有糸分裂キネシン阻害剤
本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性関与障害の治療、およびＫＳＰキネシンの阻害に有用なジヒドロピロール化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物を含む組成物、および哺乳動物における癌を治療するためにこれらの化合物を使用する方法にも関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中、
ａは０または１であり；
ｂは０または１であり；
ｍは０、１または２であり；
ｎは０または１であり；
ｒは０または１であり；
ｓは０または１であり；
Ｒ１は、
１）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
２）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）アリール、
３）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
４）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
５）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、
６）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）ヘテロシクリル、
７）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｃＲｃ’、
８）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎＳＯ２ＮＲｃＲｃ’、
９）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎＳＯ２Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
１０）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎＳＯ２−アリール、
１１）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎＳＯ２−ヘテロシクリル、
１２）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎＳＯ２−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、
１３）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎＰ（＝Ｏ）ＲｄＲｄ’、
１４）アリール；
１５）ヘテロシクリル；
１６）Ｃ１−Ｃ１０アルキル；
１７）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
１８）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−アリール、
１９）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
２０）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
２１）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、
２２）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−ヘテロシクリル、
から選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキレン、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはＲ１０から選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ２およびＲ６は、
１）アリール、
２）Ｃ１−Ｃ６アラルキル、
３）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および
４）ヘテロシクリル、
から独立的に選択され、前記アリール、シクロアルキル、アラルキルおよびヘテロシクリルはＲ１０から選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ３は、
１）Ｃ１−Ｃ１０アルキル−Ｏ−Ｒｇ、
２）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−Ｏ−Ｒｇ、
３）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−Ｏ−Ｒｇ、
４）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎＣ３−Ｃ８シクロアルキル−Ｏ−Ｒｇ、
５）Ｃ１−Ｃ１０アルキル−（Ｃ＝Ｏ）ｂ−ＮＲｆＲｆ’、
６）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲｆＲｆ’、
７）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲｆＲｆ’、
８）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎＣ３−Ｃ８シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲｆＲｆ’、
９）Ｃ１−Ｃ１０アルキル−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒｇ、
１０）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒｇ、
１１）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒｇ、
１２）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎＣ３−Ｃ８シクロアルキル−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒｇ、
から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはＲ１０から選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ４は、
１）Ｈ、
２）Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
３）アリール、
４）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
６）Ｃ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、
７）Ｃ１−Ｃ６アラルキル、
８）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および
９）ヘテロシクリル、
から選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アラルキルおよびヘテロシクリルはＲ１０から選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ５およびＲ７は、
１）Ｈ、
２）Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
３）アリール、
４）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
６）Ｃ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、
７）Ｃ１−Ｃ６アラルキル、
８）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および
９）ヘテロシクリル、
から独立的に選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アラルキルおよびヘテロシクリルはＲ１０から選択される１つもしくはそれ以上の置換基で場合によって置換されており；または
Ｒ５およびＲ７は結合してオキソもしくはスルホキソを形成し；
Ｒ１０は、
１）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、
２）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、
３）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
４）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
５）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、
６）ＣＯ２Ｈ、
７）ハロ、
８）ＣＮ、
９）ＯＨ、
１０）ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、
１１）Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ１２Ｒ１３、
１２）Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、
１３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１３、
１４）オキソ、
１５）ＣＨＯ、
１６）（Ｎ＝Ｏ）Ｒ１２Ｒ１３、または
１７）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、
から独立的に選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルおよびシクロアルキルはＲ１１から選択される１個、２個または３個の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ１１は、
１）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、
２）Ｏｒ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、
３）オキソ、
４）ＯＨ、
５）ハロ、
６）ＣＮ、
７）（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、
８）（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、
９）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、
１０）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、
１１）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、
１２）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、
１３）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、
１４）（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、
１５）Ｃ（Ｏ）Ｈ、
１６）（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈ、および
１７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、
１８）Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、および
１９）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）２；
から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アルキレンおよびヘテロシクリルはＲｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、オキソ、ＮＯ２およびＮ（Ｒｂ）２から選択される３個までの置換基で場合によって置換されており；
Ｒ１２およびＲ１３は、
１）Ｈ、
２）（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、
３）（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、
４）（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂアリール、
５）（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂヘテロシクリル、
６）Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
７）アリール、
８）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
９）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
１０）ヘテロシクリル、
１１）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、
１２）ＳＯ２Ｒａ、および
１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｂ２、
から独立的に選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシリル、アルケニルおよびアルキニルはＲ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換されており；または
Ｒ１２およびＲ１３は、Ｒ１２およびＲ１３が結合している窒素と共に、各環に３−７員を有し、場合によって上記窒素のほかにＮ、ＯおよびＳから選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を包含する、単環式もしくは二環式のヘテロ環を形成してよく、また、該単環式もしくは二環式のヘテロ環は、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換されており；
Ｒａは、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルから独立的に選択され；
Ｒｂは、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換された、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）アリール、（Ｃ＝Ｏ）ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｆＲｆ’またはＳ（Ｏ）２Ｒａから独立的に選択され；
ＲｃおよびＲｃ’は、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換された、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリルおよび（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルから独立的に選択され；または
ＲｃおよびＲｃ’は、ＲｃおよびＲｃ’が結合している窒素と共に、各環に３−７員を有し、場合によって前記窒素のほかにＮ、ＯおよびＳから選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を包含する、単環式もしくは二環式のヘテロ環を形成してよく、また、該単環式もしくは二環式のヘテロ環は、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換されており；
ＲｄおよびＲｄ’は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシおよびＮＲｂ２から独立的に選択され；または
ＲｄおよびＲｄ’は、ＲｄおよびＲｄ’が結合しているリンと共に、環に３−７員を有し、場合によって前記リンのほかにＮＲｅ、ＯおよびＳから選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を包含する、単環式のヘテロ環を形成してよく、また、該単環式ヘテロ環は、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換されており；また
Ｒｅは、Ｒ１１から選択される１個、２個または３個の置換基で場合によって置換された、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され；
ＲｆおよびＲｆ’は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ＮＨ２、ＯＨ、ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）アリール、（Ｃ＝Ｏ）ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｆＲｆ’、Ｓ（Ｏ）２Ｒａおよび−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒｂ）２から独立的に選択され、ここで、前記アルキルはＲ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換されており；または
ＲｆおよびＲｆ’は、ＲｆおよびＲｆ’が結合している窒素と共に、各環に３−７員を有し、場合によって前記窒素のほかにＮ、ＯおよびＳから選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を包含する、単環式もしくは二環式のヘテロ環を形成してよく、また、該単環式もしくは二環式のヘテロ環は、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換されており；
Ｒｇは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒｂ）２から選択される。］
の化合物、または該化合物の医薬適合性の塩もしくは立体異性体。
【請求項２】
式Ｉ：
【化２】
［式中、
ａは０または１であり；
ｂは０または１であり；
ｍは０、１または２であり；
ｎは０または１であり；
ｒは０または１であり；
ｓは０または１であり；
Ｒ１は、
１）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
２）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）アリール、
３）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
４）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
５）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、
６）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）ヘテロシクリル、
７）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｃＲｃ’、
８）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎＳＯ２ＮＲｃＲｃ’、
９）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎＳＯ２Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
１０）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎＳＯ２−アリール、
１１）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎＳＯ２−ヘテロシクリル、
１２）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎＳＯ２−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、
１３）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎＰ（＝Ｏ）ＲｄＲｄ’、
１４）アリール；
１５）ヘテロシクリル；
１６）Ｃ１−Ｃ１０アルキル；
１７）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
１８）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−アリール、
１９）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
２０）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
