JAK3キナーゼ修飾物質としての新規なキノリン−カルボキシアミド(carbaxamide)
本発明は、JAK3キナーゼ阻害剤である新規な化合物、その調製のための方法及びこれらを含む医薬組成物に関する。Xが−CHOH又は−C=Oである式(I)の化合物又は医薬的に受容可能な塩或いはその溶媒和物;
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
以下の式(I):
【化1】
[式中、
Xは、−CHOH又は−C=Oであり;
同一又は異なっていることができるR1及びR2は、ニトロ、シアノ、C1−C8アルキル、C1−C8アルコキシ、ヒドロキシ、アリール、Y(CR32)pNR4R5、Y(CR32)pCONR4R5、Y(CR32)pCO2R6、Y(CR32)pOR6、Y(CR32)pR6、Y(CR32)pOCOR6を表すか、或いはR1及びR2は、−OCH2O−又は−OCH2CH2O−としていっしょに連結され;
R3基は、独立に水素、C1−C8アルキル、ヒドロキシ、C1−C8アルコキシ又はハロゲンであり;pは、0、1、2、3、4又は5であり;
Yは、酸素、CH2、−OSO2−又はNR7であり;
R4及びR5は、それぞれ独立に水素、又はC1−C8アルキル、−C1−C8アルコキシ、−CO−(C1−C8)アルキル、−CO−(C1−C8)シクロアルキル、−SO2−(C1−C8)アルキル、−CO−(C1−C8)アルコキシ、−CO−NR7(C1−C8)アルキル、C3−C8シクロアルキルから選択される基を表し、これらの基のそれぞれは、一つ若しくはそれより多いヒドロキシ、シアノ、−CONH2又は−CO−(C1−C8)アルコキシ基によって所望により置換されていることができ、或いはR4及びR5は、これらが接続している窒素原子といっしょに、酸素、硫黄又は窒素から選択される一つ若しくはそれより多い更なる異種原子を所望により含有していてもよい4−ないし7−員の飽和或いは芳香族の複素環式環系を形成し、環自体は、ヒドロキシ、C1−C8アルキル、=O、C1−C8アルコキシ又は(C1−C8アルコキシ)−CO−から選択される少なくとも一つの置換基によって所望により置換されていてもよく、或いはR4及びR5の一つは、水素又はC1−C8アルキルであり、そして他方は、更なる酸素、硫黄又は窒素原子を所望により含有していてもよい5−或いは6−員の複素環式環系であり;
R6は、水素、C1−C8アルキル(それ自体一つ若しくはそれより多いヒドロキシ、シアノ、ハロゲン又はアミノ基によって所望により置換されていてもよい)、フェニル、ベンジル、−CO(C1−C8)アルキル又は飽和の単環式4−ないし7−員の環であり、この環は、窒素、酸素及び硫黄から選択される一つ又はそれより多い異種原子を所望により含んでなることができ、環自体は、C1−C8アルキル、C1−C8アルコキシ、=O、C1−C8アルキル−CO−、又は(C1−C8アルコキシ)−CO−から選択される少なくとも一つの置換基によって所望により置換されていてもよく、ここでいずれものC1−C8アルキルは、一つ若しくはそれより多いヒドロキシ、シアノ、ハロゲン又はアミノ基によって所望により置換されていてもよく;
R7は、水素又はC1−C8アルキルであり;
Raは、水素又はC1−C8アルキルであり;
Rxは、C1−C8アルキル、C3−C8シクロアルキル、或いは窒素、酸素及び硫黄から選択される一つ又はそれより多い異種原子を含んでなる飽和の単環式4−ないし7−員の環から選択される基であり、ここにおいていずれものC3−C8シクロアルキル基又は飽和の単環式4−ないし7−員の環は、ヒドロキシ、アジド、シアノ、アミノ、ハロゲン、−CONH2−、C1−C8アルキル、(C1−C8アルキル)CO−、C1−C8アルコキシ、又は(C1−C8アルコキシ)−CO−から選択される一つ又はそれより多い基によって所望により置換されていてもよく、そしていずれものC1−C8アルキル、(C1−C8アルキル)CO−、C1−C8アルコキシ、又は(C1−C8アルコキシ)−CO−基は、それ自体ヒドロキシ、アジド、シアノ、アミノ、又はハロゲンから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよく;或いはRxはAr基であり;
Arは、フェニル、テトラヒドロナフテニル、インドリル、ピラゾリル、ジヒドロインデニル、1−オキソ−2,3−ジヒドロインデニル、インダゾリル、ジヒドロイソキノリル、オキソジヒドロイソキノリル、テトラヒドロイソキノリル又はオキソテトラヒドロイソキノリルから選択され、これらのそれぞれは、CO2R8、CONR9R10、C1−C8アルキル−NR8−C1−C8アルキル、C1−C8アルキル−CONR8−C1−C8アルキル、C1−C8アルキル−CONR9R10、NR8COC1−C8アルキル、一つ若しくはそれより多いヒドロキシ、アジド又はシアノ基或いはフッ素原子によって所望により置換されていてもよいC1−C8アルキル、C1−C8アルキル−NR11R12、C1−C8アルキル−OR12、C1−C8アルキル−SR12から選択される同一又は異なっていることができる一つ若しくはそれより多い基によって所望により置換されていることができ;
R8は、水素又はC1−C8アルキルであり;
R9及びR10は、それぞれ独立に水素又はC1−C8アルキルであり;
R11は、水素又はC1−C8アルキルであり;
R12は、水素、又はC1−C8アルキル、−(CR132)nR14、−CO−(CR132)nR14、−SO2−(CR132)nR14から選択される基であり;
nは、0ないし5の間であり;
R13基は、独立に水素、C1−C8アルキル、ヒドロキシ、C1−C8アルコキシ、ヒドロキシ(C1−C8)アルキル、アミノ又はハロゲンであり;
R14は、水素、或いは−NR15R16、C1−C8アルキル、C2−C4アルケニル、C2−C4アルキニル、−COOH、−S(C1−C8アルキル)、−SO(C1−C8アルキル)、−CONR15R16、−CO(C1−C8アルキル)、−CO−O−(C1−C8アルキル)、又は飽和若しくは不飽和の4−ないし10−員の環から選択される基であり、この環は、窒素、酸素及び硫黄から選択される一つ又はそれより多い異種原子を所望により含んでなることができ、これらの基のそれぞれは、一つ又はそれより多いヒドロキシ、C1−C8アルキル(これは、それ自体更なる酸素、硫黄又は窒素原子を所望により含有していてもよい4−ないし7−員の飽和又は不飽和の複素環式環系によって所望により置換されていることができ、環は、一つ又はそれより多いヒドロキシ、ヒドロキシ(C1−C8)アルキル、C1−C8アルキル、ニトロ、−CONH2基によって所望により置換されていてもよい)、C1−C8アルコキシ、C1−C8ヒドロキシアルキル、−C=O、シアノ、アミノ、ニトロ、ハロゲン、C1−C8アルキルスルホニル又はアミノスルホニル基、或いは飽和の単環式4−ないし7−員の環によって所望により置換されていることができ、この環は、窒素、酸素及び硫黄から選択される一つ又はそれより多い異種原子を所望により含んでなることができ;
或いはR11及びR12は、これらが接続している窒素原子といっしょに、酸素、硫黄又は窒素から選択される一つ若しくはそれより多い更なる異種原子を所望により含有していてもよい4−ないし10−員の飽和又は不飽和の複素環式環系を形成し、環それ自体は、一つ又はそれより多いヒドロキシ、ヒドロキシ(C1−C8)アルキル、C1−C8アルキル(これは、それ自体更なる酸素、硫黄又は窒素原子を所望により含有していてもよい4−ないし7−員の飽和又は不飽和の複素環式環系によって所望により置換されていることができ、環は、一つ又はそれより多いヒドロキシ、(C1−C8)アルキル、C1−C8アルキル、ニトロ、−CONH2基によって所望により置換されていてもよい)、ニトロ、シアノ、−CONH2、アミノ、=O又は−COOH基、又は飽和の単環式4−ないし7−員の環によって所望により置換されていてもよく、この環は、窒素、酸素及び硫黄から選択される一つ又はそれより多い異種原子を所望により含んでなることができ、そしてこれは、C1−C8アルキル、C1−C8アルコキシ又は(C1−C8アルコキシ)−CO−から選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができ;そして
同一又は異なっていることができるR15及びR16は、水素、C1−C8アルキル、−CONH2又は−C(NH2)=NHを表し;
但し、RxがArであり、Xが−COであり、そしてR1及びR2が独立にニトロ、シアノ、C1−C8アルキル、C1−C8アルコキシ、ヒドロキシ、アリール、Y(CR32)pNR4R5、Y(CR32)pCONR4R5、Y(CR32)pCO2R6、Y(CR32)pOR6、Y(CR32)pR6、−CH2(CH2)pOCOR6であるか、或いはR1及びR2が、−OCH2O−又は−OCH2CH2O−としていっしょに連結し、ここで、それぞれのR3基は、独立に水素、C1−C8アルキル、ヒドロキシ、又はハロゲンであり、R4及びR5は、それぞれ独立に水素又はC1−C8アルキルを表すか、或いはR4及びR5は、これらが接続している窒素原子といっしょに、更なる酸素、硫黄又はNR6基を所望により含有していてもよい置換されていない4−ないし7−員の飽和又は芳香族の複素環式環系を形成するか、或いはR4及びR5の一つが水素又はC1−C8アルキルであり、そして他方が更なる酸素、硫黄又は窒素原子を所望により含有していてもよい5−又は6−員の複素環式環系であり;そしてR6が、水素、(C1−C8)アルキル、−CO(C1−C8)アルキル、ヒドロキシで置換された(C1−C8)アルキル、ハロゲンで置換された(C1−C8)アルキル、フェニル又はベンジルから選択される場合、
Arは、ジヒドロイソキニリル、オキソジヒドロイソキノリル、テトラヒドロイソキノリル又はオキソテトラヒドロイソキノリルから選択され、これらのそれぞれは、所望により置換されていることができ、
或いはArは、アジドで置換されたC1−C8アルキル、C1−C8アルキル−NR11R12、C1−C8アルキル−OR12又はC1−C8アルキル−SR12から選択される少なくとも一つの置換基によって置換されたフェニルであり、ここにおいてR12は、−(CR132)nR14、−CO−(CR132)nR14、−SO2−(CR132)nR14から選択され、或いはR11及びR12は、これらが接続している窒素原子といっしょに、酸素、硫黄又は窒素から選択される一つ若しくはそれより多い更なる異種原子を所望により含有していてもよい4−ないし10−員の飽和又は不飽和の複素環式環系を形成し、環それ自体は、一つ若しくはそれより多いヒドロキシ、ヒドロキシ(C1−C8)アルキル、C1−C8アルキル(これは、それ自体更なる酸素、硫黄又は窒素原子を所望により含有していてもよい4−ないし7−員の飽和又は不飽和の複素環式環系によって所望により置換されていることができ、環は、一つ又はそれより多いヒドロキシ、(C1−C8)アルキル、C1−C8アルキル、ニトロ、−CONH2基によって所望により置換されていてもよい)、ニトロ、シアノ、−CONH2、アミノ、=O又は−COOH基、或いは飽和の単環式4−ないし7−員の環によって所望により置換されていてもよく、この環は、窒素、酸素及び硫黄から選択される一つ又はそれより多い異種原子を所望により含んでなることができ、そしてこれは、C1−C8アルキル、C1−C8アルコキシ又は(C1−C8アルコキシ)−CO−から選択される一つ若しくはそれより多い置換基によって所望により置換されていることができることを条件とし、
但し、Arは、C1−C8アルキル−NR11−C1−C8アルキル、C1−C8アルキル−O−C1−C8アルキル又はC1−C6アルカノイルオキシC1−C6アルキルから選択される一つ若しくはそれより多い基によって置換されたフェニルではないことを条件とする]
の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項2】
少なくとも一つのR3がC1−C8アルコキシであり、或いはR4及びR5の一つが所望により置換されていてもよい−CO−(C1−C8)アルキル、−CO−(C1−C8)シクロアルキル、−SO2−(C1−C8)アルキル、−CO−(C1−C8)アルコキシ、−CO−NR7(C1−C8)アルキル又はC3−C8シクロアルキルから選択され、或いはR4及びR5が、これらが接続している窒素原子といっしょに、更なる酸素、硫黄若しくはNR6基を所望により含有していてもよい置換された4−ないし7−員の飽和又は芳香族の複素環式環系を形成し、
或いはR6が、−CO(C1−C8)アルキル、又は所望により置換されていてもよい飽和の単環式4−ないし7−員の環から選択され、この環は、窒素、酸素及び硫黄から選択される一つ又はそれより多い異種原子を所望により含んでなることができ、そしてこれは、C1−C8アルキル、C1−C8アルコキシ、=O、C1−C8アルキル−CO、又は(C1−C8アルコキシ)−CO−から選択される少なくとも一つの置換基によって所望により置換されていることができ、ここでいずれものC1−C8アルキルは、一つ又はそれより多いヒドロキシ、シアノ、ハロゲン又はアミノ基によって所望により置換されていてもよい、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
Arが、アジドで置換されたC1−C8アルキル、C1−C8アルキル−NR11R12a、C1−C8アルキル−OR12a、C1−C8アルキル−SR12aから選択される少なくとも一つの置換基によって置換されたフェニルであり、ここにおいてR12aは、−(CR132)nR14、−CO−(CR132)nR14、−SO2−(CR132)nR14から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
XがC=Oである、請求項1ないし3のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項5】
Rxが、C1−C8アルキル、C3−C8シクロアルキル又は、窒素、酸素及び硫黄から選択される一つ又はそれより多い異種原子を含んでなる飽和の単環式4−ないし7−員の環から選択される基であり、ここにおいていずれものC3−C8シクロアルキル基又は飽和の単環式4−ないし7−員の環は、ヒドロキシ、アジド、シアノ、アミノ、ハロゲン、−CONH2−、C1−C8アルキル、(C1−C8アルキル)CO−、C1−C8アルコキシ、又は(C1−C8アルコキシ)−CO−から選択される一つ又はそれより多い基によって所望により置換されていてもよく、そしていずれものC1−C8アルキル、(C1−C8アルキル)CO−、C1−C8アルコキシ、又は(C1−C8アルコキシ)−CO−基は、それ自体ヒドロキシ、アジド、シアノ、アミノ、ハロゲン又はフェニルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい、請求項1ないし4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項6】
Rxが、窒素、酸素及び硫黄から選択される一つ又はそれより多い異種原子を含んでなる飽和の単環式4−ないし7−員の環であり、この環は、一つ又はそれより多いC1−C8アルキル、(C1−C8アルキル)CO−、C1−C8アルコキシ、又は(C1−C8アルコキシ)−CO−基によって置換され、これらの基のそれぞれは、ヒドロキシ、アジド、シアノ、アミノ、ハロゲン、−CONH2、C1−C8アルコキシ、(C1−C8アルコキシ)−CO−又はフェニルから選択される一つ若しくはそれより多い置換基で所望により置換されていてもよい、請求項1ないし5のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項7】
RxがAr基である、請求項1ないし4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項8】
Arが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1−C8アルコキシ、CO2R8、CONR9R10、C1−C8アルキル−NR8−C1−C8アルキル、C1−C8アルキル−CONR8−C1−C8アルキル、C1−C8アルキル−CONR9R10、NR8COC1−C8アルキル、C1−C8チオアルキル、C1−C8アルキル(それ自体一つ又はそれより多いヒドロキシ、アジド又はシアノ基或いはフッ素原子によって所望により置換されていてもよい)、C1−C8アルキル−NR11R12、C1−C8アルキル−OR12、C1−C8アルキル−SR12から選択される同一又は異なっていることができる一つ若しくはそれより多い基によって所望により置換されていてもよいフェニルである、請求項1又は2のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項9】
Arが、アジドで置換されたC1−C8アルキル、C1−C8アルキル−NR11R12a、C1−C8アルキル−OR12a、C1−C8アルキル−SR12aから選択される少なくとも一つの置換基によって置換されたフェニルであり、ここにおいてR12aは、−(CR132)nR14、−CO−(CR132)nR14、−SO2−(CR132)nR14から選択され、但し、Arは、C1−C8アルキル−NR11−C1−C8アルキル、C1−C8アルキル−O−C1−C8アルキル又はC1−C8アルカノイルオキシC1−C8アルキルから選択される一つ又はそれより多い基によって置換されたフェニルではないことを条件とする、請求項3または8に記載の化合物。
【請求項10】
Arが、一つ又はそれより多い−CH2NR11R12基によって置換されたフェニルである、請求項9に記載の化合物。
【請求項11】
R11及びR12が、これらが接続している窒素原子といっしょに、酸素、硫黄又は窒素から選択される一つ若しくはそれより多い更なる異種原子を所望により含有していてもよい4−ないし10−員の飽和又は不飽和の複素環式環系を形成し、環自体は、一つ又はそれより多いヒドロキシ、ヒドロキシ(C1−C8)アルキル、C1−C8アルキル(これは、それ自体更なる酸素、硫黄又は窒素原子を所望により含有していてもよい4−ないし7−員の飽和又は不飽和の複素環式環系によって所望により置換されていることができ、環は、一つ又はそれより多いヒドロキシ、ヒドロキシ(C1−C8)アルキル、C1−C8アルキル、ニトロ、−CONH2基によって所望により置換されていてもよい)、ニトロ、シアノ、−CONH2、アミノ、=O又は−COOH基、或いは飽和の単環式4−ないし7−員の環によって所望により置換されていてもよく、この環は、窒素、酸素及び硫黄から選択される一つ又はそれより多い異種原子を所望により含んでなることができ、そしてこれは、C1−C8アルキル、C1−C8アルコキシ又は(C1−C8アルコキシ)−CO−から選択される一つ若しくはそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる、請求項10に記載の化合物。
【請求項12】
R1及びR2が、独立にC1−C8アルコキシ、Y(CR32)pNR4R5、Y(CR32)pCONR4R5、Y(CR32)pCO2R6、Y(CR32)pOR6、Y(CR32)pOCOR6、Y(CR32)pR6を表す、請求項1ないし11のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項13】
R1及びR2が、両方ともC1−C8アルコキシであるか、又はR1及びR2の一つが、C1−C8アルコキシであり、そして他方が、Y(CR32)pNR4R5、Y(CR32)pOR6又はY(CR32)pR6である、請求項12に記載の化合物。
【請求項14】
