ジェネンテック, インコーポレイテッドにより出願された特許
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チエノピリミジン化合物の製造方法
本発明は一般には抗ガン活性を有するチエノピリミジン化合物の製造および精製方法に関するものであり、より具体的にはPI3キナーゼ活性を阻害する化合物に関するものである。本発明はPI3K阻害剤である、式Iおよび式IIの化合物の、調製、分離および生成のプロセスおよび式Iおよび式IIの化合物の調製のための新規中間体を供給する。式Iおよび式IIの化合物は、特にP110アルファサブタイプにおいて、クラスIbよりクラスIaPI3Kに選択性を示す。
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システイン操作抗TENB2抗体および抗体薬物結合体
システイン操作抗TENB2抗体が、親抗TENB2抗体の1個以上のアミノ酸を、非架橋性の反応性システインアミノ酸で置換することによって、操作される。上記システイン操作抗TENB2抗体の設計、調製、スクリーニング、および選択のための方法が、提供される。システイン操作抗TENB2抗体(Ab)は、1種以上の薬物部分(D)とリンカー(L)を介して結合体化して、式I:
Ab−(L−D)p I
を有するシステイン操作抗TENB2抗体−薬物結合体を形成し、ここでpは1〜4である。システイン操作抗体薬物化合物および組成物の使用のための診断的および治療的使用が開示される。
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NLRR−1アンタゴニスト及びその使用
NLRR−1アンタゴニスト及び癌及びその他の疾患の治療における使用方法が提供される。 (もっと読む)
チアゾロピリミジンPI3K阻害剤化合物および使用方法
その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物および薬学的に許容される塩を含めた式(IaおよびIb)の化合物は、PI3Kを含めた脂質キナーゼを阻害するために、および脂質キナーゼによって媒介される癌などの障害を治療するために有用である。哺乳動物細胞におけるこのような障害、または関連する病的状態のインビトロ、インサイチュ、およびインビボ診断、予防または治療のための式IaおよびIbの化合物の使用方法が開示されている。 (もっと読む)
新規抗体
本発明は、疾患における異常血管新生の阻害を含む、癌を治療し、血管新生及び/又は血管透過を阻害するための、VEGFアンタゴニスト及び新規抗α5β1抗体の使用に関する。本発明はまた新規抗α5β1抗体を含む組成物とキット及びそれらを製造し、使用する方法に関する。
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脈管形成の阻害
本発明は、概して炎症細胞媒介性の血管形成の阻害に関する。特に、本発明は、Bv8アンタゴニスト、例えば抗Bv8抗体を用いた、腫瘍血管形成の予防又は治療、および腫瘍発達の阻害に関する。 (もっと読む)
ホスホイノシチド3−キナーゼ阻害剤化合物と化学療法剤との組合せ、および使用方法
その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、代謝物および薬学的に許容される塩を含めた、式(I)および(II)を有するPI3K阻害剤化合物と、化学療法剤との組合せは、癌などの高増殖性障害を治療するために有用である。哺乳動物細胞におけるこのような障害、または関連する病的状態のインビトロ、インサイチュ、およびインビボでの診断、予防または治療のためのこのような組合せの使用方法が開示される。
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生物学的に活性なC末端アルギニン含有ペプチド
本発明はペプトンからの活性なペプチド断片の分離、同定及び特徴付けに関する。 (もっと読む)
チロシンキナーゼ阻害剤としてのピラゾロピリジン類
式Ia及びIb
の化合物、並びにその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物及び医薬的に許容し得る塩類は、受容体チロシンキナーゼの阻害、及びそれにより媒介される障害の治療に有用である。哺乳類細胞におけるこのような障害又は関連する病態のインビトロ、インサイチュ、及びインビボでの診断、予防、又は治療に、式Ia及びIbの化合物、並びにその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、及び医薬的に許容し得る塩類を使用する方法を開示する。
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T細胞を調節するための方法及び組成物
本発明は、T細胞およびその調節不全と関係する疾患を調節するために有用な方法及び組成物を提供する。 (もっと読む)
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