説明

カンナビノイド受容体リガンドとしての新規な化合物およびその使用

本発明は、式(I)の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、もしくはこれらの組合せ


(式(I)中、R、R、R、RおよびLは、本明細書において定義された通りである。)、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を用いて状態および障害を治療する方法に関する。本発明はまた、式(II)の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、もしくはこれらの組合せ


(式(II)中、R1a、R2a、Rおよびnは、本明細書において定義された通りである。)、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を用いて状態および障害を治療する方法に関する。


Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298

【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)による化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、もしくはこれらの組合せ
【化1】

(式中、
は、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、AまたはA−アルキレン−であり、
は、水素、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキル−S(O)−、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アジドアルキル、シアノ、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、ヘテロアリール、複素環、−(CR2122−OH、RN−、RN−アルキル−、RNC(O)−またはR−R−であり、
は、水素、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキル−S(O)−、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、シアノ、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、ヘテロアリール、複素環、−(CR3132−OH、RN−、RN−アルキル−またはR−R−であるかまはた
およびRは、これらが結合している炭素原子と一緒になって、4、5、6または7員の単環(ベンゾまたはオキサジアゾールに縮合していてもよい。)を形成し、前記単環は、ゼロまたは1つの追加の二重結合、ゼロまたは1個の酸素原子、およびゼロまたは1個の窒素原子を環原子として含有し、前記単環の2個の隣接していない原子は、2、3もしくは4個の炭素原子のアルケニレン架橋により縮合されていてもよく、または1、2、3もしくは4個の炭素原子のアルキレン架橋により縮合されていてもよく、前記単環は、独立して、非置換であるかまはたオキソ、アルキル、ハロ、−OH、−O(アルキル)およびハロアルキルからなる群から独立して選択される1、2、3、4もしくは5つの置換基で置換されており、前記単環の同じ炭素原子上の2つの置換基は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、3、4、5または6員の単環式のシクロアルキル環を形成してもよく、前記単環式シクロアルキル環は、アルキルおよびハロアルキルからなる群から独立して選択される1、2、3、4、5または6つの置換基で置換されていてもよく、ただし、RおよびRが、これらが結合している炭素原子と一緒になって、式(viii)、(ix)または(xi)によって表された環を形成する場合、
【化2】

は、AまたはA−アルキレン−であり、
さらに、RおよびRが、これらが結合している炭素原子と共に環を形成しない場合、Rは、アルコキシアルコキシアルキル、AまたはA−アルキレン−であり、
は、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルまたはR10−L−R−であり、前記アルキル基は、アルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシ、ハロ、−OHおよびRN−からなる群から選択される1つの置換基で置換されていてもよく、
、RおよびRは、それぞれ独立して、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、
10は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、複素環またはシクロアルキルアルキルであり、
およびRは、各出現ごとに、それぞれ独立して、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキル−S(O)−またはアリールアルキルであり、
およびRは、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり、
およびRは、それぞれ独立して、水素、アルキルまたはアルキルカルボニルであり、
Aは、ゼロまたは1つの二重結合、1または2個の酸素、およびゼロまたは1個の窒素を環原子として含有する4、5、6、7、8または9員の単環式複素環であり、前記複素環の2個の隣接しない原子は、2、3もしくは4個の炭素原子のアルケニレン架橋により結合されていてもよく、または1、2、3もしくは4個の炭素原子のアルキレン架橋により結合されていてもよく、またはAは、フラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリルもしくはオキサジアゾリルであり、各環Aは、ベンゾ、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環およびヘテロアリールからなる群から選択される単環と縮合していてもよく、各Aは、独立して、非置換であるかまはたオキソ、アルキル、ハロ、−OH、−O(アルキル)およびハロアルキルからなる群から独立して選択される1、2、3、4、5もしくは6つの置換基で置換されており、
は、単結合または−NR−であり、
は、単結合、アルキレンまたは−O−であり、
は、水素またはアルキルであり、
、R、R、R、R、R、R、RおよびR10で表される置換基として、または置換基の一部分としてのアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環もしくはヘテロアリールの部分は、それぞれ独立して、非置換であるかまはた、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルコキシアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシスルホニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキル−S(O)−、アルキル−S(O)−(CR4142=C(R41)−、アルキル−S(O)−(CR4142−、アルキル−S−、アルキル−S−(CR4142−、アルキニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ホルミル、ホルミルアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、オキソ、−SH、N(O)、−C(R41)=N−O(R42)、−(CR4142−C(R41)=N−O(R42)、=N−O(アルキル)、=N−OH、NZ−(CR4142−O−、−O−(CR4142−G、G、−NZ、−(CR4142−NZおよび(NZ)カルボニルからなる群から独立して選択される1、2、3、4、5もしくは6つの置換基で置換されており、
は、環内に1個の窒素原子を含有し、ならびに1または2個の追加のヘテロ原子を含有していてもよい4、5、6または7員の単環式複素環であり、前記環は、窒素原子を介して親部分に結合しており、ならびに前記環は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、=N−CN、=N−OR51、−CN、オキソ、−OR51、−OC(O)R51、−OC(O)N(R51、−S(O)52、−S(O)N(R51、−C(O)R51、−C(O)OR51、−C(O)N(R51、−N(R51、−N(R51)C(O)R51、−N(R51)S(O)52、−N(R51)C(O)O(R52)、−N(R51)C(O)N(R51、−(CR1e1d−OR51、−(CR1c1d−OC(O)R51、−(CR1c1d−OC(O)N(R51、−(CR1c1d−S(O)52、−(CR1c1d−S(O)N(R51、−(CR1c1d−C(O)R51、−(CR1c1d−C(O)OR51、−(CR1c1d−C(O)N(R51、−(CR1c1d−N(R51、−(CR1c1d−N(R51)C(O)R51、−(CR1c1d−N(R51)S(O)52、−(CR1c1d−N(R51)C(O)O(R52)、−(CR1c1d−N(R51)C(O)N(R51および−(CR1c1d−CNからなる群から選択される、1、2、3、4または5つの置換基で置換されていてもよく、