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−(1H−イミダゾール−1−イルメチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−メチル−3−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−(モルホリン−4−イルメチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[3−(1H−イミダゾール−1−イルメチル)−2−メチルフェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−(アジドメチル)−2−メチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−メチル−3−(4H−1,2,4−トリアゾール−4−イルメチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[4−(アミノスルホニル)ベンジル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−({2−エチル−3−[(1H−1,2,4−トリアゾール−5−イルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[2−エチル−3−(1H−イミダゾール−1−イルメチル)フェニル]アミノ}−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−({2−エチル−3−[(ピリミジン−2−イルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(2−ヒドロキシシクロヘキシル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(3−チエニルメチル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−({2−エチル−3−[(1H−イミダゾール−2−イルチオ)メチル]フェニル}アミノ)キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−(チオモルホリン−4−イルメチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(3−チエニルメチル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
4−({2−エチル−3−[(4−ニトロ−1H−イミダゾール−1−イル)メチル]フェニル}アミノ)−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−[(2−エチル−3−{[4−(ヒドロキシメチル)−1H−イミダゾール−1−イル]メチル}フェニル)アミノ]−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−({2−エチル−3−[(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)メチル]フェニル}アミノ)−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
1−(3−{[3−(アミノカルボニル)−6,7−ジメトキシキノリン−4−イル]アミノ}−2−エチルベンジル)−1H−イミダゾール−4−カルボン酸
4−({3−[(シクロペンチルアミノ)メチル]−2−エチルフェニル}アミノ)−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[2−エチル−3−({[2−(1H−イミダゾール−4−イル)エチル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−[(2−エチル−3−{[(2−ヒドロキシ−1,1−ジメチルエチル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−({2−エチル−3−[(1,3−チアゾール−2−イルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−[(2−エチル−3−{[(2−ヒドロキシプロピル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−[(2−エチル−3−{[(2−ヒドロキシ−2−フェニルエチル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド ビス(トリフルオロ酢酸)
4−{[2−エチル−3−({[4−(メチルスルホニル)ベンジル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−({3−[(ベンジルアミノ)メチル]−2−エチルフェニル}アミノ)−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−({2−エチル−3−[(3−メチル−2,5−ジオキソイミダゾリジン−1−イル)メチル]フェニル}アミノ)−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−({2−エチル−3−[(1H−テトラゾール−5−イルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−({3−[(5−アミノ−1H−テトラゾール−1−イル)メチル]−2−エチルフェニル}アミノ)−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[2−エチル−3−({[2−(2−オキソイミダゾリジン−1−イル)エチル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[2−エチル−3−({[(2S)−2−ヒドロキシシクロヘキシル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−({2−エチル−3−[(ピペリジン−4−イルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[2−エチル−3−({[(1R)−1−(ヒドロキシメチル)−3−メチルブチル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[4−(3−メトキシフェニル)ピペラジン−1−イル]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[4−(ヒドロキシメチル)ピペリジン−1−イル]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[2−(ヒドロキシメチル)ピペリジン−1−イル]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−(1,4’−ビピペリジン−1’−イルメチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−[(3−{[4−(アミノカルボニル)ピペリジン−1−イル]メチル}−2−エチルフェニル)アミノ]−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−[(3−{[4−(2−シアノフェニル)ピペラジン−1−イル]メチル}−2−エチルフェニル)アミノ]−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−[(3−{[4−(5−シアノピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]メチル}−2−エチルフェニル)アミノ]−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(3−フリルメチル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[4−(2−ヒドロキシエチル)ピペラジン−1−イル]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−({2−エチル−3−[(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)メチル]フェニル}アミノ)キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[2−(1,3−ベンゾジオキソ−5−イル)エチル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[2−(2−チエニル)エチル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[(2,5−ジメチル−3−フリル)メチル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[3−(2−オキソピロリジン−1−イル)プロピル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[2−(3−クロロフェニル)エチル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[2−(4−クロロフェニル)エチル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[2−(2−クロロフェニル)エチル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(2−ヒドロキシ−2−フェニルエチル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
4−({3−[(シクロペンチルアミノ)メチル]−2−エチルフェニル}アミノ)−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[2−(1H−イミダゾール−4−イル)エチル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[4−(2−モルホリン−4−イルエチル)ピペラジン−1−イル]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[(2,2−ジメチル−1,3−ジオキソラン−4−イル)メチル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−({2−エチル−3−[(1,3−チアゾール−2−イルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−(1,3−チアゾリジン−3−イルメチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(2−ピリジン−2−イルエチル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−({2−エチル−3−[(1H−1,2,4−トリアゾール−3−イルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[4−(2−チエニル)ベンジル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[4−(アミノスルホニル)ベンジル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[2−(1H−インドール−3−イル)エチル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロピル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(1−エチルピペリジン−3−イル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[4−(ピリジン−4−イルメチル)ピペラジン−1−イル]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(ピリジン−4−イルメチル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
4−({3−[(ベンジルアミノ)メチル]−2−エチルフェニル}アミノ)−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(2−フリルメチル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(2−メトキシエチル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(2−ヒドロキシプロピル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[4−(1H−ピラゾール−1−イル)ベンジル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
4−({3−[({2−[4−(アミノスルホニル)フェニル]エチル}アミノ)メチル]−2−エチルフェニル}アミノ)−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[2−(1−メチルピロリジン−2−イル)エチル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
4−[(3−{[(4−クロロベンジル)アミノ]メチル}−2−エチルフェニル)アミノ]−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−[(3−{[(1−ベンジルピペリジン−4−イル)アミノ]メチル}−2−エチルフェニル)アミノ]−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(3−メトキシベンジル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(4−メトキシベンジル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[3−(1H−イミダゾール−1−イル)プロピル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[(1R,2S)−2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド ビス(トリフルオロ酢酸)(塩)
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[2−ヒドロキシ−1−(1H−インドール−2−イルメチル)エチル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド ビス(トリフルオロ酢酸)(塩)
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[(1R)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド ビス(トリフルオロ酢酸)(塩)
6,7−ジエトキシ−4−{2−エチル−3−[(2−ヒドロキシ−1−メチルカルバモイル−プロピルアミノ)−メチル]−フェニルアミノ}−キノリン−3−カルボン酸アミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[(1R,2S)−2−ヒドロキシ−1−(ヒドロキシメチル)プロピル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[(1R,2R)−2−ヒドロキシ−1−(ヒドロキシメチル)プロピル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
メチル N−(3−{[3−(アミノカルボニル)−6,7−ジエトキシキノリン−4−イル]アミノ}−2−エチルベンジル)セリナート ビス(トリフルオロ酢酸)
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[2−ヒドロキシ−1−(ヒドロキシメチル)エチル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[1−(ヒドロキシメチル)−3−メチルブチル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(2−ピロリジン−1−イルエチル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(ヒドロキシメチル)プロピル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[(1S)−1−(ヒドロキシメチル)−3−メチルブチル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[1−(ヒドロキシメチル)ブチル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
4−{3−[(1−カルバモイル−2−ヒドロキシ−プロピルアミノ)−メチル]−2−エチル−フェニルアミノ}−6,7−ジエトキシ−キノリン−3−カルボン酸アミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(1R,2R)−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−フェニルエチル](メチル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(2−ヒドロキシ−1−メチル−2−フェニルエチル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[2−(3,4−ジヒドロキシフェニル)−2−ヒドロキシエチル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(2−ヒドロキシプロピル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(2−ヒドロキシ−1−メチルエチル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(2−ヒドロキシエチル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
4−[(3−{[(2,3−ジヒドロキシプロピル)アミノ]メチル}−2−エチルフェニル)アミノ]−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[2−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[(1S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシエチル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド ビス(トリフルオロ酢酸)
