Fターム[4C036AD21]の内容
6員以上のNS含有複素環式化合物 (3,088) | N及びSを異項原子の総数が3個以上の化合物 (2,095) | HyC−X (288) | HyC−N (168)
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新規なグルカゴンアンタゴニスト
グルカゴン受容体に対してグルカゴンペプチドホルモンの作用に拮抗するように作用する、新規なクラスの化合物。より詳しくは、グルカゴンアンタゴニストまたは逆アゴニストに関する。
【化1】
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置換エナミノン類、それらの誘導体およびそれらの使用
本発明は、式(I)の置換エナミノンおよびそれらの誘導体に関し、そしてこれら化合物は、治療的に関連した様式で、GABAAレセプター複合体におけるγ−アミノ酪酸(GABA)の効果を調節し、GABAAレセプター複合体の調節の影響を受けやすい悪性のCNS障害に用いられ得る(式(I))。本発明は、式Iで表される置換エナミノンが、GABAAレセプター複合体(GRC)を介して媒介されるGABA促進性のCl−の流動のエンハンサーとして作用するという発見に関する。
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置換ヒドロキシエチルアミン系のアスパラギン酸プロテアーゼ阻害薬
本発明は、新規化合物、およびそれらの化合物を用いてアミロイドーシス関連の少なくとも1つの疾患、障害または状態を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 (もっと読む)
チアジアゾールウレア誘導体の使用
【化1】
本発明は、Ar1、Ar2及びZが請求項1において与えられる意味を有する、式(I)の化合物を、疾患の予防及び/又は治療のために、キナーゼ、特にRAFキナーゼのシグナル伝達の阻害、調節及び/又は変調することに関する。
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グアニジン化合物および5−HT5受容体への結合相手としてのそれの使用
本発明は、一般式(I)
のグアニジン化合物 、該化合物の相当するエナンチオマー型、ジアステレオマー型および/または互変異体型ならびに製薬上許容される塩に関するものである。本発明はさらに、5−HT5受容体アフィニティによって調節される疾患を治療する上での、特には神経変性障害および精神神経障害ならびにそれらに関連する徴候、症状および機能障害を治療する上での5−HT5受容体への結合相手としてのグアニジン化合物の使用に関するものである。
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化合物
式(I):
[式中:R1は、メチルであり;R2は、−C(O)NR4R5、−SO2NR4R5、−S(O)pR4、及びHET−2より選択され;HET−1は、5若しくは6員の置換されていてもよいC連結ヘテロアリール環であり;HET−2は、4、5又は6員のC又はN連結した置換されていてもよいヘテロシクリル環であり;R3は、ハロ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メチル、メトキシ、及びシアノより選択され;R4は、例えば、水素、置換されていてもよい(1−4C)アルキル、及びHET−2より選択され;R5は、水素又は(1−4C)アルキルであり;又は、R4とR5は、それらが付く窒素原子と一緒に、HET−3により定義されるヘテロシクリル環系を形成してよく;HET−3は、例えば、置換されていてもよいN連結した4、5又は6員の飽和又は一部不飽和のヘテロシクリル環であり;pは、(それぞれの出現で独立して)0、1又は2であり;mは、0又は1であり;nは、0、1又は2であり;但し、mが0である場合、nは、1又は2である]の化合物、又はその塩、プロドラッグ、又は溶媒和物について記載する。GLKアクチベータとしてのそれらの使用、それらを含有する医薬組成物、それらの製造の方法も記載する。
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1−ピペラジン−および1−ホモピペラジン−カルボキシレートの誘導体、その調製方法、およびFAAH酵素の阻害剤としてのその使用
本発明は、一般式(I)
[式中、mは、1または2に等しい整数を表し、R1は、場合によって1つまたは複数のR3またはR4基で置換されるアリールまたはヘテロアリール型の基を表し、R2は、一般式CHR5CONHR6を有する基を表し、R3は、ハロゲン原子またはヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1〜6−アルキル、C1〜6−アルコキシ、C1〜6−チオアルキル、C1〜6−フルオロアルキル、C1〜6−フルオロアルコキシ、−O−(C2〜3−アルキレン)−、−O−(C1〜3−アルキレン)−O−、C1〜6−フルオロチオアルキル、C3〜7−シクロアルキル、C3〜7−シクロアルキル−C1〜3−アルキレン、ピペリジニル、ベンジルオキシ、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、フェニルオキシ、NR7R8、NHCOR7、NHSO2R7、COR7、CO2R7、CONR7R8、SO2R7、またはSO2NR7R8基であり、R4は、アリールまたはヘテロアリール型の基を表し、これにより、(複数の)R4基は、1つまたは複数の同じまたは異なるR3基で置換することができ、R5は、水素原子またはC1〜3−アルキル基を表し、R6は、水素原子またはC1〜6−アルキル、C3〜7−シクロアルキル、またはC3〜7−シクロアルキル−C1〜3−アルキレン基を表し、R7およびR8は、互いに無関係に、水素原子、C1〜3−アルキル基またはフェニル基を表す。]を有する、化合物に関するものであり、前記化合物は、塩基、酸付加塩、水和物、または溶媒和物の形態をとる。これらの化合物は、FAAH酵素の阻害剤であり、これらの化合物は、疼痛、摂食障害、神経および精神病理などの治療に使用することができる。
