構造：
【化１】


［ＺはＣＯＮＲ^１Ｒ^２またはＣＨ_２ＮＲ^１Ｒ^２であり、ここでＲ、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｚ、ＡおよびＢは本明細書で定義する］を有するグルココルチコイド受容体修飾物質である新規な非ステロイド化合物で、肥満症、糖尿病、炎症および免疫障害のようなグルココルチコイド受容体アゴニストまたはアンタゴニスト治療が要求される疾患の治療に有用な化合物を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物（R¹、R²、R³、R⁴、R⁶、R⁷、およびAは明細書中に定めたものである）を提供する。式（Ｉ）の化合物はＡβ-ペプチド産生を阻害する活性をもつ。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、および哺乳動物において疾患、たとえばアルツハイマー病を処置する方法をも提供する。
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式（Ｉ）の化合物（ここでAr¹およびＱは明細書中に定義される）およびその塩、エナンチオマーならびに上記化合物を含有する医薬組成物を製造する。それらは治療、特にうつ病の治療に有用である。
【化１】

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本発明は、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、神経保護、精神分裂症、不安、疼痛、呼吸欠損、うつ、ＡＤＨＤ、薬物嗜癖（例えば、アンフェタミン、コカイン、オピオイド、エタノール、ニコチン、カンナビノイド）の処置のための、または喘息、アレルギー反応、低酸素症、虚血、発作および物質乱用の処置のための、または鎮静薬、筋弛緩薬、抗精神病薬、抗癲癇薬、抗痙攣薬ならびに冠動脈疾患および心不全のための心臓保護薬として使用するための、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ¹は、ＯＲで置換されているシクロアルキルまたは２−（７−オキサ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−１−イル）−エチルであり；Ｒは、水素、低級アルキルまたはＣ（Ｏ）−低級アルキルであり；Ｘは、−ＣＨＲ’−であり；そしてＲ’は、水素または低級アルキルである］で示される化合物およびその薬学的に許容される酸付加塩、光学的に純粋なエナンチオマー、ラセミ化合物またはジアステレオマー混合物に関するものである。
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本発明は、新規化学的化合物、特に新規ベンゾチアゾール誘導体に関し、該化合物を含有する組成物に関し、及び医薬としてのこれらの使用に関する。

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本発明は、置換４，５，６，７−テトラヒドロベンズチアゾール−２−イルアミン化合物、その製造法、該化合物を含有する医薬、および医薬の製造のための該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそれらのフラグメントのモジュレーター（嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）を含めて）、それらの組成物、およびそれに伴う方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーター（Ｉ）またはそれらの薬学的に受容可能な塩を使用して、ＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を治療する方法に関する：


ここで：Ｈｔは、１個〜４個のヘテロ原子を含有する、５員ヘテロ芳香環であり、該環は、必要に応じて、６員単環式または１０員二環式の炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されており、Ｈｔは、必要に応じて置換されている；環Ａは、０個〜３個のヘテロ原子を有する、３員〜７員単環式環であり、環Ａは、必要に応じて置換されている；環Ｂは、必要に応じて、５員〜６員炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている。
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急性、炎症性及び神経因性疼痛、歯痛、一般頭痛、片頭痛、群発性頭痛、混合型血管及び非血管症候群、緊張性頭痛、一般炎症、関節炎、リウマチ病、変形性関節症、炎症性腸疾患、炎症性眼疾患、炎症性又は不安定膀胱障害、乾癬、炎症成分を伴う皮膚愁訴、慢性炎症状態、炎症性疼痛及び関連痛覚過敏及び異痛、神経因性疼痛及び関連痛覚過敏及び異痛、糖尿病性神経因性疼痛、カウザルギー、交感神経依存性疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷又は機能不全、単純疱疹、呼吸器、尿生殖器、胃腸又は血管領域における内臓運動性の障害、創傷、熱傷、アレルギー性皮膚反応、掻痒、白斑、一般胃腸障害、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、下痢、壊死因子によって誘導される胃病変、毛成長、血管運動神経性又はアレルギー性鼻炎、気管支障害又は膀胱障害の治療のための、Ｎ−二環式アミド及びこれらの誘導体及びこれらを含有する組成物。 （もっと読む）