4−{[3−({[2−(ジメチルアミノ)エチル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[4−(メチルスルホニル)フェニル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[(1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(2R)−2−(ヒドロキシメチル)ピロリジン−1−イル]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[(1S,2S)−2−ヒドロキシ−1−(ヒドロキシメチル)−2−フェニルエチル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(2−モルホリン−4−イルエチル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[(1R,2S)−2−ヒドロキシ−2−(4−ヒドロキシフェニル)−1−メチルエチル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[(1R,2R)−2−ヒドロキシ−1−(ヒドロキシメチル)−2−フェニルエチル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{2−エチル−3−[(2−ヒドロキシ−1−ヒドロキシメチル−2−フェニル−エチルアミノ)−メチル]−フェニルアミノ}−キノリン−3−カルボン酸アミド
4−[(3−{[(2−シアノエチル)アミノ]メチル}−2−エチルフェニル)アミノ]−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[1−(ヒドロキシメチル)−2−メチルプロピル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[4−(メチルスルホニル)ベンジル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
(3−{[3−(アミノカルボニル)−6,7−ジエトキシキノリン−4−イル]アミノ}−2−エチルベンジル)カルバミン酸tert−ブチル
4−{[3−(アミノメチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−(アミノメチル)−2−メチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−({2−エチル−3−[(L−チロシルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[3−({[(エチルアミノ)カルボニル]アミノ}メチル)−2−メチルフェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
4−({3−[(アセチルアミノ)メチル]−2−メチルフェニル}アミノ)−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−({2−メチル−3−[({[(4−メチル−2,5−ジオキソイミダゾリジン−4−イル)メチル]スルホニル}アミノ)メチル]フェニル}アミノ)キノリン−3−カルボキシアミド
4−({3−[(アセチルアミノ)メチル]−2−エチルフェニル}アミノ)−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[2−エチル−3−({[(エチルアミノ)カルボニル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−[(2−エチル−3−{[(メチルスルホニル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−({2−エチル−3−[(L−バリルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−[(3−{[(3−シクロヘキシル−L−アラニル)アミノ]メチル}−2−エチルフェニル)アミノ]−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−({2−エチル−3−[(L−メチオニルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−({2−エチル−3−[(L−プロリルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−({2−エチル−3−[(L−トレオニルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キノリン−3−カルボキシアミド
N〜1〜−(3−{[3−(アミノカルボニル)−6,7−ジエトキシキノリン−4−イル]アミノ}−2−エチルベンジル)−L−アルファ−グルタミン
6,7−ジエトキシ−4−({2−エチル−3−[(L−バリルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キノリン−3−カルボキシアミド
4−({3−[(L−アルギニルアミノ)メチル]−2−エチルフェニル}アミノ)−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−({3−[(L−アラニルアミノ)メチル]−2−エチルフェニル}アミノ)−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−({2−エチル−3−[(D−セリルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キノリン−3−カルボキシアミド
4−[(3−{[(3−シクロヘキシル−L−アラニル)アミノ]メチル}−2−エチルフェニル)アミノ]−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[(4S)−1,3−チアゾリジン−4−イルカルボニル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[(4R)−4−ヒドロキシ−L−プロリル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−({2−エチル−3−[(D−ロイシルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キノリン−3−カルボキシアミド
N〜1〜−(3−{[3−(アミノカルボニル)−6,7−ジエトキシキノリン−4−イル]アミノ}−2−エチルベンジル)−L−アスパルトアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[(2S)−ピペリジン−2−イルカルボニル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
4−[(3−{[(3−シクロヘキシル−D−アラニル)アミノ]メチル}−2−エチルフェニル)アミノ]−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[(2R)−ピペリジン−2−イルカルボニル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[(2S)−2−アミノペンタ−4−エノイル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[(2S)−アゼチジン−2−イルカルボニル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(5−メチル−L−ノルロイシル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[(4R)−1,3−チアゾリジン−4−イルカルボニル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(4−ニトロ−D−フェニルアラニル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[(1−アミノ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル)カルボニル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[(1−アミノシクロヘキシル)カルボニル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[(3R)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−3−イルカルボニル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[(2R)−2−アミノ−4−フェニルブタノイル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[(3S)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−3−イルカルボニル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(4−ピペリジン−4−イル−L−プロリル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
4−[(3−{[(3−アミノ−L−アラニル)アミノ]メチル}−2−エチルフェニル)アミノ]−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−({2−エチル−3−[(D−フェニルアラニルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[(2S)−2−アミノ−4−フェニルブタノイル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[(3S)−ピペリジン−3−イルカルボニル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[(3R)−ピペリジン−3−イルカルボニル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[(2S)−2−アミノ−2−フェニルアセチル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−({2−エチル−3−[(L−ロイシルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−({2−エチル−3−[(D−プロリルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[(2S)−2,5−ジヒドロ−1H−ピロール−2−イルカルボニル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−({2−エチル−3−[(グリシルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[2−アミノ−4−(メチルスルフィニル)ブタノイル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[3−(2−フリル)−L−アラニル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(3−ピリジン−2−イル−L−アラニル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[3−(2−チエニル)−L−アラニル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[3−(1,3−チアゾール−4−イル)−L−アラニル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[(2S)−2−アミノ−2−シクロペンチルアセチル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[(2S)−2−アミノペンタ−4−イノイル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−({2−エチル−3−[(L−ノルバリルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[(2R)−2−アミノ−2−フェニルアセチル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[(4R)−4−ヒドロキシ−D−プロリル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
4−({3−[(ベータ−アラニルアミノ)メチル]−2−エチルフェニル}アミノ)−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(3−ピリジン−3−イル−L−アラニル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(3−ピリジン−3−イル−D−アラニル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[N〜5〜−(アミノカルボニル)−L−オルニチル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(5−メチル−D−ノルロイシル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
4−[(3−{[(2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−1−イルカルボニル)アミノ]メチル}−2−エチルフェニル)アミノ]−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−({2−エチル−3−[(L−イソロイシルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−({2−エチル−3−[(D−バリルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[(1−アミノシクロペンチル)カルボニル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−7−{3−[イソブチリル(イソプロピル)アミノ]プロポキシ}−6−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
7−{3−[アセチル(イソプロピル)アミノ]プロポキシ}−4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−6−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−[2−(アセチルアミノ)エトキシ]−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−{2−[アセチル(メチル)アミノ]エトキシ}−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−{2−[アセチル(イソプロピル)アミノ]エトキシ}−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−6−{2−[イソブチリル(メチル)アミノ]エトキシ}−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−6−{2−[イソブチリル(イソプロピル)アミノ]エトキシ}−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
7−{3−[アセチル(メチル)アミノ]プロポキシ}−4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−6−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−7−{3−[イソブチリル(メチル)アミノ]プロポキシ}−6−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
7−{3−[アセチル(シクロプロピル)アミノ]プロポキシ}−4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−6−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
7−{3−[シクロプロピル(イソブチリル)アミノ]プロポキシ}−4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−6−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
7−[3−(アセチルアミノ)プロポキシ]−4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−6−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−7−[3−(イソブチリルアミノ)プロポキシ]−6−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−{2−[(シクロプロピルカルボニル)(メチル)アミノ]エトキシ}−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−{2−[(シクロプロピルカルボニル)(イソプロピル)アミノ]エトキシ}−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−7−{3−[イソプロピル(メチルスルホニル)アミノ]プロポキシ}−6−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−6−メトキシ−7−{3−[(メチルスルホニル)アミノ]プロポキシ}キノリン−3−カルボキシアミド
{3−[(3−(アミノカルボニル)−4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−6−メトキシキノリン−7−イル)オキシ]プロピル}イソプロピルカルバミン酸tert−ブチル
4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−7−(3−{イソプロピル[(イソプロピルアミノ)カルボニル]アミノ}プロポキシ)−6−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
7−[3−(シクロプロピルアミノ)プロポキシ]−4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−6−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−[3−(シクロプロピルアミノ)プロポキシ]−4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
7−{3−[(2−シアノエチル)(メチル)アミノ]プロポキシ}−4−{[3−(ヒドロキシメチル)−2−メチルフェニル]アミノ}−6−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド ビス(トリフルオロ酢酸)(塩)
4−{[3−(ヒドロキシメチル)−2−メチルフェニル]アミノ}−6−メトキシ−7−[3−(2−メチルピペリジン−1−イル)プロポキシ]キノリン−3−カルボキシアミド