２１）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、
２２）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−ヘテロシクリル、
から選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキレン、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはＲ１０から選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ２およびＲ６は、
１）アリール、
２）Ｃ１−Ｃ６アラルキル、
３）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および
４）ヘテロシクリル、
から独立的に選択され、前記アリール、シクロアルキル、アラルキルおよびヘテロシクリルはＲ１０から選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ３は、
１）Ｃ１−Ｃ１０アルキル−Ｏ−Ｒｇ、
２）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−Ｏ−Ｒｇ、
３）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−Ｏ−Ｒｇ、
４）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎＣ３−Ｃ８シクロアルキル−Ｏ−Ｒｇ、
５）Ｃ１−Ｃ１０アルキル−（Ｃ＝Ｏ）ｂ−ＮＲｆＲｆ’、
６）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲｆＲｆ’、
７）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲｆＲｆ’、
８）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎＣ３−Ｃ８シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲｆＲｆ’、
９）Ｃ１−Ｃ１０アルキル−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒｇ、
１０）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒｇ、
１１）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒｇ、
１２）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎＣ３−Ｃ８シクロアルキル−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒｇ、
から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはＲ１０から選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ４は、
１）Ｈ、
２）Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
３）アリール、
４）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
６）Ｃ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、
７）Ｃ１−Ｃ６アラルキル、
８）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および
９）ヘテロシクリル、
から選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アラルキルおよびヘテロシクリルはＲ１０から選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ５およびＲ７は、
１）Ｈ、
２）Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
３）アリール、
４）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
６）Ｃ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、
７）Ｃ１−Ｃ６アラルキル、
８）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および
９）ヘテロシクリル、
から独立的に選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アラルキルおよびヘテロシクリルはＲ１０から選択される１つもしくはそれ以上の置換基で場合によって置換されており；または
Ｒ５およびＲ７は結合してオキソもしくはスルホキソを形成し；
Ｒ１０は、
１）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、
２）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、
３）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
４）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
５）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、
６）ＣＯ２Ｈ、
７）ハロ、
８）ＣＮ、
９）ＯＨ、
１０）ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、
１１）Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ１２Ｒ１３、
１２）Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、
１３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１３、
１４）オキソ、
１５）ＣＨＯ、
１６）（Ｎ＝Ｏ）Ｒ１２Ｒ１３、または
１７）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、
から独立的に選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルおよびシクロアルキルはＲ１１から選択される１個、２個または３個の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ１１は、
１）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、
２）Ｏｒ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、
３）オキソ、
４）ＯＨ、
５）ハロ、
６）ＣＮ、
７）（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、
８）（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、
９）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、
１０）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、
１１）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、
１２）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、
１３）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、
１４）（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、
１５）Ｃ（Ｏ）Ｈ、
１６）（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈ、および
１７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、
１８）Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、および
１９）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）２；
から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アルキレンおよびヘテロシクリルはＲｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、オキソおよびＮ（Ｒｂ）２から選択される３個までの置換基で場合によって置換されており；
Ｒ１２およびＲ１３は、
１）Ｈ、
２）（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、
３）（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、
４）（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂアリール、
５）（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂヘテロシクリル、
６）Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
７）アリール、
８）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
９）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
１０）ヘテロシクリル、
１１）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、
１２）ＳＯ２Ｒａ、および
１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｂ２、
から独立的に選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシリル、アルケニルおよびアルキニルはＲ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換されており；または
Ｒ１２およびＲ１３は、Ｒ１２およびＲ１３が結合している窒素と共に、各環に３−７員を有し、場合によって前記窒素のほかにＮ、ＯおよびＳから選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を包含する、単環式もしくは二環式のヘテロ環を形成してよく、また、該単環式もしくは二環式のヘテロ環は、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換されており；
Ｒａは、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルから独立的に選択され；
Ｒｂは、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換された、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）アリール、（Ｃ＝Ｏ）ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｆＲｆ’またはＳ（Ｏ）２Ｒａから独立的に選択され；
ＲｃおよびＲｃ’は、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換された、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリルおよび（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルから独立的に選択され；または
ＲｃおよびＲｃ’は、ＲｃおよびＲｃ’が結合している窒素と共に、各環に３−７員を有し、場合によって前記窒素のほかにＮ、ＯおよびＳから選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を包含する、単環式もしくは二環式のヘテロ環を形成してよく、また、該単環式もしくは二環式のヘテロ環は、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換されており；
ＲｄおよびＲｄ’は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシおよびＮＲｂ２から独立的に選択され；または
ＲｄおよびＲｄ’は、ＲｄおよびＲｄ’が結合しているリンと共に、環に３−７員を有し、場合によって前記リンのほかにＮＲｅ、ＯおよびＳから選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を包含する、単環式のヘテロ環を形成してよく、また、該単環式ヘテロ環は、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換されており；また
Ｒｅは、Ｒ１１から選択される１個、２個または３個の置換基で場合によって置換された、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され；
ＲｆおよびＲｆ’は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒｂ）２から独立的に選択され、または
ＲｆおよびＲｆ’は、ＲｆおよびＲｆ’が結合している窒素と共に、各環に３−７員を有し、場合によって前記窒素のほかにＮ、ＯおよびＳから選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を包含する、単環式もしくは二環式のヘテロ環を形成してよく、また、該単環式もしくは二環式のヘテロ環は、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換されており；
Ｒｇは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒｂ）２から選択される。］
の請求項１に記載の化合物、または該化合物の医薬適合性の塩もしくは立体異性体。
【請求項３】
式ＩＩ：
【化３】
［式中、
ａは０または１であり；
ｂは０または１であり；
ｍは０、１または２であり；
ｒは０または１であり；
ｓは０または１であり；
Ｒ１は、
１）（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
２）（Ｃ＝Ｏ）アリール、
３）（Ｃ＝Ｏ）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
４）（Ｃ＝Ｏ）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
５）（Ｃ＝Ｏ）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、
６）（Ｃ＝Ｏ）ヘテロシクリル、
７）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｃＲｃ’、
８）ＳＯ２ＮＲｃＲｃ’、
９）ＳＯ２Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
１０）ＳＯ２−アリール、
１１）ＳＯ２−ヘテロシクリル、
１２）ＳＯ２−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および
１３）Ｐ（＝Ｏ）ＲｄＲｄ’、
から選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、Ｒ１０から選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ２は、
１）アリール、
２）Ｃ１−Ｃ６アラルキル、
３）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および
４）ヘテロシクリル、
から選択され、前記アリール、シクロアルキル、アラルキルおよびヘテロシクリルは、Ｒ１０から選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ３は、
１）Ｃ１−Ｃ１０アルキル−Ｏ−Ｒｇ、
２）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−Ｏ−Ｒｇ、
３）Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＮＲｆＲｆ’、
４）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−ＮＲｆＲｆ’、
から選択され、前記アルキルおよびシクロアルキルは、Ｒ１０から選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ４およびＲ５は、
１）Ｈ、
２）Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
３）アリール、
４）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
６）Ｃ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、
７）Ｃ１−Ｃ６アラルキル、
８）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および
９）ヘテロシクリル、
から独立的に選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アラルキルおよびヘテロシクリルは、Ｒ１０から選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ１０は、
１）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、
２）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、
３）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
４）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
５）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、
６）ＣＯ２Ｈ、
７）ハロ、
８）ＣＮ、
９）ＯＨ、
１０）ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、
１１）Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ１２Ｒ１３、
１２）Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、
１３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１３、
１４）オキソ、
１５）ＣＨＯ、
１６）（Ｎ＝Ｏ）Ｒ１２Ｒ１３、または
１７）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、
から独立的に選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルおよびシクロアルキルは、Ｒ１１から選択される１個、２個または３個の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ１０’はハロゲンであり；
Ｒ１１は、
１）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、
２）Ｏｒ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、
３）オキソ、
４）ＯＨ、
５）ハロ、
６）ＣＮ、
７）（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、
８）（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、
９）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、
１０）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、
１１）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、
１２）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、
１３）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、
１４）（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、
