ＡＫＴ活性阻害剤
本発明は、セリン／スレオニンタンパク質キナーゼであるＡｋｔの活性を阻害する置換５−デアザプテリジン部分を含む化合物に関する。更に、本発明は、本発明の化合物を含む化学療法組成物及び本発明の化合物を投与することを含む癌の治療方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ａの化合物、
【化１】
［式中、
ａは０または１であり；ｂは０または１であり；ｍは０、１または２であり；ｎは０、１、２，３，４または５であり；ｐは０、１、２または３であり；ｑは０、１、２、３または４であり；ｓは０、１、２、３、４または５であり；ｔは２、３、４、５または６であり及びｖは０、１、２、３または４であり；
Ｒ１は独立してハロ、オキソ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＮＯ２、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−１０アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−１０アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−８シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ０−６アルキレン−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ０−６アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ０−６アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、ＯｂＣ１−３ペルフルオロアルキル、Ｃ０−６アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ０−６アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ０−６アルキレン−ＣＯ２Ｈ及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）２から選択され、前記したアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アルキレン及びヘテロシクリルは場合によりＲ３から選択される最高３個の置換基で置換されており；
Ｒ２、Ｒ４及びＲ５は独立してＣＮ、ＣＦ３、ＮＯ２、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−１０アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−１０アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−８シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ０−６アルキレン−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ０−６アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ０−６アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、ＯｂＣ１−３ペルフルオロアルキル、Ｃ０−６アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ０−６アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ０−６アルキレン−ＣＯ２Ｈ及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）２から選択され、前記したアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アルキレン及びヘテロシクリルは場合によりＲ３から選択される最高３個の置換基で置換されており；
Ｒ３は独立してＣＯ２Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ハロゲン、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）（Ｏ）ａＣ１−６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａ−Ｃ３−８シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａ−ヘテロシクリル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル−ＯＨ、（Ｃ＝Ｏ）ａ−Ｎ（Ｒｃ）２、−ＯＰ（Ｏ）ＯＨ２、及び−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−６アルキルから選択され、前記したアルキル、シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルは場合によりハロゲン、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−６アルキル、ＣＯ２Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＮＯ２、Ｎ（Ｒｃ）２、ＯＨ、オキソ、ヘテロシクリル及びＣＦ３から選択される１から３個の置換基で置換されており；
ＲａはＣ１−６アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルから選択され、前記したアルキル、シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルは場合によりＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、（Ｏ）Ｃ＝ＯＣ１−６アルキル、オキソ及びＮ（Ｒｃ）２から選択される１個以上の置換基で置換されており；
Ｒｂは独立してＨ、オキソ、ＯＨ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＣＮ、（Ｏ）Ｃ＝ＯＣ１−６アルキル、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｎ（Ｒｃ）２、アリール、ヘテロシクリル、Ｃ３−８シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）アリール、（Ｃ＝Ｏ）ヘテロシクリル、Ｃ１−６アルキル−ヘテロシクリル及びＳ（Ｏ）２Ｒａから選択され、前記したアルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルは場合によりＲ３から選択される１個以上の置換基で置換されており；
Ｒｃは独立してＨ及びＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ’及びＲ”は独立してＨ、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ペルフルオロアルキルから選択され、またはＲ’及びＲ”は一緒になって、炭素原子の１個が場合によりＯ、Ｓ（Ｏ）ｍ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）−及び−Ｎ（ＣＯＲａ）−から選択される部分で置換されている−（ＣＨ２）ｔ−を形成する］
但し、以下の化合物：
１−｛１−［４−（２，４−ジアミノ−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾル−２−オン、
１−｛１−［４−（４−アミノ−２−ヒドロキシ−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾル−２−オン、及び
１−｛１−［４−（４−アミノ−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾル−２−オンを除く化合物、或いはその医薬的に許容され得る塩または立体異性体。
【請求項２】
式Ｂの請求項１に記載の化合物、
【化２】
［式中、
ｒは０、１、２、３または４であり；
ＱはＮＲｃ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）２、（Ｃ＝Ｏ）ａＮ（Ｒｃ）２、ＮＲｃ（Ｃ＝Ｏ）（Ｏ）ａＣ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）２Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｃ−ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロシクリルから選択され，前記したアルキル、アリール及びヘテロシクリルは場合により１から５個のＲｚで置換されており；
Ｒｚは独立してヘテロシクリル、アリール、Ｃ３−８シクロアルキル、ＯａＣ１−６アルキル、ＯＨ、Ｎ（Ｒｂ）２、Ｎ（Ｒｃ）２、Ｏ−Ｎ（Ｒｃ）２、オキソ及びハロゲンから選択され、前記したヘテロシクリル、アリール及びアルキルは場合によりオキソ、ＯＨ、ＮＨ２及びハロゲンから選択される１から３個の置換基で置換されており；
Ｒ”’はハロ、ＯＨ、Ｎ（Ｒｃ）２、オキソ及びＣ１−６アルキルから選択され；
他の置換基及び変数はすべて請求項１に定義されている通りである］
或いはその医薬的に許容され得る塩または立体異性体。
【請求項３】
式Ｂ−１の化合物、
【化３】
［式中、
ａは０または１であり；ｂは０または１であり；ｍは０、１または２であり；
Ｑは
【化４】
から選択され、場合によりヘテロシクリル、アリール、Ｃ３−８シクロアルキル，ＯａＣ１−６アルキル、ＯＨ、Ｎ（Ｒｂ）２、Ｏ−Ｎ（Ｒｂ）２、オキソ及びハロゲンから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、前記したヘテロシクリル、アリール、シクロアルキル及びアルキルは場合によりＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−ＯＨ、ＯＣ１−６アルキル オキソ、ＯＨ、Ｎ（Ｒｂ）２及びハロゲンから選択される１から３個の置換基で置換されており；