急性、炎症性および神経因性疼痛、歯痛、一般的な頭痛、片頭痛、クラスター頭痛、混合型血管および非血管症候群、緊張型頭痛、一般的な炎症、関節炎、リウマチ性疾患、変形性関節症、炎症性腸疾患、炎症性眼疾患、炎症性もしくは不安定膀胱疾患、乾癬、炎症要素による皮膚疾患、慢性炎症状態、炎症性疼痛ならびに関連痛覚過敏症および異痛症、神経因性疼痛ならびに関連痛覚過敏症および異痛症、糖尿病性神経障害性疼痛、灼熱痛、交感神経依存性疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷または機能障害、単純ヘルペス、呼吸器、泌尿生殖器、胃腸または血管領域での内蔵運動性の障害、外傷、熱傷、アレルギー性皮膚反応、そう痒症、白斑、一般的な胃腸障害、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、下痢、壊死性因子によって誘導される胃病変、発毛、血管運動神経性鼻炎またはアレルギー性鼻炎、気管支疾患または膀胱疾患の治療のための、ビス二環式アミドおよびこの誘導体ならびにこれらを含有する組成物。 （もっと読む）

本発明は、グルコキナーゼの活性化剤であり、従ってグルコキナーゼ活性を増大させることが有益である疾患の管理、治療、制御または補助療法のために有用であり得る化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、様々なキナーゼによって仲介される状態を治療するための、尿素化合物の誘導体を用いた方法および組成物を提供する。本発明は、被検者の様々な疾患および望まれない状態の治療における化合物および/または組成物の使用法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＦ膜貫通レギュレーター（「ＣＦＴＲ」）を含む、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターの調節因子またはこれらのフラグメント、これらの組成物、およびこれらを用いた方法に関する。本発明はまた、そのような調節因子を使用して、ＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関連する。本発明は、ＡＢＣトランスポーター活性を調節する方法を提供する。この方法は、ＡＢＣトランスポーターと、式Ｉもしくは式Ｉ’の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩とを接触させる工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、特定の、かついくつ場合に新規なジケトン立体異性体またはその金属キレートを含み、特に波長３５０〜５００nmで優れた記録及び再生品質を有する新規な光学的記録材料に関する。本発明は、よって、光学的記録媒体であって、基板、記録層および場合により反射層を含み、記録層が、式(I)［式中、Ｍは、水素、アルミニウムまたは、好ましくは、遷移金属であり、そしてＭは、更に、１つ以上の更なる配位子に配位していてもよく、かつ／あるいは、過剰の電荷の釣り合いをとるために、適切な場合は配位圏の内部または外部の１つ以上の更なるイオンに対し静電相互作用を有していてもよいが、式（Iｂ）および（Iｃ）中のＭは、水素ではなく、Ｑは、Ｃ−Ｈ、ＮまたはＣ−Ｒ_６であり、Ｃ＝Ｑの２重結合の立体化学ではＥまたはＺのいずれかであることが可能である。Ｒ_１〜Ｒ_６の正確な定義については詳細な説明を参照されたい。］で示される化合物を含む光学的記録媒体に関する。また、新規な化合物、特にテトラ配位したキレート、並びにその製造方法が特許請求されている。
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ここでは、サーチュインデアセチラーゼタンパク質ファミリ・メンバの活性；p53活性；アポトーシス；細胞及び生物の寿命及び対ストレス感受性、を修飾する方法及び組成物を提供する。例示的な方法は、細胞を、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジンなどの活性化化合物；又は、スフィンゴシンなどのスフィンゴリピドなどの阻害性化合物、に接触させるステップを含む。 （もっと読む）

本発明は、治療活性物質として使用するための、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ^3a及びＲ^3bは、説明及び請求の範囲と同義である）の化合物、及び薬剤学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、ＣＢ１受容体の調節に関係する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は、ソマトスタチン-ドーパミンキメラ類似体並びに、腫瘍形成、末端肥大症、および他の症状の処置で使用するためのその治療用途に関連する方法を特徴とする。 （もっと読む）