１５）Ｃ（Ｏ）Ｈ、
１６）（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈ、および
１７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、
１８）Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、および
１９）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）２；
から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、オキソおよびＮ（Ｒｂ）２から選択される３個までの置換基で場合によって置換されており；
Ｒ１２およびＲ１３は、
１）Ｈ、
２）（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、
３）（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、
４）（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂアリール、
５）（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂヘテロシクリル、
６）Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
７）アリール、
８）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
９）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
１０）ヘテロシクリル、
１１）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、
１２）ＳＯ２Ｒａ、および
１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｂ２、
から独立的に選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシリル、アルケニルおよびアルキニルは、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換されており；または
Ｒ１２およびＲ１３は、Ｒ１２およびＲ１３が結合している窒素と共に、各環に３−７員を有し、場合によって前記窒素のほかにＮ、ＯおよびＳから選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を包含する、単環式もしくは二環式のヘテロ環を形成してよく、また、該単環式もしくは二環式のヘテロ環は、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換されており；
Ｒａは、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルから独立的に選択され；
Ｒｂは、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換された、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）アリール、（Ｃ＝Ｏ）ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｆＲｆ’またはＳ（Ｏ）２Ｒａから独立的に選択され；
ＲｃおよびＲｃ’は、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換された、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリルおよび（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルから独立的に選択され；または
ＲｃおよびＲｃ’は、ＲｃおよびＲｃ’が結合している窒素と共に、各環に３−７員を有し、場合によって前記窒素のほかにＮ、ＯおよびＳから選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を包含する、単環式もしくは二環式のヘテロ環を形成してよく、また、該単環式もしくは二環式のヘテロ環は、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換されており；
ＲｄおよびＲｄ’は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシおよびＮＲｂ２から独立的に選択され；または
ＲｄおよびＲｄ’は、ＲｄおよびＲｄ’が結合しているリンと共に、環に３−７員を有し、場合によって前記リンのほかにＮＲｅ、ＯおよびＳから選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を包含する、単環式のヘテロ環を形成してよく、また、該単環式ヘテロ環は、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換されており；
Ｒｅは、Ｒ１１から選択される１個、２個または３個の置換基で場合によって置換された、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され；
ＲｆおよびＲｆ’は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒｂ）２から独立的に選択され、または
ＲｆおよびＲｆ’は、ＲｆおよびＲｆ’が結合している窒素と共に、各環に３−７員を有し、場合によって前記窒素のほかにＮ、ＯおよびＳから選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を包含する、単環式もしくは二環式のヘテロ環を形成してよく、また、該単環式もしくは二環式のヘテロ環は、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換されており；
Ｒｇは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒｂ）２から選択される。］
の請求項２に記載の化合物、または該化合物の医薬適合性の塩もしくは立体異性体。
【請求項４】
Ｒ１が、
１）−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｃＲｃ’、
２）−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
３）−ＳＯ２ＮＲｃＲｃ’、および
４）−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
から選択され、前記アルキルは、Ｒ１０から選択される１個、２個または３個の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ２が、
１）アリール、および
２）ヘテロアリール
から選択され、前記アリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１０から選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ３が、
１）Ｃ１−Ｃ１０アルキル−Ｏ−Ｒｇ、
２）Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＮＲｆＲｆ’、
から選択され、前記アルキルおよびシクロアルキルは、Ｒ１０から選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ４およびＲ５が、
１）Ｈ、および
２）Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
から独立的に選択され、前記アルキルは、Ｒ１０から選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ１０、Ｒ１０’、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｆ、Ｒｆ’およびＲｇが請求項２に記載されている通りのものである、
式ＩＩの請求項３に記載の化合物、または該化合物の医薬適合性の塩もしくは立体異性体。
【請求項５】
Ｒ２およびＲ６がＲ１０から選択される１個または２個の置換基で場合によって置換されたフェニルまたはピリジルから独立的に選択される、式ＩＩの請求項３に記載の化合物、または該化合物の医薬適合性の塩もしくは立体異性体。
【請求項６】
Ｒ２がＲ１０から選択される１個または２個の置換基で場合によって置換されたフェニルである、式ＩＩの請求項３に記載の化合物、または該化合物の医薬適合性の塩もしくは立体異性体。
【請求項７】
式ＩＩ：
【化４】
［式中、
ａは０または１であり；
ｂは０または１であり；
ｍは０、１または２であり；
ｒは０または１であり；
ｓは０または１であり；
Ｒ１は、
１）（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
２）（Ｃ＝Ｏ）アリール、
３）（Ｃ＝Ｏ）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
４）（Ｃ＝Ｏ）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
５）（Ｃ＝Ｏ）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、
６）（Ｃ＝Ｏ）ヘテロシクリル、
７）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｃＲｃ’、
８）ＳＯ２ＮＲｃＲｃ’、
９）ＳＯ２Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
１０）ＳＯ２−アリール、
１１）ＳＯ２−ヘテロシクリル、
１２）ＳＯ２−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および
１３）Ｐ（＝Ｏ）ＲｄＲｄ’、
から選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、Ｒ１０から選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ２は、Ｒ１０から選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合によって置換されたフェニルであり；
Ｒ３は、
１）Ｃ１−Ｃ１０アルキル−Ｏ−Ｒｇ、
２）Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＮＲｆＲｆ’、
から選択され、前記アルキルは、Ｒ１０から選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ４およびＲ５は、
１）Ｈ、
２）Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
３）アリール、
４）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
６）Ｃ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、
７）Ｃ１−Ｃ６アラルキル、
８）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および
９）ヘテロシクリル、
から独立的に選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アラルキルおよびヘテロシクリルは、Ｒ１０から選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ１０は、
１）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、
２）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、
３）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
４）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
５）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、
６）ＣＯ２Ｈ、
７）ハロ、
８）ＣＮ、
９）ＯＨ、
１０）ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、
１１）Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ１２Ｒ１３、
１２）Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、
１３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１３、
１４）オキソ、
１５）ＣＨＯ、
１６）（Ｎ＝Ｏ）Ｒ１２Ｒ１３、または
１７）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、
から独立的に選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルおよびシクロアルキルは、Ｒ１１から選択される１個、２個または３個の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ１０’はハロゲンであり；
Ｒ１１は、
１）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、
２）Ｏｒ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、
３）オキソ、
４）ＯＨ、
５）ハロ、
６）ＣＮ、
７）（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、
８）（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、
９）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、
１０）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、
１１）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、
１２）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、
１３）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、
１４）（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、
１５）Ｃ（Ｏ）Ｈ、
１６）（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈ、および
１７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、
１８）Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、および
１９）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）２；
から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、オキソおよびＮ（Ｒｂ）２から選択される３個までの置換基で場合によって置換されており；
Ｒ１２およびＲ１３は、
１）Ｈ、
２）（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、
３）（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、
４）（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂアリール、
５）（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂヘテロシクリル、
６）Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
７）アリール、
８）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
９）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
１０）ヘテロシクリル、
１１）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、
１２）ＳＯ２Ｒａ、および
１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｂ２、
から独立的に選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシリル、アルケニルおよびアルキニルは、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換されており；または
Ｒ１２およびＲ１３は、Ｒ１２およびＲ１３が結合している窒素と共に、各環に３−７員を有し、場合によって前記窒素のほかにＮ、ＯおよびＳから選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を包含する、単環式もしくは二環式のヘテロ環を形成してよく、また、該単環式もしくは二環式のヘテロ環は、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換されており；
Ｒａは、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルから独立的に選択され；
Ｒｂは、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換された、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）アリール、（Ｃ＝Ｏ）ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｆＲｆ’またはＳ（Ｏ）２Ｒａから独立的に選択され；
ＲｃおよびＲｃ’は、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換された、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリルおよび（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルから独立的に選択され；または
ＲｃおよびＲｃ’は、ＲｃおよびＲｃ’が結合している窒素と共に、各環に３−７員を有し、場合によって前記窒素のほかにＮ、ＯおよびＳから選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を包含する、単環式もしくは二環式のヘテロ環を形成してよく、また、該単環式もしくは二環式のヘテロ環は、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換されており；
ＲｄおよびＲｄ’は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシおよびＮＲｂ２から独立的に選択され；または
ＲｄおよびＲｄ’は、ＲｄおよびＲｄ’が結合しているリンと共に、環に３−７員を有し、場合によって前記リンのほかにＮＲｅ、ＯおよびＳから選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を包含する、単環式のヘテロ環を形成してよく、また、該単環式ヘテロ環は、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換されており；
Ｒｅは、Ｒ１１から選択される１個、２個または３個の置換基で場合によって置換された、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され；
ＲｆおよびＲｆ’は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒｂ）２から独立的に選択され、または
ＲｆおよびＲｆ’は、ＲｆおよびＲｆ’が結合している窒素と共に、各環に３−７員を有し、場合によって前記窒素のほかにＮ、ＯおよびＳから選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を包含する、単環式もしくは二環式のヘテロ環を形成してよく、また、該単環式もしくは二環式のヘテロ環は、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換されており；
Ｒｇは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒｂ）２から選択される。］
の請求項１に記載の化合物、または該化合物の医薬適合性の塩もしくは立体異性体。
【請求項８】