51は、各出現ごとに、独立して、水素、C−Cアルキル、C−Cハロアルキル、−(CR2c2d−OR53、単環式シクロアルキルまたは−(CR2c2d−(単環式シクロアルキル)であり、ここで、R53は、水素、C−Cアルキル、C−Cハロアルキル、単環式シクロアルキルまたは−(CR2c2d−(単環式シクロアルキル)であり、
52は、各出現ごとに、独立して、C−Cアルキル、C−Cハロアルキル、単環式シクロアルキルまたは−(CR2c2d−(単環式シクロアルキル)であり、
51、R52およびR53で表される置換基として、または置換基の一部分としての単環式シクロアルキル部分は、それぞれ独立して、非置換であるかまはたC−Cアルキル、ハロ、ヒドロキシ、C−Cアルコキシ、C−CハロアルコキシおよびC−Cハロアルキルからなる群から選択される1、2、3もしくは4つの置換基で置換されており、
21、R22、R31、R32、R41、R42、R1c、R1d、R2cおよびR2dは、各出現ごとに、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはハロであり、
m、p、qおよびuは、各出現ごとに、それぞれ独立して、1、2、3または4であり、
およびZは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、シアノアルキル、ハロアルキルまたはホルミルであり、ならびに
およびZは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、フェニルまたはベンジルであり、前記フェニル部分は、アルキル、ヒドロキシルおよびハロアルキルからなる群から選択される1、2、3または4つの置換基で置換されていてもよい。)。
【請求項2】
が、AまたはA−アルキレン−であり、ならびに
Aが、ゼロまたは1つの二重結合、1または2個の酸素、およびゼロまたは1個の窒素を環原子として含有する4、5、6、7、8または9員の単環式複素環であり、前記複素環の2個の隣接しない原子が、2、3もしくは4個の炭素原子のアルケニレン架橋により結合されていてもよく、または1、2、3もしくは4個の炭素原子のアルキレン架橋により結合されていてもよく、各環Aが、ベンゾ、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環およびヘテロアリールからなる群から選択される単環と縮合していてもよく、ならびに各Aが、独立して、非置換であるかまはたオキソ、アルキル、ハロ、−OH、−O(アルキル)およびハロアルキルからなる群から独立して選択される1、2、3、4、5もしくは6つの置換基で置換されている、
請求項1の化合物、薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、もしくはこれらの組合せ。
【請求項3】
が、水素、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキルまたは−(CR2122−OHであり、
が、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、複素環または−(CR3132−OHであり、
が、結合であり、ならびに
が、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、シクロアルキルアルキル、R10−L−R−、アルキニルまたはアルキルであり、前記アルキルが、アルコキシカルボニル、−OH、またはRN−からなる群から選択される1つの置換基で置換されていてもよい、
請求項2の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、もしくはこれらの組合せ。
【請求項4】
が、置換されていてもよいフェニルまたはR10−L−R−であり、
が、Oであり、ならびに
が、置換されていてもよいアリールである、
請求項3の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、もしくはこれらの組合せ。
【請求項5】
が、水素またはアルキルであり、
が、アルキルまたは−(CR3132−OHであり、
が、結合であり、
が、置換されていてもよいフェニルまたはR10−L−R−であり、
が、Oであり、ならびに
が、置換されていてもよいアリールである、
請求項2の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、もしくはこれらの組合せ。
【請求項6】
が、置換されていてもよいフェニルまたはR10−L−R−であり、
が、アルキレンであり、ならびに
が、置換されていてもよいアリールである、
請求項3の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、もしくはこれらの組合せ。
【請求項7】
が、水素、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキルまたは−(CR2122−OHであり、
が、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、複素環または−(CR3132−OHであり、
が、NRであり、ならびに
が、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルまたはアルキルであり、前記アルキルが、アルコキシカルボニル、−OHまたはRN−からなる群から選択される1つの置換基で置換されていてもよい、
請求項2の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、もしくはこれらの組合せ。
【請求項8】
が、A−アルキレン−であり、ならびにAが、フラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリルまたはオキサジアゾリル(それぞれ、置換されていてもよい。)である、請求項1の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、もしくはこれらの組合せ。
【請求項9】
が、水素、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキルまたは−(CR2122−OHであり、
が、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、複素環または−(CR3132−OHであり、
が、結合であり、ならびに
が、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、シクロアルキルアルキル、R10−L−R−、アルキニルまたはアルキルであり、前記アルキルが、アルコキシカルボニル、−OHまたはRN−からなる群から選択される1つの置換基で置換されていてもよい、
請求項8の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、もしくはこれらの組合せ。
【請求項10】
が、水素またはアルキルであり、
が、アルキルまたは−(CR3132−OHであり、
が、結合であり、
が、置換されていてもよいフェニルまたはR10−L−R−であり、
が、Oであり、ならびに
が、置換されていてもよいアリールである、
請求項8の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、もしくはこれらの組合せ。
【請求項11】
が、水素、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキルまたは−(CR2122−OHであり、
が、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、複素環または−(CR3132−OHであり、
が、NRであり、ならびに
が、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルまたはアルキルであり、前記アルキルが、アルコキシカルボニル、−OHまたはRN−からなる群から選択される1つの置換基で置換されていてもよい、
請求項8の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、もしくはこれらの組合せ。
【請求項12】
およびRが、これらが結合している炭素原子と一緒になって、4、5、6または7員の単環(ベンゾまたはオキサジアゾールに縮合していてもよい。)を形成し、前記単環が、ゼロまたは1つの追加の二重結合、ゼロ個の酸素原子、およびゼロ個の窒素原子を環原子として含有し、前記単環の2個の隣接していない原子が、2、3もしくは4個の炭素原子のアルケニレン架橋により結合されており、または1、2、3もしくは4個の炭素原子のアルキレン架橋により結合されており、前記単環が、独立して、非置換であるかまはたオキソ、アルキル、ハロ、−OH、−O(アルキル)およびハロアルキルからなる群から独立して選択される1、2、3、4もしくは5つの置換基で置換されており、前記単環の同じ炭素原子上の2つの置換基が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、3、4、5または6員の単環式シクロアルキル環を形成してもよく、前記単環式シクロアルキル環が、アルキルおよびハロアルキルからなる群から独立して選択される1、2、3、4、5または6つの置換基で置換されていてもよい、
請求項1の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、もしくはこれらの組合せ。
【請求項13】