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疼痛を治療するために有用なピペラジン本出願は、2003年12月30日に提出された米国仮出願番号60/533,037の利益を請求し、仮出願の開示は参照としてその全てが本明細書に組み入れられている。
【課題】ニトロ(シアノ)ビニルピペラジン化合物の提供。
【解決手段】Ar1、Ar2、R3、R4、およびmが本明細書で開示されている、式(I)および(II)の化合物、またはその製薬的に許容される塩(「ニトロ(シアノ)ビニルピペラジン化合物」);ニトロ(シアノ)ビニルピペラジン化合物の有効量を含む組成物;ならびに必要とする動物にニトロ(シアノ)ビニルピペラジン化合物の有効量を投与することを含む、動物における疼痛および他の状態を治療または防止するための方法が開示される。
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CXC−ケモカインレセプターリガンドおよびCC−ケモカインレセプターリガンドとしてのチアジアゾール
式(IA)の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。置換基Aを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Bを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、変形性関節症、発作および心再灌流傷害、疼痛(例えば、急性疼痛、急性炎症性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛)のようなケモカイン媒介性の疾患を式IAの化合物を使用して処置する方法もまた、開示される。
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シクロプロパン化合物及びその医薬用途
本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びMMP−13阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式(1):
【化1】
(式中、R1は、−(CH2)m−X−(CH2)n−A1などであり、
式中、m及びnは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、Xは、単結合などであり、及びA1は、置換されたC3−14炭化水素環基などであり;
R2及びR3は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−(CH2)p−X1−(CH2)q−A2などであり、
式中、p及びqは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X1は、単結合などであり、及びA2は、置換されていてもよいC3−14炭化水素環基などであり;
R4は、−CO2R9などであり、
式中、R9は、水素原子などであり;
及び
R20及びR21は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−(CH2)m12−X12−(CH2)m12−R30などであり、
式中、m12及びm12は、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X12は、単結合などであり、及びR30は、水素原子などである)のシクロプロパン化合物;又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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抗高血圧薬剤のニトロオキシ誘導体
本発明は、一般式(I): A-(Y-ONO2)sのβ-アドレナリン遮断薬のニトロオキシ誘導体並びにその鏡像異性体、ジアステレオ異性体及び医薬的に許容される塩、それらを含む医薬組成物及び高血圧、心臓血管疾患、緑内障、片頭痛及び血管疾患の治療のためのそれらの使用に関する。 (もっと読む)
電位開口型のナトリウムチャネルのインヒビターとして有用な組成物
本発明は、電位開口型のナトリウムチャネルのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物および種々の傷害の処置におけるこの化合物の使用方法を提供する。これらの疾患、障害もしくは状態としては、急性疼痛、慢性疼痛、神経性疼痛、もしくは炎症性疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全身性神経痛、癲癇もしくは癲癇状態、神経変性障害、精神障害(例えば、不安および鬱病)、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、および失禁が挙げられる。
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アリールアミン置換キナゾリノン化合物
α−1A/Bアドレノセプターアンタゴニストとして有用である式(I)で表される化合物、α−1A/Bアドレノセプターの活性に関係する状態を処置する方法、及び同化合物を製造する方法(Ar、Z、R、R’、R5、及びR10は本明細書に定義されたとおりである)。
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