説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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【課題】作物における植物病原性真菌に対して保護的および全身的効果を有するソルダリンおよびその誘導体の提供。
【解決手段】式


(式中、Zは、テトラヒドロピラノ基を示す。)で表される化合物を有効成分として含む農薬組成物。 (もっと読む)


式(I)の化合物は、VLA−4の拮抗薬であり、かくして、細胞接着および細胞接着により媒介される病状の抑制または予防に有用である。これらの化合物は、医薬組成物に調合することができ、潰瘍性大腸炎およびクローン病をはじめとする炎症性腸疾患、多発性硬化症、喘息ならびに関節リウマチの治療における使用に適する。

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ベンゾ尿素環のN原子の1つにアリール−(CH−オキサゾリジンジオン又はアリール−(CH−チアゾリジンジオン置換基(式中、xは0又は1である)をもつ式I:


のベンゾ尿素化合物はPPARγアゴニスト又は部分アゴニストであり、高血糖症や2型糖尿病に併発することが多い他の症状(例えば異脂肪血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、及び肥満症)を含めた2型糖尿病の治療と抑制に有用である。
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本発明は、キナーゼシグナル伝達を阻害、調節および/または変調する化合物、これらの化合物を含有する組成物、並びに哺乳動物におけるキナーゼ依存性疾患および状態、例えば血管新生、癌、腫瘍成長、アテローム性動脈硬化、年齢関連黄斑変性症、網膜虚血、黄斑性浮腫、糖尿病性網膜症、炎症性疾患等の治療にそれらを使用する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、Akt、セリン/トレオニンプロテインキナーゼの活性を阻害する、置換されたピラジン単位に縮合した5員複素環式環を含有する化合物に指向している。本発明は、更に、本発明の化合物を含有する化学療法組成物及び本発明の化合物の投薬を含む癌の治療方法に指向している。 (もっと読む)


本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素(「DPP−IV阻害剤」)の阻害剤であり、糖尿病、特に2型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与している疾患の治療もしくは予防に有用である新規の縮合トリアゾール誘導体を対象とする。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物およびジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与している疾患の予防もしくは治療におけるこれらの化合物と組成物の使用をも対象とする。 (もっと読む)


本発明は、細胞増殖性疾患の治療、KSPキネシン活性関与障害の治療、およびKSPキネシンの阻害に有用なジヒドロピロール化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物を含む組成物、および哺乳動物における癌を治療するためにこれらの化合物を使用する方法にも関する。 (もっと読む)


8,9−ジヒドロキシジヒドロピリドピラジン−1,6−ジオン及び8,9−ジヒドロキシピリドピラジン−1,6−ジオンは、HIVインテグラーゼの阻害剤であり、HIV複製の阻害剤である。一実施態様においては、ピリドピラジンジオンは式(I)で示される。
【化115】


式中、R、R、R、R及びRは本明細書に定義されている。これらの化合物は、HIV感染症の予防及び治療、並びにAIDSの予防、発症遅延及び治療に有用である。これらの化合物は、HIV感染症及びAIDSに対して、化合物それ自体として、又は薬剤として許容される塩の形で使用される。これらの化合物及びそれらの塩は、他の抗ウイルス薬、免疫調節物質、抗生物質又はワクチンと場合によって併用してもよい薬剤組成物中の成分として使用することができる。AIDSを予防し、処置し、又はその発症を遅延させる方法、及びHIVによる感染を予防又は処置する方法を記述する。
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本発明は、緑内障および患者の眼の眼内圧上昇を導く他の状態を治療するための、式Iの強力なカリウムチャネル遮断薬化合物またはこの調合物に関する。本発明は、哺乳動物種、特にヒトの眼に神経保護効果をもたらすためのこうした化合物の使用にも関する。 (もっと読む)


本発明は、ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)の阻害剤であり、細胞増殖性疾患、例えば癌、自己免疫疾患、アレルギー疾患および炎症性疾患、神経変性疾患などの中枢神経系(CNS)の疾患の予防および/または治療ならびに再狭窄の治療および/または治療において有用な、イミノ二酢酸およびジアミンヒドロキサム酸誘導体に関する。 (もっと読む)


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