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（ヒドロキシメチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（メトキシメチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−［（２−ヒドロキシエトキシ）メチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
２−［（２−アミノエトキシ）メチル］−４−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝メチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
３−｛４−（２，５−ジフルオロフェニル）−１−［（ジメチルアミノ）カルボニル］−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−２−イル｝プロプ−２−エン−１−アミニウム；
２−（３−ヒドロキシプロピル）４−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
２−（３−アミノプロピル）−４−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（１−ヒドロキシエチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
［４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１−（ピペリジン−１−イルカルボニル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−２−イル］メタノール；
２−（｛［ｔｅｒｔ−ブチル（ジメチル）シリル］オキシ｝メチル）−４−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ−メチル−２−フェニル−Ｎ−ピペリジン−４−イル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ−［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）ピペリジン−４−イル］−２−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチル−Ｎ−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチル−２−フェニル−Ｎ−ピペリジン−３−イル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
Ｎ−［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−イル］−４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ−［１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル］−２−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
（２Ｓ）−４−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ−［１−（２−フルオロエチル）ピペリジン−４−イル］−２−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチル−Ｎ−｛１−［（メチルスルホニル）メチル］ピペリジン−４−イル｝−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ−｛１−［２−フルオロ−１−（フルオロメチル）エチル］ピペリジン−４−イル｝−２−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（１−シクロプロピルピペリジン−４−イル）−４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
ベンジル｛４−［｛［４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（ヒドロキシメチル）−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イル］カルボニル｝（メチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝アセタート；
｛４−［｛［４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（ヒドロキシメチル）−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イル］カルボニル｝（メチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝酢酸；
メチル｛４−［｛［４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（ヒドロキシメチル）−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イル］カルボニル｝（メチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝アセタート；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（メトキシメチル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（３−ヒドロキシプロピル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
２−｛３−［（２，２−ジフルオロエチル）アミノ］プロピル｝−４−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
２−｛３−［（２，２−ジフルオロエチル）（メチル）アミノ］プロピル｝−４−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
２−（３−アミノプロピル）−４−（５−クロロ−２−フルオロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
２−［３−（アセチルアミノ）プロピル］−４−（５−クロロ−２−フルオロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
４−（５−クロロ−２−フルオロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−｛３−［（メチルスルホニル）アミノ］プロピル｝−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
メチル３−｛４−（５−クロロ−２−フルオロフェニル）−１−［（ジメチルアミノ）カルボニル］−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−２−イル｝プロピルカルバマート；
２−｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］プロピル｝−４−（５−クロロ−２−フルオロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
３−｛４−（２，５−ジフルオロフェニル）−１−［（ジメチルアミノ）カルボニル］−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−２−イル｝プロパン酸；
２−（３−アニリノ−３−オキソプロピル）−４−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（３−ヒドラジノ−３−オキソプロピル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−［３−（ヒドロキシアミノ）−３−オキソプロピル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
２−（２，２−ジフルオロ−３−ヒドロキシプロピル）−４−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
２−（３−アミノ−２，２−ジフルオロプロピル）−４−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−Ｎ−メチル−２−フェニル−Ｎ−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
１−｛４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イル｝−２−メチル−１−オキソプロパン−２−オール；
３−［（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−アミノ−２−シクロプロピルエタノイル］−４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−２−イル］Ｎ，Ｎ−ジメチルプロパン−１−アミン；および
（２Ｓ）−２−（３−アミノ−４，４−ジフルオロブチル）−４−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
から選択される化合物、または該化合物の医薬適合性の塩もしくは立体異性体。
【請求項９】
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
２−［（２−アミノエトキシ）メチル］−４−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
２−（３−アミノプロピル）−４−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
から選択される、請求項８に記載の化合物、または該化合物の医薬適合性の塩もしくは立体異性体。
【請求項１０】
【化５】
から選択される、請求項１に記載の化合物、または該化合物の医薬適合性の塩もしくは立体異性体。
【請求項１１】
２−［（２−アミノエトキシ）メチル］−４−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド塩酸塩；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝メチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミドビスＴＦＡ塩；
２−（３−アミノプロピル）−４−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド塩酸塩；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミドＴＦＡ塩；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ−［１−（グリシル）ピペリジン−４−イル］−２−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミドＴＦＡ塩；
３−［（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−アミノ−２−シクロプロピルエタノイル］−４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルプロパン−１−アミンビス−ＴＦＡ塩；
３−［（２Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−アミノ−２−シクロプロピルエタノイル］−４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルプロパン−１−アミンビス−ＴＦＡ塩；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミドビス−ＴＦＡ塩；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−［３−（エチルアミノ）プロピル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミドＴＦＡ塩；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２−｛３−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］プロピル｝−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミドビス−ＴＦＡ塩；および
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（３−｛［（４−メチル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）メチル］アミノ｝プロピル）−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミドビス−ＴＦＡ塩；
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物および医薬適合性の担体を含む薬剤組成物。
【請求項１３】
治療または予防を必要としている哺乳動物に治療に有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、哺乳動物における癌の治療または予防方法。
【請求項１４】
該癌が脳、尿生殖路、リンパ系、胃、喉頭および肺の癌から選択される、請求項１３に記載の癌の治療方法または癌の予防方法。
【請求項１５】
該癌が組織球性リンパ腫、肺の腺癌、小細胞肺癌、膵臓癌、ギオブラストーマおよび乳癌から選択される、請求項１３に記載の癌の治療または予防方法。
【請求項１６】
請求項１に記載の化合物を医薬適合性の担体と混ぜ合わせることを含む、薬剤組成物の製造プロセス。
【請求項１７】
更に、
１）エストロゲン受容体調節剤、
２）アンドロゲン受容体調節剤、
３）レチノイド受容体調節剤、
４）細胞毒性／細胞成長抑止薬、
５）抗増殖剤、
６）プレニル−タンパク質トランスフェラーゼ阻害剤、
７）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、
８）ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、
９）逆転写酵素阻害剤、
１０）血管形成阻害剤、および
１１）ＰＰＡＲ−γ作動薬、
１２）ＰＰＡＲ−δ作動薬；
１３）細胞増殖および生存シグナリングの阻害剤、および
１４）細胞周期のチェックポイントを妨害する物質、
から選択される第二の化合物を含む、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１８】
該第二の化合物がチロシンキナーゼ阻害剤、表皮由来成長因子の阻害剤、線維芽細胞由来成長因子の阻害剤、血小板由来成長因子の阻害剤、ＭＭＰ阻害剤、インテグリン遮断薬、インターフェロン−α、インターロイキン−１２、ペントサンポリスルファート、シクロオキシゲナーゼ阻害剤、カルボキシアミドトリアゾール、コンブレタスタチンＡ−４、スクアラミン、６−Ｏ−（クロロアセチル−カルボニル）−フマギロール、タリドミド、アンギオスタチン、トロポニン−１およびＶＥＧＦに対する抗体からなるグループから選択される血管形成阻害剤である、請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】
更にプロテオソーム阻害剤を含む、請求項１２に記載の組成物。
【請求項２０】
更にオーロラキナーゼ阻害剤を含む、請求項１２に記載の組成物。
【請求項２１】
更にＲａｆキナーゼ阻害剤を含む、請求項１２に記載の組成物。
【請求項２２】
更にセリン／トレオニンキナーゼ阻害剤を含む、請求項１２に記載の組成物。
【請求項２３】
更に、ＫＳＰではない別の有糸分裂キネシンの阻害剤を含む、請求項１２に記載の組成物。
【請求項２４】
該第二の化合物がタモキシフェンおよびラロキシフェンから選択されるエストロゲン受容体調節剤である、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２５】
放射線療法と組み合わせて、治療に有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、癌の治療方法。
【請求項２６】
治療に有効な量の請求項１に記載の化合物を、
１）エストロゲン受容体調節剤、
２）アンドロゲン受容体調節剤、
３）レチノイド受容体調節剤、
４）細胞毒性／細胞成長抑止薬、
５）抗増殖剤、
６）プレニル−タンパク質トランスフェラーゼ阻害剤、
７）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、
８）ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、
９）逆転写酵素阻害剤、
１０）血管形成阻害剤、
１１）ＰＰＡＲ−γ作動薬、
１２）ＰＰＡＲ−δ作動薬、
１３）先天的多剤耐性の阻害剤、
１４）抗嘔吐薬、
１５）貧血の治療に有用な物質、
１６）好中球減少症の治療に有用な物質、
１７）免疫増強剤、
１８）細胞増殖および生存シグナリングの阻害剤、および
１９）細胞周期のチェックポイントを妨害する物質、
から選択される化合物と組み合わせて投与することを含む、癌の治療または予防方法。
【請求項２７】
放射線療法および、
１）エストロゲン受容体調節剤、
２）アンドロゲン受容体調節剤、
３）レチノイド受容体調節剤、
４）細胞毒性／細胞成長抑止薬、
５）抗増殖剤、
６）プレニル−タンパク質トランスフェラーゼ阻害剤、
７）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、
８）ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、
９）逆転写酵素阻害剤、
１０）血管形成阻害剤、
１１）ＰＰＡＲ−γ作動薬、
１２）ＰＰＡＲ−δ作動薬、
１３）先天的多剤耐性の阻害剤、
１４）抗嘔吐薬、
１５）貧血の治療に有用な物質、
１６）好中球減少症の治療に有用な物質、
１７）免疫増強剤、
１８）細胞増殖および生存シグナリングの阻害剤、および
１９）細胞周期のチェックポイントを妨害する物質、
から選択される化合物と組み合わせて、治療に有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、癌の治療方法。
【請求項２８】
治療に有効な量の請求項１に記載の化合物およびパクリタクセルまたはトラスツズマブを投与することを含む、癌の治療または予防方法。
【請求項２９】
治療に有効な量の請求項１に記載の化合物およびＧＰＩＩｂ／ＩＩＩａ拮抗薬を投与することを含む、癌の治療または予防方法。
【請求項３０】
該ＧＰＩＩｂ／ＩＩＩａ拮抗薬がチロフィバンである、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
ＣＯＸ−２阻害剤と組み合わせて治療に有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、癌の治療または予防方法。
【請求項３２】
プロテオソーム阻害剤と組み合わせて治療に有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、癌の治療または予防方法。
【請求項３３】
オーロラキナーゼ阻害剤と組み合わせて治療に有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、癌の治療または予防方法。
【請求項３４】
Ｒａｆキナーゼ阻害剤と組み合わせて治療に有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、癌の治療または予防方法。
【請求項３５】
セリン／トレオニンキナーゼ阻害剤と組み合わせて治療に有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、癌の治療または予防方法。
【請求項３６】
ＫＳＰではない有糸分裂キネシンの阻害剤と組み合わせて治療に有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、癌の治療または予防方法。
【請求項３７】
治療に有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、有糸分裂紡錘体形成の調節方法。
【請求項３８】
治療に有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、有糸分裂キネシンＫＳＰの阻害方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中、
ａは０または１であり；
ｂは０または１であり；
ｍは０、１または２であり；
ｎは０または１であり；
ｒは０または１であり；
ｓは０または１であり；
Ｒ１は、
１）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
２）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）アリール、
