本発明は、ペプチドまたはポリペプチドを、血清において見いだされるプロテアーゼなどのプロテアーゼによる分解に対して耐性であるペプチド及びポリペプチドのライブラリーまたはレパートリー（例えば、表示系）から選択し、単離し、および／または回収するための方法に関する。一般的に、この方法は、ペプチドまたはポリペプチドのライブラリーまたはレパートリーを提供すること、ライブラリーまたはレパートリーをプロテアーゼとともにプロテアーゼの活性に適した条件下でインキュベートすること、ならびにプロテアーゼによる分解に対して耐性であり、所望の生物学的活性を有するペプチドまたはポリペプチドを選択し、単離し、および／または回収することを含む。選択されたペプチドおよびポリペプチドは、例えばヒトにおける疾患を治療するための治療薬としての有用性がある。 （もっと読む）

本発明はＮ−｛［（１Ｓ、４Ｓ、６Ｓ）−３−（２−ピリジニルカルボニル）−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル］メチル｝−２−ヘテロアリールアミン誘導体、およびそれらの医薬品としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、４−（２−フルオロフェニル）−４−ピペリジンカルボニトリルを少なくとも７０％の収率で形成するような条件のもとで、水溶性相間移動剤、濃縮塩基水溶液、及び非混合性有機溶剤の存在下で（２−フルオロフェニル）アセトニトリルと、Ｘが脱離基である、保護Ｎ，Ｎ−ビス（２−Ｘ−エチル）アミンを接触させる工程を含む方法に関する。前記４−（２−フルオロフェニル）−４−ピペリジンカルボニトリルは、スピロインドリン類を調製するのに有用であり、ＣＣＲ２受容体の修飾薬である化合物の前駆体として利用され得る。 （もっと読む）

本発明はＮ−｛［（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−（２−ピリジニルカルボニル）−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル］メチル｝−２−ヘテロアリールアミン誘導体、およびそれらの医薬品としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、イミダゾピリダジン置換ピペリジン誘導体および医薬としてのその使用に関する。
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本発明は、イミダゾピラジン置換ピペリジン誘導体および医薬としてのその使用に関する。
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インターロイキン−１３（ＩＬ−１３）にに対し、またはＩＬ−４とＩＬ−１３に対し特異的に結合するリガンドが開示されている。また、これらの使用方法も開示されている。特に、肺疾患、例えば、アレルギー性喘息、のようなＩＬ−１３媒介疾患の治療のためのこれらの使用が記載されている。このリガンドは、有力なＩＬ−１３結合速度を有している。リガンドが、ヒトＩＬ−１３と一つまたは複数の霊長類ＩＬ−１３の間の交差反応性を有することも記載されている。リガンドは、原核細胞中で良好に発現する。 （もっと読む）

本発明は、イミダゾピリミジン置換ピペリジン誘導体および医薬としてのその使用に関する。
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本発明は、免疫グロブリン単一可変ドメイン（ｄＡｂ）、例えばプロテアーゼ耐性であるｄＡｂに、さらにまた眼送達のためのこのようなｄＡｂを含む製剤および組成物に、ならびに眼の疾患および症状を治療するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

ここで開示したものは、代謝調節型受容体-サブタイプ5の負のアロステリックモジュレーターである化合物、およびその使用方法である。 （もっと読む）