7−{3−[(2−シアノエチル)(メチル)アミノ]プロポキシ}−4−{[3−(ヒドロキシメチル)−2−メチルフェニル]アミノ}−6−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−(ヒドロキシメチル)−2−メチルフェニル]アミノ}−7−[3−(3−ヒドロキシピペリジン−1−イル)プロポキシ]−6−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−(ヒドロキシメチル)−2−メチルフェニル]アミノ}−7−[3−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)プロポキシ]−6−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−メトキシ−4−[(2−メチルフェニル)アミノ]−7−[3−(2−メチルピペリジン−1−イル)プロポキシ]キノリン−3−カルボキシアミド
7−[3−(3−ヒドロキシピペリジン−1−イル)プロポキシ]−6−メトキシ−4−[(2−メチルフェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
7−[3−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)プロポキシ]−6−メトキシ−4−[(2−メチルフェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−(ヒドロキシメチル)−2−メチルフェニル]アミノ}−7−[3−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)プロポキシ]−6−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−6−メトキシ−7−[3−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)プロポキシ]キノリン−3−カルボキシアミド
7−[2−(シクロプロピルアミノ)エトキシ]−4−{[3−(ヒドロキシメチル)−2−メチルフェニル]アミノ}−6−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−[2−(シクロプロピルアミノ)エトキシ]−4−{[3−(ヒドロキシメチル)−2−メチルフェニル]アミノ}−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−[2−(シクロプロピルアミノ)エトキシ]−4−[(4−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−[2−(シクロプロピルアミノ)エトキシ]−4−[(3−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−[2−(シクロプロピルアミノ)エトキシ]−7−メトキシ−4−[(2−メチルフェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6−{2−[(2−シアノエチル)アミノ]エトキシ}−4−{[3−(ヒドロキシメチル)−2−メチルフェニル]アミノ}−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−[3−(シクロプロピルアミノ)プロポキシ]−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−{3−[(シアノメチル)アミノ]プロポキシ}−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−[3−(カルバモイルメチル−アミノ)プロポキシ]−4−(2−エチル−フェニルアミノ)−7−メトキシ−キノリン−3−カルボン酸アミド
メチル N−[3−({3−(アミノカルボニル)−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−6−イル}オキシ)プロピル]グリシナート
7−(3−シアノプロポキシ)−4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−6−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
酢酸2−[(3−(アミノカルボニル)−4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−6−メトキシキノリン−7−イル)オキシ]エチル
6−[2−(シクロプロピルアミノ)エトキシ]−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
7−[3−(2,5−ジオキソピロリジン−1−イル)プロポキシ]−4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−6−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−6−メトキシ−7−[3−(3−メチル−2,5−ジオキソイミダゾリジン−1−イル)プロポキシ]キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−6−メトキシ−7−[3−(3,4,4−トリメチル−2,5−ジオキソイミダゾリジン−1−イル)プロポキシ]キノリン−3−カルボキシアミド
7−(シクロペンチルオキシ)−4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−6−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−(シクロペンチルオキシ)−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
ヨウ化1−{3−[(3−(アミノカルボニル)−4−{[3−(ヒドロキシメチル)−2−メチルフェニル]アミノ}−6−メトキシキノリン−7−イル)オキシ]プロピル}−1−メチルピロリジニウム
4−[(3−(アミノカルボニル)−4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−6−メトキシキノリン−7−イル)オキシ]ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル
4−({3−(アミノカルボニル)−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−6−イル}オキシ)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル
プロパン−2−スルホン酸3−(アミノカルボニル)−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−6−イル
4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−6−メトキシ−7−(ピペリジン−4−イルオキシ)キノリン−3−カルボキシアミド
4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシ−6−(ピペリジン−4−イルオキシ)キノリン−3−カルボキシアミド
6−[3−(シクロプロピルアミノ)−2−ヒドロキシプロポキシ]−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−{3−[(2−シアノエチル)アミノ]−2−ヒドロキシプロポキシ}−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−6−[2−ヒドロキシ−3−(2−ヒドロキシピロリジン−1−イル)プロポキシ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−6−(2−ヒドロキシ−3−ピペラジン−1−イルプロポキシ)−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−{[(2R)−3−(シクロプロピルアミノ)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル]オキシ}−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−{[(2S)−3−(シクロプロピルアミノ)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル]オキシ}−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−[3−(シクロプロピルアミノ)−2−ヒドロキシプロポキシ]−4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−{[(2R)−3−(シクロプロピルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル]オキシ}−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−{[(2S)−3−(シクロプロピルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル]オキシ}−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
2−メチルプロパン酸3−(アミノカルボニル)−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−6−イル
6,7−ジエトキシ−4−[(4−メチル−1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(4−メチル−1−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
5−{[3−(アミノカルボニル)−6,7−ジエトキシキノリン−4−イル]アミノ}−3,4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−カルボン酸tert−ブチル
6,7−ジエトキシ−4−(1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イルアミノ)キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−(アジドメチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6−[3−(シクロプロピルアミノ)プロポキシ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−(アミノメチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6−[3−(シクロプロピルアミノ)プロポキシ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−(アミノメチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−7−{3−[イソブチリル(イソプロピル)アミノ]プロポキシ}−6−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−(アジドメチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6−[3−(シクロプロピルアミノ)−2−ヒドロキシプロポキシ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−(アミノメチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6−[3−(シクロプロピルアミノ)−2−ヒドロキシプロポキシ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−({3−[(アセチルアミノ)メチル]−2−エチルフェニル}アミノ)−6−{3−[アセチル(シクロプロピル)アミノ]−2−ヒドロキシプロポキシ}−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−[3−(シクロプロピルアミノ)−2−ヒドロキシプロポキシ]−4−{[2−エチル−3−(1H−イミダゾール−1−イルメチル)フェニル]アミノ}−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−[3−(シクロプロピルアミノ)−2−ヒドロキシプロポキシ]−4−{[2−エチル−3−(1H−ピラゾール−1−イルメチル)フェニル]アミノ}−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−{[(2S)−3−(シクロプロピルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル]オキシ}−4−{[2−エチル−3−(モルホリン−4−イルメチル)フェニル]アミノ}−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
アミノ{6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]キノリン−3−イル}メタノール
6−[3−(シクロプロピルアミノ)プロポキシ]−4−{[2−エチル−3−(1H−イミダゾール−1−イルメチル)フェニル]アミノ}−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[2−エチル−3−(1H−イミダゾール−1−イルメチル)フェニル]アミノ}−6−メトキシ−7−(2−メトキシエトキシ)キノリン−3−カルボキシアミド
6−(エチルアミノ)−4−{[2−エチル−3−(1H−イミダゾール−1−イルメチル)フェニル]アミノ}−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−[(2,2−ジメトキシエチル)アミノ]4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−[(3,3−ジエトキシプロピル)アミノ]−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
[2−({3−(アミノカルボニル)−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−6−イル}アミノ)エチル]カルバミン酸tert−ブチル
{2−[(3−(アミノカルボニル)−4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−7−メトキシキノリン−6−イル)アミノ]エチル}カルバミン酸tert−ブチル
6−{[3−(シクロプロピルアミノ)プロピル]アミノ}−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イルアミノ)−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−メチルシクロヘキシル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[(3S)−1−(シアノアセチル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[(3S)−1−(シアノアセチル)ピペリジン−3−イル]アミノ}−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項15】
請求項1ないし14のいずれか1項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩を、医薬的に受容可能なアジュバント、希釈剤又は担体と共に含んでなる医薬組成物。
【請求項16】
請求項1ないし14のいずれか1項において定義したとおりの化合物又は医薬的に受容可能なその塩を、医薬的に受容可能なアジュバント、希釈剤又は担体と混合することを含んでなる、請求項15に記載の医薬組成物の調製のための方法。
【請求項17】
治療における使用のための、請求項1ないし14のいずれか1項に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項18】
JAK3によって仲介される疾病又は症状を治療することにおける使用のための、請求項1ないし14のいずれか1項に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項19】
器官移植拒絶、狼瘡、多発性硬化症、リウマチ様関節炎、乾癬、I型糖尿病及び糖尿病からの合併症、癌、喘息、鼻炎、アトピー性皮膚炎、自己免疫性甲状腺疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、アルツハイマー病、白血病、並びに他の自己免疫性疾病の治療における使用のための医薬の製造における、請求項1ないし14のいずれか1項に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩の使用。
【請求項20】
喘息、移植片対宿主拒絶/移植又はリウマチ様関節炎の治療のための医薬の製造における、請求項19に記載の使用。
【請求項21】
(a)R1及びR2が、請求項1において定義したとおりであるか、又は保護されたその誘導体であり、そしてR20が脱離基である以下の式(II):
【化2】
の化合物の、Rxが、請求項1のための式(I)のために定義したとおりであるか、又はその保護された誘導体である以下の式(III):
Rx−NH2
(III)
の化合物との反応、或いは
(b)R1及び/又はR2が、Yが酸素であり、そしてR3、R4、R5及びR6が、請求項1において定義したとおりであるY(CR32)pNR4R5、Y(CR32)pCONR4R5、Y(CR32)pCO2R6、Y(CR32)pOR6又はY(CR32)pR6基である式(I)の化合物のための、Y(CR32)pNR4R5、Y(CR32)pCONR4R5、Y(CR32)pCO2R6、Y(CR32)pOR6又はY(CR32)pR6基に転換されるべきR1’又はR2’がヒドロキシであり、そしてRxといっしょの、他方のR1’又はR2’が、方法(a)のために上記で定義したとおりである以下の式(IV):
【化3】
の化合物の、R21が、NR4R5、CONR4R5、CO2R6、OR6又はR6であり、そしてR4、R5及びR6が請求項1中の式(I)において定義したとおりであるか、又はその保護された誘導体である以下の式(V):
L−(CR32)pR21
(V)
の化合物との反応、
並びに方法(a)又は(b)の後の、所望により
・いずれもの保護基を除去すること
・式(I)の化合物を式(I)の更なる化合物に転換すること
・医薬的に受容可能な塩又は溶媒和物を形成すること
を含んでなる、請求項1において定義されたとおりの式(I)の化合物又は医薬的に受容可能なその塩を調製するための方法。
【請求項1】
以下の式(I):
【化1】
[式中、
Xは、−CHOH又は−C=Oであり;
同一又は異なっていることができるR1及びR2は、ニトロ、シアノ、C1−C8アルキル、C1−C8アルコキシ、ヒドロキシ、アリール、Y(CR32)pNR4R5、Y(CR32)pCONR4R5、Y(CR32)pCO2R6、Y(CR32)pOR6、Y(CR32)pR6、Y(CR32)pOCOR6を表すか、或いはR1及びR2は、−OCH2O−又は−OCH2CH2O−としていっしょに連結され;
R3基は、独立に水素、C1−C8アルキル、ヒドロキシ、C1−C8アルコキシ又はハロゲンであり;pは、0、1、2、3、4又は5であり;