３）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
４）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
５）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、
６）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）ヘテロシクリル、
７）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｃＲｃ’、
８）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎＳＯ２ＮＲｃＲｃ’、
９）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎＳＯ２Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
１０）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎＳＯ２−アリール、
１１）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎＳＯ２−ヘテロシクリル、
１２）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎＳＯ２−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、
１３）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎＰ（＝Ｏ）ＲｄＲｄ’、
１４）アリール；
１５）ヘテロシクリル；
１６）Ｃ１−Ｃ１０アルキル；
１７）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
１８）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−アリール、
１９）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
２０）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
２１）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、
２２）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−ヘテロシクリル、
から選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキレン、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはＲ１０から選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ２およびＲ６は、
１）アリール、
２）Ｃ１−Ｃ６アラルキル、
３）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および
４）ヘテロシクリル、
から独立的に選択され、前記アリール、シクロアルキル、アラルキルおよびヘテロシクリルはＲ１０から選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ３は、
１）Ｃ１−Ｃ１０アルキル−Ｏ−Ｒｇ、
２）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−Ｏ−Ｒｇ、
３）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−Ｏ−Ｒｇ、
４）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎＣ３−Ｃ８シクロアルキル−Ｏ−Ｒｇ、
５）Ｃ１−Ｃ１０アルキル−（Ｃ＝Ｏ）ｂ−ＮＲｆＲｆ’、
６）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲｆＲｆ’、
７）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲｆＲｆ’、
８）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎＣ３−Ｃ８シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲｆＲｆ’、
９）Ｃ１−Ｃ１０アルキル−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒｇ、
１０）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒｇ、
１１）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒｇ、
１２）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎＣ３−Ｃ８シクロアルキル−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒｇ、
から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはＲ１０から選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ４は、
１）Ｈ、
２）Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
３）アリール、
４）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
６）Ｃ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、
７）Ｃ１−Ｃ６アラルキル、
８）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および
９）ヘテロシクリル、
から選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アラルキルおよびヘテロシクリルはＲ１０から選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ５およびＲ７は、
１）Ｈ、
２）Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
３）アリール、
４）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
６）Ｃ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、
７）Ｃ１−Ｃ６アラルキル、
８）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および
９）ヘテロシクリル、
から独立的に選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アラルキルおよびヘテロシクリルはＲ１０から選択される１つもしくはそれ以上の置換基で場合によって置換されており；または
Ｒ５およびＲ７は結合してオキソもしくはスルホキソを形成し；
Ｒ１０は、
１）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、
２）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、
３）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
４）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
５）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、
６）ＣＯ２Ｈ、
７）ハロ、
８）ＣＮ、
９）ＯＨ、
１０）ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、
１１）Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ１２Ｒ１３、
１２）Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、
１３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１３、
１４）オキソ、
１５）ＣＨＯ、
１６）（Ｎ＝Ｏ）Ｒ１２Ｒ１３、または
１７）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、
から独立的に選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルおよびシクロアルキルはＲ１１から選択される１個、２個または３個の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ１１は、
１）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、
２）Ｏｒ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、
３）オキソ、
４）ＯＨ、
５）ハロ、
６）ＣＮ、
７）（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、
８）（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、
９）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、
１０）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、
１１）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、
１２）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、
１３）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、
１４）（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、
１５）Ｃ（Ｏ）Ｈ、
１６）（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈ、および
１７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、
１８）Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、および
１９）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）２；
から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アルキレンおよびヘテロシクリルはＲｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、オキソ、ＮＯ２およびＮ（Ｒｂ）２から選択される３個までの置換基で場合によって置換されており；
Ｒ１２およびＲ１３は、
１）Ｈ、
２）（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、
３）（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、
４）（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂアリール、
５）（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂヘテロシクリル、
６）Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
７）アリール、
８）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
９）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
１０）ヘテロシクリル、
１１）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、
１２）ＳＯ２Ｒａ、および
１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｂ２、
から独立的に選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシリル、アルケニルおよびアルキニルはＲ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換されており；または
Ｒ１２およびＲ１３は、Ｒ１２およびＲ１３が結合している窒素と共に、各環に３−７員を有し、場合によって上記窒素のほかにＮ、ＯおよびＳから選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を包含する、単環式もしくは二環式のヘテロ環を形成してよく、また、該単環式もしくは二環式のヘテロ環は、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換されており；
Ｒａは、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルから独立的に選択され；
Ｒｂは、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換された、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）アリール、（Ｃ＝Ｏ）ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｆＲｆ’またはＳ（Ｏ）２Ｒａから独立的に選択され；
ＲｃおよびＲｃ’は、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換された、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリルおよび（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルから独立的に選択され；または
ＲｃおよびＲｃ’は、ＲｃおよびＲｃ’が結合している窒素と共に、各環に３−７員を有し、場合によって前記窒素のほかにＮ、ＯおよびＳから選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を包含する、単環式もしくは二環式のヘテロ環を形成してよく、また、該単環式もしくは二環式のヘテロ環は、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換されており；
ＲｄおよびＲｄ’は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシおよびＮＲｂ２から独立的に選択され；または
ＲｄおよびＲｄ’は、ＲｄおよびＲｄ’が結合しているリンと共に、環に３−７員を有し、場合によって前記リンのほかにＮＲｅ、ＯおよびＳから選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を包含する、単環式のヘテロ環を形成してよく、また、該単環式ヘテロ環は、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換されており；また
Ｒｅは、Ｒ１１から選択される１個、２個または３個の置換基で場合によって置換された、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され；
ＲｆおよびＲｆ’は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ＮＨ２、ＯＨ、ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）アリール、（Ｃ＝Ｏ）ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｆＲｆ’、Ｓ（Ｏ）２Ｒａおよび−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒｂ）２から独立的に選択され、ここで、前記アルキルはＲ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換されており；または
ＲｆおよびＲｆ’は、ＲｆおよびＲｆ’が結合している窒素と共に、各環に３−７員を有し、場合によって前記窒素のほかにＮ、ＯおよびＳから選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を包含する、単環式もしくは二環式のヘテロ環を形成してよく、また、該単環式もしくは二環式のヘテロ環は、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換されており；
Ｒｇは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒｂ）２から選択される。］
の化合物、または該化合物の医薬適合性の塩もしくは立体異性体。
【請求項２】
式Ｉ：
【化２】
［式中、
ａは０または１であり；
ｂは０または１であり；
ｍは０、１または２であり；
ｎは０または１であり；
ｒは０または１であり；
ｓは０または１であり；
Ｒ１は、
１）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
２）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）アリール、
３）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
４）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
５）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、
６）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）ヘテロシクリル、
７）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｃＲｃ’、
８）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎＳＯ２ＮＲｃＲｃ’、
９）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎＳＯ２Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
１０）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎＳＯ２−アリール、
１１）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎＳＯ２−ヘテロシクリル、
１２）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎＳＯ２−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、
１３）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎＰ（＝Ｏ）ＲｄＲｄ’、
１４）アリール；
１５）ヘテロシクリル；
１６）Ｃ１−Ｃ１０アルキル；
１７）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
１８）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−アリール、
１９）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
２０）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
２１）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、
２２）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−ヘテロシクリル、
から選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキレン、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはＲ１０から選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ２およびＲ６は、
１）アリール、
２）Ｃ１−Ｃ６アラルキル、
３）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および
４）ヘテロシクリル、
