式(Ｉ)の化合物は、抗菌活性を有する：


[式中、mは0または1であり;Qは水素またはシクロプロピルであり;Alkは、エーテル(-O-)、チオエーテル(-S-)またはアミノ(-NR)-（ここで、Rは水素、-CNまたはC₁-C₃アルキルである）結合を含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい、2価のC₁-C₆アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレン基であり;Xは-C(=O)NR₆-または-C(=O)O-（ここで、R₆は水素、任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキル、C₂-C₆アルケニルまたはC₂-C₆アルキニルである）であり;Z₁は-N=または-CH=であり;Z₂は-N=または-C(R₁)=であり;R₁は、水素、メチル、エチル、エテニル、エチニル、メトキシ、メルカプト、メルカプトメチル、ハロ、完全にまたは部分的にフッ素化された(C₁-C₂)アルキル、(C₁-C₂)アルコキシもしくは(C₁-C₂)アルキルチオ、ニトロまたはニトリル（-CN）であり；R₂は基Q¹-[Alk¹]_q-Q²-（ここで、qは0または1であり;Alk¹は、エーテル(-O-)、チオエーテル(-S-)もしくはアミノ(-NR)-結合を中間もしくは末端に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい、2価の直鎖状もしくは分枝鎖状のC₁-C₆アルキレン、C₂-C₆アルケニレンまたはC₂-C₆アルキニレン基であり;Q²は、5もしくは6の環原子を有し、任意に置換されていてもよい、2価の単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか、または9もしくは10の環原子を有し、任意に置換されていてもよい、2価の2環式の炭素環式基もしくは複素環式基であり;Q¹は水素、任意の置換基、または3〜7の環原子を有し、任意に置換されていてもよい、炭素環式基もしくは複素環式基である）
である]。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、もしくはこれらの組合せ


（式（Ｉ）中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＬ_１は、本明細書において定義された通りである。）、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を用いて状態および障害を治療する方法に関する。本発明はまた、式（ＩＩ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、もしくはこれらの組合せ


（式（ＩＩ）中、Ｒ_１ａ、Ｒ_２ａ、Ｒ_ｘおよびｎは、本明細書において定義された通りである。）、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を用いて状態および障害を治療する方法に関する。
（もっと読む）

【課題】
臨床上重要な肺炎連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）はエノイル―ＡＣＰレダクターゼとしてＦａｂＫのみを有しており、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、腸球菌（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆｅｃａｌｉｓ）ではＦａｂＩとＦａｂＫの両方を有しているため、ＦａｂＩだけでなくＦａｂＫを阻害する必要があり、本発明はＦａｂＫまたはＦａｂＩ/Ｋ阻害剤を提供するものである。
【解決手段】
下記ＦａｂＫもしくは、ＦａｂＩ/Ｋ阻害剤（Ｉ）を提供する。
【化１】



【化２】


(II)
（式中、Ｚは、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＹ−ＣＨ_２−、上記式（II）、−ＮＡ’−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、または、−ＮＡ’−ＣＯ−を表す。） （もっと読む）

肥満および／または糖尿病の処置に使用するための、式(Ｉ)


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびｍは明細書に記載の通りである。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（もっと読む）

平滑筋ミオシンおよび／または非筋肉ミオシンを調節する化学物質、医薬組成物、および平滑筋ミオシンおよび／または非筋肉ミオシンに関連する疾病および症状の治療方法を記載する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＩ３キナーゼの活性を調節することができることから、メラノーマ、癌および他の癌関連状態などのＰＩ３キナーゼ介在疾患の治療において有用な新たな種類の化合物を含む。その化合物は一般式Ｉを有し、式中においてＡ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ｘ、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ本明細書で定義されている。本発明はさらに、医薬組成物、ＰＩ３キナーゼ介在疾患の治療方法、ならびに本発明の化合物の製造において有用な中間体および方法をも含む。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表された化合物、これらを含む医薬組成物およびカルシウム感知受容体の機能に関連した疾患または障害を治療する方法に一般的に関する。本発明はまた、このような化合物を生成するための方法およびこのような方法に有用な中間体に関する。