Yは、酸素、CH2、−OSO2−又はNR7であり;
R4及びR5は、それぞれ独立に水素、又はC1−C8アルキル、−C1−C8アルコキシ、−CO−(C1−C8)アルキル、−CO−(C1−C8)シクロアルキル、−SO2−(C1−C8)アルキル、−CO−(C1−C8)アルコキシ、−CO−NR7(C1−C8)アルキル、C3−C8シクロアルキルから選択される基を表し、これらの基のそれぞれは、一つ若しくはそれより多いヒドロキシ、シアノ、−CONH2又は−CO−(C1−C8)アルコキシ基によって所望により置換されていることができ、或いはR4及びR5は、これらが接続している窒素原子といっしょに、酸素、硫黄又は窒素から選択される一つ若しくはそれより多い更なる異種原子を所望により含有していてもよい4−ないし7−員の飽和或いは芳香族の複素環式環系を形成し、環自体は、ヒドロキシ、C1−C8アルキル、=O、C1−C8アルコキシ又は(C1−C8アルコキシ)−CO−から選択される少なくとも一つの置換基によって所望により置換されていてもよく、或いはR4及びR5の一つは、水素又はC1−C8アルキルであり、そして他方は、更なる酸素、硫黄又は窒素原子を所望により含有していてもよい5−或いは6−員の複素環式環系であり;
R6は、水素、C1−C8アルキル(それ自体一つ若しくはそれより多いヒドロキシ、シアノ、ハロゲン又はアミノ基によって所望により置換されていてもよい)、フェニル、ベンジル、−CO(C1−C8)アルキル又は飽和の単環式4−ないし7−員の環であり、この環は、窒素、酸素及び硫黄から選択される一つ又はそれより多い異種原子を所望により含んでなることができ、環自体は、C1−C8アルキル、C1−C8アルコキシ、=O、C1−C8アルキル−CO−、又は(C1−C8アルコキシ)−CO−から選択される少なくとも一つの置換基によって所望により置換されていてもよく、ここでいずれものC1−C8アルキルは、一つ若しくはそれより多いヒドロキシ、シアノ、ハロゲン又はアミノ基によって所望により置換されていてもよく;
R7は、水素又はC1−C8アルキルであり;
Raは、水素又はC1−C8アルキルであり;
Rxは、C1−C8アルキル、C3−C8シクロアルキル、或いは窒素、酸素及び硫黄から選択される一つ又はそれより多い異種原子を含んでなる飽和の単環式4−ないし7−員の環から選択される基であり、ここにおいていずれものC3−C8シクロアルキル基又は飽和の単環式4−ないし7−員の環は、ヒドロキシ、アジド、シアノ、アミノ、ハロゲン、−CONH2−、C1−C8アルキル、(C1−C8アルキル)CO−、C1−C8アルコキシ、又は(C1−C8アルコキシ)−CO−から選択される一つ又はそれより多い基によって所望により置換されていてもよく、そしていずれものC1−C8アルキル、(C1−C8アルキル)CO−、C1−C8アルコキシ、又は(C1−C8アルコキシ)−CO−基は、それ自体ヒドロキシ、アジド、シアノ、アミノ、又はハロゲンから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよく;或いはRxはAr基であり;
Arは、フェニル、テトラヒドロナフテニル、インドリル、ピラゾリル、ジヒドロインデニル、1−オキソ−2,3−ジヒドロインデニル、インダゾリル、ジヒドロイソキノリル、オキソジヒドロイソキノリル、テトラヒドロイソキノリル又はオキソテトラヒドロイソキノリルから選択され、これらのそれぞれは、CO2R8、CONR9R10、C1−C8アルキル−NR8−C1−C8アルキル、C1−C8アルキル−CONR8−C1−C8アルキル、C1−C8アルキル−CONR9R10、NR8COC1−C8アルキル、一つ若しくはそれより多いヒドロキシ、アジド又はシアノ基或いはフッ素原子によって所望により置換されていてもよいC1−C8アルキル、C1−C8アルキル−NR11R12、C1−C8アルキル−OR12、C1−C8アルキル−SR12から選択される同一又は異なっていることができる一つ若しくはそれより多い基によって所望により置換されていることができ;
R8は、水素又はC1−C8アルキルであり;
R9及びR10は、それぞれ独立に水素又はC1−C8アルキルであり;
R11は、水素又はC1−C8アルキルであり;
R12は、水素、又はC1−C8アルキル、−(CR132)nR14、−CO−(CR132)nR14、−SO2−(CR132)nR14から選択される基であり;
nは、0ないし5の間であり;
R13基は、独立に水素、C1−C8アルキル、ヒドロキシ、C1−C8アルコキシ、ヒドロキシ(C1−C8)アルキル、アミノ又はハロゲンであり;
R14は、水素、或いは−NR15R16、C1−C8アルキル、C2−C4アルケニル、C2−C4アルキニル、−COOH、−S(C1−C8アルキル)、−SO(C1−C8アルキル)、−CONR15R16、−CO(C1−C8アルキル)、−CO−O−(C1−C8アルキル)、又は飽和若しくは不飽和の4−ないし10−員の環から選択される基であり、この環は、窒素、酸素及び硫黄から選択される一つ又はそれより多い異種原子を所望により含んでなることができ、これらの基のそれぞれは、一つ又はそれより多いヒドロキシ、C1−C8アルキル(これは、それ自体更なる酸素、硫黄又は窒素原子を所望により含有していてもよい4−ないし7−員の飽和又は不飽和の複素環式環系によって所望により置換されていることができ、環は、一つ又はそれより多いヒドロキシ、ヒドロキシ(C1−C8)アルキル、C1−C8アルキル、ニトロ、−CONH2基によって所望により置換されていてもよい)、C1−C8アルコキシ、C1−C8ヒドロキシアルキル、−C=O、シアノ、アミノ、ニトロ、ハロゲン、C1−C8アルキルスルホニル又はアミノスルホニル基、或いは飽和の単環式4−ないし7−員の環によって所望により置換されていることができ、この環は、窒素、酸素及び硫黄から選択される一つ又はそれより多い異種原子を所望により含んでなることができ;
或いはR11及びR12は、これらが接続している窒素原子といっしょに、酸素、硫黄又は窒素から選択される一つ若しくはそれより多い更なる異種原子を所望により含有していてもよい4−ないし10−員の飽和又は不飽和の複素環式環系を形成し、環それ自体は、一つ又はそれより多いヒドロキシ、ヒドロキシ(C1−C8)アルキル、C1−C8アルキル(これは、それ自体更なる酸素、硫黄又は窒素原子を所望により含有していてもよい4−ないし7−員の飽和又は不飽和の複素環式環系によって所望により置換されていることができ、環は、一つ又はそれより多いヒドロキシ、(C1−C8)アルキル、C1−C8アルキル、ニトロ、−CONH2基によって所望により置換されていてもよい)、ニトロ、シアノ、−CONH2、アミノ、=O又は−COOH基、又は飽和の単環式4−ないし7−員の環によって所望により置換されていてもよく、この環は、窒素、酸素及び硫黄から選択される一つ又はそれより多い異種原子を所望により含んでなることができ、そしてこれは、C1−C8アルキル、C1−C8アルコキシ又は(C1−C8アルコキシ)−CO−から選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができ;そして
同一又は異なっていることができるR15及びR16は、水素、C1−C8アルキル、−CONH2又は−C(NH2)=NHを表し;
但し、RxがArであり、Xが−COであり、そしてR1及びR2が独立にニトロ、シアノ、C1−C8アルキル、C1−C8アルコキシ、ヒドロキシ、アリール、Y(CR32)pNR4R5、Y(CR32)pCONR4R5、Y(CR32)pCO2R6、Y(CR32)pOR6、Y(CR32)pR6、−CH2(CH2)pOCOR6であるか、或いはR1及びR2が、−OCH2O−又は−OCH2CH2O−としていっしょに連結し、ここで、それぞれのR3基は、独立に水素、C1−C8アルキル、ヒドロキシ、又はハロゲンであり、R4及びR5は、それぞれ独立に水素又はC1−C8アルキルを表すか、或いはR4及びR5は、これらが接続している窒素原子といっしょに、更なる酸素、硫黄又はNR6基を所望により含有していてもよい置換されていない4−ないし7−員の飽和又は芳香族の複素環式環系を形成するか、或いはR4及びR5の一つが水素又はC1−C8アルキルであり、そして他方が更なる酸素、硫黄又は窒素原子を所望により含有していてもよい5−又は6−員の複素環式環系であり;そしてR6が、水素、(C1−C8)アルキル、−CO(C1−C8)アルキル、ヒドロキシで置換された(C1−C8)アルキル、ハロゲンで置換された(C1−C8)アルキル、フェニル又はベンジルから選択される場合、
Arは、ジヒドロイソキニリル、オキソジヒドロイソキノリル、テトラヒドロイソキノリル又はオキソテトラヒドロイソキノリルから選択され、これらのそれぞれは、所望により置換されていることができ、
或いはArは、アジドで置換されたC1−C8アルキル、C1−C8アルキル−NR11R12、C1−C8アルキル−OR12又はC1−C8アルキル−SR12から選択される少なくとも一つの置換基によって置換されたフェニルであり、ここにおいてR12は、−(CR132)nR14、−CO−(CR132)nR14、−SO2−(CR132)nR14から選択され、或いはR11及びR12は、これらが接続している窒素原子といっしょに、酸素、硫黄又は窒素から選択される一つ若しくはそれより多い更なる異種原子を所望により含有していてもよい4−ないし10−員の飽和又は不飽和の複素環式環系を形成し、環それ自体は、一つ若しくはそれより多いヒドロキシ、ヒドロキシ(C1−C8)アルキル、C1−C8アルキル(これは、それ自体更なる酸素、硫黄又は窒素原子を所望により含有していてもよい4−ないし7−員の飽和又は不飽和の複素環式環系によって所望により置換されていることができ、環は、一つ又はそれより多いヒドロキシ、(C1−C8)アルキル、C1−C8アルキル、ニトロ、−CONH2基によって所望により置換されていてもよい)、ニトロ、シアノ、−CONH2、アミノ、=O又は−COOH基、或いは飽和の単環式4−ないし7−員の環によって所望により置換されていてもよく、この環は、窒素、酸素及び硫黄から選択される一つ又はそれより多い異種原子を所望により含んでなることができ、そしてこれは、C1−C8アルキル、C1−C8アルコキシ又は(C1−C8アルコキシ)−CO−から選択される一つ若しくはそれより多い置換基によって所望により置換されていることができることを条件とし、
但し、Arは、C1−C8アルキル−NR11−C1−C8アルキル、C1−C8アルキル−O−C1−C8アルキル又はC1−C6アルカノイルオキシC1−C6アルキルから選択される一つ若しくはそれより多い基によって置換されたフェニルではないことを条件とする]
の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物。
【請求項2】
少なくとも一つのR3がC1−C8アルコキシであり、或いはR4及びR5の一つが所望により置換されていてもよい−CO−(C1−C8)アルキル、−CO−(C1−C8)シクロアルキル、−SO2−(C1−C8)アルキル、−CO−(C1−C8)アルコキシ、−CO−NR7(C1−C8)アルキル又はC3−C8シクロアルキルから選択され、或いはR4及びR5が、これらが接続している窒素原子といっしょに、更なる酸素、硫黄若しくはNR6基を所望により含有していてもよい置換された4−ないし7−員の飽和又は芳香族の複素環式環系を形成し、
或いはR6が、−CO(C1−C8)アルキル、又は所望により置換されていてもよい飽和の単環式4−ないし7−員の環から選択され、この環は、窒素、酸素及び硫黄から選択される一つ又はそれより多い異種原子を所望により含んでなることができ、そしてこれは、C1−C8アルキル、C1−C8アルコキシ、=O、C1−C8アルキル−CO、又は(C1−C8アルコキシ)−CO−から選択される少なくとも一つの置換基によって所望により置換されていることができ、ここでいずれものC1−C8アルキルは、一つ又はそれより多いヒドロキシ、シアノ、ハロゲン又はアミノ基によって所望により置換されていてもよい、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
Arが、アジドで置換されたC1−C8アルキル、C1−C8アルキル−NR11R12a、C1−C8アルキル−OR12a、C1−C8アルキル−SR12aから選択される少なくとも一つの置換基によって置換されたフェニルであり、ここにおいてR12aは、−(CR132)nR14、−CO−(CR132)nR14、−SO2−(CR132)nR14から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
XがC=Oである、請求項1ないし3のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項5】
Rxが、C1−C8アルキル、C3−C8シクロアルキル又は、窒素、酸素及び硫黄から選択される一つ又はそれより多い異種原子を含んでなる飽和の単環式4−ないし7−員の環から選択される基であり、ここにおいていずれものC3−C8シクロアルキル基又は飽和の単環式4−ないし7−員の環は、ヒドロキシ、アジド、シアノ、アミノ、ハロゲン、−CONH2−、C1−C8アルキル、(C1−C8アルキル)CO−、C1−C8アルコキシ、又は(C1−C8アルコキシ)−CO−から選択される一つ又はそれより多い基によって所望により置換されていてもよく、そしていずれものC1−C8アルキル、(C1−C8アルキル)CO−、C1−C8アルコキシ、又は(C1−C8アルコキシ)−CO−基は、それ自体ヒドロキシ、アジド、シアノ、アミノ、ハロゲン又はフェニルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい、請求項1ないし4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項6】
Rxが、窒素、酸素及び硫黄から選択される一つ又はそれより多い異種原子を含んでなる飽和の単環式4−ないし7−員の環であり、この環は、一つ又はそれより多いC1−C8アルキル、(C1−C8アルキル)CO−、C1−C8アルコキシ、又は(C1−C8アルコキシ)−CO−基によって置換され、これらの基のそれぞれは、ヒドロキシ、アジド、シアノ、アミノ、ハロゲン、−CONH2、C1−C8アルコキシ、(C1−C8アルコキシ)−CO−又はフェニルから選択される一つ若しくはそれより多い置換基で所望により置換されていてもよい、請求項1ないし5のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項7】
RxがAr基である、請求項1ないし4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項8】
Arが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1−C8アルコキシ、CO2R8、CONR9R10、C1−C8アルキル−NR8−C1−C8アルキル、C1−C8アルキル−CONR8−C1−C8アルキル、C1−C8アルキル−CONR9R10、NR8COC1−C8アルキル、C1−C8チオアルキル、C1−C8アルキル(それ自体一つ又はそれより多いヒドロキシ、アジド又はシアノ基或いはフッ素原子によって所望により置換されていてもよい)、C1−C8アルキル−NR11R12、C1−C8アルキル−OR12、C1−C8アルキル−SR12から選択される同一又は異なっていることができる一つ若しくはそれより多い基によって所望により置換されていてもよいフェニルである、請求項1又は2のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項9】
Arが、アジドで置換されたC1−C8アルキル、C1−C8アルキル−NR11R12a、C1−C8アルキル−OR12a、C1−C8アルキル−SR12aから選択される少なくとも一つの置換基によって置換されたフェニルであり、ここにおいてR12aは、−(CR132)nR14、−CO−(CR132)nR14、−SO2−(CR132)nR14から選択され、但し、Arは、C1−C8アルキル−NR11−C1−C8アルキル、C1−C8アルキル−O−C1−C8アルキル又はC1−C8アルカノイルオキシC1−C8アルキルから選択される一つ又はそれより多い基によって置換されたフェニルではないことを条件とする、請求項3または8に記載の化合物。
【請求項10】
Arが、一つ又はそれより多い−CH2NR11R12基によって置換されたフェニルである、請求項9に記載の化合物。
【請求項11】
R11及びR12が、これらが接続している窒素原子といっしょに、酸素、硫黄又は窒素から選択される一つ若しくはそれより多い更なる異種原子を所望により含有していてもよい4−ないし10−員の飽和又は不飽和の複素環式環系を形成し、環自体は、一つ又はそれより多いヒドロキシ、ヒドロキシ(C1−C8)アルキル、C1−C8アルキル(これは、それ自体更なる酸素、硫黄又は窒素原子を所望により含有していてもよい4−ないし7−員の飽和又は不飽和の複素環式環系によって所望により置換されていることができ、環は、一つ又はそれより多いヒドロキシ、ヒドロキシ(C1−C8)アルキル、C1−C8アルキル、ニトロ、−CONH2基によって所望により置換されていてもよい)、ニトロ、シアノ、−CONH2、アミノ、=O又は−COOH基、或いは飽和の単環式4−ないし7−員の環によって所望により置換されていてもよく、この環は、窒素、酸素及び硫黄から選択される一つ又はそれより多い異種原子を所望により含んでなることができ、そしてこれは、C1−C8アルキル、C1−C8アルコキシ又は(C1−C8アルコキシ)−CO−から選択される一つ若しくはそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる、請求項10に記載の化合物。
【請求項12】
R1及びR2が、独立にC1−C8アルコキシ、Y(CR32)pNR4R5、Y(CR32)pCONR4R5、Y(CR32)pCO2R6、Y(CR32)pOR6、Y(CR32)pOCOR6、Y(CR32)pR6を表す、請求項1ないし11のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項13】
R1及びR2が、両方ともC1−C8アルコキシであるか、又はR1及びR2の一つが、C1−C8アルコキシであり、そして他方が、Y(CR32)pNR4R5、Y(CR32)pOR6又はY(CR32)pR6である、請求項12に記載の化合物。
【請求項14】