から独立的に選択され、前記アリール、シクロアルキル、アラルキルおよびヘテロシクリルはＲ１０から選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ３は、
１）Ｃ１−Ｃ１０アルキル−Ｏ−Ｒｇ、
２）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−Ｏ−Ｒｇ、
３）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−Ｏ−Ｒｇ、
４）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎＣ３−Ｃ８シクロアルキル−Ｏ−Ｒｇ、
５）Ｃ１−Ｃ１０アルキル−（Ｃ＝Ｏ）ｂ−ＮＲｆＲｆ’、
６）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲｆＲｆ’、
７）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲｆＲｆ’、
８）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎＣ３−Ｃ８シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲｆＲｆ’、
９）Ｃ１−Ｃ１０アルキル−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒｇ、
１０）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒｇ、
１１）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒｇ、
１２）（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）ｎＣ３−Ｃ８シクロアルキル−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒｇ、
から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはＲ１０から選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ４は、
１）Ｈ、
２）Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
３）アリール、
４）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
６）Ｃ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、
７）Ｃ１−Ｃ６アラルキル、
８）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および
９）ヘテロシクリル、
から選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アラルキルおよびヘテロシクリルはＲ１０から選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ５およびＲ７は、
１）Ｈ、
２）Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
３）アリール、
４）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
６）Ｃ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、
７）Ｃ１−Ｃ６アラルキル、
８）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および
９）ヘテロシクリル、
から独立的に選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アラルキルおよびヘテロシクリルはＲ１０から選択される１つもしくはそれ以上の置換基で場合によって置換されており；または
Ｒ５およびＲ７は結合してオキソもしくはスルホキソを形成し；
Ｒ１０は、
１）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、
２）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、
３）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
４）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
５）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、
６）ＣＯ２Ｈ、
７）ハロ、
８）ＣＮ、
９）ＯＨ、
１０）ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、
１１）Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ１２Ｒ１３、
１２）Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、
１３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１３、
１４）オキソ、
１５）ＣＨＯ、
１６）（Ｎ＝Ｏ）Ｒ１２Ｒ１３、または
１７）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、
から独立的に選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルおよびシクロアルキルはＲ１１から選択される１個、２個または３個の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ１１は、
１）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、
２）Ｏｒ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、
３）オキソ、
４）ＯＨ、
５）ハロ、
６）ＣＮ、
７）（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、
８）（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、
９）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、
１０）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、
１１）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、
１２）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、
１３）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、
１４）（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、
１５）Ｃ（Ｏ）Ｈ、
１６）（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈ、および
１７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、
１８）Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、および
１９）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）２；
から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アルキレンおよびヘテロシクリルはＲｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、オキソおよびＮ（Ｒｂ）２から選択される３個までの置換基で場合によって置換されており；
Ｒ１２およびＲ１３は、
１）Ｈ、
２）（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、
３）（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、
４）（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂアリール、
５）（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂヘテロシクリル、
６）Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
７）アリール、
８）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
９）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
１０）ヘテロシクリル、
１１）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、
１２）ＳＯ２Ｒａ、および
１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｂ２、
から独立的に選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシリル、アルケニルおよびアルキニルはＲ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換されており；または
Ｒ１２およびＲ１３は、Ｒ１２およびＲ１３が結合している窒素と共に、各環に３−７員を有し、場合によって前記窒素のほかにＮ、ＯおよびＳから選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を包含する、単環式もしくは二環式のヘテロ環を形成してよく、また、該単環式もしくは二環式のヘテロ環は、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換されており；
Ｒａは、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルから独立的に選択され；
Ｒｂは、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換された、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）アリール、（Ｃ＝Ｏ）ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｆＲｆ’またはＳ（Ｏ）２Ｒａから独立的に選択され；
ＲｃおよびＲｃ’は、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換された、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリルおよび（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルから独立的に選択され；または
ＲｃおよびＲｃ’は、ＲｃおよびＲｃ’が結合している窒素と共に、各環に３−７員を有し、場合によって前記窒素のほかにＮ、ＯおよびＳから選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を包含する、単環式もしくは二環式のヘテロ環を形成してよく、また、該単環式もしくは二環式のヘテロ環は、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換されており；
ＲｄおよびＲｄ’は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシおよびＮＲｂ２から独立的に選択され；または
ＲｄおよびＲｄ’は、ＲｄおよびＲｄ’が結合しているリンと共に、環に３−７員を有し、場合によって前記リンのほかにＮＲｅ、ＯおよびＳから選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を包含する、単環式のヘテロ環を形成してよく、また、該単環式ヘテロ環は、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換されており；また
Ｒｅは、Ｒ１１から選択される１個、２個または３個の置換基で場合によって置換された、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され；
ＲｆおよびＲｆ’は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒｂ）２から独立的に選択され、または
ＲｆおよびＲｆ’は、ＲｆおよびＲｆ’が結合している窒素と共に、各環に３−７員を有し、場合によって前記窒素のほかにＮ、ＯおよびＳから選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を包含する、単環式もしくは二環式のヘテロ環を形成してよく、また、該単環式もしくは二環式のヘテロ環は、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換されており；
Ｒｇは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒｂ）２から選択される。］
の請求項１に記載の化合物、または該化合物の医薬適合性の塩もしくは立体異性体。
【請求項３】
式ＩＩ：
【化３】
［式中、
ａは０または１であり；
ｂは０または１であり；
ｍは０、１または２であり；
ｒは０または１であり；
ｓは０または１であり；
Ｒ１は、
１）（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
２）（Ｃ＝Ｏ）アリール、
３）（Ｃ＝Ｏ）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
４）（Ｃ＝Ｏ）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
５）（Ｃ＝Ｏ）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、
６）（Ｃ＝Ｏ）ヘテロシクリル、
７）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｃＲｃ’、
８）ＳＯ２ＮＲｃＲｃ’、
９）ＳＯ２Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
１０）ＳＯ２−アリール、
１１）ＳＯ２−ヘテロシクリル、
１２）ＳＯ２−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および
１３）Ｐ（＝Ｏ）ＲｄＲｄ’、
から選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、Ｒ１０から選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ２は、
１）アリール、
２）Ｃ１−Ｃ６アラルキル、
３）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および
４）ヘテロシクリル、
から選択され、前記アリール、シクロアルキル、アラルキルおよびヘテロシクリルは、Ｒ１０から選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ３は、
１）Ｃ１−Ｃ１０アルキル−Ｏ−Ｒｇ、
２）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−Ｏ−Ｒｇ、
３）Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＮＲｆＲｆ’、
４）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−ＮＲｆＲｆ’、
から選択され、前記アルキルおよびシクロアルキルは、Ｒ１０から選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ４およびＲ５は、
１）Ｈ、
２）Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
３）アリール、
４）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
６）Ｃ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、
７）Ｃ１−Ｃ６アラルキル、
８）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および
９）ヘテロシクリル、
から独立的に選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アラルキルおよびヘテロシクリルは、Ｒ１０から選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ１０は、
１）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、
２）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、
３）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
４）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
５）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、
６）ＣＯ２Ｈ、
７）ハロ、
８）ＣＮ、
９）ＯＨ、
１０）ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、
１１）Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ１２Ｒ１３、
１２）Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、
１３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１３、
１４）オキソ、
１５）ＣＨＯ、
１６）（Ｎ＝Ｏ）Ｒ１２Ｒ１３、または
１７）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、
から独立的に選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルおよびシクロアルキルは、Ｒ１１から選択される１個、２個または３個の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ１０’はハロゲンであり；
Ｒ１１は、
１）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、
２）Ｏｒ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、
３）オキソ、
４）ＯＨ、
５）ハロ、
６）ＣＮ、
７）（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、
８）（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、
９）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、
１０）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、
１１）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、
１２）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、
１３）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、
１４）（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、
１５）Ｃ（Ｏ）Ｈ、
１６）（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈ、および
１７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、
１８）Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、および
１９）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）２；
から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、オキソおよびＮ（Ｒｂ）２から選択される３個までの置換基で場合によって置換されており；
Ｒ１２およびＲ１３は、
１）Ｈ、
２）（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、