Ｒ１はヘテロシクリルから選択され、前記ヘテロシクリルは場合によりＲ１０で置換されており；
Ｒ１０はＨ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯｂＣ１−６ペルフルオロアルキル、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ１２Ｒ１３、オキソ、ＣＨＯ、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ１２Ｒ１３、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｃ１−１０アルキルまたは（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−８シクロアルキルから選択され、前記したアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル及びシクロアルキルは場合によりＲ１１から選択される１個以上の置換基で置換されており；
Ｒ１１は（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−１０アルキル、ＯａＣ１−３ペルフルオロアルキル、Ｃ０−６アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ０−６アルキレン−アリール、Ｃ０−６アルキレン−ヘテロシクリル、Ｃ０−６アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ０−６アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ及びＣ０−６アルキレン−ＣＯ２Ｈから選択され、前記したアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルは場合によりＲｂ、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、オキソ及びＮ（Ｒｂ）２から選択される最高３個の置換基で置換されており；
Ｒ１２及びＲ１３は独立してＨ、（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ１−１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ３−８シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂアリール、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂヘテロシクリル、Ｃ１−１０アルキル、アリール、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル、Ｃ３−８シクロアルキル、ＳＯ２Ｒａ及び（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲｂ２から選択され、前記したアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル及びアルキニルは場合によりＲ１１から選択される１個以上の置換基で置換されており、またはＲ１２及びＲ１３はこれらが結合している窒素と一緒になって、各環が３から７員であり、及び場合により窒素原子に加えてＮ、Ｏ及びＳから選択される１または２個の追加ヘテロ原子を含有する単環式または二環式ヘテロ環を形成でき、前記した単環式または二環式ヘテロ環は場合によりＲ１１から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
ＲａはＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり；及び
ＲｂはＨ、Ｃ１−６アルキル、アリール、ヘテロシクリル、Ｃ３−６シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルまたはＳ（Ｏ）ｍＲａである］
或いはその医薬的に許容され得る塩または立体異性体。
【請求項４】
式Ｂの請求項２に記載の化合物、
［式中、
ｓは０であり；
ｖは０であり；
Ｑは場合によりＲＺから選択される１から３個の置換基で置換されている
【化５】
であり；
ＲＺは独立してヘテロシクリル、アリール、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−６アルキル、ＯＨ、Ｎ（Ｒｃ）２、オキソ及びハロゲンから選択され、前記したヘテロシクリル、アリール及びアルキルは場合によりオキソ、ＯＨ、ＮＨ２及びハロゲンから選択される１から３個の置換基で置換されており；
すべての他の置換基及び変数は請求項２に定義されている通りである］
或いはその医薬的に許容され得る塩または立体異性体。
【請求項５】
式Ｃの請求項４に記載の化合物、
【化６】
［式中、
Ｒ１はＳ−ＣＨ３、ＮＨＭｅ、ＯＭｅ、ＣＮ、ＣＯＮＨ２、
【化７】
から選択され；
ＲＺはＣ３−８シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルから選択され；
及び他の置換基及び変数はすべて請求項４に定義されている通りである］
或いはその医薬的に許容され得る塩または立体異性体。
【請求項６】
式Ｃの請求項５に記載の化合物、
［式中、
ＲＺは
【化８】
から選択され、場合によりオキソ、ＯＨ、Ｎ（Ｒａ）２及びハロゲンから選択される１から３個の置換基で置換されており；
Ｒ１は
【化９】
であり；
Ｒ１０はＨ、Ｃ１−６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル−ヒドロキシ、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、ＣＨＯ、Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒａ）２、Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｃ１−６アルキル及びヘテロシクリルから選択され、前記したアルキル及びヘテロシクリルは場合により１個以上のＣ１−６アルキル、ＯＨ、ハロ、Ｎ（Ｒａ）２及びＣＯＯＨで置換されており；
Ｒａは独立してＨ及びＣ１−６アルキルから選択される］
或いはその医薬的に許容され得る塩または立体異性体。
【請求項７】
２−（メチルチオ）−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−（メチルチオ）−６−フェニル−７−（４−｛［４−（３−ピリジン−３−イル−１，２，４−オキサジアゾル−５−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−（メチルチオ）−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
５−（１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１，３，４−チアジアゾル−２−アミン、
１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝−Ｎ−ピリジン−４−イルピペリジン−４−カルボキサミド、
１−（１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン、
６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−メチル−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−アミン、
２−メトキシ−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル、
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
Ｎ−シクロブチル−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−アミン、
２−モルホリン−４−イル−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
１−［６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］アゼチジン−カルボン酸メチル、
７−（４−｛［４−（４−アミノ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン、
７−（４−｛［４−（６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−２−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン、
６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン、
７−（４−｛［４−（６−アミノ−９Ｈ−プリン−９−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン、
７−（４−｛［４−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン、
１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−カルボン酸、
１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル、
１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−アミン、
１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−エチル−Ｎ’−（１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）尿素、
Ｎ−２−アセチル−Ｎ−１−（１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）グリシンアミド、
３−｛［（１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝プロピオンアミド、