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−(1H−イミダゾール−1−イルメチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−メチル−3−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−(モルホリン−4−イルメチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[3−(1H−イミダゾール−1−イルメチル)−2−メチルフェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−(アジドメチル)−2−メチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−メチル−3−(4H−1,2,4−トリアゾール−4−イルメチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[4−(アミノスルホニル)ベンジル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−({2−エチル−3−[(1H−1,2,4−トリアゾール−5−イルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[2−エチル−3−(1H−イミダゾール−1−イルメチル)フェニル]アミノ}−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−({2−エチル−3−[(ピリミジン−2−イルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(2−ヒドロキシシクロヘキシル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(3−チエニルメチル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−({2−エチル−3−[(1H−イミダゾール−2−イルチオ)メチル]フェニル}アミノ)キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−(チオモルホリン−4−イルメチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(3−チエニルメチル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
4−({2−エチル−3−[(4−ニトロ−1H−イミダゾール−1−イル)メチル]フェニル}アミノ)−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−[(2−エチル−3−{[4−(ヒドロキシメチル)−1H−イミダゾール−1−イル]メチル}フェニル)アミノ]−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−({2−エチル−3−[(2−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)メチル]フェニル}アミノ)−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
1−(3−{[3−(アミノカルボニル)−6,7−ジメトキシキノリン−4−イル]アミノ}−2−エチルベンジル)−1H−イミダゾール−4−カルボン酸
4−({3−[(シクロペンチルアミノ)メチル]−2−エチルフェニル}アミノ)−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[2−エチル−3−({[2−(1H−イミダゾール−4−イル)エチル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−[(2−エチル−3−{[(2−ヒドロキシ−1,1−ジメチルエチル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−({2−エチル−3−[(1,3−チアゾール−2−イルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−[(2−エチル−3−{[(2−ヒドロキシプロピル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−[(2−エチル−3−{[(2−ヒドロキシ−2−フェニルエチル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド ビス(トリフルオロ酢酸)
4−{[2−エチル−3−({[4−(メチルスルホニル)ベンジル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−({3−[(ベンジルアミノ)メチル]−2−エチルフェニル}アミノ)−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−({2−エチル−3−[(3−メチル−2,5−ジオキソイミダゾリジン−1−イル)メチル]フェニル}アミノ)−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−({2−エチル−3−[(1H−テトラゾール−5−イルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−({3−[(5−アミノ−1H−テトラゾール−1−イル)メチル]−2−エチルフェニル}アミノ)−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[2−エチル−3−({[2−(2−オキソイミダゾリジン−1−イル)エチル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[2−エチル−3−({[(2S)−2−ヒドロキシシクロヘキシル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−({2−エチル−3−[(ピペリジン−4−イルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[2−エチル−3−({[(1R)−1−(ヒドロキシメチル)−3−メチルブチル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[4−(3−メトキシフェニル)ピペラジン−1−イル]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[4−(ヒドロキシメチル)ピペリジン−1−イル]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[2−(ヒドロキシメチル)ピペリジン−1−イル]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−(1,4’−ビピペリジン−1’−イルメチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−[(3−{[4−(アミノカルボニル)ピペリジン−1−イル]メチル}−2−エチルフェニル)アミノ]−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−[(3−{[4−(2−シアノフェニル)ピペラジン−1−イル]メチル}−2−エチルフェニル)アミノ]−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−[(3−{[4−(5−シアノピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]メチル}−2−エチルフェニル)アミノ]−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(3−フリルメチル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[4−(2−ヒドロキシエチル)ピペラジン−1−イル]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−({2−エチル−3−[(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)メチル]フェニル}アミノ)キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[2−(1,3−ベンゾジオキソ−5−イル)エチル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[2−(2−チエニル)エチル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[(2,5−ジメチル−3−フリル)メチル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[3−(2−オキソピロリジン−1−イル)プロピル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[2−(3−クロロフェニル)エチル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[2−(4−クロロフェニル)エチル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[2−(2−クロロフェニル)エチル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(2−ヒドロキシ−2−フェニルエチル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
4−({3−[(シクロペンチルアミノ)メチル]−2−エチルフェニル}アミノ)−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[2−(1H−イミダゾール−4−イル)エチル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[4−(2−モルホリン−4−イルエチル)ピペラジン−1−イル]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[(2,2−ジメチル−1,3−ジオキソラン−4−イル)メチル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−({2−エチル−3−[(1,3−チアゾール−2−イルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−(1,3−チアゾリジン−3−イルメチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(2−ピリジン−2−イルエチル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−({2−エチル−3−[(1H−1,2,4−トリアゾール−3−イルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[4−(2−チエニル)ベンジル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[4−(アミノスルホニル)ベンジル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[2−(1H−インドール−3−イル)エチル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロピル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(1−エチルピペリジン−3−イル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[4−(ピリジン−4−イルメチル)ピペラジン−1−イル]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(ピリジン−4−イルメチル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
4−({3−[(ベンジルアミノ)メチル]−2−エチルフェニル}アミノ)−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(2−フリルメチル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(2−メトキシエチル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(2−ヒドロキシプロピル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[4−(1H−ピラゾール−1−イル)ベンジル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
4−({3−[({2−[4−(アミノスルホニル)フェニル]エチル}アミノ)メチル]−2−エチルフェニル}アミノ)−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[2−(1−メチルピロリジン−2−イル)エチル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
4−[(3−{[(4−クロロベンジル)アミノ]メチル}−2−エチルフェニル)アミノ]−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−[(3−{[(1−ベンジルピペリジン−4−イル)アミノ]メチル}−2−エチルフェニル)アミノ]−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(3−メトキシベンジル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(4−メトキシベンジル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[3−(1H−イミダゾール−1−イル)プロピル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[(1R,2S)−2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド ビス(トリフルオロ酢酸)(塩)
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[2−ヒドロキシ−1−(1H−インドール−2−イルメチル)エチル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド ビス(トリフルオロ酢酸)(塩)
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[(1R)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド ビス(トリフルオロ酢酸)(塩)
6,7−ジエトキシ−4−{2−エチル−3−[(2−ヒドロキシ−1−メチルカルバモイル−プロピルアミノ)−メチル]−フェニルアミノ}−キノリン−3−カルボン酸アミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[(1R,2S)−2−ヒドロキシ−1−(ヒドロキシメチル)プロピル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[(1R,2R)−2−ヒドロキシ−1−(ヒドロキシメチル)プロピル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
メチル N−(3−{[3−(アミノカルボニル)−6,7−ジエトキシキノリン−4−イル]アミノ}−2−エチルベンジル)セリナート ビス(トリフルオロ酢酸)
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[2−ヒドロキシ−1−(ヒドロキシメチル)エチル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[1−(ヒドロキシメチル)−3−メチルブチル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(2−ピロリジン−1−イルエチル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(ヒドロキシメチル)プロピル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[(1S)−1−(ヒドロキシメチル)−3−メチルブチル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[1−(ヒドロキシメチル)ブチル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
4−{3−[(1−カルバモイル−2−ヒドロキシ−プロピルアミノ)−メチル]−2−エチル−フェニルアミノ}−6,7−ジエトキシ−キノリン−3−カルボン酸アミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(1R,2R)−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−フェニルエチル](メチル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(2−ヒドロキシ−1−メチル−2−フェニルエチル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[2−(3,4−ジヒドロキシフェニル)−2−ヒドロキシエチル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(2−ヒドロキシプロピル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(2−ヒドロキシ−1−メチルエチル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(2−ヒドロキシエチル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
4−[(3−{[(2,3−ジヒドロキシプロピル)アミノ]メチル}−2−エチルフェニル)アミノ]−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[2−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[(1S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシエチル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド ビス(トリフルオロ酢酸)
4−{[3−({[2−(ジメチルアミノ)エチル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[4−(メチルスルホニル)フェニル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[(1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(2R)−2−(ヒドロキシメチル)ピロリジン−1−イル]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[(1S,2S)−2−ヒドロキシ−1−(ヒドロキシメチル)−2−フェニルエチル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(2−モルホリン−4−イルエチル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[(1R,2S)−2−ヒドロキシ−2−(4−ヒドロキシフェニル)−1−メチルエチル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[(1R,2R)−2−ヒドロキシ−1−(ヒドロキシメチル)−2−フェニルエチル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{2−エチル−3−[(2−ヒドロキシ−1−ヒドロキシメチル−2−フェニル−エチルアミノ)−メチル]−フェニルアミノ}−キノリン−3−カルボン酸アミド
