本明細書中で開示される化合物は、ブラジキニンＢ１経路と関連する、疼痛及び炎症の症候の治療又は予防において有用な、ブラジキニンＢ１アンタゴニスト又は逆アゴニストである。 （もっと読む）

本発明は１種以上の心臓イオンチャネルに影響を与える化合物のｉｎ ｖｉｖｏ心臓電気生理プロフィルの測定方法であり、前記化合物をラットに投与する段階と、心房不応期、心室不応期、及び房室結節不応期から構成される群から選択される１種以上の期間と、心電図間隔及び心臓電位図伝導間隔から選択される１種以上の間隔を同時に測定する段階を含む。 （もっと読む）

式Ｉ及び式ＩＩの化合物


（式中、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^２４、Ｒ^２５、Ｒ^２６、Ｒ^２７、Ｒ^２８、Ｒ^２９、Ｒ^３０、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５、Ｒ^３６、Ｒ^３７、Ｒ^３８、Ａ、ｊ、ｋ、ｍ、ｎ、Ｘ、Ｙ及びＺは本明細書に定義されたとおりである。）。これらは、ケモカイン受容体活性の調節物質であり、アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎及び喘息を含めたある種の炎症性及び免疫調節性障害及び疾患、アレルギー疾患、アトピー性症状並びにリウマチ様関節炎、アテローム性動脈硬化症などの自己免疫病の予防又は治療に有用である。本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物並びにケモカイン受容体が関与するかかる疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用も対象とする。
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本発明は、式（Ｉ）のアミドなどの新規アミドを対象とする。


この新規アミドは、統合失調症、不安、抑うつ、双極性障害、パニックなどの精神障害及び気分障害を含めて、ただしこれらだけに限定されないｍＧｌｕＲ５が関与する疾患及び症状の治療又は予防において、並びにとう痛、パーキンソン病、認知障害、てんかん、交代勤務睡眠障害、時差ボケなどの概日リズム及び睡眠障害、薬物嗜癖、薬物乱用、薬物離脱、肥満及び他の疾患の治療において有用であるｍＧｌｕＲ５調節物質である。本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物も対象とする。本発明は、さらに、これらの新規アミド及び／又はこれらの化合物を含む組成物の有効量を投与することによってこれらの障害及び症状を治療する方法も提供する。
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本発明は、配列番号１に構造的に関連したアミノ酸配列を含むポリペプチド、およびそのようなポリペプチドの用途に関する。配列番号１は完全長スタヒロコッカス・アウレウスポリペプチドのトランケート化誘導体である。該完全長ポリペプチドは本明細書中では完全長「ｓａｉ−１」と称される。配列番号１のＨｉｓタグ付き誘導体はスタヒロコッカス・アウレウスに対する防御免疫応答を生成することが判明した。

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式（１）：


（式中、ＲはＨ又はアルカリ金属を表し、Ａｒ^１は４−クロロフェニルを表し、Ａｒ^２は２，５−ジフルオロフェニルを表す）の化合物の立体選択的合成経路を提供する。
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本発明は、全般的に、プラスミドＤＮＡ生産の収率を向上させるための方法に関する。本方法は、ＤＮＡプラスミドを含有する、これらに限定されないがＤＨ５株を含むＥ．コリ株の高生産性クローンサブタイプを選択し、既知組成の培地中で半回分発酵を用いて前記クローンサブタイプを培養する、段階を含む。本明細書中で述べるプラスミドＤＮＡ生産プロセスは、前記高生産性クローンサブタイプが工業スケールで培養される場合に、プラスミドＤＮＡの記録量を生じさせることができる。ポリヌクレオチドワクチン接種及び遺伝子治療処置計画での使用のための、医薬グレードのＤＮＡ生産のために、この開示方法を使用することができる。 （もっと読む）

Ｎ−ベンジル−ジヒドロキシピリジンカルボキサミド化合物はＨＩＶインテグラーゼの阻害剤及びＨＩＶ複製の阻害剤である。一実施形態においては、ジヒドロキシピリジンカルボキサミドは式（Ｉ）のものであり、式中、Ｑは式（ＩＩ）又は式（ＩＩＩ）であり、Ｔは式（ＩＶ）であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３及びＹ^１は本明細書に定義されている。これらの化合物は、ＨＩＶによる感染の予防及び治療並びにＡＩＤＳの予防、発症遅延及び治療に有用である。これらの化合物は、ＨＩＶ感染及びＡＩＤＳに対して、化合物それ自体として、又は薬剤として許容される塩の形で使用される。これらの化合物及びそれらの塩は、他の抗ウイルス薬、免疫調節物質、抗生物質又はワクチンと場合によっては組み合わせてもよい、薬剤組成物中の成分として使用することができる。

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３−［１−（４−クロロフェニル）−ｔｒａｎｓ−３−フルオロシクロブチル］−４，５−ジシクロプロピル−ｒ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾールの新規結晶塩は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型の有力な阻害剤であり、メタボリックシンドロームならびに認知障害に関連する状態の治療に有用である。本発明はまた、これらの新規塩を含有する医薬組成物、これらの塩及びそれらの医薬組成物を調製するためのプロセスならびに、２型糖尿病、高血糖、肥満、異常脂質血症、高血圧及び認知障害の治療のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、ならびにその化合物の製薬上許容される塩、エステルおよびプロドラッグ


（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｌ、Ｘ、Ｙ、ＺおよびＲ_２^′は本明細書に記載されている。）が開示される。この化合物は、抗細菌特性を示す。式（Ｉ）の化合物は、その化合物自体として、または製薬上許容される塩、エステルもしくはプロドラッグの形で用いて、細菌感染を治療または予防することができる。その化合物ならびにそれの塩、エステルおよびプロドラッグは、細菌感染の治療用に、適宜に他の抗細菌剤と組み合わせて、医薬組成物中の成分として用いることもできる。その化合物の製造方法も開示されている。
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