２−｛［（１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝エチルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル、
４−（１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１，３−チアゾル−２−アミン、
７−（４−｛［４−（２−メトキシ−１Ｈ−イミダゾル−４−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
Ｎ−［２−（アセチルアミノ）エチル］−１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−カルボキサミド、
１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝アゼチジン−３−カルボニトリル、
５−（１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝アゼチジン−３−イル）−１，３，４−チアジアゾル−２−アミン、
６−フェニル−７−（４−｛［４−（３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル、
２−（メチルチオ）−６−フェニル−７−（４−｛［４−フェニル−４−（２Ｈ−テトラゾル−５−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、及び
２−（メチルチオ）−６−フェニル−７−｛４−［（２−ピリジン−３−イルピロリジン−１−イル）メチル］フェニル｝ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン
から選択される請求項１に記載の化合物、或いはその医薬的に許容され得る塩または立体異性体。
【請求項８】
２−（メチルチオ）−６−フェニル−７−（４−｛［４−（３−ピリジン−３−イル−１，２，４−オキサジアゾル−５−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝−Ｎ−ピリジン−４−イルピペリジン−４−カルボキサミド、
６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボキサミド、
２−メトキシ−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル、
７−（４−｛［４−（４−アミノ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン、
７−（４−｛［４−（６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−２−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン、
６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン、
１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−カルボン酸、
１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−エチル−Ｎ’−（１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）尿素、
Ｎ−２−アセチル−Ｎ−１−（１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）グリシンアミド、
３−｛［（１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝プロピオンアミド、
２−｛［（１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝エチルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル、
４−（１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１，３−チアゾル−２−アミン、
７−（４−｛［４−（２−メトキシ−１Ｈ−イミダゾル−４−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
Ｎ−［２−（アセチルアミノ）エチル］−１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−カルボキサミド、
１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝アゼチジン−３−カルボニトリル、及び
２−（メチルチオ）−６−フェニル−７−（４−｛［４−フェニル−４−（２Ｈ−テトラゾル−５−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン
から選択される請求項１に記載の化合物のＴＦＡ塩またはその立体異性体。
【請求項９】
２−（メチルチオ）−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−（メチルチオ）−６−フェニル−７−（４−｛［４−（３−ピリジン−３−イル−１，２，４−オキサジアゾル−５−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−（メチルチオ）−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
５−（１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１，３，４−チアジアゾル−２−アミン、
１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝−Ｎ−ピリジン−４−イルピペリジン−４−カルボキサミド、
１−（１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン、
６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−メチル−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−アミン、
２−メトキシ−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル、
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
Ｎ−シクロブチル−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−アミン、
２−モルホリン−４−イル−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
１−［６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］アゼチジン−３−カルボン酸メチル、
１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−カルボン酸、
１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル、
１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−アミン、
１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−エチル−Ｎ’−（１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）尿素、
Ｎ−２−アセチル−Ｎ−１−（１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）グリシンアミド、
３−｛［（１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝プロピオンアミド
２−｛［（１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝エチルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル、
４−（１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１，３−チアゾル−２−アミン、
７−（４−｛［４−（２−メトキシ−１Ｈ−イミダゾル−４−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
Ｎ−［２−（アセチルアミノ）エチル］−１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−カルボキサミド、
１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝アゼチジン−３−カルボニトリル、
５−（１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝アゼチジン−３−イル）−１，３，４−チアジアゾル−２−アミン、
６−フェニル−７−（４−｛［４−（３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル、
２−（メチルチオ）−６−フェニル−７−（４−｛［４−フェニル−４−（２Ｈ−テトラゾル−５−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、及び
２−（メチルチオ）−６−フェニル−７−｛４−［（２−ピリジン−３−イルピロリジン−１−イル）メチル］フェニル｝ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン
から選択される請求項１に記載の化合物、或いはその医薬的に許容され得る塩または立体異性体。
【請求項１０】
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（４−｛７−［４−（｛４−［５−（１−オキシドピリジン−４−イル）−４Ｈ−１，２．４−トリアゾル−３−イル］ピペリジン−１−イル｝メチル）フェニル］−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル｝ピペラジン−１−イル）エタンアミン、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−［６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］ピペラジン−１−カルボキサミド、
