Ｎ−｛［（ＩＲ、４Ｓ、６Ｒ）−３−（２−ピリジニルカルボニル）−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル］メチル｝−２−ヘテロアリールアミン誘導体およびその使用
本発明はＮ−｛［（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−（２−ピリジニルカルボニル）−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル］メチル｝−２−ヘテロアリールアミン誘導体、およびそれらの医薬品としての使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容可能なこれらの塩：
【化１】
［式中、
Ｈｅｔは、ピリジニル、 ピリミジニル、 ピリダジニル、またはピラジニルからなる群から選択されるヘテロアリール基であり、前記ヘテロアリール基は、Ｃ１−４アルキル、ハロ、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシ、およびシアノからなる群から独立に選択される１、２、または３個の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ１ は、Ｃ１−４アルキル、ハロ、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシ、シアノ、Ｃ１−４アルキルＳＯ２、Ｃ３−８シクロアルキルＳＯ２、Ｃ３−８シクロアルキルＣＨ２ＳＯ２、フェニル、または、Ｎ、Ｏ、もしくはＳから選択される１、２、もしくは３個の原子を含む５もしくは６員環ヘテロシクリル基であって、ここで、フェニルまたはヘテロシクリル基は、Ｃ１−４アルキル、ハロ、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシ、またはシアノにより置換されていてもよく；
Ｒ２ は、Ｃ１−４アルキル、ハロ、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシ、シアノ、フェニル、または、Ｎ、Ｏ、もしくはＳから選択される１、２、もしくは３個の原子を含む５もしくは６員環ヘテロシクリル基であって、ここで、フェニルまたはヘテロシクリル基は、Ｃ１−４アルキル、ハロ、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシ、またはシアノにより置換されていてもよく；
Ｒ３ は、Ｃ１−４アルキル、ハロ、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシ、またはシアノであり；
ｍは、０または１であり；および
ｎは、０または１である］。
【請求項２】
Ｈｅｔが、ハロＣ１−４アルキルにより置換される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項３】
Ｈｅｔが、トリフルオロメチルにより置換される、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項４】
Ｈｅｔが、ピリジニルである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項５】
Ｈｅｔが、ピリミジニルである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項６】
Ｈｅｔが、トリフルオロメチルまたはシアノにより置換されるピリジニルである、請求項４に記載の化合物または薬学的に許容可能なこれらの塩。
【請求項７】
ｍが０であり、かつ、ｎが０である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項８】
ｍが１であり、かつ、ｎが０である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項９】
Ｒ１が、ＣＨ３である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項１０】
Ｒ２が、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、フェニル、ピリミジニル、 オキサジアゾリル、 オキサゾリル、 イソオキサゾリル、 チアゾリル、 トリアゾリル、 イミダゾリル、 ピラゾリニル、 ピリダジニル、 ピラジニル、またはピリジニルである、請求項１〜６、８または９のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容可能なこれらの塩。
【請求項１１】
Ｒ２が、ピリミジニルである、請求項１０に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項１２】
Ｈｅｔがトリフルオロメチルにより置換されるピリジニルであり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ１がＣＨ３であり、かつ、Ｒ２がピリミジニルである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項１３】
Ｈｅｔがトリフルオロメチルにより置換されるピラジニルであり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ１がＣＨ３であり、かつ、Ｒ２がピリミジニルである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項１４】
下記からなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容可能なこれらの塩：
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（プロピルオキシ）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−（｛（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−［（６−メチル−２−ピリジニル）カルボニル］−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル｝メチル）−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（メチルオキシ）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［３−（エチルオキシ）−６−メチル−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［３−（４−フルオロフェニル）−６−メチル−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−（｛（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−［（６−メチル−３−フェニル−２−ピリジニル）カルボニル］−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル｝メチル）−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（２−ピリミジニル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（３−メチル−１、２、４−オキサジアゾール−５−イル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［３−（５−エチル−１、３−オキサゾール−２−イル）−６−メチル−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（４−メチル−１、３−チアゾール−２−イル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（２Ｈ−１、２、３−トリアゾール−２−イル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