（もっと読む）

本発明は、稲、小麦、大麦、及び大豆のような作物を保護するのに高い選択性及び安全性を有し、雑草に対して優れた除草効果を示す光活性（Ｒ）−アリールオキシプロピオン酸アミド化合物、及びこれを含む除草剤組成物に関するものである。 （もっと読む）

式（Ｉ）：



〔式中、Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３およびＺ_４は、以下の組み合わせを示し、（Ｚ_１，Ｚ_２，Ｚ_３，Ｚ_４）＝（ＣＲ^４，Ｎ，ＣＲ^５，Ｃ），（Ｎ，Ｎ，ＣＲ^５，Ｃ），（Ｎ，Ｃ，ＣＲ^５，Ｎ），（Ｓ，Ｃ，ＣＲ^５，Ｃ）または（Ｓ，Ｃ，Ｎ，Ｃ）；Ｒ^１およびＲ^２は、同一または異なって、それぞれ(1)水素原子、(2)ハロゲン原子、(3)炭素原子を介して結合する基、(4)窒素原子を介して結合する基、(5)酸素原子を介して結合する基または(6)硫黄原子を介して結合する基；Ｒ^３は置換基を有していてもよいアミノ；Ｒ^４およびＲ^５は、同一または異なって、それぞれ(1)水素原子、(2)ハロゲン原子、(3)炭素原子を介して結合する基、(4)窒素原子を介して結合する基、(5)酸素原子を介して結合する基または(6)硫黄原子を介して結合する基；Ｒ^３はＲ^４と一緒になって置換基を有していてもよい環を形成していてもよい；式



で表される基は、置換基を有していてもよい環状基を示す。〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、新規バニロイド受容体リガンド、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬、および医薬の製造へのこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本開示の化合物は、グルコキナーゼ活性化因子として有用な式Ｉの２，２，２−三置換アセトアミド誘導体、その多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、薬学的に許容されるその塩及び製剤である。その調製方法も本開示で説明する。本開示は、部分グルコキナーゼ活性化因子の特性評価方法についても説明する。
【化１】

（もっと読む）

【課題】本発明の課題はグルコキナーゼ活性化薬として有用な化合物の提供である。
【解決手段】該化合物は式［Ｉ］：


［式中、
環Ａはアリール又はヘテロアリールである。
Ｑはシクロアルキル、ヘテロ環基、アルキル又はアルケニルである。
環Ｔはヘテロアリール又はヘテロ環基である。
Ｒ^１及びＲ^２は、独立して水素原子、ハロゲン原子、シクロアルキルスルホニル等である。
Ｒ^３及びＲ^４は、独立して水素原子、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン原子等である。
Ｒ^５は水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、テトラゾリル等である。］
で示されるオキシム誘導体又はその薬理的に許容し得る塩である。 （もっと読む）

式ＩまたはＩ’［ＬＤＨ］_nＭ［Ｌ］_m（Ｉ）［ＬＴＨ］（Ｍ［Ｌ］_p）₂（Ｉ１）［式中、ｎは整数１または２であり、ｍおよびｐは、それぞれ整数１または２であり、合計（ｎ＋ｍ）は２または３であり、Ｍは、イリジウムなどの原子量が４０を超える金属であり、Ｌは、請求項１に記載のリガンドであり、ＬＤＨは、式ＩＩの二座リガンドであり、ＬＴＨは、２個の金属原子Ｍに結合する式ＩＩ’のＬＤＨの二量体であり、Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ₄、ＣＲ₅Ｒ₆から選択され、Ｘは、ＮまたはＣＲ₇であり、Ｙは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ₈から選択され；さらなる残基は請求項１に規定される通りである］は、エレクトロルミネッセンス用途において良好な発光効率を示す。
（もっと読む）

