｒ４０ａ）＝Ｎ（Ｒ４０ａ）、及び−Ｃ（Ｒ４０ａ）＝Ｎ（ＯＲ４０ａ）より独立して選択され；
Ｒ４０ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され；
Ｒ４０ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され；
Ｒ５０は、それぞれの出現において、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ５０ａ、−ＳＲ５０ａ、−Ｎ（Ｒ５０ａ）２、−Ｎ（Ｒ５０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５０ｂ、−Ｎ（Ｒ５０ａ）Ｎ（Ｒ５０ａ）２、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ５０ａ）（ＯＲ５０ａ）、−Ｏ−Ｎ（Ｒ５０ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ５０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０ａ）（ＯＲ５０ａ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０ａ）２、−Ｎ（Ｒ５０ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ５０ａ、−Ｎ（Ｒ５０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５０ａ）２、−Ｎ（Ｒ５０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５０ｂ、−Ｃ（Ｒ５０ａ）＝Ｎ（Ｒ５０ａ）、及び−Ｃ（Ｒ５０ａ）＝Ｎ（ＯＲ５０ａ）より独立して選択され；
Ｒ５０＊は、それぞれの出現において、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ５０ａ、−Ｎ（Ｒ５０ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ５０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０ａ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５０ａ）２、−Ｃ（Ｒ５０ａ）＝Ｎ（Ｒ５０ａ）、及び−Ｃ（Ｒ５０ａ）＝Ｎ（ＯＲ５０ａ）より独立して選択され；
Ｒ５０ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され；
Ｒ５０ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され；
Ｒｂは、それぞれの出現において、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）２、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｎ（Ｒｍ）２、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｍ）−ＯＲｍ、−Ｏ−Ｎ（Ｒｍ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒｍ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）（ＯＲｍ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）２、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（Ｏ）２Ｒｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）２、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｎ、−Ｃ（Ｒｍ）＝Ｎ（Ｒｍ）、及び−Ｃ（Ｒｍ）＝Ｎ（ＯＲｍ）より独立して選択され；
Ｒｂ＊は、それぞれの出現において、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒｍ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）２、−Ｃ（Ｒｍ）＝Ｎ（Ｒｍ）、及び−Ｃ（Ｒｍ）＝Ｎ（ＯＲｍ）より独立して選択され；
Ｒｍは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され；そして
Ｒｎは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択される］の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
ＥがＮである、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
環Ａが、縮合５若しくは６員複素環と縮合５若しくは６員炭素環より選択され、ここで前記縮合５若しくは６員複素環と縮合５若しくは６員炭素環は、炭素上で、１以上のＲ２で置換されていてもよく、そしてここで前記縮合５若しくは６員複素環のどの−ＮＨ−部分も、Ｒ２＊で置換されていてもよく；
Ｒ２は、それぞれの出現において、ハロ、Ｃ１−６アルキル、５若しくは６員ヘテロシクリル、−ＯＲ２ａ、及び−Ｎ（Ｒ２ａ）２より独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキルは、１以上のＲ２０で置換されていてもよく；
Ｒ２＊は、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキルと３〜５員カルボシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキルは、１以上のＲ２０で置換されていてもよく；
Ｒ２ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及び３〜５員カルボシクリルより独立して選択され；そして
Ｒ２０は、それぞれの出現において、ハロと−ＯＨより独立して選択される、請求項１又は請求項２のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
環Ｂが６員ヘテロアリールであり、ここで前記６員ヘテロアリールは、１以上のＲ５で置換されていてもよく；そして
Ｒ５はハロである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１＊がＣ１−６アルキルである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ４がＣ１−６アルキルであり、ここで前記Ｃ１−６アルキルは、１以上のＲ４０で置換されていてもよく；
Ｒ４０は、−ＯＲ４０ａであり；そして
Ｒ４０ａは、Ｃ１−６アルキルである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
式（Ｉａ）：
【化２】
［式中：
環Ａは、それが縮合するピリミジンと一緒に、７−シクロプロピル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン、１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン、７−（２−フルオロエチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、７−メトキシキナゾリン、９−メチル−９Ｈ−プリン、１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン、６−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、７−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン、プテリジン、１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン、２−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）エタノール、ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン、５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン、チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン、及び６−（トリフルオロメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジンより選択されるメンバーを形成し；
環Ｂは、３，５−ジフルオロピリジン−２−イルと５−フルオロピリミジン−２−イルより選択され；
Ｅは、Ｎであり；
Ｒ１＊は、メチルであり；そして
Ｒ４は、メチル及びメトキシメチルより選択される］の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