4−[(3−{[(2−シアノエチル)アミノ]メチル}−2−エチルフェニル)アミノ]−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[1−(ヒドロキシメチル)−2−メチルプロピル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[4−(メチルスルホニル)ベンジル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
(3−{[3−(アミノカルボニル)−6,7−ジエトキシキノリン−4−イル]アミノ}−2−エチルベンジル)カルバミン酸tert−ブチル
4−{[3−(アミノメチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−(アミノメチル)−2−メチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−({2−エチル−3−[(L−チロシルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[3−({[(エチルアミノ)カルボニル]アミノ}メチル)−2−メチルフェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
4−({3−[(アセチルアミノ)メチル]−2−メチルフェニル}アミノ)−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−({2−メチル−3−[({[(4−メチル−2,5−ジオキソイミダゾリジン−4−イル)メチル]スルホニル}アミノ)メチル]フェニル}アミノ)キノリン−3−カルボキシアミド
4−({3−[(アセチルアミノ)メチル]−2−エチルフェニル}アミノ)−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[2−エチル−3−({[(エチルアミノ)カルボニル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−[(2−エチル−3−{[(メチルスルホニル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−({2−エチル−3−[(L−バリルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−[(3−{[(3−シクロヘキシル−L−アラニル)アミノ]メチル}−2−エチルフェニル)アミノ]−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−({2−エチル−3−[(L−メチオニルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−({2−エチル−3−[(L−プロリルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−({2−エチル−3−[(L−トレオニルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キノリン−3−カルボキシアミド
N〜1〜−(3−{[3−(アミノカルボニル)−6,7−ジエトキシキノリン−4−イル]アミノ}−2−エチルベンジル)−L−アルファ−グルタミン
6,7−ジエトキシ−4−({2−エチル−3−[(L−バリルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キノリン−3−カルボキシアミド
4−({3−[(L−アルギニルアミノ)メチル]−2−エチルフェニル}アミノ)−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−({3−[(L−アラニルアミノ)メチル]−2−エチルフェニル}アミノ)−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−({2−エチル−3−[(D−セリルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キノリン−3−カルボキシアミド
4−[(3−{[(3−シクロヘキシル−L−アラニル)アミノ]メチル}−2−エチルフェニル)アミノ]−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[(4S)−1,3−チアゾリジン−4−イルカルボニル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[(4R)−4−ヒドロキシ−L−プロリル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−({2−エチル−3−[(D−ロイシルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キノリン−3−カルボキシアミド
N〜1〜−(3−{[3−(アミノカルボニル)−6,7−ジエトキシキノリン−4−イル]アミノ}−2−エチルベンジル)−L−アスパルトアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[(2S)−ピペリジン−2−イルカルボニル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
4−[(3−{[(3−シクロヘキシル−D−アラニル)アミノ]メチル}−2−エチルフェニル)アミノ]−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[(2R)−ピペリジン−2−イルカルボニル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[(2S)−2−アミノペンタ−4−エノイル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[(2S)−アゼチジン−2−イルカルボニル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(5−メチル−L−ノルロイシル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[(4R)−1,3−チアゾリジン−4−イルカルボニル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(4−ニトロ−D−フェニルアラニル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[(1−アミノ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル)カルボニル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[(1−アミノシクロヘキシル)カルボニル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[(3R)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−3−イルカルボニル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[(2R)−2−アミノ−4−フェニルブタノイル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[(3S)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−3−イルカルボニル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(4−ピペリジン−4−イル−L−プロリル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
4−[(3−{[(3−アミノ−L−アラニル)アミノ]メチル}−2−エチルフェニル)アミノ]−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−({2−エチル−3−[(D−フェニルアラニルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[(2S)−2−アミノ−4−フェニルブタノイル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[(3S)−ピペリジン−3−イルカルボニル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[(3R)−ピペリジン−3−イルカルボニル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[(2S)−2−アミノ−2−フェニルアセチル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−({2−エチル−3−[(L−ロイシルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−({2−エチル−3−[(D−プロリルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[(2S)−2,5−ジヒドロ−1H−ピロール−2−イルカルボニル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−({2−エチル−3−[(グリシルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[2−アミノ−4−(メチルスルフィニル)ブタノイル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[3−(2−フリル)−L−アラニル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(3−ピリジン−2−イル−L−アラニル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[3−(2−チエニル)−L−アラニル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[3−(1,3−チアゾール−4−イル)−L−アラニル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[(2S)−2−アミノ−2−シクロペンチルアセチル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[(2S)−2−アミノペンタ−4−イノイル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−({2−エチル−3−[(L−ノルバリルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[(2R)−2−アミノ−2−フェニルアセチル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−{[2−エチル−3−({[(4R)−4−ヒドロキシ−D−プロリル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}キノリン−3−カルボキシアミド
4−({3−[(ベータ−アラニルアミノ)メチル]−2−エチルフェニル}アミノ)−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(3−ピリジン−3−イル−L−アラニル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(3−ピリジン−3−イル−D−アラニル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[N〜5〜−(アミノカルボニル)−L−オルニチル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチル−3−{[(5−メチル−D−ノルロイシル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
4−[(3−{[(2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−1−イルカルボニル)アミノ]メチル}−2−エチルフェニル)アミノ]−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−({2−エチル−3−[(L−イソロイシルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−({2−エチル−3−[(D−バリルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−({[(1−アミノシクロペンチル)カルボニル]アミノ}メチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6,7−ジエトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−7−{3−[イソブチリル(イソプロピル)アミノ]プロポキシ}−6−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
7−{3−[アセチル(イソプロピル)アミノ]プロポキシ}−4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−6−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−[2−(アセチルアミノ)エトキシ]−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−{2−[アセチル(メチル)アミノ]エトキシ}−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−{2−[アセチル(イソプロピル)アミノ]エトキシ}−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−6−{2−[イソブチリル(メチル)アミノ]エトキシ}−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−6−{2−[イソブチリル(イソプロピル)アミノ]エトキシ}−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
7−{3−[アセチル(メチル)アミノ]プロポキシ}−4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−6−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−7−{3−[イソブチリル(メチル)アミノ]プロポキシ}−6−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
7−{3−[アセチル(シクロプロピル)アミノ]プロポキシ}−4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−6−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
7−{3−[シクロプロピル(イソブチリル)アミノ]プロポキシ}−4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−6−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
7−[3−(アセチルアミノ)プロポキシ]−4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−6−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−7−[3−(イソブチリルアミノ)プロポキシ]−6−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−{2−[(シクロプロピルカルボニル)(メチル)アミノ]エトキシ}−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−{2−[(シクロプロピルカルボニル)(イソプロピル)アミノ]エトキシ}−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−7−{3−[イソプロピル(メチルスルホニル)アミノ]プロポキシ}−6−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−6−メトキシ−7−{3−[(メチルスルホニル)アミノ]プロポキシ}キノリン−3−カルボキシアミド
{3−[(3−(アミノカルボニル)−4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−6−メトキシキノリン−7−イル)オキシ]プロピル}イソプロピルカルバミン酸tert−ブチル
4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−7−(3−{イソプロピル[(イソプロピルアミノ)カルボニル]アミノ}プロポキシ)−6−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
7−[3−(シクロプロピルアミノ)プロポキシ]−4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−6−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−[3−(シクロプロピルアミノ)プロポキシ]−4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
7−{3−[(2−シアノエチル)(メチル)アミノ]プロポキシ}−4−{[3−(ヒドロキシメチル)−2−メチルフェニル]アミノ}−6−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド ビス(トリフルオロ酢酸)(塩)
4−{[3−(ヒドロキシメチル)−2−メチルフェニル]アミノ}−6−メトキシ−7−[3−(2−メチルピペリジン−1−イル)プロポキシ]キノリン−3−カルボキシアミド
7−{3−[(2−シアノエチル)(メチル)アミノ]プロポキシ}−4−{[3−(ヒドロキシメチル)−2−メチルフェニル]アミノ}−6−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−(ヒドロキシメチル)−2−メチルフェニル]アミノ}−7−[3−(3−ヒドロキシピペリジン−1−イル)プロポキシ]−6−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−(ヒドロキシメチル)−2−メチルフェニル]アミノ}−7−[3−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)プロポキシ]−6−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−メトキシ−4−[(2−メチルフェニル)アミノ]−7−[3−(2−メチルピペリジン−1−イル)プロポキシ]キノリン−3−カルボキシアミド
