本発明は、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルスポリメラーゼの阻害剤である、Ｃ−プリンヌクレオシド類似体及び所定のその誘導体を提供する。これらの化合物は、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス複製の阻害剤であり、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス感染の治療に有用である。これらは、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤、ＨＣＶ複製の阻害剤として、及び／又はＣ型肝炎感染の治療に特に有用である。本発明はこのようなＣ−ヌクレオシド化合物を単独で含有するか又はＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス感染、特にＨＣＶ感染に対して活性のある他の薬剤と共に含有する医薬組成物についても述べる。本発明のＣ−ヌクレオシド化合物を用いてＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼを阻害、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス複製を阻害、及び／又はＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス感染を治療する方法も開示する。 （もっと読む）

ケモカイン受容体活性モジュレーターであり、所定の炎症性及び免疫調節障害及び疾患、アレルギー性疾患、アトピー性症状（アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎、及び喘息を含む）と自己免疫疾患（例えば関節リウマチやアテローム性動脈硬化症）の予防又は治療に有用な式Ｉ：


（式中、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｙ及びＺは明細書中に定義する通りである）の化合物。本発明は更にこれらの化合物を含有する医薬組成物と、ケモカイン受容体が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。
（もっと読む）

結合ナフチル基を有するピラゾールを開示する。この化合物は２型糖尿病及び関連症状の治療に有用である。薬剤組成物及び治療方法も含む。 （もっと読む）

構造式Ｉの化合物は組織選択的様式でのアンドロゲン受容体（ＡＲ）の調節剤である。構造式Ｉの化合物は単独で、または、他の活性な薬剤との組合せで、衰えた筋緊張の強化において、また、骨粗鬆症、骨減少症、グルココルチコイド誘導の骨粗鬆症、歯周疾患、骨折、骨再建手術後の骨損傷、サルコペニア、虚弱、加齢皮膚、男性の性機能低下、女性における閉経後症状、アテローム性動脈硬化、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血系障害、炎症性関節炎および関節修復、ＨＩＶ消耗、前立腺ガン、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、腹部脂肪過多症、メタボリック症候群、ＩＩ型糖尿病、ガン悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性的機能不全、睡眠時無呼吸、うつ病、早期閉経および自己免疫疾患をはじめとする、アンドロゲンの不足によって引き起こされるか、または、アンドロゲンの投与によって改善され得る状態の処置において有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）
で表される二環式ピラゾールは、ＨＩＶインテグラーゼの阻害薬であり、また、ＨＩＶ複製の阻害薬である。ここで、式（Ｉ）中、ＺはＯ又はＮ（Ｒ^８）であり；ｎは、０又は１に等しい整数であり；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８は、本明細書中で定義されている。該化合物は、ＨＩＶによる感染の予防及び治療において有用であり、また、エイズの予防において、エイズの発症の遅延において、及び、エイズの治療において有用である。該化合物は、化合物自体として又は製薬上許容される塩の形態で、ＨＩＶ感染及びエイズに対して使用される。該化合物及びその塩は、場合により他の抗ウイルス薬、免疫調節薬、抗生物質又はワクチンと組み合わせて、医薬組成物中の成分として使用することができる。

（もっと読む）

ホモ三量体またはヘテロ三量体コイルドコイル構造内に制約されるアルファヘリックスのキメラペプチドを共有結合的に安定化する方法が開示される。本明細書内で開示されている方法により作られるコイルドコイル構造は、エンベロープウイルス膜融合タンパク質の融合性立体配座内に含まれる内部三量体コイルドコイルモチーフの全部または一部、特にＨＩＶ ｇｐ４１細胞外領域の内部コイルドコイル領域を模倣する。開示されているＨＩＶ由来のキメラペプチドは、ＨＩＶ ｇｐ４１のＮヘリックスの全部または一部にヘリックスフェーズ内で融合された非ＨＩＶ可溶性三量体型のコイルドコイルを含み、前記ペプチドの間のジスルフィド結合または化学選択的結合の形成を通じてホモ三量体またはヘテロ三量体コイルドコイル構造内で共有結合的に安定化される。本明細書で開示されている方法により作られる共有結合的に安定化されたＨＩＶ由来のホモ三量体またはヘテロ三量体コイルドコイル構造は、ＨＩＶ ｇｐ４１融合中間物質のよく似た模倣薬を表し、ＨＩＶ感染の強力阻害剤である。これらのＨＩＶ由来のキメラペプチドでは、ウイルス宿主細胞膜融合プロセスを阻害することによりＨＩＶ感染に対する治療処置を行うことができる。
（もっと読む）

本発明は、炭疸病治療用の有力な致死因子（ＬＦ）阻害剤を調製するために使用する光学活性α−アミノ酸基質を調製するためのプロセスに関する。本発明はさらに、炭疸病治療用の有力なＬＦ阻害剤の合成のためのプロセスに関する。具体的に、本発明は、テトラ置換エン−スルホンアミド酸又はエステルの、高収率かつ鏡像異性体選択性の高い新規の不斉水素化反応に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規シクロヘキシルアラニン誘導体を対象とする。該誘導体は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（「ＤＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、糖尿病、特に２型糖尿病などジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明は、シクロヘキシルアミン誘導体を含む薬剤組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の予防又は治療におけるシクロヘキシルアミン誘導体及び該組成物の使用も対象とする。 （もっと読む）

ユウバクテリウムＳｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓ種による栄養培地の発酵は構造式（Ｉ）の新規な抗菌化合物を産生する。

（もっと読む）

本発明は、配列番号１に対して構造的に近縁であるアミノ酸配列を含むポリペプチド、および、このようなポリペプチドの使用を特徴とする。配列番号１は全長型Ｓ．ａｕｒｅｕｓポリペプチドの誘導体である。天然に存在するこの全長型ポリペプチドは本明細書中では全長の「ＯＲＦ０８２６」として示される。配列番号１のこの誘導体はアラニンの付加を最初のメチオニンの後に含有する。配列番号１のＨｉｓタグ誘導体は、Ｓ．ａｕｒｅｕｓに対する感染防御免疫応答を生じさせることが見出された。
（もっと読む）