治療的ピペラジン化合物
式：
【化９４】
［式中、Ａｒ、Ａｒ１、Ａｒ２、Ｒ３−Ｒ５、Ｒ１３、ｍ及びｔはここで開示するとおりである］
の化合物又は製薬上許容されるその塩（「「ヒドロキシイミノピペラジン化合物」」；「ヒドロキシイミノピペラジン化合物」の有効量を含有する組成物；及びそれらを必要とする動物に「ヒドロキシイミノピペラジン化合物」の有効量を投与することを含む、動物において疼痛及び他の状態を治療又は予防するための方法を開示する。
【化９４】
［式中、Ａｒ、Ａｒ１、Ａｒ２、Ｒ３−Ｒ５、Ｒ１３、ｍ及びｔはここで開示するとおりである］
の化合物又は製薬上許容されるその塩（「「ヒドロキシイミノピペラジン化合物」」；「ヒドロキシイミノピペラジン化合物」の有効量を含有する組成物；及びそれらを必要とする動物に「ヒドロキシイミノピペラジン化合物」の有効量を投与することを含む、動物において疼痛及び他の状態を治療又は予防するための方法を開示する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
式中、
Ｒ１は、−ハロ、−ＣＨ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２又は−ＣＨ２（ハロ）であり；
各々のＲ２は、独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又は−ＮＨ２；
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ７基で置換されている、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｃ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ８基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ１４）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
各々のＲ３は、独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又は−ＮＨ２；
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ７基で置換されている、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｃ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ８基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ１４）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
Ｒ４は、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９であり；
Ｒ５は、−Ｈ又は−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり；
Ｒ６は、
（ａ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ７基で置換されている、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ８基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ１４）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
Ｒ７及びＲ８は各々独立して、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＣＨ＝ＮＲ１０、−ＮＲ１０ＯＨ、−ＯＲ１０、−ＣＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０又は−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０であり；
各々のＲ９は、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＣＨ＝ＮＲ１０、−ＮＲ１０ＯＨ、−ＯＲ１０又は−ＳＲ１０であり；
各々のＲ１０は独立して、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）であり；
各々のハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；
ｎは０から２までの整数であり；及び
ｍは０から２までの整数である、
の化合物、又は製薬上許容されるその塩。
【請求項２】
ｎが０であり；
ｍが０であり；及び
Ｒ６がフェニルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記Ｒ６フェニルが置換されていない、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
前記Ｒ６フェニルがパラ位において置換されている、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
前記Ｒ６フェニルが−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基で置換されている、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
前記−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基がｔｅｒｔ−ブチル基である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
前記−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基がイソプロピル基である、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
前記フェニルが−ＣＦ３基で置換されている、請求項４に記載の化合物。
【請求項９】
ｎが０であり；
ｍが１であり；
Ｒ３がメチルであり；及び
Ｒ６がフェニルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
前記Ｒ６フェニルが置換されていない、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
前記Ｒ６フェニルがパラ位において置換されている、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
前記Ｒ６フェニルが−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基で置換されている、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
前記−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基がｔｅｒｔ−ブチル基である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
前記−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基がイソプロピル基である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
前記Ｒ６フェニルが−ＣＦ３基で置換されている、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４が−Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４が−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｒ９である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
式（ＩＩ）：
【化２】
式中、
Ｒ１は、−ハロ、−ＣＨ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２又は−ＣＨ２（ハロ）であり；
各々のＲ２は、独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又は−ＮＨ２；
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ７基で置換されている、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｃ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ８基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ１４）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
各々のＲ３は、独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又は−ＮＨ２；
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ７基で置換されている、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｃ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ８基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ１４）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
Ｒ４は、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９であり；
Ｒ５は、−Ｈ又は−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり；
Ｒ６は、
（ａ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ７基で置換されている、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ８基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ１４）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
Ｒ７及びＲ８は各々独立して、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＣＨ＝ＮＲ１０、−ＮＲ１０ＯＨ、−ＯＲ１０、−ＣＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０又は−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０であり；
各々のＲ９は、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＣＨ＝ＮＲ１０、−ＮＲ１０ＯＨ、−ＯＲ１０又は−ＳＲ１０であり；
各々のＲ１０は独立して、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）であり；
各々のハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；
ｐは０から２までの整数であり；及び
ｍは０から２までの整数である、
の化合物、又は製薬上許容されるその塩。
【請求項２１】