Ｎ２−［（１Ｓ）−１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）エチル］−Ｎ４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−［（１Ｓ）−１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）エチル］−７−メチル−Ｎ４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−［（１Ｓ）−１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）エチル］−Ｎ４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−［（１Ｓ）−１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）エチル］−Ｎ４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−［（１Ｓ）−１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）エチル］−Ｎ４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ６−［（１Ｓ）−１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）エチル］−１−メチル−Ｎ４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４，６−ジアミン；
Ｎ２−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）エチル］−Ｎ４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ６−［（１Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）−２−メトキシエチル］−１−メチル−Ｎ４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４，６−ジアミン；
Ｎ６−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）エチル］−１−メチル−Ｎ４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４，６−ジアミン；
２−（６−｛［（１Ｓ）−１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）エチル］アミノ｝−４−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）アミノ］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）エタノール；
Ｎ２−［（１Ｓ）−１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）エチル］−Ｎ４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−［（１Ｓ）−１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）エチル］−７−メチル−Ｎ４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−［（１Ｓ）−１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）エチル］−７−メトキシ−Ｎ４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）キナゾリン−２，４−ジアミン；
２−｛［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）エチル］アミノ｝−４−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）アミノ］ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オール；
Ｎ７−シクロプロピル−Ｎ２−［（１Ｓ）−１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）エチル］−Ｎ４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４，７−トリアミン；
Ｎ２，Ｎ７−ビス［（１Ｓ）−１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）エチル］−Ｎ４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４，７−トリアミン；
Ｎ２−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）エチル］−Ｎ４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−７−モルホリン−４−イルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−［（１Ｓ）−１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）エチル］−Ｎ４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
７−クロロ−Ｎ２−［（１Ｓ）−１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）エチル］−Ｎ４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）エチル］−Ｎ４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
７−クロロ−Ｎ２−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）エチル］−Ｎ４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；及び
Ｎ２−［（１Ｓ）−１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）エチル］−Ｎ４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）キナゾリン−２，４−ジアミンより選択される化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
医薬品としての使用のための、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩の、癌の治療用医薬品の製造における使用。
【請求項１１】
ヒトのような温血動物において癌を治療するための方法であって、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩の有効量を前記動物へ投与することを含んでなる、前記方法。
【請求項１２】
ヒトのような温血動物における癌の治療に使用の、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩と少なくとも１つの医薬的に許容される担体、希釈剤、又は賦形剤を含んでなる医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩を製造するための方法であって：
式（Ａ）：
【化３】
の化合物を式（Ｂ）：
【化４】
の化合物と反応させる工程、そしてその後必要ならば：
ｉ）式（Ｉ）のある化合物を式（Ｉ）の別の化合物へ変換する工程；
ｉｉ）あらゆる保護基を外す工程；及び／又は
ｉｉｉ）医薬的に許容される塩を生成する工程を含んでなり、ここでＬは脱離基である、前記方法。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
環Ａは、縮合５若しくは６員複素環と縮合５若しくは６員炭素環より選択され、ここで前記縮合５若しくは６員複素環と縮合５若しくは６員炭素環は、炭素上で、１以上のＲ２で置換されていてもよく、そしてここで前記５若しくは６員縮合複素環が−ＮＨ−部分を含有するならば、その−ＮＨ−部分は、Ｒ２＊で置換されていてもよく；
環Ｂは、５若しくは６員ヘテロアリールであり、ここで前記５若しくは６員ヘテロアリールは、炭素上で、１以上のＲ５で置換されていてもよく、そしてここで前記５若しくは６員ヘテロアリールが−ＮＨ−部分を含有するならば、その−ＮＨ−部分は、Ｒ５＊で置換されていてもよく；
Ｅは、ＮとＣ−Ｒ３より選択され、
Ｒ１＊は、Ｈ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｒ１ａ）＝Ｎ（Ｒ１ａ）、及び−Ｃ（Ｒ１ａ）＝Ｎ（ＯＲ１ａ）より選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、炭素上で、１以上のＲ１０で置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有するならば、その−ＮＨ−部分は、Ｒ１０＊で置換されていてもよく；
Ｒ１ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、炭素上で、１以上のＲ１０で独立して置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルのどの−ＮＨ−部分も、Ｒ１０＊で置換されていてもよく；
