本発明は、過フッ素化されたケトンまたはケタールを、塩基性条件下でα−アミノエステルと結合させて金属カルボン酸塩を形成させることによる、還元的アミノ化の方法を記載する。金属カルボン酸塩のジアステレオ選択的還元により、還元条件に応じて２種のジアステレオマーを得ることが可能になる。 （もっと読む）

本発明は、以下に示すように、第１級アミド（ＩＶ）と構造式（ＩＩＩ）の化合物とをパラジウムで触媒してカップリングさせることにより、エナミド（ＩＩ）を調製するための実用的な方法を対象とし、加えてこの方法により生成される化合物の結晶形態、特に無水結晶形態、形態Ｂ、ならびにタイプ１、タイプ２、およびタイプ３の３種類に分類される結晶性溶媒和物、ならびにこの方法において生成される結晶性中間化合物を対象とする。さらに、本発明は、四置換エナミド（ＩＩ）を、対応するアミド（Ｉ）へ立体選択的還元することに関する。

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本発明は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）の阻害剤であり、細胞増殖性疾患、例えば癌、自己免疫疾患、アレルギー疾患および炎症性疾患、神経変性疾患などの中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防および／または治療ならびに再狭窄の治療および／または治療において有用な、スルホンアミド結合を有するヒドロキサム酸誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、心不整脈などを治療するためのカリウムチャンネルとして有用な構造を有する化合物に関する。

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本発明は、ペプチド及びリポペプチド精製の分離度及び／または生産性を改善するための順相クロマトグラフィーにおけるアミン、アミノ酸またはアミノ酸エステル移動相改質剤の使用に関する。このクロマトグラフィー法は分析または分取規模精製のために使用され得る。 （もっと読む）

結合剤としてマンニトールを含有しているインテグリンαｖβ３受容体アンタゴニストの医薬組成物が開示される。その組成物は、湿式造粒又は直接圧縮の錠剤製剤化により調製される。これらの医薬組成物は、骨粗鬆症、転移性骨疾患、悪性高カルシウム血症及びぺージェット病に関連した骨吸収を阻害するのに有用である。 （もっと読む）

式Ｉの構造を有する化合物は、その化合物の製薬上許容される塩を含めて、ＣＥＴＰ阻害薬であり、ＨＤＬ−コレステロールの上昇、ＬＤＬ−コレステロールの低下およびアテローム性動脈硬化の治療または予防において有用である。式（Ｉ）の化合物において、ＢまたはＲ^２はオルトアリール、複素環、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有するフェニル基であり、５員環上の一つの他の位置が、その環に直接結合しているか−ＣＨ_２−を介してその環に結合している芳香族、複素環、シクロアルキル、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有する。

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本発明は、心不整脈などを治療するためのカリウムチャンネル阻害剤として有用な構造を有する化合物に関する。

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インドール環のＮ原子上に−Ｘ−アリール−（ＣＨ_２）ｘ＃１９１−オキサゾリジンジオンおよび−Ｘ−ヘテロアリール−（ＣＨ_２）_ｘ−オキサゾリジンジオン（この場合、ｘは、０または１であり、−Ｘ−は、結合または−ＣＨ_２−である）を有する式（Ｉ）のインドールおよびこれらのチアゾリジンジオン類似体は、ＰＰＡＲガンマ作動薬または部分作動薬であり、ならびに２型糖尿病に随伴することが多い高血糖、異脂肪血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症および肥満を含む２型糖尿病の治療および制御に有用である。

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本発明は、ｍＧｌｕＲ２受容体を含めた代謝調節型グルタミン酸受容体の増強剤であり、代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するグルタミン酸機能不全及び疾患を伴う神経及び精神障害の治療または予防において有用である化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する上記疾患の予防または治療における前記した化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）