ｐが０であり；
ｍが０であり；及び
Ｒ６がフェニルである、
請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
前記Ｒ６フェニルが置換されていない、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
前記Ｒ６フェニルがパラ位において置換されている、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
前記Ｒ６フェニルが−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基で置換されている、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
前記−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基がｔｅｒｔ−ブチル基である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
前記−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基がイソプロピル基である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２７】
前記Ｒ６フェニルが−ＣＦ３基で置換されている、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２８】
ｐが０であり；
ｍが１であり；
Ｒ３がメチルであり；及び
Ｒ６がフェニルである、
請求項２０に記載の化合物。
【請求項２９】
前記Ｒ６フェニルが置換されていない、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
前記Ｒ６フェニルがパラ位において置換されている、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
前記Ｒ６フェニルが−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基で置換されている、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
前記−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基がｔｅｒｔ−ブチル基である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
前記−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基がイソプロピル基である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３４】
前記Ｒ６フェニルが−ＣＦ３基で置換されている、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ４が−Ｈである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ４が−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｒ９である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項３９】
式（ＩＩＩ）：
【化３】
式中、
Ｒ１は、−ハロ、−ＣＨ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２又は−ＣＨ２（ハロ）であり；
各々のＲ２は、独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又は−ＮＨ２；
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ７基で置換されている、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｃ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ８基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ１４）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
各々のＲ３は、独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又は−ＮＨ２；
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ７基で置換されている、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｃ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ８基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ１４）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
Ｒ４は、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９であり；
Ｒ５は、−Ｈ又は−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり；
Ｒ６は、
（ａ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ７基で置換されている、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ８基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ１４）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
Ｒ７及びＲ８は各々独立して、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＣＨ＝ＮＲ１０、−ＮＲ１０ＯＨ、−ＯＲ１０、−ＣＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０又は−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０であり；
各々のＲ９は、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＣＨ＝ＮＲ１０、−ＮＲ１０ＯＨ、−ＯＲ１０又は−ＳＲ１０であり；
各々のＲ１０は独立して、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）であり；
各々のハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；
ｐは０から２までの整数であり；及び
ｍは０から２までの整数である、
の化合物、又は製薬上許容されるその塩。
【請求項４０】
ｐが０であり；
ｍが０であり；及び
Ｒ６がフェニルである、
請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
前記Ｒ６フェニルが置換されていない、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
前記Ｒ６フェニルがパラ位において置換されている、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４３】
前記Ｒ６フェニルが−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基で置換されている、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
前記−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基がｔｅｒｔ−ブチル基である、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
前記−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基がイソプロピル基である、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４６】
前記Ｒ６フェニルが−ＣＦ３基で置換されている、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４７】
ｐが０であり；
ｍが１であり；
Ｒ３がメチルであり；及び
Ｒ６がフェニルである、
請求項３９に記載の化合物。
【請求項４８】
前記Ｒ６フェニルが置換されていない、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
前記Ｒ６フェニルがパラ位において置換されている、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５０】
前記Ｒ６フェニルが−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基で置換されている、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
前記−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基がｔｅｒｔ−ブチル基である、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
前記−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基がイソプロピル基である、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５３】
前記Ｒ６フェニルが−ＣＦ３基で置換されている、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ４が−Ｈである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ４が−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｒ９である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項５８】
式（ＩＶ）：
【化４】
式中、
Ｒ１は、−ハロ、−ＣＨ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２又は−ＣＨ２（ハロ）であり；
各々のＲ２は、独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又は−ＮＨ２；
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ７基で置換されている、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｃ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ８基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ１４）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
各々のＲ３は、独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又は−ＮＨ２；
