説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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CGRP受容体の拮抗薬として有用であり、CGRPが関与する疾患の治療もしくは予防において有用である式(I)および式(II)の化合物[変数R、R、R、R、A、B、D、G、J、Q、T、W、XおよびYは本明細書で定義の通りである];これら化合物を含む医薬組成物;CGRPが関与する疾患の予防もしくは治療のためのこれら化合物および組成物の使用。

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3−[1−(4−クロロフェニル)−trans−3−フルオロシクロブチル]−4,5−ジシクロプロピル−r−4H−1,2,4−トリアゾールの新規結晶塩は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型の有力な阻害剤であり、メタボリックシンドロームならびに認知障害に関連する状態の治療に有用である。本発明はまた、これらの新規塩を含有する医薬組成物、これらの塩及びそれらの医薬組成物を調製するためのプロセスならびに、2型糖尿病、高血糖、肥満、異常脂質血症、高血圧及び認知障害の治療のためのそれらの使用に関する。 (もっと読む)


式(I)の化合物、ならびにその化合物の製薬上許容される塩、エステルおよびプロドラッグ


(式中、A、B、D、L、X、Y、ZおよびRは本明細書に記載されている。)が開示される。この化合物は、抗細菌特性を示す。式(I)の化合物は、その化合物自体として、または製薬上許容される塩、エステルもしくはプロドラッグの形で用いて、細菌感染を治療または予防することができる。その化合物ならびにそれの塩、エステルおよびプロドラッグは、細菌感染の治療用に、適宜に他の抗細菌剤と組み合わせて、医薬組成物中の成分として用いることもできる。その化合物の製造方法も開示されている。
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本発明はさらに、ケモカイン受容体活性のモジュレーターであり、ある種の炎症性及び免疫調節性障害及び疾患、アレルギー疾患、アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎及び喘息を含むアトピー性疾患、並びに関節リウマチ及びアテローム性動脈硬化症などの自己免疫病の予防若しくは治療に有用である式(I)の化合物


(式中、R、R、R、R、R、R、R、R、R、R10、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22は本明細書で定義した通りである。)を対象とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物並びにケモカイン受容体の関与するこのような疾患の予防若しくは治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。
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本発明は、ヒトNPC1L1ポリペプチド、ラットNPC1L1ポリペプチドおよびマウスNPC1L1ポリペプチドならびにこれらのポリペプチドをコードするポリヌクレオチドを提供する。NPC1L1と結合し、コレステロールの腸管吸収をブロックするリガンドを検出するための方法を提供する。また、刷子縁膜調製物から得られた膜を用いてNPC1L1と結合するリガンドを同定する方法も包含する。NPC1L1と結合する化合物は、被験体におけるコレステロールの腸管吸収を阻害するために使用することができる。
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式(I)のフェノキシフェニル及びフェノキシベンジルオキサゾリジン−2,4−ジオン及びチアゾリジン−2,4−ジオンは、PPARガンマのアゴニストまたは部分アゴニストであり、II型糖尿病の症状である高血糖症、並びに、2型糖尿病にしばしば付随する異常脂質血症、高脂質血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症及び肥満の治療及び管理に有用である。

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ある種の炎症性および免疫調節性の障害および疾患、アレルギー疾患、アトピー性状態(アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎および喘息など)ならびに関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化などの自己免疫病の予防または治療に有用なケモカイン受容体活性の調節剤である式(I)の化合物、およびこれらの化合物を含む医薬組成物、ならびにケモカイン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれら化合物および組成物の使用。

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本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害薬であって、アルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療において有用なフェニルアミドおよびピリジルアミド 誘導体化合物に関するものである。本発明はまた、それら化合物を含む医薬組成物ならびにβ−セクレターゼ酵素が関与するそのような疾患の治療におけるこれら化合物および組成物の使用に関するものでもある。 (もっと読む)


本発明は、細胞増殖性疾患の治療、KSPキネシン活性と関連した疾患の治療、及びKSPキネシンの阻害に有効である、2,3−ジアリールキナゾリノン化合物に関する。また、本発明は、哺乳類においてがんを治療するための前記化合物を含む組成物、及び前記化合物を使用する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、環式グアニジン、そのような化合物を含む組成、および治療方法に関連する。当該化合物は、グルカゴン受容体拮抗剤であり、その結果、2型糖尿病の治療、防止、またはその開始を遅らせるのに有用である。 (もっと読む)


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