６−｛［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（プロピルオキシ）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］アミノ｝−３−ピリジンカルボニトリル；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［３−（エチルオキシ）−６−メチル−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−４、６−ジメチル−２−ピリミジンアミン、
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［３−（４、５−ジメチル−２Ｈ−１、２、３−トリアゾール−２−イル）−６−メチル−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（４−メチル−２Ｈ−１、２、３−トリアゾール−２−イル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（２−メチル−４−ピリミジニル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−（｛（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−［（６、６’−ジメチル−２、３’−ビピリジン−２’−イル）カルボニル］−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル｝メチル）−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（３−メチル−１Ｈ−１、２、４−トリアゾール−１−イル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［３−（５−フルオロ−２−ピリミジニル）−６−メチル−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−｛［（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−（｛６−メチル−３−［５−（トリフルオロメチル）−２−ピリミジニル］−２−ピリジニル｝カルボニル）−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル］メチル｝−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（３−ピリダジニル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−（｛（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−［（６’−メチル−２、３’−ビピリジン−２’−イル）カルボニル］−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル｝メチル）−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（２−ピラジニル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（５−メチル−２−ピリリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１イミジニル）−２−ｐ．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［３−（４、６−ジメチル−２−ピリミジニル）−６−メチル−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（４−メチル−２−ピリミジニル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−（｛（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−［（６−メチル−３、３’−ビピリジン−２−イル）カルボニル］−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル｝メチル）−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（１Ｈ−１、２、４−トリアゾール−１−イル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−４−（２−ピリミジニル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［３−（２−ピリミジニル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（２−ピリミジニル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−６−（トリフルオロメチル）−３−ピリダジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（２−ピリミジニル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−６−（トリフルオロメチル）−３−ピリミジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（５−メチル−１、３−オキサゾール−２−イル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［３−（４−フルオロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−６−メチル−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−｛［（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−（｛６−メチル−３−［４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］−２−ピリジニル｝カルボニル）−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル］メチル｝−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（１、３−チアゾール−２−イル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［３−（４、５−ジメチル−１、３−オキサゾール−２−イル）−６−メチル−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（３−メチル−５−イソオキサゾリル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−｛［（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−（｛６−メチル−３−［（１−メチルエチル）オキシ］−２−ピリジニル｝カルボニル）−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル］メチル｝−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
