本発明は、内分泌療法で進行または再発した閉経後進行乳癌女性の処置で使用するための投与量５００ｍｇでのフルベストラントに関する。 （もっと読む）

【課題】新規なトリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン化合物の製造のための新規中間体化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）の化合物：［３ａＳ−（３ａα，４α，６α，６ａα）］−［テトラヒドロ−６−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−４Ｈ−シクロペンタ−１，３−ジオキソール−４−イル］カルバミン酸，フェニルメチルエステル；およびその類縁体。２−（ブチルチオ）−４，６−ジクロロピリミジン−５−アミン；［３ａＲ−（３ａα，４α，６α，６ａα）］−２−［［６−［［５−アミノ−２−（ブチルチオ）−６−クロロ−ピリミジン−４−イル］アミノ］テトラヒドロ−２，２−ジメチル−４Ｈ−シクロペンタ−１，３−ジオキソール−４−イル］オキシ］エタノール；およびその類縁体。
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【課題】温血動物での抗血管新生作用および／または血管透過性低減作用の生成方法、具体的には、癌、特に、充実性腫瘍を伴う癌の処置方法のための組合せ療法を提供すること。
【解決手段】５−フルオロウラシルすなわち５−ＦＵと組み合わせた４−（４−ブロモ−２−フルオロアニリノ）−６−メトキシ−７−（１−メチルピペリジン−４−イルメトキシ）キナゾリン（ＺＤ６４７４）の投与；イリノテカンすなわちＣＰＴ−１１と組み合わせたＺＤ６４７４の投与；および５−ＦＵおよびＣＰＴ−１１と組み合わせたＺＤ６４７４の投与の内の一つを含む方法；医薬組成物であって、ＺＤ６４７４および５−ＦＵ；ＺＤ６４７４およびＣＰＴ−１１；およびＺＤ６４７４および５−ＦＵおよびＣＰＴ−１１の内の一つを含む医薬組成物；ヒトまたは動物体の療法による処置方法で用いるための、ＺＤ６４７４および５−ＦＵ；ＺＤ６４７４およびＣＰＴ−１１；およびＺＤ６４７４および５−ＦＵおよびＣＰＴ−１１の内の一つを含む組合せ製品；キットであって、ＺＤ６４７４および５−ＦＵ；ＺＤ６４７４およびＣＰＴ−１１；およびＺＤ６４７４および５−ＦＵおよびＣＰＴ−１１の内の一つを含むキット；電離放射線で処置されていてよいヒトなどの温血動物での抗血管新生作用および／または血管透過性低減作用の生成に用いるための薬剤の製造における、ＺＤ６４７４および５−ＦＵ；ＺＤ６４７４およびＣＰＴ−１１；およびＺＤ６４７４および５−ＦＵおよびＣＰＴ−１１の内の一つの使用によって、前記課題は解決される。 （もっと読む）

【課題】早期乳癌を有する女性の癌の再発率を減少させるための薬剤の製造における、実質的にタモキシフェンの不存在下でのアナストロゾール又はその薬学的に許容しうる塩の使用及び不存在下で投与する方法を提供する。
【解決手段】早期乳癌を有する女性の癌の再発率の減少のためにアナストロゾールまたはその薬学的に許容しうる塩の使用。更に、早期乳癌を有する閉経後の女性の新しい対側性一次腫瘍の率の減少用の薬剤の製造におけるアナストロゾールまたはその薬学的に許容しうる塩の使用。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、最小限の副作用を伴って、エストロゲンが引き起こす子宮内膜症の症状を阻害する手段を提供することである。
【解決手段】本発明は、アロマターゼ阻害剤、プロゲスチンおよびエストロゲンの組み合わせを使用した子宮内膜症の処置方法が提供する。本発明はまた、当該組み合わせを含む医薬製剤を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


のＤＧＡＴ−１阻害剤化合物、医薬的に受容可能な塩及びこれらのプロドラッグが、医薬組成物、これらを製造するための方法、及び例えば、肥満症の治療におけるその使用と共に記載され、式中、例えば、ｒは独立に０又は１であり、そしてＸ_１は、直鎖の（１−３Ｃ）アルキルであり；ｑは０又は１であり、そしてＸ_１は、フルオロ、クロロ又は（１−３Ｃ）アルキルであり；Ｙ_１は、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、（１−３Ｃ）アルキル及び（１−２Ｃ）アルコキシから選択され；ｎは、０、１又は２であり、そしてＹ_２は、フルオロ、クロロ又は（１−３Ｃ）アルキルであり；ｐは、０、１又は２であり、そしてＹ_３は、（１−３Ｃ）アルキルであるか、又は（３−５Ｃ）シクロアルキル環を形成し；Ｚは、カルボキシ或いは−ＣＯＮＨＳＯ_２Ｍｅ又は−ＣＯＮＲｂＲｃであり、ここにおいて、Ｒｂ及びＲｃは、例えば、水素及び（１−４Ｃ）アルキルから独立に選択されるか、或いはＲｂ及びＲｃは、モルホリン環又は（４−６Ｃ）複素環を形成するように連結し、そしてＺが、−ＣＯＮＲｂＲｃである場合、Ｒｂ及びＲｃ基は、カルボキシによって所望により置換されていることができる。
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本明細書では、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン化合物あるいは本化合物または本化合物を含む医薬組成物の製造方法が提供される。上記化合物はＩＡＰタンパク質を阻害し、様々な癌を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のメラノコルチン受容体特異的な環状ペプチドまたはその医薬的に許容できる塩に関するものであり、式中のＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４ａ、Ｒ_４ｂ、Ｒ_４ｃ、Ｒ_５、ｘおよびｙは明細書中に定めたものである。これらの化合物は、エネルギー恒常性および代謝関連（たとえば糖尿病）、摂食関連および／またはエネルギーバランスおよび体重関連の疾患、障害および／または状態の処置に特に有用であり、これには肥満症、過体重、ならびに肥満症および／または過体重に関連する疾患、障害および／または状態、たとえば２型糖尿病およびメタボリックシンドロームが含まれる。
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【課題】抗腫瘍活性を保有する新規なキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩の提供。
【解決手段】式（Ｉ）のキナゾリン誘導体：


又は医薬的に受容可能なその塩。式中、Ｚは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、Ｎ（Ｒ^２）又はＣ（Ｒ^２）_２基であり、Ｒ^２基は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、Ｒ^１基は、ハロゲノ、（１−８Ｃ）アルキルなどであり、そしてＲ^３基は、ハロゲノ、（１−８Ｃ）アルキルなどのいずれかから選択される。 （もっと読む）

式（ＩＡ）を有する化合物およびそれらの薬学的に許容しうる塩を記載する。それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用、および細菌感染の処置におけるそれらの使用も記載する。

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