本発明はアルツハイマー病等のβセクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用なβセクレターゼ酵素阻害剤であるフェニルカルボキサミド化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、βセクレターゼ酵素が関与する前記疾患の治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


（式中、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｙ、及びＺは、ここで定義されるとおりである）の化合物は、ケモカイン受容体活性の調節物質であり、慢性関節リウマチや動脈硬化症のような自己免疫性病理像と同様に、アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎及び喘息を含む、ある炎症性及び免疫調節性障害及び疾患、アレルギー性疾患並びにアトピー性病状の予防又は治療に有用である。また、本発明は、ケモカイン受容体が関係するそのような疾患の予防又は治療における、これらの化合物からなる医薬組成物、これら化合物又は医薬組成物の使用に向けられる。

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本発明は、グリシン輸送体ＧｌｙＴ１を阻害し、グリシン作動性またはグルタメート作動性神経伝達の機能不全に関連する神経学的及び精神医学的障害やグリシン輸送体ＧｌｙＴ１が関与する疾患の治療に有用であるアゼチジン化合物に関する。 （もっと読む）

ヒドロキシ置換ピラジノピロロピリダジンジオン化合物はＨＩＶインテグラーゼの阻害剤であり、ＨＩＶ複製の阻害剤である。ある実施形態において、このジオン化合物は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は本明細書中で定義される。）である。本化合物は、ＨＩＶによる感染の予防及び治療、ＡＩＤＳの予防、発症遅延及び治療おいて有用である。化合物それ自体として、又は医薬適合性の塩の形態で、本化合物をＨＩＶ感染及びＡＩＤＳに対して使用する。医薬組成物中の成分として、場合によってはその他の抗ウイルス剤、免疫調整剤、抗生物質又はワクチンと組み合わせて、本化合物及びそれらの塩を使用することができる。
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本発明は、イヌ科の動物の股関節または後膝における関節炎状態に対する疾病修飾効果を惹起するための方法に関し、この方法は、このイヌ科の動物にビスホスホネートの治療有効量を投与することを含む。本発明は、イヌ科の動物において、股関節形成異常または後膝不安定性、股関節形成異常または後膝不安定性に随伴する疼痛、関節腫脹、寛骨臼の浅化、関節窩の狭細化、軟骨下骨硬化に対する疾病修飾効果を惹起し、骨棘形成を予防する、および関節破壊を予防するための方法にも関し、この方法は、このイヌ科の動物にビスホスホネートの治療有効量を投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、新規１，２，４−オキサジアゾール誘導体に関する。該誘導体は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（「ＤＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、糖尿病、特に２型糖尿病などジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明は、１，２，４−オキサジアゾール誘導体を含む薬剤組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の予防又は治療における１，２，４−オキサジアゾール誘導体及び該組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

構造式Ｉの化合物はアンドロゲン受容体（ＡＲ）の組織選択的モジュレーターである。これらの化合物は筋緊張低下の増強や、骨粗鬆症、骨減少症、グルココルチコイド誘発性骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建手術後の骨損傷、サルコペニア、虚弱、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後症状、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満症、再生不良性貧血及び他の造血障害、炎症性関節炎及び関節修復、ＨＩＶ消耗、前立腺癌、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性機能不全、睡眠時無呼吸、鬱病、早発卵巣不全、並びに自己免疫疾患等のアンドロゲン欠乏に起因するか又はアンドロゲン投与により改善することができる病態の治療に単剤又は他の活性物質との併用剤として有用である。 （もっと読む）

ケモカイン受容体活性のモジュレーターである式Ｉ


［式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｙ及びＺは本文中に定義］の化合物は、ある種の炎症性免疫調節障害及び疾患、アレルギー性疾患、アトピー状態、例えば、アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎及び喘息、並びに、リウマトイド関節炎のような自己免疫病及びアテローム性動脈硬化症の予防または治療に有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、及び、ケモカイン受容体が関与する疾患を予防または治療するためのこれらの化合物及び組成物の使用を目的とする。
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本発明は、容易に入手可能なキラル出発物質からの２，２−二置換−４−カルボナートピロールの立体選択的調製に関する。このようなピロールは、有糸分裂キネシンの阻害薬であり、及び細胞増殖疾患を治療するために、ＫＳＰキネシン活性に付随する異常症を治療するために及びＫＳＰキネシンを阻害するために有用である、２，２，４−三置換−２，５−ジヒドロピロールの調製における中間体として有用である。本発明の方法の生成物は、式Ｉによって示すことができる。

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本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害薬であり、アルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療において有用である１，３，５−フェニル置換誘導体化合物に関するものである。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物ならびにβ−セクレターゼ酵素が関与するそのような疾患の治療でのこれら化合物および組成物の使用に関するものでもある。 （もっと読む）