６−｛［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（２−ピリミジニル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］アミノ｝−４−（トリフルオロメチル）−３−ピリジンカルボニトリル；
３−フルオロ−Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（２−ピリミジニル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（２−ピリミジニル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピラジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［３−メチル−６−（２−ピリミジニル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（５−メチル−１、３−オキサゾール−２−イル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリミジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（５−メチル−１、３、４−オキサジアゾール−２−イル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（２−ピリミジニル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−６−（トリフルオロメチル）−２−ピラジンアミン；
Ｎ−（｛（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−［（３、６’−ジメチル−２、３’−ビピリジン−２’−イル）カルボニル］−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル｝メチル）−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［５−メチル−６−（２−ピリミジニル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−｛［（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−（｛３−［（シクロプロピルメチル）オキシ］−６−メチル−２−ピリジニル｝カルボニル）−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル］メチル｝−５−メチル−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［３−（エチルオキシ）−６−メチル−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−メチル−２−ピリミジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［３−（エチルオキシ）−６−メチル−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリミジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（プロピルオキシ）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリミジンアミン；
５、６−ジメチル−Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（プロピルオキシ）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−２−ピラジンアミン；および
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（４−メチル−１、３−オキサゾール−２−イル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリミジンアミン。
【請求項１５】
治療に使用するための請求項１〜１４のいずれか一項で定義される化合物または薬学的に許容可能なこれらの塩。
【請求項１６】
ヒトオレキシン受容体のアンタゴニストが必要とされる疾患または障害の治療に用いるための、請求項１〜１４のいずれか一項で定義される化合物または薬学的に許容可能なこれらの塩。
【請求項１７】
疾患または障害が、睡眠障害、うつ病もしくは気分障害、不安障害、物質関連障害、または摂食障害である、請求項１６に記載の化合物または薬学的に許容可能なこれらの塩。
【請求項１８】
疾患または障害が、睡眠障害である、請求項１７に記載の化合物または薬学的に許容可能なこれらの塩。
【請求項１９】
睡眠障害が、原発性不眠症（３０７．４２）、原発性過眠症（３０７．４４）、ナルコレプシー（３４７）、呼吸関連睡眠障害（７８０．５９）、概日リズム睡眠障害（３０７．４５）および他に分類されない睡眠異常（３０７．４７）等の睡眠異常；悪夢障害（３０７．４７）、夜驚症（３０７．４６）、夢遊病（３０７．４６）および他に分類されない睡眠時随伴症（３０７．４７）等の睡眠時随伴症のような原発性睡眠障害；他の精神障害関連不眠症（３０７．４２）および他の精神障害関連過眠症（３０７．４４）等の他の精神障害関連睡眠障害；一般的病状による睡眠障害、特に、神経障害、神経因性疼痛、むずむず脚症候群、心肺疾患等の疾患関連睡眠障害；並びに不眠症型、過眠症型、睡眠時随伴症型および混合型のサブタイプを含む物質誘発睡眠障害；睡眠時無呼吸および時差ぼけ症候群からなる群から選択される、請求項１８に記載の化合物、または薬学的に許容可能なこれらの塩。
【請求項２０】
ヒトオレキシン受容体のアンタゴニストが必要とされる疾患または障害の治療に用いるための薬剤の製造における、請求項１〜１４のいずれか一項で定義される化合物または薬学的に許容可能なこれらの塩の使用。
【請求項２１】
疾患または障害が、睡眠障害、うつ病もしくは気分障害、不安障害、物質関連障害、または摂食障害である、請求項２０に記載の使用。
【請求項２２】
疾患または障害が、睡眠障害である、請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