３）（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、
４）（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂアリール、
５）（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂヘテロシクリル、
６）Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
７）アリール、
８）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
９）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
１０）ヘテロシクリル、
１１）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、
１２）ＳＯ２Ｒａ、および
１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｂ２、
から独立的に選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシリル、アルケニルおよびアルキニルは、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換されており；または
Ｒ１２およびＲ１３は、Ｒ１２およびＲ１３が結合している窒素と共に、各環に３−７員を有し、場合によって前記窒素のほかにＮ、ＯおよびＳから選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を包含する、単環式もしくは二環式のヘテロ環を形成してよく、また、該単環式もしくは二環式のヘテロ環は、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換されており；
Ｒａは、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルから独立的に選択され；
Ｒｂは、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換された、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）アリール、（Ｃ＝Ｏ）ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｆＲｆ’またはＳ（Ｏ）２Ｒａから独立的に選択され；
ＲｃおよびＲｃ’は、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換された、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリルおよび（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルから独立的に選択され；または
ＲｃおよびＲｃ’は、ＲｃおよびＲｃ’が結合している窒素と共に、各環に３−７員を有し、場合によって前記窒素のほかにＮ、ＯおよびＳから選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を包含する、単環式もしくは二環式のヘテロ環を形成してよく、また、該単環式もしくは二環式のヘテロ環は、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換されており；
ＲｄおよびＲｄ’は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシおよびＮＲｂ２から独立的に選択され；または
ＲｄおよびＲｄ’は、ＲｄおよびＲｄ’が結合しているリンと共に、環に３−７員を有し、場合によって前記リンのほかにＮＲｅ、ＯおよびＳから選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を包含する、単環式のヘテロ環を形成してよく、また、該単環式ヘテロ環は、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換されており；
Ｒｅは、Ｒ１１から選択される１個、２個または３個の置換基で場合によって置換された、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され；
ＲｆおよびＲｆ’は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒｂ）２から独立的に選択され、または
ＲｆおよびＲｆ’は、ＲｆおよびＲｆ’が結合している窒素と共に、各環に３−７員を有し、場合によって前記窒素のほかにＮ、ＯおよびＳから選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を包含する、単環式もしくは二環式のヘテロ環を形成してよく、また、該単環式もしくは二環式のヘテロ環は、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換されており；
Ｒｇは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒｂ）２から選択される。］
の請求項２に記載の化合物、または該化合物の医薬適合性の塩もしくは立体異性体。
【請求項４】
Ｒ１が、
１）−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｃＲｃ’、
２）−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
３）−ＳＯ２ＮＲｃＲｃ’、および
４）−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
から選択され、前記アルキルは、Ｒ１０から選択される１個、２個または３個の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ２が、
１）アリール、および
２）ヘテロアリール
から選択され、前記アリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１０から選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ３が、
１）Ｃ１−Ｃ１０アルキル−Ｏ−Ｒｇ、
２）Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＮＲｆＲｆ’、
から選択され、前記アルキルおよびシクロアルキルは、Ｒ１０から選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ４およびＲ５が、
１）Ｈ、および
２）Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
から独立的に選択され、前記アルキルは、Ｒ１０から選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ１０、Ｒ１０’、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｆ、Ｒｆ’およびＲｇが請求項２に記載されている通りのものである、
式ＩＩの請求項３に記載の化合物、または該化合物の医薬適合性の塩もしくは立体異性体。
【請求項５】
Ｒ２およびＲ６がＲ１０から選択される１個または２個の置換基で場合によって置換されたフェニルまたはピリジルから独立的に選択される、式ＩＩの請求項３に記載の化合物、または該化合物の医薬適合性の塩もしくは立体異性体。
【請求項６】
Ｒ２がＲ１０から選択される１個または２個の置換基で場合によって置換されたフェニルである、式ＩＩの請求項３に記載の化合物、または該化合物の医薬適合性の塩もしくは立体異性体。
【請求項７】
式ＩＩ：
【化４】
［式中、
ａは０または１であり；
ｂは０または１であり；
ｍは０、１または２であり；
ｒは０または１であり；
ｓは０または１であり；
Ｒ１は、
１）（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
２）（Ｃ＝Ｏ）アリール、
３）（Ｃ＝Ｏ）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
４）（Ｃ＝Ｏ）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
５）（Ｃ＝Ｏ）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、
６）（Ｃ＝Ｏ）ヘテロシクリル、
７）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｃＲｃ’、
８）ＳＯ２ＮＲｃＲｃ’、
９）ＳＯ２Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
１０）ＳＯ２−アリール、
１１）ＳＯ２−ヘテロシクリル、
１２）ＳＯ２−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および
１３）Ｐ（＝Ｏ）ＲｄＲｄ’、
から選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、Ｒ１０から選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ２は、Ｒ１０から選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合によって置換されたフェニルであり；
Ｒ３は、
１）Ｃ１−Ｃ１０アルキル−Ｏ−Ｒｇ、
２）Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＮＲｆＲｆ’、
から選択され、前記アルキルは、Ｒ１０から選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ４およびＲ５は、
１）Ｈ、
２）Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
３）アリール、
４）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
６）Ｃ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、
７）Ｃ１−Ｃ６アラルキル、
８）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および
９）ヘテロシクリル、
から独立的に選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アラルキルおよびヘテロシクリルは、Ｒ１０から選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ１０は、
１）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、
２）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、
３）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
４）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
５）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、
６）ＣＯ２Ｈ、
７）ハロ、
８）ＣＮ、
９）ＯＨ、
１０）ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、
１１）Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ１２Ｒ１３、
１２）Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、
１３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１３、
１４）オキソ、
１５）ＣＨＯ、
１６）（Ｎ＝Ｏ）Ｒ１２Ｒ１３、または
１７）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、
から独立的に選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルおよびシクロアルキルは、Ｒ１１から選択される１個、２個または３個の置換基で場合によって置換されており；
Ｒ１０’はハロゲンであり；
Ｒ１１は、
１）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、
２）Ｏｒ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、
３）オキソ、
４）ＯＨ、
５）ハロ、
６）ＣＮ、
７）（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、
８）（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、
９）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、
１０）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、
１１）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、
１２）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、
１３）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、
１４）（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、
１５）Ｃ（Ｏ）Ｈ、
１６）（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈ、および
１７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、
１８）Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、および
１９）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）２；
から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、オキソおよびＮ（Ｒｂ）２から選択される３個までの置換基で場合によって置換されており；
Ｒ１２およびＲ１３は、
１）Ｈ、
２）（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、
３）（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、
４）（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂアリール、
５）（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂヘテロシクリル、
６）Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
７）アリール、
８）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
９）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
１０）ヘテロシクリル、
１１）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、
１２）ＳＯ２Ｒａ、および
１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｂ２、
から独立的に選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシリル、アルケニルおよびアルキニルは、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換されており；または
Ｒ１２およびＲ１３は、Ｒ１２およびＲ１３が結合している窒素と共に、各環に３−７員を有し、場合によって前記窒素のほかにＮ、ＯおよびＳから選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を包含する、単環式もしくは二環式のヘテロ環を形成してよく、また、該単環式もしくは二環式のヘテロ環は、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換されており；
Ｒａは、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルから独立的に選択され；
Ｒｂは、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換された、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）アリール、（Ｃ＝Ｏ）ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｆＲｆ’またはＳ（Ｏ）２Ｒａから独立的に選択され；
ＲｃおよびＲｃ’は、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換された、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリルおよび（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルから独立的に選択され；または
ＲｃおよびＲｃ’は、ＲｃおよびＲｃ’が結合している窒素と共に、各環に３−７員を有し、場合によって前記窒素のほかにＮ、ＯおよびＳから選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を包含する、単環式もしくは二環式のヘテロ環を形成してよく、また、該単環式もしくは二環式のヘテロ環は、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換されており；
ＲｄおよびＲｄ’は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシおよびＮＲｂ２から独立的に選択され；または
ＲｄおよびＲｄ’は、ＲｄおよびＲｄ’が結合しているリンと共に、環に３−７員を有し、場合によって前記リンのほかにＮＲｅ、ＯおよびＳから選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を包含する、単環式のヘテロ環を形成してよく、また、該単環式ヘテロ環は、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換されており；
Ｒｅは、Ｒ１１から選択される１個、２個または３個の置換基で場合によって置換された、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され；
ＲｆおよびＲｆ’は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒｂ）２から独立的に選択され、または
ＲｆおよびＲｆ’は、ＲｆおよびＲｆ’が結合している窒素と共に、各環に３−７員を有し、場合によって前記窒素のほかにＮ、ＯおよびＳから選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を包含する、単環式もしくは二環式のヘテロ環を形成してよく、また、該単環式もしくは二環式のヘテロ環は、Ｒ１１から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で場合によって置換されており；
Ｒｇは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒｂ）２から選択される。］
の請求項１に記載の化合物、または該化合物の医薬適合性の塩もしくは立体異性体。
【請求項８】
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（ヒドロキシメチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（メトキシメチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−［（２−ヒドロキシエトキシ）メチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
２−［（２−アミノエトキシ）メチル］−４−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝メチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
３−｛４−（２，５−ジフルオロフェニル）−１−［（ジメチルアミノ）カルボニル］−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−２−イル｝プロプ−２−エン−１−アミニウム；