が、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、シクロアルキルアルキル、R10−L−R−、アルキニルまたはアルキルであり、前記アルキルが、アルコキシカルボニル、−OHまたはRN−からなる群から選択される1つの置換基で置換されていてもよい、
請求項12の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、もしくはこれらの組合せ。
【請求項14】
およびRが、これらが結合している炭素原子と一緒になって、
【化3】

で表される、置換されていてもよい環を形成する、
請求項1の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、もしくはこれらの組合せ。
【請求項15】
およびRが、これらが結合している炭素原子と一緒になって、4、5、6または7員の単環(ベンゾまたはオキサジアゾールに縮合していてもよい。)を形成し、前記単環が、ゼロまたは1つの追加の二重結合、1個の酸素原子、およびゼロまたは1個の窒素原子を環原子として含有し、前記単環の2個の隣接していない原子が、2、3もしくは4個の炭素原子のアルケニレン架橋により結合されていてもよく、または1、2、3もしくは4個の炭素原子のアルキレン架橋により結合されていてもよく、前記単環が、独立して、非置換であるかまはたオキソ、アルキル、ハロ、−OH、−O(アルキル)およびハロアルキルからなる群から独立して選択される1、2、3、4もしくは5つの置換基で置換されており、前記単環の同じ炭素原子上の2つの置換基が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、3、4、5または6員の単環式シクロアルキル環を形成してもよく、前記単環式シクロアルキル環が、アルキルおよびハロアルキルからなる群から独立して選択される1、2、3、4、5または6つの置換基で置換されていてもよい、
請求項1の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、もしくはこれらの組合せ。
【請求項16】
が、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、シクロアルキルアルキル、R10−L−R−、アルキニルまたはアルキルであり、前記アルキルが、アルコキシカルボニル、−OHまたはRN−からなる群から選択される1つの置換基で置換されていてもよい、
請求項15の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、もしくはこれらの組合せ。
【請求項17】
およびRが、これらが結合している炭素原子と一緒になって、
【化4】

で表される環を形成し、ならびに
が、AまたはA−アルキルレン−である、
請求項1の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、もしくはこれらの組合せ。
【請求項18】
N−[(7Z)−8−(2−メトキシエチル)−5,8−ジヒドロ[1,3]チアゾロ[4,5−e][2,1,3]ベンゾオキサジアゾール−7(4H)−イリデン]−2,2,3,3−テトラメチルシクロプロパンカルボキサミド;
N−[(7Z)−8−(2−メトキシエチル)[1,3]チアゾロ[4,5−e][2,1,3]ベンゾオキサジアゾール−7(8H)−イリデン]−2,2,3,3−テトラメチルシクロプロパンカルボキサミド;
2−エトキシ−N−[(2Z)−3−(2−メトキシエチル)−4,6−ジヒドロフロ[3,4−d]チアゾール−2(3H)−イリデン]−ベンズアミド;
2,3−ジクロロ−N−[(2Z)−5−メチル−3−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)−1,3チアゾール−2(3H)−イリデン]ベンズアミド;
2,3−ジクロロ−N−[(2Z)−5−メチル−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ベンズアミド;
2−エトキシ−N−[(2Z)−5−メチル−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ベンズアミド;
5−クロロ−2−メトキシ−N−[(2Z)−5−メチル−3−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ベンズアミド;
5−クロロ−2−メトキシ−N−[(2Z)−5−メチル−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ベンズアミド;
2−エトキシ−N−[(2Z)−5−メチル−3−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ベンズアミド;
5−クロロ−2−メトキシ−N−[(2Z)−5−メチル−3−(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ベンズアミド;
2−エトキシ−N−[(2Z)−5−メチル−3−(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ベンズアミド;
2−エトキシ−N−[(2Z)−3−[2−(2−メトキシエトキシ)エチル]−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ベンズアミド;
2,3−ジクロロ−N−[(2Z)−3−[2−(2−メトキシエトキシ)エチル]−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ベンズアミド;
5−クロロ−2−メトキシ−N−[(2Z)−3−[2−(2−メトキシエトキシ)エチル]−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ベンズアミド;
2−メトキシ−N−[(2Z)−5−メチル−3−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ベンズアミド;
1−(1,1−ジメチルプロピル)−3−[(2Z)−5−メチル−3−(テトラヒドロピラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
1−(1,2−ジメチル−プロピル)−3−[(2Z)−5−メチル−3−(テトラヒドロピラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素塩酸塩;
1−シクロヘキシル−3−[(2Z)−4,5−ジメチル−3−(テトラヒドロピラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
1−(4−メチルシクロヘキシル)−3−[(2Z)−5−メチル−3−(テトラヒドロピラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
1−(1,1−ジメチルプロピル)−3−[(2Z)−3−(テトラヒドロピラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−[(2Z)−4,5−ジメチル−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N’−[(1S)−1,2,2−トリメチルプロピル]尿素;
1−(2,2−ジメチルプロピル)−3−[(2Z)−4,5−ジメチル−3−(テトラヒドロピラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−[(2Z)−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N’−[(1S)−1,2,2−トリメチルプロピル]尿素;
N−[(2Z)−5−メチル−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N’−[(1S)−1,2,2−トリメチルプロピル]尿素;
1−(4−メチルシクロヘキシル)−3−[(2Z)−4,5−ジメチル−3−(テトラヒドロピラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
1−(2,2−ジメチルプロピル)−3−[(2Z)−5−メチル−3−(テトラヒドロピラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
1−tert−ブチル−3−[(2Z)−4,5−ジメチル−3−(テトラヒドロピラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
1−(1,1−ジメチルプロピル)−3−[(2Z)−4,5−ジメチル−3−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
1−(2,2−ジメチルプロピル)−3−[(2Z)−4,5−ジメチル−3−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
1−[(2Z)−4,5−ジメチル−3−(テトラヒドロピラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−3−(3,3,5,5−テトラメチルシクロヘキシル)尿素;
N−[(2Z)−4,5−ジメチル−3−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N’−[(1S)−1,2,2−トリメチルプロピル]尿素;
N−[(2Z)−4,5−ジメチル−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]N’−[(1R)−1,2,2−トリメチルプロピル]尿素;
