ｐ３８αおよびｐ３８βキナーゼを含む５員ヘテロ環ベースのｐ３８キナーゼ阻害剤を提供する。該化合物を含む医薬組成物も提供される。該化合物および組成物の使用方法も提供され、これには、これに限るものではないが、炎症性疾患および傷害を含むｐ３８キナーゼ介在疾患および障害の１種以上の症状を処置、予防または改善する方法を含む。 （もっと読む）

本発明は、インドールアミン 2,3-ジオキシゲナーゼ (IDO)のモジュレーター、ならびにその組成物および医薬方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、有糸分裂キネシン、特にＫＳＰの抑制剤、およびこれらの抑制剤を製造する方法に関する。また、本発明は、本発明の抑制剤を含む医薬組成物、および種々の障害の治療および予防に抑制剤および医薬組成物を利用する方法に関する。本発明の化合物は、有糸分裂紡錐体を含む微小管構造の組立ておよび機能を阻害することによって治療することができる疾患用の治療剤として有用である。概して、本発明は、一般式Ｉ（式中、Ｗ、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｒ^１およびＲ^４は、本明細書中に規定する通りである）で表されるキネシン抑制剤、ならびに代謝産物、溶媒和物、互変異性体および薬学的に許容可能な塩、およびそのプロドラッグに関する。 （もっと読む）

本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走及び化学的浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節する化合物を提供する。本発明の化合物はキナーゼ、特にＴｉｅ-２を阻害、制御及び／又は調節する。キナーゼ依存性疾患及び症状を治療するために化合物を使用する方法及びその薬学的組成物もまた本発明の態様である。 （もっと読む）

ある種の置換スルホンアミド誘導体は、例えば心臓ミオシンを増強することで心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全などの収縮期心不全の治療に有用である。 （もっと読む）

有利に透明な、場合により既に１つ以上の反射層で被覆された基板を有し、前記の基板の表面上に光で書き込み可能な情報層、場合により１つ以上の反射層及び場合により保護層又はもう１つの基板又はカバー層が設けられており、青色光、赤色光又は赤外光、有利にレーザー光で書き込み及び読み出しが可能であり、その際、情報層は吸光性化合物及び場合によりバインダーを含有する光学データ記録媒体において、吸光性化合物として少なくとも１つのアゾ金属色素が使用されていることを特徴とする光学データ記録媒体。 （もっと読む）

下記一般式（Ｉ）：


（式中、Ｘは、主鎖の原子数が２ないし５である連結基（該連結基は置換基を有していてもよい）を表し、Ａは、水素原子又はアセチル基を表し、Ｅは、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基を表し、環Ｚは、式−Ｏ−Ａ（式中、Ａは上記定義と同義である）及び式−Ｘ−Ｅ（式中、Ｘ及びＥは上記定義と同義である）で表される基の他に更に置換基を有していてもよいアレーン、又は式−Ｏ−Ａ（式中、Ａは上記定義と同義である）及び式−Ｘ−Ｅ（式中、Ｘ及びＥは上記定義と同義である）で表される基の他に更に置換基を有していてもよいヘテロアレーンを表す）で表される化合物及び薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらの水和物及びそれらの溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む、皮膚への色素沈着及び／又は皮膚癌発生の予防及び／又は治療のための医薬。
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有利に透明な、場合により既に１つ以上の反射層で被覆された基板を有し、前記の基板の表面上に光により書き込み可能な情報層、場合により１つ以上の反射層及び場合により保護層又はもう１つの基板又はカバー層が設けられており、青色光又は赤色光、有利にレーザー光により書き込み及び読み出しが可能であり、前記の情報層は吸光性化合物及び場合によりバインダーを含有する光学データ記録媒体用の新規金属錯体において、吸光性化合物として、前記の少なくとも前記の金属錯体が使用されていることを特徴とする、光学データ記録媒体用の新規金属錯体が見出された。 （もっと読む）