２−オキソ−２−｛４−［６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］ピペラジン−１−イル｝エタノール、
２−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）アゼチジン−１−イル］−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−［４−（１−メチルアゼチジン−３−イル）ピペラジン−１−イル］−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−（５，６−ジヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル）−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−｛４−［６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］ピペラジン−１−イル｝エタンアミン、
１−［６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］ピペリジン−４−オール、
２−｛４−［６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］ピペラジン−１−イル｝エタノール、
２−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−［（３Ｓ）−３−メチルピペラジン−１−イル］−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−［（３Ｒ）−３−メチルピペラジン−１−イル］−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
Ｎ，Ｎ，Ｎ’−トリメチル−Ｎ’−［６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］エタン−１，２−ジアミン、
２−［４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル］−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
｛（２Ｓ）−４−［６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］ピペラジン−２−イル｝メタノール、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−２−｛４−［６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］ピペラジン−１−イル｝エタンアミン、
２−［（２Ｓ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピペラジン−１−イル］−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−［（２Ｒ６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−［（３Ｒ５Ｓ）−３，５−ジメチルピペラジン−１−イル］−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
６−フェニル−２−ピペリジン−１−イル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−（１Ｈ−イミダゾル−１−イル）−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−［６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］ピペリジン−４−アミン
から選択される請求項１に記載の化合物、或いはその医薬的に許容され得る塩または立体異性体。
【請求項１１】
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（４−｛７−［４−（｛４−［５−（１−オキシドピリジン−４−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル］ピペリジン−１−イル｝メチル）フェニル］−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル｝ピペラジン−１−イル）エタンアミン、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−［６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］ピペラジン−１−カルボキサミド、
２−オキソ−２−｛４−［６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］ピペラジン−１−イル｝エタノール、
２−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）アゼチジン−１−イル］−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−［４−（１−メチルアゼチジン−３−イル）ピペラジン−１−イル］−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−（５，６−ジヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル）−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−｛４−［６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］ピペラジン−１−イル｝エタンアミン、
１−［６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］ピペリジン−４−オール、
２−｛４−［６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］ピペラジン−１−イル｝エタノール、
２−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−［（３Ｓ）−３−メチルピペラジン−１−イル］−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−［（３Ｒ）−３−メチルピペラジン−１−イル］−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
Ｎ，Ｎ，Ｎ’−トリメチル−Ｎ’−［６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］エタン−１，２−ジアミン、
２−［４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル］−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
｛（２Ｓ）−４−［６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］ピペラジン−２−イル｝メタノール、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−２−｛４−［６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］ピペラジン−１−イル｝エタンアミン、
２−［（２Ｓ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピペラジン−１−イル］−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−［（２Ｒ６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−［（３Ｒ５Ｓ）−３，５−ジメチルピペラジン−１−イル］−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
６−フェニル−２−ピペリジン−１−イル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−（１Ｈ−イミダゾル−１−イル）−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−［６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］ピペリジン−４−アミン
から選択される請求項１に記載のＴＦＡ塩、或いはその医薬的に許容され得る塩または立体異性体。
【請求項１２】
医薬用担体及びその担体中に分散されてなる治療有効量の請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１３】
癌の治療または予防を要する哺乳動物における癌の治療または予防に有用な薬剤を製造するための請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１４】
請求項１に記載の化合物及び医薬的に許容され得る担体を混合することにより調製される医薬組成物。
【請求項１】
式Ａの化合物、
【化１】
［式中、
ａは０または１であり；ｂは０または１であり；ｍは０、１または２であり；ｎは０、１、２，３，４または５であり；ｐは０、１、２または３であり；ｑは０、１、２、３または４であり；ｓは０、１、２、３、４または５であり；ｔは２、３、４、５または６であり及びｖは０、１、２、３または４であり；