睡眠障害が、原発性不眠症（３０７．４２）、原発性過眠症（３０７．４４）、ナルコレプシー（３４７）、呼吸関連睡眠障害（７８０．５９）、概日リズム睡眠障害（３０７．４５）および他に分類されない睡眠異常（３０７．４７）等の睡眠異常；悪夢障害（３０７．４７）、夜驚症（３０７．４６）、夢遊病（３０７．４６）および他に分類されない睡眠時随伴症（３０７．４７）等の睡眠時随伴症のような原発性睡眠障害；他の精神障害関連不眠症（３０７．４２）および他の精神障害関連過眠症（３０７．４４）等の他の精神障害関連睡眠障害；一般的病状による睡眠障害、特に、神経障害、神経因性疼痛、むずむず脚症候群、心肺疾患等の疾患関連睡眠障害；並びに不眠症型、過眠症型、睡眠時随伴症型および混合型のサブタイプを含む物質誘発睡眠障害；睡眠時無呼吸および時差ぼけ症候群からなる群から選択される、請求項２２に記載の使用。
【請求項２４】
患者におけるヒトオレキシン受容体のアンタゴニストが必要とされる疾患または障害の治療方法であって、それを必要とする患者に、有効量の請求項１〜１４のいずれか一項で定義される化合物または薬学的に許容可能なこれらの塩を投与することを含んでなる、方法。
【請求項２５】
疾患または障害が、睡眠障害、うつ病もしくは気分障害、不安障害、物質関連障害、または摂食障害である、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
疾患または障害が、睡眠障害である、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
睡眠障害が、原発性不眠症（３０７．４２）、原発性過眠症（３０７．４４）、ナルコレプシー（３４７）、呼吸関連睡眠障害（７８０．５９）、概日リズム睡眠障害（３０７．４５）および他に分類されない睡眠異常（３０７．４７）等の睡眠異常；悪夢障害（３０７．４７）、夜驚症（３０７．４６）、夢遊病（３０７．４６）および他に分類されない睡眠時随伴症（３０７．４７）等の睡眠時随伴症のような原発性睡眠障害；他の精神障害関連不眠症（３０７．４２）および他の精神障害関連過眠症（３０７．４４）等の他の精神障害関連睡眠障害；一般的病状による睡眠障害、特に、神経障害、神経因性疼痛、むずむず脚症候群、心肺疾患等の疾患関連睡眠障害；並びに不眠症型、過眠症型、睡眠時随伴症型および混合型のサブタイプを含む物質誘発睡眠障害；睡眠時無呼吸および時差ぼけ症候群からなる群より選択される、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
ａ）請求項１〜１１のいずれか一項で定義される化合物または薬学的に許容可能なこれらの塩と、ｂ）１以上の薬学的に許容可能なキャリアとを含んでなる、医薬組成物。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容可能なこれらの塩：
【化１】
［式中、
Ｈｅｔは、ピリジニル、 ピリミジニル、 ピリダジニル、またはピラジニルからなる群から選択されるヘテロアリール基であり、前記ヘテロアリール基は、Ｃ１−４アルキル、ハロ、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシ、およびシアノからなる群から独立に選択される１、２、または３個の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ１ は、Ｃ１−４アルキル、ハロ、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシ、シアノ、Ｃ１−４アルキルＳＯ２、Ｃ３−８シクロアルキルＳＯ２、Ｃ３−８シクロアルキルＣＨ２ＳＯ２、フェニル、または、Ｎ、Ｏ、もしくはＳから選択される１、２、もしくは３個の原子を含む５もしくは６員環ヘテロシクリル基であって、ここで、フェニルまたはヘテロシクリル基は、Ｃ１−４アルキル、ハロ、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシ、またはシアノにより置換されていてもよく；
Ｒ２ は、Ｃ１−４アルキル、ハロ、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシ、シアノ、フェニル、または、Ｎ、Ｏ、もしくはＳから選択される１、２、もしくは３個の原子を含む５もしくは６員環ヘテロシクリル基であって、ここで、フェニルまたはヘテロシクリル基は、Ｃ１−４アルキル、ハロ、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシ、またはシアノにより置換されていてもよく；
Ｒ３ は、Ｃ１−４アルキル、ハロ、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシ、またはシアノであり；
ｍは、０または１であり；および
ｎは、０または１である］。
【請求項２】
Ｈｅｔが、ハロＣ１−４アルキルにより置換される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項３】
Ｈｅｔが、トリフルオロメチルにより置換される、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項４】
Ｈｅｔが、ピリジニルである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項５】
Ｈｅｔが、ピリミジニルである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項６】
Ｈｅｔが、トリフルオロメチルまたはシアノにより置換されるピリジニルである、請求項４に記載の化合物または薬学的に許容可能なこれらの塩。
【請求項７】
ｍが０であり、かつ、ｎが０である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項８】
ｍが１であり、かつ、ｎが０である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項９】
Ｒ１が、ＣＨ３である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項１０】
Ｒ２が、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、フェニル、ピリミジニル、 オキサジアゾリル、 オキサゾリル、 イソオキサゾリル、 チアゾリル、 トリアゾリル、 イミダゾリル、 ピラゾリニル、 ピリダジニル、 ピラジニル、またはピリジニルである、請求項１〜６、８または９のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容可能なこれらの塩。
【請求項１１】
Ｒ２が、ピリミジニルである、請求項１０に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項１２】
Ｈｅｔがトリフルオロメチルにより置換されるピリジニルであり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ１がＣＨ３であり、かつ、Ｒ２がピリミジニルである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項１３】