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ７基で置換されている、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｃ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ８基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ１４）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
Ｒ４は、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９であり；
Ｒ５は、−Ｈ又は−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり；
Ｒ６は、
（ａ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ７基で置換されている、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ８基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ１４）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
Ｒ７及びＲ８は各々独立して、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＣＨ＝ＮＲ１０、−ＮＲ１０ＯＨ、−ＯＲ１０、−ＣＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０又は−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０であり；
各々のＲ９は、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＣＨ＝ＮＲ１０、−ＮＲ１０ＯＨ、−ＯＲ１０又は−ＳＲ１０であり；
各々のＲ１０は独立して、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）であり；
各々のハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；
ｐは０から２までの整数であり；及び
ｍは０から２までの整数である、
の化合物、又は製薬上許容されるその塩。
【請求項５９】
ｐが０であり；
ｍが０であり；及び
Ｒ６がフェニルである、
請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
前記Ｒ６フェニルが置換されていない、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
前記Ｒ６フェニルがパラ位において置換されている、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６２】
前記Ｒ６フェニルが−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基で置換されている、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
前記−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基がｔｅｒｔ−ブチル基である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
前記−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基がイソプロピル基である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６５】
前記Ｒ６フェニルが−ＣＦ３基で置換されている、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６６】
ｐが０であり；
ｍが１であり；
Ｒ３がメチルであり；及び
Ｒ６がフェニルである、
請求項５８に記載の化合物。
【請求項６７】
前記Ｒ６フェニルが置換されていない、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
前記Ｒ６フェニルがパラ位において置換されている、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６９】
前記Ｒ６フェニルが−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基で置換されている、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７０】
前記−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基がｔｅｒｔ−ブチル基である、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
前記−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基がイソプロピル基である、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７２】
前記Ｒ６フェニルが−ＣＦ３基で置換されている、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ４が−Ｈである、請求項５８に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ４が−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルである、請求項５８に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｒ９である、請求項５８に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９である、請求項５８に記載の化合物。
【請求項７７】
式（Ｖ）：
【化５】
式中、
Ｒ１は、−ハロ、−ＣＨ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２又は−ＣＨ２（ハロ）であり；
各々のＲ３は、独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２又は−ＮＨ２；
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ７基で置換されている、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｃ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ８基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ１４）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
Ｒ４は、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９であり；
Ｒ５は、−Ｈ又は−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり；
Ｒ６は、
（ａ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ７基で置換されている、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ８基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ１４）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
Ｒ７及びＲ８は各々独立して、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＣＨ＝ＮＲ１０、−ＮＲ１０ＯＨ、−ＯＲ１０、−ＣＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０又は−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０であり；
各々のＲ９は、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＣＨ＝ＮＲ１０、−ＮＲ１０ＯＨ、−ＯＲ１０又は−ＳＲ１０であり；
各々のＲ１０は独立して、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）であり；
各々のハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；及び
ｍは０から２までの整数である、
の化合物、又は製薬上許容されるその塩。
【請求項７８】
ｍが０であり；及び
Ｒ６がフェニルである、
請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
前記Ｒ６フェニルが置換されていない、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８０】
前記Ｒ６フェニルがパラ位において置換されている、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８１】
前記Ｒ６フェニルが−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基で置換されている、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
前記−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基がｔｅｒｔ−ブチル基である、請求項８１に記載の化合物。
【請求項８３】
前記−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基がイソプロピル基である、請求項８１に記載の化合物。
【請求項８４】
前記Ｒ６フェニルが−ＣＦ３基で置換されている、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８５】
ｍが１であり；
Ｒ３がメチルであり；及び
Ｒ６がフェニルである、
請求項７７に記載の化合物。
【請求項８６】
前記Ｒ６フェニルが置換されていない、請求項８５に記載の化合物。
【請求項８７】
前記Ｒ６フェニルがパラ位において置換されている、請求項８５に記載の化合物。
【請求項８８】
前記Ｒ６フェニルが−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基で置換されている、請求項８７に記載の化合物。
【請求項８９】
前記−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基がｔｅｒｔ−ブチル基である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９０】
前記−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基がイソプロピル基である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９１】
前記Ｒ６フェニルが−ＣＦ３基で置換されている、請求項８７に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒ４が−Ｈである、請求項７７に記載の化合物。