Ｒ１は独立してハロ、オキソ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＮＯ２、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−１０アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−１０アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−８シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ０−６アルキレン−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ０−６アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ０−６アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、ＯｂＣ１−３ペルフルオロアルキル、Ｃ０−６アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ０−６アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ０−６アルキレン−ＣＯ２Ｈ及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）２から選択され、前記したアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アルキレン及びヘテロシクリルは場合によりＲ３から選択される最高３個の置換基で置換されており；
Ｒ２、Ｒ４及びＲ５は独立してＣＮ、ＣＦ３、ＮＯ２、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−１０アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−１０アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−８シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ０−６アルキレン−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ０−６アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ０−６アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、ＯｂＣ１−３ペルフルオロアルキル、Ｃ０−６アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ０−６アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ０−６アルキレン−ＣＯ２Ｈ及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）２から選択され、前記したアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アルキレン及びヘテロシクリルは場合によりＲ３から選択される最高３個の置換基で置換されており；
Ｒ３は独立してＣＯ２Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ハロゲン、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）（Ｏ）ａＣ１−６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａ−Ｃ３−８シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａ−ヘテロシクリル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル−ＯＨ、（Ｃ＝Ｏ）ａ−Ｎ（Ｒｃ）２、−ＯＰ（Ｏ）ＯＨ２、及び−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−６アルキルから選択され、前記したアルキル、シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルは場合によりハロゲン、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−６アルキル、ＣＯ２Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＮＯ２、Ｎ（Ｒｃ）２、ＯＨ、オキソ、ヘテロシクリル及びＣＦ３から選択される１から３個の置換基で置換されており；
ＲａはＣ１−６アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルから選択され、前記したアルキル、シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルは場合によりＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、（Ｏ）Ｃ＝ＯＣ１−６アルキル、オキソ及びＮ（Ｒｃ）２から選択される１個以上の置換基で置換されており；
Ｒｂは独立してＨ、オキソ、ＯＨ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＣＮ、（Ｏ）Ｃ＝ＯＣ１−６アルキル、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｎ（Ｒｃ）２、アリール、ヘテロシクリル、Ｃ３−８シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）アリール、（Ｃ＝Ｏ）ヘテロシクリル、Ｃ１−６アルキル−ヘテロシクリル及びＳ（Ｏ）２Ｒａから選択され、前記したアルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルは場合によりＲ３から選択される１個以上の置換基で置換されており；
Ｒｃは独立してＨ及びＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ’及びＲ”は独立してＨ、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ペルフルオロアルキルから選択され、またはＲ’及びＲ”は一緒になって、炭素原子の１個が場合によりＯ、Ｓ（Ｏ）ｍ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）−及び−Ｎ（ＣＯＲａ）−から選択される部分で置換されている−（ＣＨ２）ｔ−を形成する］
但し、以下の化合物：
１−｛１−［４−（２，４−ジアミノ−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾル−２−オン、
１−｛１−［４−（４−アミノ−２−ヒドロキシ−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾル−２−オン、及び
１−｛１−［４−（４−アミノ−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾル−２−オンを除く化合物、或いはその医薬的に許容され得る塩または立体異性体。
【請求項２】
式Ｂの請求項１に記載の化合物、
【化２】
［式中、
ｒは０、１、２、３または４であり；
ＱはＮＲｃ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）２、（Ｃ＝Ｏ）ａＮ（Ｒｃ）２、ＮＲｃ（Ｃ＝Ｏ）（Ｏ）ａＣ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）２Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｃ−ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロシクリルから選択され，前記したアルキル、アリール及びヘテロシクリルは場合により１から５個のＲｚで置換されており；
Ｒｚは独立してヘテロシクリル、アリール、Ｃ３−８シクロアルキル、ＯａＣ１−６アルキル、ＯＨ、Ｎ（Ｒｂ）２、Ｎ（Ｒｃ）２、Ｏ−Ｎ（Ｒｃ）２、オキソ及びハロゲンから選択され、前記したヘテロシクリル、アリール及びアルキルは場合によりオキソ、ＯＨ、ＮＨ２及びハロゲンから選択される１から３個の置換基で置換されており；
Ｒ”’はハロ、ＯＨ、Ｎ（Ｒｃ）２、オキソ及びＣ１−６アルキルから選択され；
他の置換基及び変数はすべて請求項１に定義されている通りである］
或いはその医薬的に許容され得る塩または立体異性体。
【請求項３】
式Ｂ−１の化合物、
【化３】
［式中、
ａは０または１であり；ｂは０または１であり；ｍは０、１または２であり；
Ｑは
【化４】
から選択され、場合によりヘテロシクリル、アリール、Ｃ３−８シクロアルキル，ＯａＣ１−６アルキル、ＯＨ、Ｎ（Ｒｂ）２、Ｏ−Ｎ（Ｒｂ）２、オキソ及びハロゲンから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、前記したヘテロシクリル、アリール、シクロアルキル及びアルキルは場合によりＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−ＯＨ、ＯＣ１−６アルキル オキソ、ＯＨ、Ｎ（Ｒｂ）２及びハロゲンから選択される１から３個の置換基で置換されており；
Ｒ１はヘテロシクリルから選択され、前記ヘテロシクリルは場合によりＲ１０で置換されており；
Ｒ１０はＨ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯｂＣ１−６ペルフルオロアルキル、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ１２Ｒ１３、オキソ、ＣＨＯ、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ１２Ｒ１３、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｃ１−１０アルキルまたは（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−８シクロアルキルから選択され、前記したアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル及びシクロアルキルは場合によりＲ１１から選択される１個以上の置換基で置換されており；