【課題】トロンボポエチンアゴニスト作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｘ^１は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール等；Ｙ^１は−ＮＲ^ＡＣＯ−（ＣＨ_２）_０−２−等（式中、Ｒ^Ａは水素原子等）；Ｚ^１は置換されていてもよいフェニレン等；Ｗ^１は式：
【化２】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４はそれぞれ独立して、水素原子、置換されていてもよい低級アルキル等、破線は結合の存在または不存在を表わす）で表わされる基等］で示される化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物を有効成分として含有するトロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する医薬組成物。 （もっと読む）

式(I)の化合物を開示する。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体の作動薬、拮抗薬又は逆作動薬であり、炎症の治療に有効である。作動薬であるこれらの化合物は、更に、疼痛の治療にも有効である。

（もっと読む）

【課題】本発明の課題は、グルコキナーゼ活性化薬として有用な化合物の提供である。
【解決手段】該化合物は式［Ｉ］：


［式中、
環Ａはアリール又はヘテロアリールである。
Ｑはシクロアルキル、ヘテロ環基、アルキル又はアルケニルである。
環Ｔはヘテロアリール又はヘテロ環基である。
Ｒ¹及びＲ²は、独立して水素原子、ハロゲン原子、シクロアルキルスルホニル等である。
Ｒ³及びＲ⁴は、独立して水素原子、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン原子等である。
Ｒ⁵は水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、テトラゾリル等である。］
で示されるオキシム誘導体又はその薬理的に許容し得る塩である。 （もっと読む）

式(I)
【化１】


の化合物が開示される。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。
（もっと読む）

式(Ｉ)の化合物は、抗菌活性を有する：


[式中、mは0または1であり; Qは水素またはシクロプロピルであり; Alkは、エーテル(-O-)、チオエーテル(-S-)またはアミノ(-NR)-（ここで、Rは水素、-CNまたはC₁-C₃アルキルである）結合を含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい、2価のC₁-C₆アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレン基であり; Xは-C(=O)NR₆-、-S(O)NR₆-、-C(=O)O-または-S(=O)O-（ここで、R₆は水素、任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキル、C₂-C₆アルケニル、C₂-C₆アルキニル、-Cycまたは-(C₁-C₃アルキル)-Cyc（ここで、Cycは、3〜7の環原子を有する、任意に置換されていてもよい単環式の炭素環式基もしくは複素環式基である））であり; ZはNもしくはCH、またはCFであり; R₂およびR₃は詳細な説明で定義されたとおりである］。 （もっと読む）

【課題】
糸球体疾患の予防及び／又は治療剤、特に糖尿病性腎症の予防及び／又は治療用の医薬として有用な新規なＡＧＥ形成阻害剤を提供すること。
【解決手段】
次の一般式（１）
【化１】


（式中、Ｘは＝Ｎ−、−Ｎ（−ＣＯ−Ｒ^２）−、又は−Ｎ（−ＣＯ−ＯＲ^３）−を示し；Ｙは＝Ｎ−、−ＮＨ−又は−Ｎ（−ＣＯ−ＯＲ^４）−を示し；Ｒ¹ 、Ｒ^２はそれぞれ独立して水素原子、直鎖又は分岐鎖のＣ_１−Ｃ_６アルキル基、又はＣ_３−Ｃ_６シクロアルキル基を示し；Ｒ^３、Ｒ^４はそれぞれ独立して直鎖又は分岐鎖のＣ_１−Ｃ_６アルキル基、又はＣ_３−Ｃ_６シクロアルキル基を示し；破線は結合手が存在していてもよいことを示す。但し、Ｘが＝Ｎ−のとき、Ｙが＝Ｎ−の場合を除く。）で表される化合物、その酸付加塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＡＧＥ形成阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはそれの医薬用の塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ［Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＬ１は明細書で定義の通りである。］、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものである。本発明はさらに、式（ＩＩ）の化合物またはそれの医薬用の塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ［Ｒ１ａ、Ｒ２ａおよび（Ｒｘ）ｎは明細書で定義の通りである。］、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものでもある。

（もっと読む）