Ｈｅｔがトリフルオロメチルにより置換されるピラジニルであり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ１がＣＨ３であり、かつ、Ｒ２がピリミジニルである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項１４】
下記からなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容可能なこれらの塩：
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（プロピルオキシ）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−（｛（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−［（６−メチル−２−ピリジニル）カルボニル］−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル｝メチル）−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（メチルオキシ）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［３−（エチルオキシ）−６−メチル−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［３−（４−フルオロフェニル）−６−メチル−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−（｛（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−［（６−メチル−３−フェニル−２−ピリジニル）カルボニル］−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル｝メチル）−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（２−ピリミジニル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（３−メチル−１、２、４−オキサジアゾール−５−イル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［３−（５−エチル−１、３−オキサゾール−２−イル）−６−メチル−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（４−メチル−１、３−チアゾール−２−イル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（２Ｈ−１、２、３−トリアゾール−２−イル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
６−｛［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（プロピルオキシ）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］アミノ｝−３−ピリジンカルボニトリル；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［３−（エチルオキシ）−６−メチル−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−４、６−ジメチル−２−ピリミジンアミン、
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［３−（４、５−ジメチル−２Ｈ−１、２、３−トリアゾール−２−イル）−６−メチル−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（４−メチル−２Ｈ−１、２、３−トリアゾール−２−イル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（２−メチル−４−ピリミジニル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−（｛（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−［（６、６’−ジメチル−２、３’−ビピリジン−２’−イル）カルボニル］−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル｝メチル）−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（３−メチル−１Ｈ−１、２、４−トリアゾール−１−イル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［３−（５−フルオロ−２−ピリミジニル）−６−メチル−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−｛［（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−（｛６−メチル−３−［５−（トリフルオロメチル）−２−ピリミジニル］−２−ピリジニル｝カルボニル）−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル］メチル｝−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（３−ピリダジニル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−（｛（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−［（６’−メチル−２、３’−ビピリジン−２’−イル）カルボニル］−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル｝メチル）−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（２−ピラジニル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（５−メチル−２−ピリリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１イミジニル）−２−ｐ．