Ｒ１１は（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−１０アルキル、ＯａＣ１−３ペルフルオロアルキル、Ｃ０−６アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ０−６アルキレン−アリール、Ｃ０−６アルキレン−ヘテロシクリル、Ｃ０−６アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ０−６アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ及びＣ０−６アルキレン−ＣＯ２Ｈから選択され、前記したアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルは場合によりＲｂ、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、オキソ及びＮ（Ｒｂ）２から選択される最高３個の置換基で置換されており；
Ｒ１２及びＲ１３は独立してＨ、（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ１−１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ３−８シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂアリール、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂヘテロシクリル、Ｃ１−１０アルキル、アリール、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル、Ｃ３−８シクロアルキル、ＳＯ２Ｒａ及び（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲｂ２から選択され、前記したアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル及びアルキニルは場合によりＲ１１から選択される１個以上の置換基で置換されており、またはＲ１２及びＲ１３はこれらが結合している窒素と一緒になって、各環が３から７員であり、及び場合により窒素原子に加えてＮ、Ｏ及びＳから選択される１または２個の追加ヘテロ原子を含有する単環式または二環式ヘテロ環を形成でき、前記した単環式または二環式ヘテロ環は場合によりＲ１１から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
ＲａはＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり；及び
ＲｂはＨ、Ｃ１−６アルキル、アリール、ヘテロシクリル、Ｃ３−６シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルまたはＳ（Ｏ）ｍＲａである］
或いはその医薬的に許容され得る塩または立体異性体。
【請求項４】
式Ｂの請求項２に記載の化合物、
［式中、
ｓは０であり；
ｖは０であり；
Ｑは場合によりＲＺから選択される１から３個の置換基で置換されている
【化５】
であり；
ＲＺは独立してヘテロシクリル、アリール、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−６アルキル、ＯＨ、Ｎ（Ｒｃ）２、オキソ及びハロゲンから選択され、前記したヘテロシクリル、アリール及びアルキルは場合によりオキソ、ＯＨ、ＮＨ２及びハロゲンから選択される１から３個の置換基で置換されており；
すべての他の置換基及び変数は請求項２に定義されている通りである］
或いはその医薬的に許容され得る塩または立体異性体。
【請求項５】
式Ｃの請求項４に記載の化合物、
【化６】
［式中、
Ｒ１はＳ−ＣＨ３、ＮＨＭｅ、ＯＭｅ、ＣＮ、ＣＯＮＨ２、
【化７】
から選択され；
ＲＺはＣ３−８シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルから選択され；
及び他の置換基及び変数はすべて請求項４に定義されている通りである］
或いはその医薬的に許容され得る塩または立体異性体。
【請求項６】
式Ｃの請求項５に記載の化合物、
［式中、
ＲＺは
【化８】
から選択され、場合によりオキソ、ＯＨ、Ｎ（Ｒａ）２及びハロゲンから選択される１から３個の置換基で置換されており；
Ｒ１は
【化９】
であり；
Ｒ１０はＨ、Ｃ１−６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル−ヒドロキシ、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、ＣＨＯ、Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒａ）２、Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｃ１−６アルキル及びヘテロシクリルから選択され、前記したアルキル及びヘテロシクリルは場合により１個以上のＣ１−６アルキル、ＯＨ、ハロ、Ｎ（Ｒａ）２及びＣＯＯＨで置換されており；
Ｒａは独立してＨ及びＣ１−６アルキルから選択される］
或いはその医薬的に許容され得る塩または立体異性体。
【請求項７】
２−（メチルチオ）−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−（メチルチオ）−６−フェニル−７−（４−｛［４−（３−ピリジン−３−イル−１，２，４−オキサジアゾル−５−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−（メチルチオ）−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
５−（１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１，３，４−チアジアゾル−２−アミン、
１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝−Ｎ−ピリジン−４−イルピペリジン−４−カルボキサミド、
１−（１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン、
６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−メチル−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−アミン、
２−メトキシ−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル、
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
Ｎ−シクロブチル−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−アミン、
２−モルホリン−４−イル−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
１−［６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］アゼチジン−カルボン酸メチル、
７−（４−｛［４−（４−アミノ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン、
７−（４−｛［４−（６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−２−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン、
６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン、
７−（４−｛［４−（６−アミノ−９Ｈ−プリン−９−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン、
７−（４−｛［４−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン、
１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−カルボン酸、
１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル、
１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−アミン、
１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−エチル−Ｎ’−（１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）尿素、
Ｎ−２−アセチル−Ｎ−１−（１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）グリシンアミド、
３−｛［（１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝プロピオンアミド、
２−｛［（１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝エチルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル、
４−（１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１，３−チアゾル−２−アミン、
７−（４−｛［４−（２−メトキシ−１Ｈ−イミダゾル−４−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
Ｎ−［２−（アセチルアミノ）エチル］−１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−カルボキサミド、
１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝アゼチジン−３−カルボニトリル、
５−（１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝アゼチジン−３−イル）−１，３，４−チアジアゾル−２−アミン、