式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書中で定義されるとおりである］
で示される治療上活性なアントラニル酸誘導体、該誘導体の製法、該活性化合物を含有する医薬処方、治療、特に、ＨＭ７４Ａ受容体の不十分な活性化が疾患に寄与するか、または該受容体の活性化が有益である疾患の治療における該化合物の使用が開示される。
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有利に透明な、場合により既に１つ以上の反射層で被覆された基板を有し、前記の基板の表面上に光で書き込み可能な情報層、場合により１つ以上の反射層及び場合により保護層又はもう１つの基板又はカバー層が設けられており、青色光、赤色光、有利にレーザー光で書き込み及び読み出しが可能であり、その際、情報層は吸光性化合物及び場合によりバインダーを含有する光学データ記録媒体のための新規の金属錯体が見い出された。これは、吸光性化合物として少なくとも前記の金属錯体が使用されていることを特徴とする。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、グルタ−チオン−Ｓ−トランスフェラーゼ（ＧＳＴ）およびＮＡＤＰＨキノンオキシドレダクターゼ（ＮＱＯ）の誘発剤としての５−イミノ−５Ｈ−［１，２，４］−ジチアゾール−３−イル−アミンおよび［１，２，４］−ジチアゾリジン−３，５−ジイリデン−ジアミン誘導体、これらの化合物の製造方法並びに該［１，２，４］−ジチアゾリ（ジ）ン誘導体の合成に有用な新規な中間体に関する。本発明はまた、一般的には細胞毒性にそして特にアポトーシスに関連する有害症状の予防および処置に有用な薬品の製造のためのここに開示された化合物の使用にも関する。本発明は一般式（Ｉ）の化合物に関し、ここで記号は明細書に示された意味を有する。
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一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は水素原子などを表し、Ｒ^２は水素原子、−ＣＯＲ^５（式中、Ｒ^５は低級アルキルなどを表す）などを表し、Ｒ^３は低級アルキルなどを表し、Ｒ^４はアリールなどを表し、Ａは−（ＣＨ_２）_ｎ−（式中、ｎは１〜６の整数を表す）などを表し、Ｂは−ＮＲ^６Ｒ^７（式中、Ｒ^６およびＲ^７は同一または異なって、水素原子、低級アルキルなどを表す）などを表す］で表されるチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を提供する。
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本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ¹は、−ＯＲ^1'、−ＳＲ^1'であるか、又はヘテロシクロアルキル基であり；Ｒ^1'は、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキルであるか、又は−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキルであり；Ｒ²は、−Ｓ（Ｏ）₂−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）₂ＮＨ−低級アルキル、ＮＯ₂又はＣＮであり；Ｘ¹は、ＣＲ³又はＮであり；Ｘ²は、ＣＲ^3'又はＮであり；Ｒ³／Ｒ^3'は、互いに独立に、水素、ハロゲン、低級アルキル、ＣＮ、ＮＯ₂、−Ｓ（Ｏ）₂−フェニル、−Ｓ（Ｏ）₂−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）₂−ピリジン−２，３もしくは４−イル、ＮＯ₂もしくはハロゲンよりなる群から選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されているフェニルであるか、又はハロゲンで置換されている低級アルキルであるか又は−Ｃ（Ｏ）−低級アルキルであり；ｎは、０，１又は２である）の化合物及びその薬学的に許容しうる酸付加塩に関する。一般式（Ｉ）の化合物は、グリシントランスポーター１（ＧｌｙＴ−１）の良好な阻害剤である。これらは、統合失調症の処置に使用しうる。
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一般式
（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は水素原子などを表し、Ｒ^２は水素原子、−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^６（式中、Ｗは酸素原子または硫黄原子を表し、Ｒ^６は置換もしくは非置換の低級アルキルなどを表す）などを表し、Ｒ^３は−Ｃ（＝Ｚ）Ｒ^１９（式中、Ｚは酸素原子または硫黄原子を表し、
Ｒ^１９は置換もしくは非置換の低級アルキルなどを表す）などを表し、Ｒ^４は置換もしくは非置換の低級アルキルなどを表し、Ｒ^５は置換もしくは非置換のアリールなどを表す］で表されるチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＭ期キネシンＥｇ５阻害剤などを提供する。
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ＭＮタンパク質を異常発現する脊椎動物の腫瘍発生前／腫瘍細胞の増殖を阻害するための治療法を開示する。化合物、好ましくは膜不透過性化合物であって、ＭＮタンパク質／ポリペプチドの酵素活性を阻害し、腫瘍発生前／腫瘍性疾患の患者の治療に有用なものを判別するためのスクリーニングアッセイを提供する。さらに、正の電荷を帯び、膜不透過性の複素環式スルホンアミドCA阻害剤であって、膜結合性の炭酸脱水酵素CA-IXに対する親和性が高い化合物を調製する方法を開示している。好ましいCA-IX特異的阻害剤は、芳香環式および複素環式スルホンアミド類であり、好ましくは膜不透過性である。特に好ましいCA-IX特異的阻害剤は、そのような芳香環式および複素環式スルホンアミド類のピリジニウム誘導体類である。本発明に従うCA-IX特異的阻害剤は、腫瘍発生前／腫瘍疾患の診断／予後診断、ならびに、前癌性細胞、腫瘍および／もしくは転移の検出などを目的とする画像法にも使用することができる。CA-IX特異的阻害剤は、放射線治療用に放射性同位元素で標識する、または結合を形成することができる。CA-IX特異的阻害剤は、従来から使用されている治療用抗癌剤、癌関連経路に対するその他の別異の阻害剤、生体還元性薬物、または各治療法の効果を増強するための放射線治療と組み合わせることができる。CA-IX特異的阻害剤は、CA-IX特異的抗体、好ましくはモノクローナル抗体または生物学的に活性な抗体フラグメント、より好ましくは、ヒト型化した、または完全にヒト型のCA-IX特異的モノクローナル抗体もしくはそのようなモノクローナル抗体の生物学的に活性なフラグメントと組み合わせることもできる。さらにまた、CA-IX特異的阻害剤は、細胞表面にCA-IXを発現する腫瘍発生前／腫瘍細胞に標的送達をするためのベクターと組み合わせて遺伝子治療に使用することもできる。 （もっと読む）

