説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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本発明は、特定の放射性標識カンナビノイド−1(CB1)受容体修飾因子、ならびに哺乳類、特にヒトにおけるカンナビノイド−1受容体の標識および画像診断のためのこれらの修飾因子を使用する方法に関する。さらに、放射性標識カンナビノイド−1受容体修飾因子の合成に有用な中間体および放射性標識カンナビノイド−1受容体修飾因子を合成する方法も開示する。さらに、放射性標識カンナビノイド−1受容体化合物の製剤を記載する。 (もっと読む)


本発明は、式Iの化合物を対象とし、I


(変数、R、R、R、およびRは、明細書において定義されている。)は、CGRP受容体の拮抗薬として有用であり、またCGRPが関与する疾患、例えば、頭痛、偏頭痛および群発頭痛の治療と防止において有用である。本発明はまた、癌のようなAMが関与する疾患の治療と防止のためのAM受容体リガンドとしての、このような化合物の使用を対象とする。さらに、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに、CGRPおよび/またはAMが関与するこのような疾患の防止と治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を対象とする。
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構造式(I)の化合物は、組織選択的な様式でのアンドロゲン受容体(AR)のモジュレータである。これらは、骨および/または筋肉組織ではアンドロゲン受容体の作動薬として有用であり、男性の前立腺または女性の子宮ではARに拮抗する。従って、これらの化合物は、単独で、または他の活性薬剤と併用で、減弱した筋緊張の強化に有用であるとともに、骨粗しょう症、オステオペニア、グルココルチコイド誘発性骨粗しょう症、歯周病、骨折、骨形成術後の骨損傷、筋肉減少症、脆弱化、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、アテローム硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血性疾患、炎症性関節および関節修復、HIV性るいそう、前立腺癌、癌性悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知障害、性欲減退、早発性卵巣機能不全および自己免疫疾患を含むアンドロゲン欠乏によって生じるか、アンドロゲンの投与によって改善することができる状態の治療に有用である。 (もっと読む)


本発明は、式の化合物を対象とし、式中、R、R、R、R、R、R、R、R、R、R10およびR16は、本明細書で定義されている。これは、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして役立つ。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体CCR−2のモジュレーターとして役立つ。

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本発明は、配列番号1に構造的に関係するアミノ酸配列を含むポリペプチド、かかるポリペプチドの使用及びかかるポリペプチドを産生する発現系を特徴とする。配列番号1は完全長S.アウレウスポリペプチドの切断誘導体である。完全長ポリペプチドは、本明細書では完全長「ORF0657n」と称する。配列番号1のアミノ酸配列を含むポリペプチドは、S.アウレウスに対して防御免疫応答を生じることが判明した。
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構造式Iの化合物は、組織選択的な様式でのアンドロゲン受容体(AR)のモジュレータである。これらの化合物は、単独または他の活性薬剤と併用で、減弱した筋緊張の強化に、およびアンドロゲン欠乏によって生じるか、アンドロゲン投与によって改善することができる状態の治療に有用であり、こうした状態には、骨粗しょう症、オステオペニア、グルココルチコイド誘発性骨粗しょう症、歯周病、骨折、骨形成術後の骨損傷、筋肉減少症、脆弱化、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、アテローム硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血性疾患、炎症性関節炎および関節修復、HIV性るいそう、前立腺癌、良性前立腺肥大(BPH)、癌性悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知機能低下、性機能不全、睡眠無呼吸症、うつ病、早発性卵巣機能不全および自己免疫疾患が挙げられる。 (もっと読む)


構造式Iの化合物は、組織選択的な様式でのアンドロゲン受容体(AR)のモジュレータである。これらの化合物は、単独または他の活性薬剤と併用で、減弱した筋緊張の強化に、およびアンドロゲン欠乏によって生じるか、アンドロゲン投与によって改善することができる状態の治療に有用であり、こうした状態には、骨粗しょう症、オステオペニア、グルココルチコイド誘発性骨粗しょう症、歯周病、骨折、骨形成術後の骨損傷、筋肉減少症、脆弱化、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、アテローム硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血性疾患、炎症性関節炎および関節修復、HIV性るいそう、前立腺癌、良性前立腺肥大(BPH)、癌性悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知機能低下、性機能不全、睡眠無呼吸症、うつ病、早発性卵巣機能不全および自己免疫疾患が挙げられる。 (もっと読む)


構造式Iの化合物は、組織選択的な様式でのアンドロゲン受容体(AR)のモジュレータである。これらは、骨および/または筋肉組織ではアンドロゲン受容体の作動薬として有用であり、男性の前立腺または女性の子宮ではARに拮抗する。従って、これらの化合物は、単独で、または他の活性薬剤と併用で、減弱した筋緊張の強化に有用であるとともに、骨粗しょう症、オステオペニア、グルココルチコイド誘発性骨粗しょう症、歯周病、骨折、骨形成術後の骨損傷、筋肉減少症、脆弱化、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、アテローム硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血性疾患、炎症性関節および関節修復、HIV性るいそう、前立腺癌、癌性悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知障害、性欲減退、早発性卵巣機能不全および自己免疫疾患を含むアンドロゲン欠乏によって生じるか、アンドロゲンの投与によって改善することができる状態の治療に有用である。 (もっと読む)


本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、また、β−分泌酵素が関与する疾患、例えば、アルツハイマー病の治療と防止に有用な化合物を対象とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに、β−分泌酵素が関与するこのような疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を対象とする。 (もっと読む)


本発明はアルツハイマー病等のβセクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用なβセクレターゼ酵素阻害剤である化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、βセクレターゼ酵素が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 (もっと読む)


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