６−フェニル−７−（４−｛［４−（３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル、
２−（メチルチオ）−６−フェニル−７−（４−｛［４−フェニル−４−（２Ｈ−テトラゾル−５−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、及び
２−（メチルチオ）−６−フェニル−７−｛４−［（２−ピリジン−３−イルピロリジン−１−イル）メチル］フェニル｝ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン
から選択される請求項１に記載の化合物、或いはその医薬的に許容され得る塩または立体異性体。
【請求項８】
２−（メチルチオ）−６−フェニル−７−（４−｛［４−（３−ピリジン−３−イル−１，２，４−オキサジアゾル−５−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝−Ｎ−ピリジン−４−イルピペリジン−４−カルボキサミド、
６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボキサミド、
２−メトキシ−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル、
７−（４−｛［４−（４−アミノ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン、
７−（４−｛［４−（６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−２−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン、
６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン、
１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−カルボン酸、
１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−エチル−Ｎ’−（１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）尿素、
Ｎ−２−アセチル−Ｎ−１−（１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）グリシンアミド、
３−｛［（１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝プロピオンアミド、
２−｛［（１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝エチルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル、
４−（１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１，３−チアゾル−２−アミン、
７−（４−｛［４−（２−メトキシ−１Ｈ−イミダゾル−４−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
Ｎ−［２−（アセチルアミノ）エチル］−１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−カルボキサミド、
１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝アゼチジン−３−カルボニトリル、及び
２−（メチルチオ）−６−フェニル−７−（４−｛［４−フェニル−４−（２Ｈ−テトラゾル−５−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン
から選択される請求項１に記載の化合物のＴＦＡ塩またはその立体異性体。
【請求項９】
２−（メチルチオ）−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−（メチルチオ）−６−フェニル−７−（４−｛［４−（３−ピリジン−３−イル−１，２，４−オキサジアゾル−５−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−（メチルチオ）−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
５−（１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１，３，４−チアジアゾル−２−アミン、
１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝−Ｎ−ピリジン−４−イルピペリジン−４−カルボキサミド、
１−（１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン、
６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−メチル−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−アミン、
２−メトキシ−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル、
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
Ｎ−シクロブチル−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−アミン、
２−モルホリン−４−イル−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
１−［６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］アゼチジン−３−カルボン酸メチル、
１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−カルボン酸、
１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル、
１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−アミン、
１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−エチル−Ｎ’−（１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）尿素、
Ｎ−２−アセチル−Ｎ−１−（１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）グリシンアミド、
３−｛［（１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝プロピオンアミド
２−｛［（１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝エチルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル、
４−（１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−１，３−チアゾル−２−アミン、
７−（４−｛［４−（２−メトキシ−１Ｈ−イミダゾル−４−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
Ｎ−［２−（アセチルアミノ）エチル］−１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−カルボキサミド、
１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝アゼチジン−３−カルボニトリル、
５−（１−｛４−［２−（メチルチオ）−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］ベンジル｝アゼチジン−３−イル）−１，３，４−チアジアゾル−２−アミン、
６−フェニル−７−（４−｛［４−（３−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル、
２−（メチルチオ）−６−フェニル−７−（４−｛［４−フェニル−４−（２Ｈ−テトラゾル−５−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、及び
２−（メチルチオ）−６−フェニル−７−｛４−［（２−ピリジン−３−イルピロリジン−１−イル）メチル］フェニル｝ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン
から選択される請求項１に記載の化合物、或いはその医薬的に許容され得る塩または立体異性体。
【請求項１０】
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（４−｛７−［４−（｛４−［５−（１−オキシドピリジン−４−イル）−４Ｈ−１，２．４−トリアゾル−３−イル］ピペリジン−１−イル｝メチル）フェニル］−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル｝ピペラジン−１−イル）エタンアミン、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−［６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］ピペラジン−１−カルボキサミド、
２−オキソ−２−｛４−［６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］ピペラジン−１−イル｝エタノール、
２−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）アゼチジン−１−イル］−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−［４−（１−メチルアゼチジン−３−イル）ピペラジン−１−イル］−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−（５，６−ジヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル）−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−｛４−［６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］ピペラジン−１−イル｝エタンアミン、
