説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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本発明は、ケモカイン受容体活性の調節剤として有用な式(I)の化合物に関するものである(式中、R、R、R、R、R、R、R、R、R11、R12、W、Xおよびnは本明細書で定義されている)。詳細にはそれら化合物は、ケモカイン受容体CCR−2の調節剤として有用である。
【化314】

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本発明は、セリン/スレオニンタンパク質キナーゼであるAktの活性を阻害する置換5−デアザプテリジン部分を含む化合物に関する。更に、本発明は、本発明の化合物を含む化学療法組成物及び本発明の化合物を投与することを含む癌の治療方法に関する。 (もっと読む)


2−キノキサリノン誘導体は、ブラジキニンB1経路に関係する疼痛及び炎症のような症状の治療または予防において有用なブラジキニンB1アンタゴニストまたはインバースアゴニストである。 (もっと読む)


本発明は、肥満および肥満関連障害の治療および予防に有用な、PYY、PYY3−36またはPYYアゴニストと抗肥満物質とを含む組成物に関する。本発明は更に、本発明の組成物を投与することによる、肥満および肥満関連障害の治療または予防を要する対象における肥満および肥満関連障害の治療または予防方法に関する。本発明は更に、これらの方法を実施するのに有用な医薬組成物、医薬およびキットを提供する。
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本発明は式(I):
【化31】


の化合物と医薬的に許容可能なその塩及び水和物に関する。前記化合物は骨髄、臓器及び組織移植拒絶反応等の自己免疫疾患及び障害の治療に有用である。医薬組成物と使用方法も含む。
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構造式Iで表される新規化合物は、カンナビノイド−1(CB1)受容体の拮抗薬及び/又は逆作動薬であり、CB1受容体が介在する疾患を治療、予防及び抑制する上で有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識力障害、偏頭痛、神経障害、神経炎症性疾患(例えば、多発性硬化症及びギランバレー症候群、並びに、ウイルス性脳炎の炎症性続発症、脳血管障害の炎症性続発症及び頭部外傷の炎症性続発症)、不安性障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害、及び、精神分裂病の治療において中枢作動薬として有用である。本発明の化合物は、薬物乱用障害の治療、肥満又は摂食障害の治療にも有用であり、さらに、喘息、便秘症、慢性腸偽閉塞及び肝硬変の治療にも有用である。 (もっと読む)


本発明はジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素の阻害剤(「DP−IV阻害剤」)であり、かつジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与する疾患、例えば、糖尿病、特に、2型糖尿病の治療または予防において有用である化合物に係る。また、本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物並びにジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも係る。 (もっと読む)


本発明は、配列番号1に構造的に関係するアミノ酸配列を含むポリペプチド及びかかるポリペプチドの使用を特徴とする。配列番号1は完全長S.アウレウスポリペプチドの切断誘導体である。完全長ポリペプチドを本明細書では完全長ペニシリン結合タンパク質4(「PBP4」)と称する。配列番号1のHis標識誘導体は、S.アウレウスに対して防御免疫応答を生じることが判明した。
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本発明は、式Iの強力なカリウムチャネル遮断薬化合物、または緑内障および患者の目の眼内圧上昇を導く他の状態を治療するためのそれらの調合物に関する。本発明は、哺乳類、特にヒトの目に神経保護作用をもたらすためのそうした化合物を使用にも関する。 (もっと読む)


本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素の阻害剤(「DP−IV阻害剤」)であり、糖尿病、特に2型糖尿病などの、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与する疾病の治療又は予防に有用であるフェニルアラニン誘導体に関する。本発明は、これらの化合物を含む薬学的組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与するこのような疾病の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 (もっと読む)


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