1−tert−ブチル−3−[(2Z)−5−メチル−3−(テトラヒドロピラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
1−(2,3−ジクロロフェニル)−3−[(2Z)−4,5−ジメチル−3−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N[(2Z)−4,5−ジメチル−3−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N’−[(1R)−1,2,2−トリメチルプロピル]尿素;
N−[(1S)−1,2−ジメチルプロピル]−N’−[(2Z)−4,5−ジメチル−3−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
1−(1−シクロプロピルエチル)−3−[(2Z)−4,5−ジメチル−3−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
2−エトキシ−N−[(2Z)−5−メチル−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ベンズアミド;
2,4−ジメトキシ−N−[(2Z)−5−メチル−3−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ベンズアミド;
5−クロロ−2−メトキシ−N−[(2Z)−4−メチル−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ベンズアミド;
5−クロロ−2−メトキシ−N−[(2Z)−5−メチル−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ベンズアミド;
5−クロロ−2−メトキシ−N−[(2Z)−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ベンズアミド;
5−クロロ−2−メトキシ−N−[(2Z)−5−メチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ベンズアミド;
5−クロロ−2−メトキシ−N−[(2Z)−5−メチル−3−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ベンズアミド;
2,2,3,3−テトラフルオロ−1−メチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]シクロブタンカルボキサミド;
5−クロロ−2−メトキシ−N−[(2Z)−5−メチル−3−(オキセタン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ベンズアミド;
5−クロロ−N−[(2Z)−3−(1,3−ジオキソラン−2−イルメチル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−メトキシベンズアミド;
5−クロロ−N−[(2Z)−3−[2−(1,3−ジオキソラン−2−イル)エチル]−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−メトキシベンズアミド;
N−[(2Z)−3−(1,3−ジオキソラン−2−イルメチル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−エトキシベンズアミド;
5−ブロモ−2−エトキシ−N−[(2Z)−5−メチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ベンズアミド;
5−クロロ−2−エトキシ−N−[(2Z)−5−メチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ベンズアミド;
4−クロロ−2−メトキシ−N−[(2Z)−5−メチル−3−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ベンズアミド;
5−クロロ−2−メトキシ−N−[(2Z)−1−(2−メトキシエチル)−1,4,6,7−テトラヒドロ−2H−ピラノ[4,3−d][1,3]チアゾール−2−イリデン]ベンズアミド;
5−ブロモ−2−メトキシ−N−[(2Z)−5−メチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ベンズアミド;
5−クロロ−2−メトキシ−N−[(2Z)−5−メチル−3−(2−テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルエチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ベンズアミド;
5−クロロ−N−[(2Z)−5−エチル−3−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−メトキシベンズアミド;
5−クロロ−2−メトキシ−N−[(2Z)−5−プロピル−3−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ベンズアミド;
5−クロロ−N−[(2Z)−5−クロロ−3−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−メトキシベンズアミド;
4,5−ジクロロ−2−メトキシ−N−[(2Z)−5−メチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ベンズアミド;
5−クロロ−2−メトキシ−N−[(2Z)−5−メチル−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ベンズアミド;
2−クロロ−N−[(2Z)−4,5−ジメチル−3−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ニコチンアミド;
5−クロロ−N−[(2Z)−4,5−ジメチル−3−[(3−メチル−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−5−イル)メチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−メトキシベンズアミド;
N−[(2Z)−4,5−ジメチル−3−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−4−(トリフルオロメチル)ニコチンアミド;
N−[(2Z)−4,5−ジメチル−3−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−エトキシニコチンアミド;
N−[(2Z)−4,5−ジメチル−3−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,3,6−トリフルオロイソニコチンアミド;
6−クロロ−N−[(2Z)−4,5−ジメチル−3−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−4−(トリフルオロメチル)ニコチンアミド;5−クロロ−2−メトキシ−N−[(2Z)−5−メチル−3−[(3−メチル−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−5−イル)メチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ベンズアミド;
N−[(2Z)−4,5−ジメチル−3−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−(エチルアミノ)ベンズアミド;
N−[(2Z)−4,5−ジメチル−3−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−ヨード−2−(メチルアミノ)ベンズアミド;
5−ブロモ−N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−メトキシベンズアミド;
5−クロロ−2−(シクロプロピルオキシ)−N−[(2Z)−5−メチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ベンズアミド;
5−クロロ−N−[(2Z)−3−(1,4−ジオキサン−2−イルメチル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−メトキシベンズアミド;
N−[(2Z)−5−アセチル−4−メチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−メトキシベンズアミド;
5−クロロ−N−[(2Z)−5−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−4−メチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−メトキシベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−メトキシベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−(1,3−ジオキソラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−メトキシベンズアミド;