Ｒ１ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、炭素上で、１以上のＲ１０で独立して置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルのどの−ＮＨ−部分も、Ｒ１０＊で置換されていてもよく；
Ｒ２は、それぞれの出現において、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ２ａ、−ＳＲ２ａ、−Ｎ（Ｒ２ａ）２、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｎ（Ｒ２ａ）２、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２ａ）ＯＲ２ａ、−ＯＮ（Ｒ２ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ａ）（ＯＲ２ａ）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ａ）２、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２ａ）２、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−Ｃ（Ｒ２ａ）＝Ｎ（Ｒ２ａ）、及び−Ｃ（Ｒ２ａ）＝Ｎ（ＯＲ２ａ）より独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、炭素上で、１以上のＲ２０で独立して置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルのどの−ＮＨ−部分も、Ｒ２０＊で置換されていてもよく；
Ｒ２＊は、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ａ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２ａ）２、−Ｃ（Ｒ２ａ）＝Ｎ（Ｒ２ａ）、及び−Ｃ（Ｒ２ａ）＝Ｎ（ＯＲ２ａ）より独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、炭素上で、１以上のＲ２０で独立して置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルのどの−ＮＨ−部分も、Ｒ２０＊で置換されていてもよく；
Ｒ２ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、炭素上で、１以上のＲ２０で独立して置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルのどの−ＮＨ−部分も、Ｒ２０＊で置換されていてもよく；
Ｒ２ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、炭素上で、１以上のＲ２０で独立して置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有するならば、その−ＮＨ−部分は、Ｒ２０＊で置換されていてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ３ａ、−ＳＲ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）２、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｂ、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｎ（Ｒ３ａ）２、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ３ａ）（ＯＲ３ａ）、−Ｏ−Ｎ（Ｒ３ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）（ＯＲ３ａ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）２、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ３ａ）２、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ３ｂ、−Ｃ（Ｒ３ａ）＝Ｎ（Ｒ３ａ）、及び−Ｃ（Ｒ３ａ）＝Ｎ（ＯＲ３ａ）より選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、炭素上で、１以上のＲ３０で置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有するならば、その−ＮＨ−部分は、Ｒ３０＊で置換されていてもよく；
Ｒ３ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、炭素上で、１以上のＲ３０で独立して置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有するならば、その−ＮＨ−部分は、Ｒ３０＊で置換されていてもよく；
Ｒ３ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、炭素上で、１以上のＲ３０で独立して置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有するならば、その−ＮＨ−部分は、Ｒ３０＊で置換されていてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ４ａ、−ＳＲ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｎ（Ｒ４ａ）２、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ４ａ）（ＯＲ４ａ）、−Ｏ−Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）（ＯＲ４ａ）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４ｂ、−Ｃ（Ｒ４ａ）＝Ｎ（Ｒ４ａ）、及び−Ｃ（Ｒ４ａ）＝Ｎ（ＯＲ４ａ）より選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、炭素上で、１以上のＲ４０で置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有するならば、その−ＮＨ−部分は、Ｒ４０＊で置換されていてもよく；
Ｒ４ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、炭素上で、１以上のＲ４０で独立して置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有するならば、その−ＮＨ−部分は、Ｒ４０＊で置換されていてもよく；
Ｒ４ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、炭素上で、１以上のＲ４０で独立して置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有するならば、その−ＮＨ−部分は、Ｒ４０＊で置換されていてもよく；
Ｒ５は、それぞれの出現において、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ５ａ、−ＳＲ５ａ、−Ｎ（Ｒ５ａ）２、−Ｎ（Ｒ５ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−Ｎ（Ｒ５ａ）Ｎ（Ｒ５ａ）２、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ５ａ）（ＯＲ５ａ）、−Ｏ−Ｎ（Ｒ５ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）（ＯＲ５ａ）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）２、−Ｎ（Ｒ５ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５ａ）２、−Ｎ（Ｒ５ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｂ、−Ｃ（Ｒ５ａ）＝Ｎ（Ｒ５ａ）、及び−Ｃ（Ｒ５ａ）＝Ｎ（ＯＲ５ａ）より独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、炭素上で、１以上のＲ５０で独立して置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有するならば、その−ＮＨ−部分は、Ｒ５０＊で置換されていてもよく；
Ｒ５＊は、それぞれの出現において、Ｈ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ５ａ、−Ｎ（Ｒ５ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５ａ）２、−Ｃ（Ｒ５ａ）＝Ｎ（Ｒ５ａ）、及び−Ｃ（Ｒ５ａ）＝Ｎ（ＯＲ５ａ）より独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、炭素上で、１以上のＲ５０で独立して置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有するならば、その−ＮＨ−部分は、Ｒ５０＊で置換されていてもよく；