【請求項９３】
Ｒ４が−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルである、請求項７７に記載の化合物。
【請求項９４】
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｒ９である、請求項７７に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９である、請求項７７に記載の化合物。
【請求項９６】
請求項１に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量、及び製薬上許容される担体又は賦形剤を含有する組成物。
【請求項９７】
請求項２０に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量、及び製薬上許容される担体又は賦形剤を含有する組成物。
【請求項９８】
請求項３９に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量、及び製薬上許容される担体又は賦形剤を含有する組成物。
【請求項９９】
請求項５８に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量、及び製薬上許容される担体又は賦形剤を含有する組成物。
【請求項１００】
請求項７７に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量、及び製薬上許容される担体又は賦形剤を含有する組成物。
【請求項１０１】
疼痛の治療を必要とする動物に、請求項１に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量を投与することを含む、疼痛を治療するための方法。
【請求項１０２】
疼痛の治療を必要とする動物に、請求項２０に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量を投与することを含む、疼痛を治療するための方法。
【請求項１０３】
疼痛の治療を必要とする動物に、請求項３９に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量を投与することを含む、疼痛を治療するための方法。
【請求項１０４】
疼痛の治療を必要とする動物に、請求項５８に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量を投与することを含む、疼痛を治療するための方法。
【請求項１０５】
疼痛の治療を必要とする動物に、請求項７７に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量を投与することを含む、疼痛を治療するための方法。
【請求項１０６】
ＶＲ１を発現することができる細胞を、請求項１に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量に接触させることを含む、細胞においてＶＲ１機能を阻害するための方法。
【請求項１０７】
ＶＲ１を発現することができる細胞を、請求項２０に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量に接触させることを含む、細胞においてＶＲ１機能を阻害するための方法。
【請求項１０８】
ＶＲ１を発現することができる細胞を、請求項３９に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量に接触させることを含む、細胞においてＶＲ１機能を阻害するための方法。
【請求項１０９】
ＶＲ１を発現することができる細胞を、請求項５８に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量に接触させることを含む、細胞においてＶＲ１機能を阻害するための方法。
【請求項１１０】
ＶＲ１を発現することができる細胞を、請求項７７に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量に接触させることを含む、細胞においてＶＲ１機能を阻害するための方法。
【請求項１１１】
ｍが１であり、及びＲ３が、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ４）−ＮＲ５Ｒ６基に結合した窒素原子に隣接する炭素原子に結合している、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１２】
Ｒ３が結合している炭素原子が（Ｒ）立体配置である、請求項１１１に記載の化合物。
【請求項１１３】
Ｒ３が、−ＣＨ３、−ＣＦ３又は−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１１４】
ｍが１であり、及びＲ３が、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ４）−ＮＲ５Ｒ６基に結合した窒素原子に隣接する炭素原子に結合している、請求項２０に記載の化合物。
【請求項１１５】
Ｒ３が結合している炭素原子が（Ｒ）立体配置である、請求項１１４に記載の化合物。
【請求項１１６】
Ｒ３が、−ＣＨ３、−ＣＦ３又は−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１１５に記載の化合物。
【請求項１１７】
ｍが１であり、及びＲ３が、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ４）−ＮＲ５Ｒ６基に結合した窒素原子に隣接する炭素原子に結合している、請求項３９に記載の化合物。
【請求項１１８】
Ｒ３が結合している炭素原子が（Ｒ）立体配置である、請求項１１７に記載の化合物。
【請求項１１９】
Ｒ３が、−ＣＨ３、−ＣＦ３又は−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１１８に記載の化合物。
【請求項１２０】
ｍが１であり、及びＲ３が、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ４）−ＮＲ５Ｒ６基に結合した窒素原子に隣接する炭素原子に結合している、請求項５８に記載の化合物。
【請求項１２１】
Ｒ３が結合している炭素原子が（Ｒ）立体配置である、請求項１２０に記載の化合物。
【請求項１２２】
Ｒ３が、−ＣＨ３、−ＣＦ３又は−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１２１に記載の化合物。
【請求項１２３】
ｍが１であり、及びＲ３が、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ４）−ＮＲ５Ｒ６基に結合した窒素原子に隣接する炭素原子に結合している、請求項７７に記載の化合物。
【請求項１２４】
Ｒ３が結合している炭素原子が（Ｒ）立体配置である、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１２５】
Ｒ３が、−ＣＨ３、−ＣＦ３又は−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１２６】
式：
【化６】
式中、
Ａｒ１は、
【化７】
であり、
Ａｒ２は、
【化８】
であり、
Ｒ１は、−Ｈ、−ハロ、−ＣＨ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２又は−ＣＨ２（ハロ）であり；
各々のＲ２は、独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又は−ＮＨ２；
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ７基で置換されている、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｃ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ８基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ１４）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
各々のＲ３は、独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又は−ＮＨ２；
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ７基で置換されている、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｃ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ８基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ１４）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
Ｒ４は、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９であり；
Ｒ５は、−Ｈ又は−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり；
Ｒ７及びＲ８は各々独立して、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＣＨ＝ＮＲ１０、−ＮＲ１０ＯＨ、−ＯＲ１０、−ＣＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０又は−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０であり；
各々のＲ９は、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＣＨ＝ＮＲ１０、−ＮＲ１０ＯＨ、−ＯＲ１０又は−ＳＲ１０であり；
各々のＲ１０は独立して、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）であり；
Ｒ１１及びＲ１２は各々独立して、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＣＨ＝ＮＲ７、−ＮＲ７ＯＨ、−ＯＲ７、−ＣＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７又は−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７であり；
各々のＲ１３は独立して、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）又は−ハロであり；
各々のハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；
ｓは０から４までの整数であり；
ｏは０から４までの整数であり；
ｑは０から６までの整数であり；
ｒは０から５までの整数であり；
ｔは０から２までの整数であり；
ｐは０から２までの整数であり；
ｎは０から３までの整数であり；及び
ｍは０から２までの整数である、
の化合物、又は製薬上許容されるその塩。
【請求項１２７】
式：
【化９】
式中、
Ａｒ１は、
【化１０】
であり、
Ａｒ２は、
【化１１】
であり、
Ｒ１は、−Ｈ、−ハロ、−ＣＨ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２又は−ＣＨ２（ハロ）であり；
各々のＲ２は、独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又は−ＮＨ２；
