本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害薬であり、アルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療において有用である１，３，５−フェニル置換誘導体化合物に関するものである。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物ならびにβ−セクレターゼ酵素が関与するそのような疾患の治療でのこれら化合物および組成物の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明はセリン／スレオニン蛋白質キナーゼであるＡｋｔの活性を阻害する置換ピリダジン及びピリミジン部分を含む化合物に関する。本発明は更に本発明の化合物を含有する化学治療用組成物及び本発明の化合物を投与することを含む癌の治療方法に関する。 （もっと読む）

構造式Ｉの化合物は、組織選択的な様式のアンドロゲン受容体（ＡＲ）のモジュレーターである。これらの化合物は、低下した筋緊張の向上及び、骨粗鬆症、骨減少症、糖質コルチコイド誘発性骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建手術後の骨の損傷、サルコペニア、脆弱、老化皮膚、男性性腺機能低下症、女性における閉経後の症状、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血及び他の造血性障害、炎症性関節炎及び関節修復、ＨＩＶ萎縮、前立腺癌、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性機能不全、睡眠時無呼吸、うつ病、早発閉経及び自己免疫疾患を含む、アンドロゲン欠乏により生じる状態又はアンドロゲン投与により緩和できる状態の治療において、単独で、又は他の活性成分と組み合わせて、有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、その化合物の製薬上許容される塩を含めて、ＣＥＴＰ阻害薬であり、ＨＤＬ−コレステロールを上昇させ、ＬＤＬ−コレステロールを低下させ、さらにはアテローム性動脈硬化を治療もしくは予防する上で有用である。式１の化合物において、Ａ^１およびＡ^２はそれぞれ、芳香族環、５〜６員の複素環、複素環に縮合した芳香族環、複素環に縮合したフェニル環またはシクロアルキル環である。

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本発明は、Ａｋｔ、セリン／トレオニンプロテインキナーゼの活性を阻害する、置換ナフチリジンを含有する化合物に向けられている。本発明は、更に、本発明の化合物を含有する化学療法組成物、及び本発明の化合物の投与を含む癌の治療方法に向けられている。 （もっと読む）

ＨＰＶ ５２ Ｌ１タンパク質をコードする合成ＤＮＡ分子が提供される。具体的には、本発明はＨＰＶ ５２ Ｌ１タンパク質をコードするポリヌクレオチドを提供し、このポリヌクレオチドは酵母細胞内において高レベル発現をするようコドン最適化されている。本発明のもう１つの実施形態では、合成分子のヌクレオチド配列は酵母によって認識される転写終結シグナルを除去するよう改変されている。合成分子はＨＰＶ ５２ウイルス様粒子（ＶＬＰｓ）を産生するため、およびＨＰＶ ５２ ＶＬＰｓを含むワクチンおよび医薬組成物を生産するために使用され得る。本発明のワクチンは、中和抗体および細胞媒介性免疫反応を通してパピローマウイルス感染に対する有効な免疫学的予防を提供し、また既存のＨＰＶ感染の治療にも有効であり得る。
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本発明は、アミノ基が保護されていないエナンチオマーに富んだβアミノ酸誘導体の効率的な調製方法に関する。この生成物のキラルなβアミノ酸誘導体は、生物活性を有する他の分子の非対称合成に有用である。本発明の方法は、アミンが保護されていないプロキラルなβ−アミノアクリル酸またはその誘導体を、キラルなモノ−またはビスホスフィン配位子と錯形成したロジウム金属前駆体の存在下で、エナンチオ選択的な水素化を行うことを含む。 （もっと読む）

式Ｉにより表されるビアリール置換ピラジノン化合物又は医薬的に許容可能なその塩。医薬組成物は単独又は１種以上の他の治療活性化合物と併用する有効量の本発明の化合物と、医薬的に許容可能なキャリヤーを含有する。ナトリウムチャネル活動に関連又は起因する症状（例えば急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、尿失禁、掻痒、アレルギー性皮膚炎、癲癇、過敏性腸症候群、鬱病、不安症、多発性硬化症、及び双極性障害）の治療方法は有効量の本発明の化合物を単独又は１種以上の他の治療活性化合物と併用投与することを含む。局部麻酔法は単独又は１種以上の他の治療活性化合物と併用する有効量の本発明の化合物と、医薬的に許容可能なキャリヤーを投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、化合物およびこれらの誘導体、これらの合成ならびにこれらのエストロゲン受容体調節剤としての使用に関する。本発明の化合物は、エストロゲン受容体に対するリガンドであることから、骨損失、骨折、骨粗鬆症、軟骨変形、子宮内膜症、子宮筋腫、顔面紅潮、ＬＤＬコレステロールレベル上昇、心血管疾患、認識機能障害、大脳変性障害、再狭窄、女性化乳房、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失禁、炎症、炎症性腸疾患、性機能不全、高血圧、網膜変性ならびに癌、特に乳癌、子宮癌および前立腺癌などのエストロゲン機能に関係する各種状態の治療または予防において有用となり得る。 （もっと読む）

アミロイド前駆体タンパク質（ＡＰＰ）又はＡＰＰの＆ｂｇｒ；−アミロイド（Ａ＆ｂｇｒ；）断片への、物質の結合特性を同定及び評価するための方法が開示されている。ＡＰＰ又はＡ＆ｂｇｒ；と特異的に相互作用し、ＡＰＰ又はＡ＆ｂｇｒ；の、セクレアターゼ又はＡＰＰ若しくはＡ＆ｂｇｒ；結合抗体との相互作用を遮断する、式（Ｉ）のベンゾフラン誘導体のクラスも開示されている。
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