Ｒ５ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、炭素上で、１以上のＲ５０で独立して置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有するならば、その−ＮＨ−部分は、Ｒ５０＊で置換されていてもよく；
Ｒ５ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、炭素上で、１以上のＲ５０で独立して置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有するならば、その−ＮＨ−部分は、Ｒ５０＊で置換されていてもよく；
Ｒ１０は、それぞれの出現において、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ１０ａ、−ＳＲ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１０ａ）（ＯＲ１０ａ）、−Ｏ−Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）（ＯＲ１０ａ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０ｂ、−Ｃ（Ｒ１０ａ）＝Ｎ（Ｒ１０ａ）、及び−Ｃ（Ｒ１０ａ）＝Ｎ（ＯＲ１０ａ）より独立して選択され；
Ｒ１０＊は、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｃ（Ｒ１０ａ）＝Ｎ（Ｒ１０ａ）、及び−Ｃ（Ｒ１０ａ）＝Ｎ（ＯＲ１０ａ）より独立して選択され；
Ｒ１０ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され；
Ｒ１０ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され；
Ｒ２０は、それぞれの出現において、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ２０ａ、−ＳＲ２０ａ、−Ｎ（Ｒ２０ａ）２、−Ｎ（Ｒ２０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０ｂ、−Ｎ（Ｒ２０ａ）Ｎ（Ｒ２０ａ）２、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０ａ）−ＯＲ２０ａ、−Ｏ−Ｎ（Ｒ２０ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ２０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０ａ）（ＯＲ２０ａ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０ａ）２、−Ｎ（Ｒ２０ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ２０ａ、−Ｎ（Ｒ２０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２０ａ）２、−Ｎ（Ｒ２０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０ｂ、−Ｃ（Ｒ２０ａ）＝Ｎ（Ｒ２０ａ）、及び−Ｃ（Ｒ２０ａ）＝Ｎ（ＯＲ２０ａ）より独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、炭素上で、１以上のＲｂで独立して置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルのどの−ＮＨ−部分も、Ｒｂ＊で置換されていてもよく；
Ｒ２０＊は、それぞれの出現において、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ２０ａ、−Ｎ（Ｒ２０ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ２０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０ａ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２０ａ）２、−Ｃ（Ｒ２０ａ）＝Ｎ（Ｒ２０ａ）、及び−Ｃ（Ｒ２０ａ）＝Ｎ（ＯＲ２０ａ）より独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、炭素上で、１以上のＲｂで独立して置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルのどの−ＮＨ−部分も、Ｒｂ＊で置換されていてもよく；
Ｒ２０ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、炭素上で、１以上のＲｂで独立して置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルのどの−ＮＨ−部分も、Ｒｂ＊で置換されていてもよく；
Ｒ２０ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、炭素上で、１以上のＲｂで独立して置換されていてもよく、そしてここで前記ヘテロシクリルのどの−ＮＨ−部分も、Ｒｂ＊で置換されていてもよく；
Ｒ３０は、それぞれの出現において、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ３０ａ、−ＳＲ３０ａ、−Ｎ（Ｒ３０ａ）２、−Ｎ（Ｒ３０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３０ｂ、−Ｎ（Ｒ３０ａ）Ｎ（Ｒ３０ａ）２、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ３０ａ）（ＯＲ３０ａ）、−Ｏ−Ｎ（Ｒ３０ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ３０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３０ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３０ａ）（ＯＲ３０ａ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３０ａ）２、−Ｎ（Ｒ３０ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ３０ａ、−Ｎ（Ｒ３０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３０ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ３０ａ）２、−Ｎ（Ｒ３０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ３０ｂ、−Ｃ（Ｒ３０ａ）＝Ｎ（Ｒ３０ａ）、及び−Ｃ（Ｒ３０ａ）＝Ｎ（ＯＲ３０ａ）より独立して選択され；
Ｒ３０＊は、それぞれの出現において、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ３０ａ、−Ｎ（Ｒ３０ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ３０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３０ａ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ３０ａ）２、−Ｃ（Ｒ３０ａ）＝Ｎ（Ｒ３０ａ）、及び−Ｃ（Ｒ３０ａ）＝Ｎ（ＯＲ３０ａ）より独立して選択され；
Ｒ３０ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され；
Ｒ３０ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され；
Ｒ４０は、それぞれの出現において、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ４０ａ、−ＳＲ４０ａ、−Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−Ｎ（Ｒ４０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ４０ｂ、−Ｎ（Ｒ４０ａ）Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ４０ａ）（ＯＲ４０ａ）、−Ｏ−Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４０ａ）（ＯＲ４０ａ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−Ｎ（Ｒ４０ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ４０ａ、−Ｎ（Ｒ４０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−Ｎ（Ｒ４０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４０ｂ、−Ｃ（Ｒ４０ａ）＝Ｎ（Ｒ４０ａ）、及び−Ｃ（Ｒ４０ａ）＝Ｎ（ＯＲ４０ａ）より独立して選択され；