１−［６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］ピペリジン−４−オール、
２−｛４−［６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］ピペラジン−１−イル｝エタノール、
２−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−［（３Ｓ）−３−メチルピペラジン−１−イル］−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−［（３Ｒ）−３−メチルピペラジン−１−イル］−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
Ｎ，Ｎ，Ｎ’−トリメチル−Ｎ’−［６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］エタン−１，２−ジアミン、
２−［４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル］−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
｛（２Ｓ）−４−［６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］ピペラジン−２−イル｝メタノール、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−２−｛４−［６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］ピペラジン−１−イル｝エタンアミン、
２−［（２Ｓ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピペラジン−１−イル］−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−［（２Ｒ６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−［（３Ｒ５Ｓ）−３，５−ジメチルピペラジン−１−イル］−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
６−フェニル−２−ピペリジン−１−イル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−（１Ｈ−イミダゾル−１−イル）−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−［６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］ピペリジン−４−アミン
から選択される請求項１に記載の化合物、或いはその医薬的に許容され得る塩または立体異性体。
【請求項１１】
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（４−｛７−［４−（｛４−［５−（１−オキシドピリジン−４−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル］ピペリジン−１−イル｝メチル）フェニル］−６−フェニルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル｝ピペラジン−１−イル）エタンアミン、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−［６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］ピペラジン−１−カルボキサミド、
２−オキソ−２−｛４−［６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］ピペラジン−１−イル｝エタノール、
２−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）アゼチジン−１−イル］−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−［４−（１−メチルアゼチジン−３−イル）ピペラジン−１−イル］−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−（５，６−ジヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル）−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−｛４−［６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］ピペラジン−１−イル｝エタンアミン、
１−［６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］ピペリジン−４−オール、
２−｛４−［６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］ピペラジン−１−イル｝エタノール、
２−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−［（３Ｓ）−３−メチルピペラジン−１−イル］−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−［（３Ｒ）−３−メチルピペラジン−１−イル］−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
Ｎ，Ｎ，Ｎ’−トリメチル−Ｎ’−［６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］エタン−１，２−ジアミン、
２−［４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル］−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
｛（２Ｓ）−４−［６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］ピペラジン−２−イル｝メタノール、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソ−２−｛４−［６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］ピペラジン−１−イル｝エタンアミン、
２−［（２Ｓ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピペラジン−１−イル］−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−［（２Ｒ６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−［（３Ｒ５Ｓ）−３，５−ジメチルピペラジン−１−イル］−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
６−フェニル−２−ピペリジン−１−イル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−（１Ｈ−イミダゾル−１−イル）−６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−［６−フェニル−７−（４−｛［４−（５−ピリジン−２−イル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝フェニル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］ピペリジン−４−アミン
から選択される請求項１に記載のＴＦＡ塩、或いはその医薬的に許容され得る塩または立体異性体。
【請求項１２】
医薬用担体及びその担体中に分散されてなる治療有効量の請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１３】
癌の治療または予防を要する哺乳動物における癌の治療または予防に有用な薬剤を製造するための請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１４】
請求項１に記載の化合物及び医薬的に許容され得る担体を混合することにより調製される医薬組成物。
【公表番号】特表２００８−５１０８２３（Ｐ２００８−５１０８２３Ａ）
【公表日】平成２０年４月１０日（２００８．４．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５３００４７（Ｐ２００７−５３００４７）
【出願日】平成１７年８月１９日（２００５．８．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０２９９４１
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０３６３９５
【国際公開日】平成１８年４月６日（２００６．４．６）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年４月１０日（２００８．４．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年８月１９日（２００５．８．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０２９９４１
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０３６３９５
【国際公開日】平成１８年４月６日（２００６．４．６）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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