説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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本発明は、細胞増殖性疾患の治療、KSPキネシン活性に関連する疾患の治療及びKSPキネシンの阻害に有用である、二環式テトラヒドロピリジン化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、及び哺乳動物中の癌を治療するためにそれらを使用する方法にも関する。 (もっと読む)


本発明は、細胞増殖性疾患の治療、KSPキネシン活性に関連する障害の治療及びKSPキネシンの阻害において有用な式(I)で表されるジヒドロピロール化合物に関する。本発明は、それら化合物を含んでいる組成物、及び、哺乳動物の癌を治療するためのそれらの使用方法にも関する。

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式(I)によって表される化合物またはそれの製薬上許容される塩は、例えば疼痛、パーキンソン病、アルツハイマー病、てんかん、抑鬱、不安、卒中などの虚血性脳損傷および他の状態などの神経学的状態を治療する上で有用なNMDA/NR2B拮抗薬として有効である。

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本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、アルツハイマー病などの、β−セクレターゼ酵素が関与する疾病の治療又は予防において有用な化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、及びβ−セクレターゼ酵素が関与するこのような疾病の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 (もっと読む)


構造式(I)のピラゾールカルボキサミドは、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ−1の選択的な阻害剤である。本化合物は、インスリン非依存性糖尿病(NIDDM)などの糖尿病、高血糖、肥満、インスリン抵抗性、異脂肪血症、高脂血症、高血圧、メタボリックシンドローム(Metabolic Syndrome)及びNIDDMに関連する他の症候の治療に有用である。 (もっと読む)


本発明は、細胞増殖性疾患の治療、KSPキネシン活性に関連する疾患の治療及びKSPキネシンの阻害に有用である、ジヒドロピロール化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、及び哺乳動物中の癌を治療するためにそれらを使用する方法にも関する。 (もっと読む)


N−(スルホニルオキシビアリールメチル)アミノシクロプロパンカルボキサミド誘導体は、ブラジキンB1経路に関連する疼痛および炎症等の症状の治療または予防において有用なブラジキニンB1拮抗薬または逆作用薬である。 (もっと読む)


本発明はさらに、ケモカイン受容体活性のモジュレーターであり、ある炎症性および免疫調節障害および疾患、アレルギー性疾患、アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎および喘息などのアトピー性病態、ならびにリウマチ様関節炎およびアテローム性動脈硬化症などの自己免疫性病状の予防または治療に有用である式(I)、(II)(式中、R、R、R、R、R、R、R、R、R、R10、R15、R16、R17、R18、R19、R24、およびR25は、本明細書に定義されるとおりである。)の化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む製薬組成物およびケモカイン受容体が関与するこのような疾患の予防または治療においてこれらの化合物および組成物の使用に関する。


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本発明は、CGRP受容体の拮抗物質として有用であり、頭痛、片頭痛、群発性頭痛などCGRPが関与する疾患の治療又は予防に有用である式Iの化合物を対象とする:I


(式中、変数R1、R2、R3、R6、R7、G、J、Q、T、U、V、W、X及びYは本明細書に記載されたとおりである)。本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物、並びにCGRPが関与するかかる疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用も対象とする。
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素の阻害剤(「DPP−IV阻害剤」)であり、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与する、糖尿病及び特に2型糖尿病などの疾病の治療又は予防に有用であるヘキサヒドロジアゼピノン化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与するこのような疾病の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 (もっと読む)


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