Ｒ４０＊は、それぞれの出現において、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ４０ａ、−Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−Ｃ（Ｒ４０ａ）＝Ｎ（Ｒ４０ａ）、及び−Ｃ（Ｒ４０ａ）＝Ｎ（ＯＲ４０ａ）より独立して選択され；
Ｒ４０ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され；
Ｒ４０ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され；
Ｒ５０は、それぞれの出現において、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ５０ａ、−ＳＲ５０ａ、−Ｎ（Ｒ５０ａ）２、−Ｎ（Ｒ５０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５０ｂ、−Ｎ（Ｒ５０ａ）Ｎ（Ｒ５０ａ）２、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ５０ａ）（ＯＲ５０ａ）、−Ｏ−Ｎ（Ｒ５０ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ５０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０ａ）（ＯＲ５０ａ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０ａ）２、−Ｎ（Ｒ５０ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ５０ａ、−Ｎ（Ｒ５０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５０ａ）２、−Ｎ（Ｒ５０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５０ｂ、−Ｃ（Ｒ５０ａ）＝Ｎ（Ｒ５０ａ）、及び−Ｃ（Ｒ５０ａ）＝Ｎ（ＯＲ５０ａ）より独立して選択され；
Ｒ５０＊は、それぞれの出現において、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ５０ａ、−Ｎ（Ｒ５０ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ５０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０ａ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５０ａ）２、−Ｃ（Ｒ５０ａ）＝Ｎ（Ｒ５０ａ）、及び−Ｃ（Ｒ５０ａ）＝Ｎ（ＯＲ５０ａ）より独立して選択され；
Ｒ５０ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され；
Ｒ５０ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され；
Ｒｂは、それぞれの出現において、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）２、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｎ（Ｒｍ）２、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｍ）−ＯＲｍ、−Ｏ−Ｎ（Ｒｍ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒｍ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）（ＯＲｍ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）２、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（Ｏ）２Ｒｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）２、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｎ、−Ｃ（Ｒｍ）＝Ｎ（Ｒｍ）、及び−Ｃ（Ｒｍ）＝Ｎ（ＯＲｍ）より独立して選択され；
Ｒｂ＊は、それぞれの出現において、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒｍ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）２、−Ｃ（Ｒｍ）＝Ｎ（Ｒｍ）、及び−Ｃ（Ｒｍ）＝Ｎ（ＯＲｍ）より独立して選択され；
Ｒｍは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され；そして
Ｒｎは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択される］の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
ＥがＮである、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
環Ａが、縮合５若しくは６員複素環と縮合５若しくは６員炭素環より選択され、ここで前記縮合５若しくは６員複素環と縮合５若しくは６員炭素環は、炭素上で、１以上のＲ２で置換されていてもよく、そしてここで前記縮合５若しくは６員複素環のどの−ＮＨ−部分も、Ｒ２＊で置換されていてもよく；
Ｒ２は、それぞれの出現において、ハロ、Ｃ１−６アルキル、５若しくは６員ヘテロシクリル、−ＯＲ２ａ、及び−Ｎ（Ｒ２ａ）２より独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキルは、１以上のＲ２０で置換されていてもよく；
Ｒ２＊は、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキルと３〜５員カルボシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキルは、１以上のＲ２０で置換されていてもよく；
Ｒ２ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及び３〜５員カルボシクリルより独立して選択され；そして
Ｒ２０は、それぞれの出現において、ハロと−ＯＨより独立して選択される、請求項１又は請求項２のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
環Ｂが６員ヘテロアリールであり、ここで前記６員ヘテロアリールは、１以上のＲ５で置換されていてもよく；そして
Ｒ５はハロである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１＊がＣ１−６アルキルである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ４がＣ１−６アルキルであり、ここで前記Ｃ１−６アルキルは、１以上のＲ４０で置換されていてもよく；
Ｒ４０は、−ＯＲ４０ａであり；そして
Ｒ４０ａは、Ｃ１−６アルキルである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
式（Ｉａ）：
【化２】
［式中：
環Ａは、それが縮合するピリミジンと一緒に、７−シクロプロピル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン、１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン、７−（２−フルオロエチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、７−メトキシキナゾリン、９−メチル−９Ｈ−プリン、１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン、６−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、７−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン、プテリジン、１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン、２−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）エタノール、ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン、５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン、チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン、及び６−（トリフルオロメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジンより選択されるメンバーを形成し；
環Ｂは、３，５−ジフルオロピリジン−２−イルと５−フルオロピリミジン−２−イルより選択され；
Ｅは、Ｎであり；
Ｒ１＊は、メチルであり；そして
Ｒ４は、メチル及びメトキシメチルより選択される］の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