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ７基で置換されている、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｃ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ８基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ１４）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
各々のＲ３は、独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又は−ＮＨ２；
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ７基で置換されている、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｃ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ８基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ１４）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
Ｒ４は、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９であり；
Ｒ５は、−Ｈ又は−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり；
Ｒ７及びＲ８は各々独立して、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＣＨ＝ＮＲ１０、−ＮＲ１０ＯＨ、−ＯＲ１０、−ＣＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０又は−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０であり；
各々のＲ９は、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＣＨ＝ＮＲ１０、−ＮＲ１０ＯＨ、−ＯＲ１０又は−ＳＲ１０であり；
各々のＲ１０は独立して、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）であり；
Ｒ１１及びＲ１２は各々独立して、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＣＨ＝ＮＲ７、−ＮＲ７ＯＨ、−ＯＲ７、−ＣＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７又は−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７であり；
各々のＲ１３は独立して、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）又は−ハロであり；
各々のハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；
ｓは０から４までの整数であり；
ｏは０から４までの整数であり；
ｑは０から６までの整数であり；
ｒは０から５までの整数であり；
ｔは０から２までの整数であり；
ｐは０から２までの整数であり；
ｎは０から３までの整数であり；及び
ｍは０から２までの整数である、
の化合物、又は製薬上許容されるその塩。
【請求項１２８】
請求項１２６に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量、及び製薬上許容される担体又は賦形剤を含有する組成物。
【請求項１２９】
請求項１２７に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量、及び製薬上許容される担体又は賦形剤を含有する組成物。
【請求項１３０】
疼痛の治療を必要とする動物に、請求項１２６に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量を投与することを含む、疼痛を治療するための方法。
【請求項１３１】
疼痛の治療を必要とする動物に、請求項１２７に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量を投与することを含む、疼痛を治療するための方法。
【請求項１３２】
ＶＲ１を発現することができる細胞を、請求項１２６に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量に接触させることを含む、細胞においてＶＲ１機能を阻害するための方法。
【請求項１３３】
ＶＲ１を発現することができる細胞を、請求項１２７に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量に接触させることを含む、細胞においてＶＲ１機能を阻害するための方法。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
式中、
Ｒ１は、−ハロ、−ＣＨ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２又は−ＣＨ２（ハロ）であり；
各々のＲ２は、独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又は−ＮＨ２；
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ７基で置換されている、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｃ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ８基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ１４）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
各々のＲ３は、独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又は−ＮＨ２；
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ７基で置換されている、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｃ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ８基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ１４）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
Ｒ４は、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９であり；
Ｒ５は、−Ｈ又は−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり；
Ｒ６は、
（ａ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ７基で置換されている、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ８基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ１４）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
Ｒ７及びＲ８は各々独立して、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＣＨ＝ＮＲ１０、−ＮＲ１０ＯＨ、−ＯＲ１０、−ＣＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０又は−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０であり；
各々のＲ９は、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＣＨ＝ＮＲ１０、−ＮＲ１０ＯＨ、−ＯＲ１０又は−ＳＲ１０であり；
各々のＲ１０は独立して、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）であり；
各々のハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；
ｎは０から２までの整数であり；及び
ｍは０から２までの整数である、
の化合物、又は製薬上許容されるその塩。
【請求項２】
ｎが０であり；
ｍが０であり；及び
Ｒ６がフェニルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記Ｒ６フェニルが置換されていない、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
前記Ｒ６フェニルがパラ位において置換されている、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
前記Ｒ６フェニルが−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基で置換されている、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
前記−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基がｔｅｒｔ−ブチル基である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
前記−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基がイソプロピル基である、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
前記フェニルが−ＣＦ３基で置換されている、請求項４に記載の化合物。
【請求項９】
ｎが０であり；
ｍが１であり；
Ｒ３がメチルであり；及び
Ｒ６がフェニルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
前記Ｒ６フェニルが置換されていない、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
前記Ｒ６フェニルがパラ位において置換されている、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
前記Ｒ６フェニルが−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基で置換されている、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
前記−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基がｔｅｒｔ−ブチル基である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
前記−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基がイソプロピル基である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