5−クロロ−N−[(2Z)−5−クロロ−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−メトキシベンズアミド;
5−クロロ−N−[(2Z)−5−クロロ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−メトキシベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(3−メチル−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−5−イル)メチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−メトキシベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチル−4−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ピラン−6−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−メトキシベンズアミド;
5−クロロ−2−メトキシ−N−[(2Z)−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1,3−ベンゾチアゾール−2(3H)−イリデン]ベンズアミド;
5−クロロ−2−メトキシ−N−[(2Z)−3−(2−メトキシエチル)−4,4,6,6−テトラメチル−4,6−ジヒドロフロ[3,4−d][1,3]チアゾール−2(3H)−イリデン]ベンズアミド;
5−クロロ−2−メトキシ−N−[(2Z)−3−(2−メトキシエチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,6−ジヒドロフロ[3,4−d][1,3]チアゾール−2(3H)−イリデン]ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−アセチル−4−メチル−3−(オキセタン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−メトキシベンズアミド;
5−クロロN−[(2Z)−4,4−ジメチル−1−(オキセタン−2−イルメチル)−1,4,6,7−テトラヒドロ−2H−ピラノ[4,3−d][1,3]チアゾール−2−イリデン]−2−メトキシベンズアミド;
5−クロロ−N−{(2Z)−4,4−ジメチル−1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,4,6,7−テトラヒドロ−2H−ピラノ[4,3−d][1,3]チアゾール−2−イリデン}−2−メトキシベンズアミド;
N−[(2Z)−5−アセチル−4−メチル−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−メトキシベンズアミド;
N−[(2Z)−5−アセチル−4−メチル−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−メトキシベンズアミド;
5−クロロ−N−[(2Z)−5−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−4−メチル−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−メトキシベンズアミド;
5−クロロ−2−メトキシ−N−[(2Z)−4−メチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−5−[2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシ−1−(トリフルオロメチル)エチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ベンズアミド;
5−クロロ−N−[(2Z)−5−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−4−メチル−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−メトキシベンズアミド;
5−クロロ−N−[(2Z)−3−{[(4R)−2,2−ジメチル−1,3−ジオキソラン−4−イル]メチル}−5−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−4−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−メトキシベンズアミド;
5−クロロ−N−[(2Z)−6,6−ジメチル−4−オキソ−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−4,6−ジヒドロフロ[3,4−d][1,3]チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−メトキシベンズアミド;
5−クロロ−N−[(2Z)−3−{[(4S)−2,2−ジメチル−1,3−ジオキソラン−4−イル]メチル}−5−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−4−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−メトキシベンズアミド;
N−[(2Z)−5−アセチル−3−(1,4−ジオキサン−2−イルメチル)−4−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−メトキシベンズアミド;
5−クロロ−N−[(2Z)−5−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−4−メチル−3−(オキセタン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−メトキシベンズアミド;
5−クロロ−N−[(2Z)−5−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−4−メチル−3−(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−メトキシベンズアミド;
5−クロロ−N−[(2Z)−3−(1,4−ジオキサン−2−イルメチル)−5−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−4−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−メトキシベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−3−メトキシ−2−ナフトアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(3−メチルオキセタン−3−イル)メチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−メトキシベンズアミド;
5−クロロ−2−メトキシ−N−[(2Z)−3−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−シクロペンタ[d][1,3]チアゾール−2−イリデン]ベンズアミド;
5−クロロ−2−メトキシ−N−[(2Z)−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−シクロペンタ[d][1,3]チアゾール−2−イリデン]ベンズアミド;
N−[(2Z)−4,5−ジメチル−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルテトラヒドロ−2H−ピラン−4−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−(オキセタン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−メトキシベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−メトキシベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−(1,4−ジオキサン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−メトキシベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−{[(4S)−2,2−ジメチル−1,3−ジオキソラン−4−イルメチル}−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−メトキシベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−{[(4R)−2,2−ジメチル−1,3−ジオキソラン−4−イル]メチル}−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−メトキシベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−メトキシベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−メトキシベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−{[(2S)−5−オキソテトラヒドロフラン−2−イル]メチル}−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−メトキシベンズアミド;