7−[3−(3−ヒドロキシピペリジン−1−イル)プロポキシ]−6−メトキシ−4−[(2−メチルフェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
7−[3−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)プロポキシ]−6−メトキシ−4−[(2−メチルフェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−(ヒドロキシメチル)−2−メチルフェニル]アミノ}−7−[3−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)プロポキシ]−6−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−6−メトキシ−7−[3−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)プロポキシ]キノリン−3−カルボキシアミド
7−[2−(シクロプロピルアミノ)エトキシ]−4−{[3−(ヒドロキシメチル)−2−メチルフェニル]アミノ}−6−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−[2−(シクロプロピルアミノ)エトキシ]−4−{[3−(ヒドロキシメチル)−2−メチルフェニル]アミノ}−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−[2−(シクロプロピルアミノ)エトキシ]−4−[(4−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−[2−(シクロプロピルアミノ)エトキシ]−4−[(3−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−[2−(シクロプロピルアミノ)エトキシ]−7−メトキシ−4−[(2−メチルフェニル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6−{2−[(2−シアノエチル)アミノ]エトキシ}−4−{[3−(ヒドロキシメチル)−2−メチルフェニル]アミノ}−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−[3−(シクロプロピルアミノ)プロポキシ]−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−{3−[(シアノメチル)アミノ]プロポキシ}−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−[3−(カルバモイルメチル−アミノ)プロポキシ]−4−(2−エチル−フェニルアミノ)−7−メトキシ−キノリン−3−カルボン酸アミド
メチル N−[3−({3−(アミノカルボニル)−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−6−イル}オキシ)プロピル]グリシナート
7−(3−シアノプロポキシ)−4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−6−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
酢酸2−[(3−(アミノカルボニル)−4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−6−メトキシキノリン−7−イル)オキシ]エチル
6−[2−(シクロプロピルアミノ)エトキシ]−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
7−[3−(2,5−ジオキソピロリジン−1−イル)プロポキシ]−4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−6−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−6−メトキシ−7−[3−(3−メチル−2,5−ジオキソイミダゾリジン−1−イル)プロポキシ]キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−6−メトキシ−7−[3−(3,4,4−トリメチル−2,5−ジオキソイミダゾリジン−1−イル)プロポキシ]キノリン−3−カルボキシアミド
7−(シクロペンチルオキシ)−4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−6−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−(シクロペンチルオキシ)−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
ヨウ化1−{3−[(3−(アミノカルボニル)−4−{[3−(ヒドロキシメチル)−2−メチルフェニル]アミノ}−6−メトキシキノリン−7−イル)オキシ]プロピル}−1−メチルピロリジニウム
4−[(3−(アミノカルボニル)−4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−6−メトキシキノリン−7−イル)オキシ]ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル
4−({3−(アミノカルボニル)−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−6−イル}オキシ)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル
プロパン−2−スルホン酸3−(アミノカルボニル)−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−6−イル
4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−6−メトキシ−7−(ピペリジン−4−イルオキシ)キノリン−3−カルボキシアミド
4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシ−6−(ピペリジン−4−イルオキシ)キノリン−3−カルボキシアミド
6−[3−(シクロプロピルアミノ)−2−ヒドロキシプロポキシ]−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−{3−[(2−シアノエチル)アミノ]−2−ヒドロキシプロポキシ}−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−6−[2−ヒドロキシ−3−(2−ヒドロキシピロリジン−1−イル)プロポキシ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−6−(2−ヒドロキシ−3−ピペラジン−1−イルプロポキシ)−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−{[(2R)−3−(シクロプロピルアミノ)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル]オキシ}−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−{[(2S)−3−(シクロプロピルアミノ)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル]オキシ}−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−[3−(シクロプロピルアミノ)−2−ヒドロキシプロポキシ]−4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−{[(2R)−3−(シクロプロピルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル]オキシ}−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−{[(2S)−3−(シクロプロピルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル]オキシ}−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
2−メチルプロパン酸3−(アミノカルボニル)−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−6−イル
6,7−ジエトキシ−4−[(4−メチル−1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(4−メチル−1−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
5−{[3−(アミノカルボニル)−6,7−ジエトキシキノリン−4−イル]アミノ}−3,4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−カルボン酸tert−ブチル
6,7−ジエトキシ−4−(1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イルアミノ)キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−(アジドメチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6−[3−(シクロプロピルアミノ)プロポキシ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−(アミノメチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6−[3−(シクロプロピルアミノ)プロポキシ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−(アミノメチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−7−{3−[イソブチリル(イソプロピル)アミノ]プロポキシ}−6−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−(アジドメチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6−[3−(シクロプロピルアミノ)−2−ヒドロキシプロポキシ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[3−(アミノメチル)−2−エチルフェニル]アミノ}−6−[3−(シクロプロピルアミノ)−2−ヒドロキシプロポキシ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−({3−[(アセチルアミノ)メチル]−2−エチルフェニル}アミノ)−6−{3−[アセチル(シクロプロピル)アミノ]−2−ヒドロキシプロポキシ}−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−[3−(シクロプロピルアミノ)−2−ヒドロキシプロポキシ]−4−{[2−エチル−3−(1H−イミダゾール−1−イルメチル)フェニル]アミノ}−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−[3−(シクロプロピルアミノ)−2−ヒドロキシプロポキシ]−4−{[2−エチル−3−(1H−ピラゾール−1−イルメチル)フェニル]アミノ}−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−{[(2S)−3−(シクロプロピルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル]オキシ}−4−{[2−エチル−3−(モルホリン−4−イルメチル)フェニル]アミノ}−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
アミノ{6,7−ジエトキシ−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]キノリン−3−イル}メタノール
6−[3−(シクロプロピルアミノ)プロポキシ]−4−{[2−エチル−3−(1H−イミダゾール−1−イルメチル)フェニル]アミノ}−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[2−エチル−3−(1H−イミダゾール−1−イルメチル)フェニル]アミノ}−6−メトキシ−7−(2−メトキシエトキシ)キノリン−3−カルボキシアミド
6−(エチルアミノ)−4−{[2−エチル−3−(1H−イミダゾール−1−イルメチル)フェニル]アミノ}−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−[(2,2−ジメトキシエチル)アミノ]4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6−[(3,3−ジエトキシプロピル)アミノ]−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
[2−({3−(アミノカルボニル)−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−6−イル}アミノ)エチル]カルバミン酸tert−ブチル
{2−[(3−(アミノカルボニル)−4−{[2−エチル−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]アミノ}−7−メトキシキノリン−6−イル)アミノ]エチル}カルバミン酸tert−ブチル
6−{[3−(シクロプロピルアミノ)プロピル]アミノ}−4−[(2−エチルフェニル)アミノ]−7−メトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イルアミノ)−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
6,7−ジエトキシ−4−[(2−メチルシクロヘキシル)アミノ]キノリン−3−カルボキシアミド
4−{[(3S)−1−(シアノアセチル)ピロリジン−3−イル]アミノ}−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
4−{[(3S)−1−(シアノアセチル)ピペリジン−3−イル]アミノ}−6,7−ジメトキシキノリン−3−カルボキシアミド
又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらの溶媒和物
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項15】
請求項1ないし14のいずれか1項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩を、医薬的に受容可能なアジュバント、希釈剤又は担体と共に含んでなる医薬組成物。
【請求項16】
請求項1ないし14のいずれか1項において定義したとおりの化合物又は医薬的に受容可能なその塩を、医薬的に受容可能なアジュバント、希釈剤又は担体と混合することを含んでなる、請求項15に記載の医薬組成物の調製のための方法。
【請求項17】
治療における使用のための、請求項1ないし14のいずれか1項に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項18】
JAK3によって仲介される疾病又は症状を治療することにおける使用のための、請求項1ないし14のいずれか1項に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項19】
器官移植拒絶、狼瘡、多発性硬化症、リウマチ様関節炎、乾癬、I型糖尿病及び糖尿病からの合併症、癌、喘息、鼻炎、アトピー性皮膚炎、自己免疫性甲状腺疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、アルツハイマー病、白血病、並びに他の自己免疫性疾病の治療における使用のための医薬の製造における、請求項1ないし14のいずれか1項に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩の使用。
【請求項20】
喘息、移植片対宿主拒絶/移植又はリウマチ様関節炎の治療のための医薬の製造における、請求項19に記載の使用。
【請求項21】
(a)R1及びR2が、請求項1において定義したとおりであるか、又は保護されたその誘導体であり、そしてR20が脱離基である以下の式(II):
【化2】
の化合物の、Rxが、請求項1のための式(I)のために定義したとおりであるか、又はその保護された誘導体である以下の式(III):
Rx−NH2
(III)
の化合物との反応、或いは
(b)R1及び/又はR2が、Yが酸素であり、そしてR3、R4、R5及びR6が、請求項1において定義したとおりであるY(CR32)pNR4R5、Y(CR32)pCONR4R5、Y(CR32)pCO2R6、Y(CR32)pOR6又はY(CR32)pR6基である式(I)の化合物のための、Y(CR32)pNR4R5、Y(CR32)pCONR4R5、Y(CR32)pCO2R6、Y(CR32)pOR6又はY(CR32)pR6基に転換されるべきR1’又はR2’がヒドロキシであり、そしてRxといっしょの、他方のR1’又はR2’が、方法(a)のために上記で定義したとおりである以下の式(IV):
【化3】
の化合物の、R21が、NR4R5、CONR4R5、CO2R6、OR6又はR6であり、そしてR4、R5及びR6が請求項1中の式(I)において定義したとおりであるか、又はその保護された誘導体である以下の式(V):
L−(CR32)pR21
(V)
の化合物との反応、
並びに方法(a)又は(b)の後の、所望により
・いずれもの保護基を除去すること
・式(I)の化合物を式(I)の更なる化合物に転換すること
・医薬的に受容可能な塩又は溶媒和物を形成すること
を含んでなる、請求項1において定義されたとおりの式(I)の化合物又は医薬的に受容可能なその塩を調製するための方法。
【公表番号】特表2007−522210(P2007−522210A)
【公表日】平成19年8月9日(2007.8.9)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2006−553086(P2006−553086)
【出願日】平成17年2月7日(2005.2.7)
【国際出願番号】PCT/SE2005/000156
【国際公開番号】WO2005/075429
【国際公開日】平成17年8月18日(2005.8.18)
【出願人】(300022641)アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成19年8月9日(2007.8.9)
【国際特許分類】
【出願日】平成17年2月7日(2005.2.7)
【国際出願番号】PCT/SE2005/000156
【国際公開番号】WO2005/075429
【国際公開日】平成17年8月18日(2005.8.18)
【出願人】(300022641)アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Fターム(参考)】
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