式（ＩＡ）の新規化合物ならびにそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式（ＩＡ）の化合物を使用して、ケモカイン関連疾患（例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、骨関節炎、脳卒中および心再灌流障害、急性疼痛、急性炎症性疼痛および慢性炎症性疼痛、ならびに神経障害性疼痛）を処置する方法もまた、開示される。
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式：
【化９４】


［式中、Ａｒ、Ａｒ_１、Ａｒ_２、Ｒ_３−Ｒ_５、Ｒ_１３、ｍ及びｔはここで開示するとおりである］
の化合物又は製薬上許容されるその塩（「「ヒドロキシイミノピペラジン化合物」」；「ヒドロキシイミノピペラジン化合物」の有効量を含有する組成物；及びそれらを必要とする動物に「ヒドロキシイミノピペラジン化合物」の有効量を投与することを含む、動物において疼痛及び他の状態を治療又は予防するための方法を開示する。
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したがって本発明は、基材、反射層及び記録層を含み、記録層が、式（Ｉ）の化合物、又はその共鳴若しくは互変異性形態を含む光学記録媒体に関し、式中、Ｍ₁は、酸化状態＋３の金属カチオン、金属が酸化状態＋４であるヒドロキシ若しくはハルゲノ金属基、又は金属が酸化状態＋５であるオキソ金属基であり；（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）は、互いに独立して、（Ｖ）、（ＶＩ）又は（ＶＩＩ）であり；（ＶＩＩＩ）は（ＩＸ）、（Ｘ）、（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）又は（ＸＩＶ）であり；（ＸＶ）は、（ＸＶＩ）か、又は非置換であるか又はＲ₁₀、Ｒ₁₁、Ｒ₁₂及び／若しくはＲ₁₃で一置換又は多置換されているＣ₂〜Ｃ₈ヘテロアリールであり；Ｑ₁は、Ｎ又はＣＲ₁₈であり、Ｑ₂は、Ｎ又はＣＲ₁₉であり、Ｑ₃、Ｑ₅及びＱ₇は、互いに独立して、ＣＲ₂₀Ｒ₂₁、Ｏ、Ｓ又はＮＲ₂₂であり、Ｑ₄は、ＣＲ_1６又はＮであり、Ｑ₆は、ＣＲ₁₇又はＮであり；そしてＲ₂及び／又はＲ₆は、Ｏ、Ｓ又はＮＲ₃₃である。関係性の低い他の置換基は、本開示を参照すること。式（Ｉ）の化合物と同様に、式（ＩＩ）の化合物、又はその共鳴体若しくは互変異性体は新規であり、また、特許請求されており、ここで、Ｒ₃₈は、ハロゲン、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＣＯＲ₂₂、ＣＯＯＲ₂₃、ＳＯ₃Ｒ₂₃、ＮＣＯ又はＳＣＮであり、Ｇ₁、Ｇ₂、Ｍ₁、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₄、Ｒ₅、Ｒ₆、Ｒ₈、Ｒ₂₂及びＲ₂₃は、式（Ｉ）で定義されたとおりであり、Ｍ₂^m+は、ｍが陽電荷のカチオンであり、そして、ｍは、１、２又は３の整数である。光学記録媒体は、ＤＶＤ±Ｒ（６５８nm）に特に高記録速度で極めて適している。
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【課題】合成繊維材料の着色法、着色された合成繊維、プラスチックの量産着色法、着色されたプラスチック、特定の新規アゾ染料および該アゾ染料を含有する組成物。
【解決手段】式（１）Ａ−Ｎ＝Ｎ−Ｄ（式中、ＡおよびＤは、それぞれ独立に、置換または非置換の複素環式基または炭素環式基であり、ＡまたはＤの少なくとも１つは、少なくとも１個の−ＳＯ_２Ｆ基を直接有しているかまたは少なくとも１個の−ＳＯ_２Ｆ基が結合している置換基を有する）で示される化合物またはその混合物を合成繊維材料に使用する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）に記載の置換１−プロピオリルピペラジン、その製造方法、前記化合物を含有する医薬品および医薬品の製造におけるその使用に関する。式（Ｉ）において、ＸはＮまたはＣ−Ｒ２を示し、ｎは０〜８の間の１つの値に該当する。
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