N−[(2Z)−5−アセチル−4−メチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−1−ベンゾフラン−5−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−4−メチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−1−ベンゾフラン−5−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−アセチル−4−メチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(5−メチルテトラヒドロフラン−2−イル)メチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−メトキシベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(5,5−ジメチルテトラヒドロフラン−2−イル)メチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−メトキシベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−(2−メトキシエトキシ)ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−6−クロロキノリン−8−カルボキサミド;
5−クロロ−2−メトキシ−N−[(2Z)−5−(1−メチルシクロプロピル)−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ベンズアミド;
5−クロロ−N−[(2Z)−5−(1−ヒドロキシ−3−ヨード−1−メチルプロピル)−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−メトキシベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−[(1−メチルシクロプロピル)メトキシ]ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−イソプロポキシベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−エトキシベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−(テトラヒドロフラン−3−イルオキシ)ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−[(2−メトキシエチル)(メチル)アミノ]ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−(ジフルオロメトキシ)ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−(トリフルオロメトキシ)ベンズアミド
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−[3−(ジメチルアミノ)プロポキシ]ベンズアミド;
5,6−ジクロロ−N−[(2Z)−4,5−ジメチル−3−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]キノリン−8−カルボキサミド;
6−クロロ−N−[(2Z)−4,5−ジメチル−3−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]キノリン−8−カルボキサミド;
6−クロロ−N−[(2Z)−5−メチル−3−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]キノリン−8−カルボキサミド;
5,6−ジクロロ−N−[(2Z)−5−メチル−3−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]キノリン−8−カルボキサミド;
3−メトキシ−N−[(2Z)−5−メチル−3−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−ナフトアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[2−(2−メトキシエトキシ)エチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−メトキシベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−メトキシベンズアミド;
5−クロロ−2−メトキシ−N−[(2Z)−4,4,6,6−テトラメチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−4,6−ジヒドロフロ[3,4−d][1,3]チアゾール−2(3H)−イリデン]ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−シアノ−2−メトキシベンズアミド;
N−[(2Z)−4−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−メトキシベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−4−メチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−メトキシベンズアミド;
5−クロロ−2−メトキシ−N−{(2Z)−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−3,4,5,6,7,8−ヘキサヒドロ−2H−4,7−エポキシシクロヘプタ[d][1,3]チアゾール−2−イリデン}ベンズアミド;
5−クロロ−2−メトキシ−N−[(2Z)−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−6,7−ジヒドロ−4H−ピラノ[3,4−d][1,3]チアゾール−2(3H)−イリデン]ベンズアミド;
5−クロロ−2−メトキシ−N−{(2Z)−1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,4,6,7−テトラヒドロ−2H−ピラノ[4,3−d][1,3]チアゾール−2−イリデン}ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−(2−モルホリン−4−イルエチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−メトキシベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−ヒドロキシベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−メトキシ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−メトキシベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−{2−[シス−2,6−ジメチルモルホリン−4−イル]エチル}−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−メトキシベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−{[(2R)−5−オキソテトラヒドロフラン−2−イル]メチル}−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−メトキシベンズアミド;
5−クロロ−N−[(2Z)−5−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−4−メチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−[(E)−(ヒドロキシイミノ)メチル]ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−ホルミルベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N’−(1,1−ジメチルプロピル)尿素;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N’−(1−メチル−1−フェニルエチル)尿素;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N’−(2−ヒドロキシ−1,1−ジメチルエチル)尿素;