Ｎ２−［（１Ｓ）−１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）エチル］−Ｎ４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−［（１Ｓ）−１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）エチル］−７−メチル−Ｎ４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−［（１Ｓ）−１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）エチル］−Ｎ４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−［（１Ｓ）−１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）エチル］−Ｎ４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−［（１Ｓ）−１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）エチル］−Ｎ４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ６−［（１Ｓ）−１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）エチル］−１−メチル−Ｎ４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４，６−ジアミン；
Ｎ２−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）エチル］−Ｎ４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ６−［（１Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）−２−メトキシエチル］−１−メチル−Ｎ４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４，６−ジアミン；
Ｎ６−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）エチル］−１−メチル−Ｎ４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４，６−ジアミン；
２−（６−｛［（１Ｓ）−１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）エチル］アミノ｝−４−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）アミノ］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）エタノール；
Ｎ２−［（１Ｓ）−１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）エチル］−Ｎ４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−［（１Ｓ）−１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）エチル］−７−メチル−Ｎ４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−［（１Ｓ）−１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）エチル］−７−メトキシ−Ｎ４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）キナゾリン−２，４−ジアミン；
２−｛［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）エチル］アミノ｝−４−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）アミノ］ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オール；
Ｎ７−シクロプロピル−Ｎ２−［（１Ｓ）−１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）エチル］−Ｎ４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４，７−トリアミン；
Ｎ２，Ｎ７−ビス［（１Ｓ）−１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）エチル］−Ｎ４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４，７−トリアミン；
Ｎ２−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）エチル］−Ｎ４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−７−モルホリン−４−イルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−［（１Ｓ）−１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）エチル］−Ｎ４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
７−クロロ−Ｎ２−［（１Ｓ）−１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）エチル］−Ｎ４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）エチル］−Ｎ４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
７−クロロ−Ｎ２−［（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）エチル］−Ｎ４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；及び
Ｎ２−［（１Ｓ）−１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）エチル］−Ｎ４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）キナゾリン−２，４−ジアミンより選択される化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
医薬品としての使用のための、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩の、癌の治療用医薬品の製造における使用。
【請求項１１】
ヒトのような温血動物において癌を治療するための方法であって、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩の有効量を前記動物へ投与することを含んでなる、前記方法。
【請求項１２】
ヒトのような温血動物における癌の治療に使用の、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩と少なくとも１つの医薬的に許容される担体、希釈剤、又は賦形剤を含んでなる医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩を製造するための方法であって：
式（Ａ）：
【化３】
の化合物を式（Ｂ）：
【化４】
の化合物と反応させる工程、そしてその後必要ならば：
ｉ）式（Ｉ）のある化合物を式（Ｉ）の別の化合物へ変換する工程；
ｉｉ）あらゆる保護基を外す工程；及び／又は
ｉｉｉ）医薬的に許容される塩を生成する工程を含んでなり、ここでＬは脱離基である、前記方法。
【公表番号】特表２０１２−５０４１５７（Ｐ２０１２−５０４１５７Ａ）
【公表日】平成２４年２月１６日（２０１２．２．１６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５２９６２６（Ｐ２０１１−５２９６２６）
【出願日】平成２１年９月２９日（２００９．９．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００９／０５１２７３
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０３８０６０
【国際公開日】平成２２年４月８日（２０１０．４．８）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年２月１６日（２０１２．２．１６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年９月２９日（２００９．９．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００９／０５１２７３
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０３８０６０
【国際公開日】平成２２年４月８日（２０１０．４．８）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
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