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［３−（４、６−ジメチル−２−ピリミジニル）−６−メチル−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（４−メチル−２−ピリミジニル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−（｛（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−［（６−メチル−３、３’−ビピリジン−２−イル）カルボニル］−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル｝メチル）−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（１Ｈ−１、２、４−トリアゾール−１−イル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−４−（２−ピリミジニル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［３−（２−ピリミジニル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（２−ピリミジニル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−６−（トリフルオロメチル）−３−ピリダジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（２−ピリミジニル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−６−（トリフルオロメチル）−３−ピリミジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（５−メチル−１、３−オキサゾール−２−イル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［３−（４−フルオロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−６−メチル−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−｛［（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−（｛６−メチル−３−［４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］−２−ピリジニル｝カルボニル）−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル］メチル｝−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（１、３−チアゾール−２−イル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［３−（４、５−ジメチル−１、３−オキサゾール−２−イル）−６−メチル−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（３−メチル−５−イソオキサゾリル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−｛［（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−（｛６−メチル−３−［（１−メチルエチル）オキシ］−２−ピリジニル｝カルボニル）−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル］メチル｝−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
６−｛［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（２−ピリミジニル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］アミノ｝−４−（トリフルオロメチル）−３−ピリジンカルボニトリル；
３−フルオロ−Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（２−ピリミジニル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（２−ピリミジニル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピラジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［３−メチル−６−（２−ピリミジニル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（５−メチル−１、３−オキサゾール−２−イル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリミジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（５−メチル−１、３、４−オキサジアゾール−２−イル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（２−ピリミジニル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−６−（トリフルオロメチル）−２−ピラジンアミン；
Ｎ−（｛（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−［（３、６’−ジメチル−２、３’−ビピリジン−２’−イル）カルボニル］−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル｝メチル）−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［５−メチル−６−（２−ピリミジニル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジンアミン；
Ｎ−｛［（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−（｛３−［（シクロプロピルメチル）オキシ］−６−メチル−２−ピリジニル｝カルボニル）−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル］メチル｝−５−メチル−２−ピリジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［３−（エチルオキシ）−６−メチル−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−メチル−２−ピリミジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［３−（エチルオキシ）−６−メチル−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリミジンアミン；
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（プロピルオキシ）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリミジンアミン；
５、６−ジメチル−Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（プロピルオキシ）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−２−ピラジンアミン；および
Ｎ−［（（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−｛［６−メチル−３−（４−メチル−１、３−オキサゾール−２−イル）−２−ピリジニル］カルボニル｝−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル）メチル］−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリミジンアミン。