メチル N−({[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]アミノ}カルボニル)−2−メチルアラニネート;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−(1,3−オキサゾール−2−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−メトキシベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−(1,2,4−オキサジアゾール−3−イルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−メトキシベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−(2−フリルメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−メトキシベンズアミド;
5−クロロ−N−[(2Z)−4,5−ジメチル−3−[(3−メチルイソオキサゾール−5−イル)メチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−メトキシベンズアミド;
5−クロロ−2−メトキシ−N−[(2Z)−5−メチル−3−{[5−(トリフルオロメチル)−2−フリル]メチル}−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ベンズアミド;
5−クロロ−N−[(2Z)−3−(2−フリルメチル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−メトキシベンズアミド;
5−クロロ−N−[(2Z)−3−(3−フリルメチル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−メトキシベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−エトキシ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
5−クロロ−2−メトキシ−N−[(2Z)−5−メチル−3−(2−モルホリン−4−イルエチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−{[(4S)−2−オキソ−1,3−オキサゾリジン−4−イル]メチル}−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−メトキシベンズアミド;
2−[(1−アミノシクロペンチル)メトキシ]−N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−{[(3S)−1−(2−オキソプロピル)ピロリジン−3−イル]オキシ}−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−{[1−(2−オキソプロピル)アゼチジン−3−イル]オキシ}−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−({1−[2−(ヒドロキシイミノ)プロピル]アゼチジン−3−イル}オキシ)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
5−クロロ−2−(4−クロロフェノキシ)−N−[(2Z)−3−(2−メトキシエチル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ベンズアミド;
5−クロロ−N−[(2Z)−3−(2−メトキシエチル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−(テトラヒドロフラン−3−イルオキシ)ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−4−メチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−[2−(ジメチルアミノ)エトキシ]−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−[2−(ジメチルアミノ)−2−メチルプロポキシ]−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−(2−モルホリン−4−イルエトキシ)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−[2−(ジエチルアミノ)エトキシ]−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−[2−(1,1−ジオキシドチオモルホリン−4−イル)エトキシ]−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−(2−ピペリジン−1−イルエトキシ)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−(3−メトキシ−3−メチルブトキシ)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−[2−(2−オキソピロリジン−1−イル)エトキシ]−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
1−ベンジル−3−tert−ブチル−N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
メチル 2−({[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]アミノ}カルボニル)−4−(トリフルオロメチル)ベンゾエート;
3−tert−ブチル−N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−1−メチル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−1−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
2−[2−(tert−ブチルアミノ)エトキシ]−N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
tert−ブチル 3−{[3−tert−ブチル−5−({[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]アミノ}カルボニル)−1H−ピラゾール−1−イル]メチル}アゼチジン−1−カルボキシレート;
1−(アゼチジン−3−イルメチル)−3−tert−ブチル−N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(5−メチルイソオキサゾール−3−イル)メチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−メトキシベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−({(3S)−1−[2−(ヒドロキシイミノ)プロピル]ピロリジン−3−イル}オキシ)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−(2−ヒドロキシエチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−メトキシベンズアミド;
5−クロロ−N−[(2Z)−5−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)−3−(2−メトキシエチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−メトキシベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−シアノ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
2−tert−ブトキシ−N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−{[(3R)−1−メチルピロリジン−3−イル]オキシ}−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−{[(3S)−1−メチルピロリジン−3−イル]オキシ}−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−ホルミル−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−3−トリフルオロメチル)ベンズアミド;
2−(アゼチジン−1−イルメチル)−N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−(ピロリジン−1−イルメチル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−{[(3R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル]メチル}−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−{[(3S)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル]メチル}−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−メチル−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
2−(アゼチジン−3−イルオキシ)−N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;.
