Fターム[4C031NA05]の内容
キノリン系化合物 (1,845) | 3位にZが直結 (100) | 第2番目の置換基X、Zが環Cに直結 (72) | ニトロ基の一部でない窒素原子 (42)
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Fターム[4C031NA05]に分類される特許
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虚血損傷治療のための4−[(2,4−ジクロロ−5−メトキシフェニル)アミノ]−6−アルコキシ−3−キノリンカルボニトリル
式(I)
[式中:
XはN、CHであり、
nは1ないし3の整数であり;また
R’およびRは独立して炭素数1ないし3のアルキルである(ただしnが1の場合、XはNでない)]
の化合物、およびその医薬上許容される塩は;疾患、損傷、または他の外傷起因の血管透過性を阻害するために有効である。
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マクロファージ遊走阻害因子の阻害剤およびそれらを同定するための方法
MIF活性が関連する病因状態の処置を含み、種々の疾患の処置で有用であるMIFの阻害剤が提供される。MIFの阻害剤は、その立体異性体、プロドラッグおよび医薬的に許容可能な塩を含む以下の構造(Ia)および(Ib)を持ち、式中n、R1、R2、R3、R4、XおよびZは本明細書で定義されたようなものである。医薬的に許容可能な担体との組み合わせで、MIFの阻害を含む組成物、ならびにその使用のための方法も提供される。
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アデノシンA3受容体リガンドとしての、同位体標識されたキノリン誘導体
本発明は、質量数125のヨウ素同位体(isotop)で標識されたアデノジン(adenozin)A3受容体リガンド類、リガンド類の中で好ましくは拮抗薬およびその異性体、それらを含む実験材料、一般式(I)の化合物およびその異性体の調製方法、一般式(II)の新しい中間体ならびにそれらの調製に関する。
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化合物
3-カルボキシキノリン誘導体であって、YAK3阻害剤として有用なものを記載する。本発明はまた、そのような3-カルボキシキノリン誘導体を作成する方法、ならびに不適切なYAK3活性によってメディエートされる疾患の治療における該誘導体の使用方法をも含んでいる。 (もっと読む)
高脂血症および関連疾患の治療のための複素環式誘導体
本発明は、哺乳動物における逆コレステロール輸送を増強するように適合させた組成物を提供する。前記組成物は経口送達に適し、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症および関連心臓血管疾患の治療および/または予防において有用である。 (もっと読む)
JAK3キナーゼ修飾物質としての新規なキノリン−カルボキシアミド(carbaxamide)
本発明は、JAK3キナーゼ阻害剤である新規な化合物、その調製のための方法及びこれらを含む医薬組成物に関する。Xが−CHOH又は−C=Oである式(I)の化合物又は医薬的に受容可能な塩或いはその溶媒和物; (もっと読む)
慢性骨髄性白血病(CML)の治療のための4−アニリノ−3−キノリンカルボニトリル
式(I):
[式中:nは、1−3の整数であり;Xは、N、CHであり、但し、XがNのとき、nは2または3であり;Rは、1〜3個の炭素原子からなるアルキルであり;R1は、2,4−ジClおよび5−OMe;2,4−ジCl;3,4,5−トリ−OMe;2−Clおよび5−OMe;2−Meおよび5−OMe;2,4−ジ−Me;2,4−ジMe−5−OMe;2,4−ジClおよび5−OEtであり;R2は、1〜2個の炭素原子からなるアルキルである]
で示される化合物およびその医薬上許容される塩は、慢性骨髄性白血病(CML)の治療に有用である。
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PDE4阻害剤としての4−アミノキノリン−3−カルボキサミド誘導体
式(I)で表される化合物またはその製薬上許容される塩は、IV型ホスホジエステラーゼ(PDE4)の阻害剤であり、炎症性疾患および/またはアレルギー性疾患の治療に有用である。
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3−アミノカルボニルキノリンの誘導体、それらを含有する医薬組成物、ならびにそれらを調製するための方法および中間体
式(I)で表される化合物またはその製薬上許容される塩は、IV型ホスホジエステラーゼ(PDE4)阻害剤であり、炎症性疾患および/またはアレルギー性疾患の治療に有用である。
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6−アミノ−4−[(3−クロロ−4−フルオロフェニル)アミノ]−7−エトキシ−キノリン−3−カルボニトリルの合成方法
本発明は、6−アミノ−4−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニルアミノ)−7−エトキシ−キノリン−3−カルボニトリルの調製方法であって、本明細書にて開示される工程および生成物を含んでなる方法を提供する。 (もっと読む)
4−アミノ−3−キノリンカルボニトリルの調製方法
本発明は、アミン化合物をシアノ酢酸および酸触媒と合してシアノアセトアミドを得る工程、シアノアセトアミドをアルコール溶媒およびオルトギ酸トリアルキル中の最大テトラ置換されていてもよいアニリンと縮合させて3−アミノ―2−シアノアクリルアミドを得る工程、その3−アミノ―2−シアノアクリルアミドを触媒の存在することあるアセトニトリル、ブチロニトリル、トルエンまたはキシレン中のオキシ塩化リンと合して4−アミノ−3−キノリンカルボニトリルを得る工程を含む4−アミノ−3−キノリンカルボニトリルの調製方法を開示し、並びに3−アミノチオフェンをアルコール溶媒中のシアノアセトアミドおよびオルトギ酸トリアルキルと合して3−アミノ―2−シアノアクリルアミドを得る工程、化合した3−アミノ―2−シアノアクリルアミドをオキシ塩化リンおよび触媒が存在することあるアセトニトリル、ブチロニトリル、トルエンまたはキシレンと合して7−アミノ−チエノ[3,2−b]ピリジン−6−カルボニトリルを得る工程を含む7−アミノ−チエノ[3,2−b]ピリジン−6−カルボニトリルの調製方法も開示し、並びにアミン化合物をシアノ酢酸、およびペプチドカップリング試薬と合して懸濁液を得る工程、その懸濁液を濾過してシアノアセトアミドを得る工程、そのシアノアセトアミドを最大テトラ置換されていてもよいアニリンとアルコール溶媒を用いて縮合させて4−アミノ−3−キノリンカルボニトリルを得る工程を含む4−アミノ−3−キノリンカルボニトリルを調製する方法を開示し、さらに本発明はシアノアセトアミドを得る方法を開示する。 (もっと読む)
アミノキノリン誘導体およびアデノシンA3リガンドとしてのそれらの使用
一般式(I)の化合物、ならびにこれらの塩、溶媒和物、異性体(互変異性体、デスモトロープ、光学活性異性体)、ならびにその塩および溶媒和物は、強力なアデノシンA3受容体リガンド、好ましくはアンタゴニストである。
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ホスホジエステラーゼ阻害剤としてのキノリン誘導体
本発明により、式(I)の新規な化合物またはその製薬上許容される塩(式中、R1、R2、R19、R20およびR34は明細書に記載される通りである)、それらの調製方法、それらを含有する製剤、および、炎症性疾患を処置するための治療におけるそれらの使用が提供される。
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