【請求項１５】
治療に使用するための請求項１〜１４のいずれか一項で定義される化合物または薬学的に許容可能なこれらの塩。
【請求項１６】
ヒトオレキシン受容体のアンタゴニストが必要とされる疾患または障害の治療に用いるための、請求項１〜１４のいずれか一項で定義される化合物または薬学的に許容可能なこれらの塩。
【請求項１７】
疾患または障害が、睡眠障害、うつ病もしくは気分障害、不安障害、物質関連障害、または摂食障害である、請求項１６に記載の化合物または薬学的に許容可能なこれらの塩。
【請求項１８】
疾患または障害が、睡眠障害である、請求項１７に記載の化合物または薬学的に許容可能なこれらの塩。
【請求項１９】
睡眠障害が、原発性不眠症（３０７．４２）、原発性過眠症（３０７．４４）、ナルコレプシー（３４７）、呼吸関連睡眠障害（７８０．５９）、概日リズム睡眠障害（３０７．４５）および他に分類されない睡眠異常（３０７．４７）等の睡眠異常；悪夢障害（３０７．４７）、夜驚症（３０７．４６）、夢遊病（３０７．４６）および他に分類されない睡眠時随伴症（３０７．４７）等の睡眠時随伴症のような原発性睡眠障害；他の精神障害関連不眠症（３０７．４２）および他の精神障害関連過眠症（３０７．４４）等の他の精神障害関連睡眠障害；一般的病状による睡眠障害、特に、神経障害、神経因性疼痛、むずむず脚症候群、心肺疾患等の疾患関連睡眠障害；並びに不眠症型、過眠症型、睡眠時随伴症型および混合型のサブタイプを含む物質誘発睡眠障害；睡眠時無呼吸および時差ぼけ症候群からなる群から選択される、請求項１８に記載の化合物、または薬学的に許容可能なこれらの塩。
【請求項２０】
ヒトオレキシン受容体のアンタゴニストが必要とされる疾患または障害の治療に用いるための薬剤の製造における、請求項１〜１４のいずれか一項で定義される化合物または薬学的に許容可能なこれらの塩の使用。
【請求項２１】
疾患または障害が、睡眠障害、うつ病もしくは気分障害、不安障害、物質関連障害、または摂食障害である、請求項２０に記載の使用。
【請求項２２】
疾患または障害が、睡眠障害である、請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
睡眠障害が、原発性不眠症（３０７．４２）、原発性過眠症（３０７．４４）、ナルコレプシー（３４７）、呼吸関連睡眠障害（７８０．５９）、概日リズム睡眠障害（３０７．４５）および他に分類されない睡眠異常（３０７．４７）等の睡眠異常；悪夢障害（３０７．４７）、夜驚症（３０７．４６）、夢遊病（３０７．４６）および他に分類されない睡眠時随伴症（３０７．４７）等の睡眠時随伴症のような原発性睡眠障害；他の精神障害関連不眠症（３０７．４２）および他の精神障害関連過眠症（３０７．４４）等の他の精神障害関連睡眠障害；一般的病状による睡眠障害、特に、神経障害、神経因性疼痛、むずむず脚症候群、心肺疾患等の疾患関連睡眠障害；並びに不眠症型、過眠症型、睡眠時随伴症型および混合型のサブタイプを含む物質誘発睡眠障害；睡眠時無呼吸および時差ぼけ症候群からなる群から選択される、請求項２２に記載の使用。
【請求項２４】
患者におけるヒトオレキシン受容体のアンタゴニストが必要とされる疾患または障害の治療方法であって、それを必要とする患者に、有効量の請求項１〜１４のいずれか一項で定義される化合物または薬学的に許容可能なこれらの塩を投与することを含んでなる、方法。
【請求項２５】
疾患または障害が、睡眠障害、うつ病もしくは気分障害、不安障害、物質関連障害、または摂食障害である、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
疾患または障害が、睡眠障害である、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
睡眠障害が、原発性不眠症（３０７．４２）、原発性過眠症（３０７．４４）、ナルコレプシー（３４７）、呼吸関連睡眠障害（７８０．５９）、概日リズム睡眠障害（３０７．４５）および他に分類されない睡眠異常（３０７．４７）等の睡眠異常；悪夢障害（３０７．４７）、夜驚症（３０７．４６）、夢遊病（３０７．４６）および他に分類されない睡眠時随伴症（３０７．４７）等の睡眠時随伴症のような原発性睡眠障害；他の精神障害関連不眠症（３０７．４２）および他の精神障害関連過眠症（３０７．４４）等の他の精神障害関連睡眠障害；一般的病状による睡眠障害、特に、神経障害、神経因性疼痛、むずむず脚症候群、心肺疾患等の疾患関連睡眠障害；並びに不眠症型、過眠症型、睡眠時随伴症型および混合型のサブタイプを含む物質誘発睡眠障害；睡眠時無呼吸および時差ぼけ症候群からなる群より選択される、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
ａ）請求項１〜１１のいずれか一項で定義される化合物または薬学的に許容可能なこれらの塩と、ｂ）１以上の薬学的に許容可能なキャリアとを含んでなる、医薬組成物。
【公表番号】特表２０１２−５１０４９４（Ｐ２０１２−５１０４９４Ａ）
【公表日】平成２４年５月１０日（２０１２．５．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５３８９７６（Ｐ２０１１−５３８９７６）
【出願日】平成２１年１１月３０日（２００９．１１．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０６６０１７
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０６３６６３
【国際公開日】平成２２年６月１０日（２０１０．６．１０）
【出願人】（３９７００９９３４）グラクソ グループ リミテッド (832)
【氏名又は名称原語表記】ＧＬＡＸＯ ＧＲＯＵＰ ＬＩＭＩＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】Ｇｌａｘｏ Ｗｅｌｌｃｏｍｅ Ｈｏｕｓｅ，Ｂｅｒｋｅｌｅｙ Ａｖｅｎｕｅ Ｇｒｅｅｎｆｏｒｄ，Ｍｉｄｄｌｅｓｅｘ ＵＢ６ ０ＮＮ，Ｇｒｅａｔ Ｂｒｉｔａｉｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年５月１０日（２０１２．５．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１１月３０日（２００９．１１．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０６６０１７
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０６３６６３
【国際公開日】平成２２年６月１０日（２０１０．６．１０）
【出願人】（３９７００９９３４）グラクソ グループ リミテッド (832)
【氏名又は名称原語表記】ＧＬＡＸＯ ＧＲＯＵＰ ＬＩＭＩＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】Ｇｌａｘｏ Ｗｅｌｌｃｏｍｅ Ｈｏｕｓｅ，Ｂｅｒｋｅｌｅｙ Ａｖｅｎｕｅ Ｇｒｅｅｎｆｏｒｄ，Ｍｉｄｄｌｅｓｅｘ ＵＢ６ ０ＮＮ，Ｇｒｅａｔ Ｂｒｉｔａｉｎ
【Ｆターム（参考）】
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