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−[(1−メチルアゼチジン−3−イル)オキシ]−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−[(3R)−ピロリジン−3−イルオキシ]−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−[(3S)−ピロリジン−3−イルオキシ]−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−(トリフルオロメチル)−2−ビニルベンズアミド;
tert−ブチル 4−[2−({[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]アミノ}カルボニル)−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−3,6−ジヒドロピリジン−1(2H)−カルボキシレート;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−エチル−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−[(E)−2−(メチルスルホニル)ビニル]−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−[2−(メチルスルホニル)エチル]−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−{[(2S)−2−(ヒドロキシメチル)ピロリジン−1−イル]メチル}−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−(モルホリン−4−イルメチル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−(チオモルホリン−4−イルメチル)−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−[(4−メチルピペラジン−1−イル)メチル]−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−{[(シアノメチル)(メチル)アミノ]メチル}−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−{[(2R)−2−(ヒドロキシメチル)ピロリジン−1−イル]メチル}−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;および
2−[(tert−ブチルアミノ)メチル]−N−[(2Z)−5−tert−ブチル−3−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
からなる群から選択される、請求項1の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項19】
式(II)の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、もしくはこれらの組合せ
【化5】

(式中、
1aは、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アルキル、ハロアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、前記シクロアルキル部分は、オキソ、アルキル、ハロ、−OH、−O(アルキル)およびハロアルキルからなる群から独立して選択される、1、2、3、4、5または6つの置換基で置換されていてもよく、
2aは、水素またはアルキルであり、
は、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、シアノ、ホルミル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、=N−OH、NZ1a2a−(CR41a42a−O−、−O−(CR41a42a−G1a、−(CR41a42a−G1a、−(CR41a42a−NZ1a2aおよびNZ1a2aからなる群から選択されるフェニルの任意選択の置換基であり、
1aは、環内に1個の窒素原子を含有し、ならびに1または2個の追加のヘテロ原子を含有していてもよい4、5、6または7員の単環式複素環であり、前記環は、窒素原子を介して親部分に結合しており、ならびに前記環は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、=N−CN、=N−OR51a、−CN、オキソ、−OR51a、−OC(O)R51a、−OC(O)N(R51a、−S(O)52a、−S(O)N(R51a、−C(O)R51a、−C(O)OR51a、−C(O)N(R51a、N(R51a、−N(R51a)C(O)R51a、−N(R51a)S(O)52a、−N(R51a)C(O)O(R52a)、−N(R51a)C(O)N(R51a、−(CR1e1f−OR51、−(CR1e1f−OC(O)R51a、−(CR1e1f−OC(O)N(R51a、−(CR1e1fS(O)52a、−(CR1e1f−S(O)N(R51a、−(CR1e1f−C(O)R51a、−(CR1e1f−C(O)OR51a、−(CR1e1f−C(O)N(R51a、−(CR1e1f−N(R51a、−(CR1e1f−N(R51a)C(O)R51a、−(CR1e1f−N(R51a)S(O)52a、−(CR1e1f−N(R51a)C(O)O(R52a)、−(CR1e1f−N(R51a)C(O)N(R51aおよび−(CR1e1f−CNからなる群から選択される1、2、3、4または5つの置換基で置換されていてもよく、
51aは、各出現ごとに、独立して、水素、C−Cアルキル、C−Cハロアルキル、−(CR2e2f−OR53、単環式シクロアルキルまたは−(CR2e2f−(単環式シクロアルキル)であり、ここで、R53aは、水素、C−Cアルキル、C−Cハロアルキル、単環式シクロアルキルまたは−(CR2e2f−(単環式シクロアルキル)であり、
52aは、各出現ごとに、独立して、C−Cアルキル、C−Cハロアルキル、単環式シクロアルキルまたは−(CR2e2f−(単環式シクロアルキル)であり、
51a、R52aおよびR53aで表される置換基として、または置換基の一部分としての単環式シクロアルキル部分は、それぞれ独立して、非置換であるかまはたC−Cアルキル、ハロ、ヒドロキシ、C−Cアルコキシ、C−CハロアルコキシおよびC−Cハロアルキルからなる群から選択される1、2、3もしくは4つの置換基で置換されており、
41a、R42a、R1e、R1f、R2eおよびR2fは、各出現ごとに、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはハロであり、
v、wおよびyは、各出現ごとに、それぞれ独立して、1、2、3または4であり、
1aおよびZ2aは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、シアノアルキル、ハロアルキルまたはホルミルであり、ならびに
nは、1、2、3、4または5である。)。
【請求項20】
1aがシクロブチルメチルである、請求項19の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、もしくはこれらの組合せ。
【請求項21】
1aが、アルキルまたはアルコキシアルキルである、請求項19の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、もしくはこれらの組合せ。
【請求項22】
5−クロロ−N−[(2Z)−5−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−3−[((シス)−3−メトキシシクロブチル)メチル]−4−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−メトキシベンズアミド、
5−クロロ−N−[(2Z)−5−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−3−(2−メトキシエチル)−4−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−メトキシベンズアミド、
N−[(2Z)−3−ブチル−5−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−4−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−5−クロロ−2−メトキシベンズアミド、および
(5−クロロ−N−[(2Z)−3−(シクロブチルメチル)−5−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−4−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2−メトキシベンズアミド
からなる群から選択される、請求項19の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項23】
式(I)を有する請求項1の化合物または薬学的に許容されるその塩の治療有効量を、薬学的に許容される担体と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項24】
治療を必要とする哺乳動物における神経因性疼痛、侵害受容性疼痛および炎症性疼痛を治療する方法であって、式(I)を有する請求項1の化合物または薬学的に許容されるその塩の治療有効量を、前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
【請求項25】
治療を必要とする哺乳動物における神経因性疼痛、侵害受容性疼痛および炎症性疼痛を治療する方法であって、式(II)を有する請求項19の化合物または薬学的に許容されるその塩の治療有効量を、前記哺乳動物に投与することを含む、方法。

【公表番号】特表2011−504186(P2011−504186A)
【公表日】平成23年2月3日(2011.2.3)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−535071(P2010−535071)
【出願日】平成20年11月20日(2008.11.20)
【国際出願番号】PCT/US2008/084216
【国際公開番号】WO2009/067613
【国際公開日】平成21年5月28日(2009.5.28)
【出願人】(391008788)アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ABBOTT LABORATORIES
【Fターム(参考)】