２−（３−ヒドロキシプロピル）４−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
２−（３−アミノプロピル）−４−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（１−ヒドロキシエチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
［４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１−（ピペリジン−１−イルカルボニル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−２−イル］メタノール；
２−（｛［ｔｅｒｔ−ブチル（ジメチル）シリル］オキシ｝メチル）−４−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ−メチル−２−フェニル−Ｎ−ピペリジン−４−イル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ−［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）ピペリジン−４−イル］−２−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチル−Ｎ−［１−（モルホリン−４−イルアセチル）ピペリジン−４−イル］−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチル−２−フェニル−Ｎ−ピペリジン−３−イル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
Ｎ−［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−イル］−４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ−［１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル］−２−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
（２Ｓ）−４−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ−［１−（２−フルオロエチル）ピペリジン−４−イル］−２−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチル−Ｎ−｛１−［（メチルスルホニル）メチル］ピペリジン−４−イル｝−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ−｛１−［２−フルオロ−１−（フルオロメチル）エチル］ピペリジン−４−イル｝−２−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（１−シクロプロピルピペリジン−４−イル）−４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
ベンジル｛４−［｛［４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（ヒドロキシメチル）−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イル］カルボニル｝（メチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝アセタート；
｛４−［｛［４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（ヒドロキシメチル）−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イル］カルボニル｝（メチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝酢酸；
メチル｛４−［｛［４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（ヒドロキシメチル）−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イル］カルボニル｝（メチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝アセタート；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（メトキシメチル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（３−ヒドロキシプロピル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
２−｛３−［（２，２−ジフルオロエチル）アミノ］プロピル｝−４−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
２−｛３−［（２，２−ジフルオロエチル）（メチル）アミノ］プロピル｝−４−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
２−（３−アミノプロピル）−４−（５−クロロ−２−フルオロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
２−［３−（アセチルアミノ）プロピル］−４−（５−クロロ−２−フルオロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
４−（５−クロロ−２−フルオロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−｛３−［（メチルスルホニル）アミノ］プロピル｝−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
メチル３−｛４−（５−クロロ−２−フルオロフェニル）−１−［（ジメチルアミノ）カルボニル］−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−２−イル｝プロピルカルバマート；
２−｛３−［（アミノカルボニル）アミノ］プロピル｝−４−（５−クロロ−２−フルオロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
３−｛４−（２，５−ジフルオロフェニル）−１−［（ジメチルアミノ）カルボニル］−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−２−イル｝プロパン酸；
２−（３−アニリノ−３−オキソプロピル）−４−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（３−ヒドラジノ−３−オキソプロピル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−［３−（ヒドロキシアミノ）−３−オキソプロピル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
２−（２，２−ジフルオロ−３−ヒドロキシプロピル）−４−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
２−（３−アミノ−２，２−ジフルオロプロピル）−４−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−Ｎ−メチル−２−フェニル−Ｎ−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
１−｛４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イル｝−２−メチル−１−オキソプロパン−２−オール；
３−［（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−アミノ−２−シクロプロピルエタノイル］−４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−２−イル］Ｎ，Ｎ−ジメチルプロパン−１−アミン；および
（２Ｓ）−２−（３−アミノ−４，４−ジフルオロブチル）−４−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
から選択される化合物、または該化合物の医薬適合性の塩もしくは立体異性体。
【請求項９】
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
２−［（２−アミノエトキシ）メチル］−４−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
２−（３−アミノプロピル）−４−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド；
から選択される、請求項８に記載の化合物、または該化合物の医薬適合性の塩もしくは立体異性体。
【請求項１０】
【化５】
から選択される、請求項１に記載の化合物、または該化合物の医薬適合性の塩もしくは立体異性体。
【請求項１１】
２−［（２−アミノエトキシ）メチル］−４−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド塩酸塩；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝メチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミドビスＴＦＡ塩；
２−（３−アミノプロピル）−４−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド塩酸塩；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミドＴＦＡ塩；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ−［１−（グリシル）ピペリジン−４−イル］−２−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミドＴＦＡ塩；
３−［（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−アミノ−２−シクロプロピルエタノイル］−４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルプロパン−１−アミンビス−ＴＦＡ塩；
３−［（２Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−アミノ−２−シクロプロピルエタノイル］−４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルプロパン−１−アミンビス−ＴＦＡ塩；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミドビス−ＴＦＡ塩；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−［３−（エチルアミノ）プロピル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミドＴＦＡ塩；
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−２−｛３−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］プロピル｝−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミドビス−ＴＦＡ塩；および
４−（２，５−ジフルオロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（３−｛［（４−メチル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）メチル］アミノ｝プロピル）−２−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミドビス−ＴＦＡ塩；
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物および医薬適合性の担体を含む薬剤組成物。
【請求項１３】
治療または予防を必要としている哺乳動物に治療に有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、哺乳動物における癌の治療または予防方法。
【請求項１４】
該癌が脳、尿生殖路、リンパ系、胃、喉頭および肺の癌から選択される、請求項１３に記載の癌の治療方法または癌の予防方法。
【請求項１５】
該癌が組織球性リンパ腫、肺の腺癌、小細胞肺癌、膵臓癌、ギオブラストーマおよび乳癌から選択される、請求項１３に記載の癌の治療または予防方法。
【請求項１６】
請求項１に記載の化合物を医薬適合性の担体と混ぜ合わせることを含む、薬剤組成物の製造プロセス。
【請求項１７】
更に、
１）エストロゲン受容体調節剤、
２）アンドロゲン受容体調節剤、
３）レチノイド受容体調節剤、
４）細胞毒性／細胞成長抑止薬、
５）抗増殖剤、
６）プレニル−タンパク質トランスフェラーゼ阻害剤、
７）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、
８）ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、
９）逆転写酵素阻害剤、
１０）血管形成阻害剤、および
１１）ＰＰＡＲ−γ作動薬、
１２）ＰＰＡＲ−δ作動薬；
１３）細胞増殖および生存シグナリングの阻害剤、および
１４）細胞周期のチェックポイントを妨害する物質、
から選択される第二の化合物を含む、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１８】
該第二の化合物がチロシンキナーゼ阻害剤、表皮由来成長因子の阻害剤、線維芽細胞由来成長因子の阻害剤、血小板由来成長因子の阻害剤、ＭＭＰ阻害剤、インテグリン遮断薬、インターフェロン−α、インターロイキン−１２、ペントサンポリスルファート、シクロオキシゲナーゼ阻害剤、カルボキシアミドトリアゾール、コンブレタスタチンＡ−４、スクアラミン、６−Ｏ−（クロロアセチル−カルボニル）−フマギロール、タリドミド、アンギオスタチン、トロポニン−１およびＶＥＧＦに対する抗体からなるグループから選択される血管形成阻害剤である、請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】
更にプロテオソーム阻害剤を含む、請求項１２に記載の組成物。
【請求項２０】
更にオーロラキナーゼ阻害剤を含む、請求項１２に記載の組成物。
【請求項２１】
更にＲａｆキナーゼ阻害剤を含む、請求項１２に記載の組成物。
【請求項２２】
更にセリン／トレオニンキナーゼ阻害剤を含む、請求項１２に記載の組成物。
【請求項２３】
更に、ＫＳＰではない別の有糸分裂キネシンの阻害剤を含む、請求項１２に記載の組成物。
【請求項２４】
該第二の化合物がタモキシフェンおよびラロキシフェンから選択されるエストロゲン受容体調節剤である、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２５】
放射線療法と組み合わせて、治療に有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、癌の治療方法。
【請求項２６】
治療に有効な量の請求項１に記載の化合物を、
１）エストロゲン受容体調節剤、
２）アンドロゲン受容体調節剤、
３）レチノイド受容体調節剤、
４）細胞毒性／細胞成長抑止薬、
５）抗増殖剤、
６）プレニル−タンパク質トランスフェラーゼ阻害剤、
７）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、
８）ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、
９）逆転写酵素阻害剤、
１０）血管形成阻害剤、
１１）ＰＰＡＲ−γ作動薬、
１２）ＰＰＡＲ−δ作動薬、
１３）先天的多剤耐性の阻害剤、
１４）抗嘔吐薬、
１５）貧血の治療に有用な物質、
１６）好中球減少症の治療に有用な物質、
１７）免疫増強剤、
１８）細胞増殖および生存シグナリングの阻害剤、および
１９）細胞周期のチェックポイントを妨害する物質、
から選択される化合物と組み合わせて投与することを含む、癌の治療または予防方法。
【請求項２７】
放射線療法および、
１）エストロゲン受容体調節剤、
２）アンドロゲン受容体調節剤、
３）レチノイド受容体調節剤、
４）細胞毒性／細胞成長抑止薬、
５）抗増殖剤、
６）プレニル−タンパク質トランスフェラーゼ阻害剤、
７）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、
８）ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、
９）逆転写酵素阻害剤、
１０）血管形成阻害剤、
１１）ＰＰＡＲ−γ作動薬、
１２）ＰＰＡＲ−δ作動薬、
１３）先天的多剤耐性の阻害剤、
１４）抗嘔吐薬、
１５）貧血の治療に有用な物質、
１６）好中球減少症の治療に有用な物質、
１７）免疫増強剤、
１８）細胞増殖および生存シグナリングの阻害剤、および
１９）細胞周期のチェックポイントを妨害する物質、
から選択される化合物と組み合わせて、治療に有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、癌の治療方法。
【請求項２８】
治療に有効な量の請求項１に記載の化合物およびパクリタクセルまたはトラスツズマブを投与することを含む、癌の治療または予防方法。
【請求項２９】
治療に有効な量の請求項１に記載の化合物およびＧＰＩＩｂ／ＩＩＩａ拮抗薬を投与することを含む、癌の治療または予防方法。
【請求項３０】
該ＧＰＩＩｂ／ＩＩＩａ拮抗薬がチロフィバンである、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
ＣＯＸ−２阻害剤と組み合わせて治療に有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、癌の治療または予防方法。
【請求項３２】
プロテオソーム阻害剤と組み合わせて治療に有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、癌の治療または予防方法。
【請求項３３】
オーロラキナーゼ阻害剤と組み合わせて治療に有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、癌の治療または予防方法。
【請求項３４】
Ｒａｆキナーゼ阻害剤と組み合わせて治療に有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、癌の治療または予防方法。
【請求項３５】
セリン／トレオニンキナーゼ阻害剤と組み合わせて治療に有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、癌の治療または予防方法。
【請求項３６】
ＫＳＰではない有糸分裂キネシンの阻害剤と組み合わせて治療に有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、癌の治療または予防方法。
【請求項３７】
治療に有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、有糸分裂紡錘体形成の調節方法。
【請求項３８】
治療に有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、有糸分裂キネシンＫＳＰの阻害方法。
【公表番号】特表２００６−５０６４５６（Ｐ２００６−５０６４５６Ａ）
【公表日】平成１８年２月２３日（２００６．２．２３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００５−５０１６１８（Ｐ２００５−５０１６１８）
【出願日】平成１５年１０月１４日（２００３．１０．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０３２４０５
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０３７１７１
【国際公開日】平成１６年５月６日（２００４．５．６）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年２月２３日（２００６．２．２３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年１０月１４日（２００３．１０．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０３２４０５
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０３７１７１
【国際公開日】平成１６年５月６日（２００４．５．６）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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