前記Ｒ６フェニルが−ＣＦ３基で置換されている、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４が−Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４が−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｒ９である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
式（ＩＩ）：
【化２】
式中、
Ｒ１は、−ハロ、−ＣＨ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２又は−ＣＨ２（ハロ）であり；
各々のＲ２は、独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又は−ＮＨ２；
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ７基で置換されている、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｃ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ８基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ１４）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
各々のＲ３は、独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又は−ＮＨ２；
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ７基で置換されている、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｃ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ８基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ１４）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
Ｒ４は、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９であり；
Ｒ５は、−Ｈ又は−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり；
Ｒ６は、
（ａ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ７基で置換されている、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ８基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ１４）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
Ｒ７及びＲ８は各々独立して、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＣＨ＝ＮＲ１０、−ＮＲ１０ＯＨ、−ＯＲ１０、−ＣＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０又は−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０であり；
各々のＲ９は、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＣＨ＝ＮＲ１０、−ＮＲ１０ＯＨ、−ＯＲ１０又は−ＳＲ１０であり；
各々のＲ１０は独立して、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）であり；
各々のハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；
ｐは０から２までの整数であり；及び
ｍは０から２までの整数である、
の化合物、又は製薬上許容されるその塩。
【請求項２１】
ｐが０であり；
ｍが０であり；及び
Ｒ６がフェニルである、
請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
前記Ｒ６フェニルが置換されていない、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
前記Ｒ６フェニルがパラ位において置換されている、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
前記Ｒ６フェニルが−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基で置換されている、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
前記−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基がｔｅｒｔ−ブチル基である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
前記−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基がイソプロピル基である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２７】
前記Ｒ６フェニルが−ＣＦ３基で置換されている、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２８】
ｐが０であり；
ｍが１であり；
Ｒ３がメチルであり；及び
Ｒ６がフェニルである、
請求項２０に記載の化合物。
【請求項２９】
前記Ｒ６フェニルが置換されていない、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
前記Ｒ６フェニルがパラ位において置換されている、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
前記Ｒ６フェニルが−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基で置換されている、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
前記−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基がｔｅｒｔ−ブチル基である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
前記−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基がイソプロピル基である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３４】
前記Ｒ６フェニルが−ＣＦ３基で置換されている、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ４が−Ｈである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ４が−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｒ９である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項３９】
式（ＩＩＩ）：
【化３】
式中、
Ｒ１は、−ハロ、−ＣＨ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２又は−ＣＨ２（ハロ）であり；
各々のＲ２は、独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又は−ＮＨ２；
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ７基で置換されている、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｃ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ８基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ１４）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
各々のＲ３は、独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又は−ＮＨ２；
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ７基で置換されている、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｃ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ８基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ１４）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
Ｒ４は、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９であり；
Ｒ５は、−Ｈ又は−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり；
Ｒ６は、
（ａ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ７基で置換されている、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ８基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ１４）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
Ｒ７及びＲ８は各々独立して、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＣＨ＝ＮＲ１０、−ＮＲ１０ＯＨ、−ＯＲ１０、−ＣＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０又は−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０であり；
各々のＲ９は、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＣＨ＝ＮＲ１０、−ＮＲ１０ＯＨ、−ＯＲ１０又は−ＳＲ１０であり；
各々のＲ１０は独立して、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）であり；
各々のハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；
ｐは０から２までの整数であり；及び
ｍは０から２までの整数である、
の化合物、又は製薬上許容されるその塩。
【請求項４０】
ｐが０であり；
ｍが０であり；及び
Ｒ６がフェニルである、
請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
前記Ｒ６フェニルが置換されていない、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
前記Ｒ６フェニルがパラ位において置換されている、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４３】
前記Ｒ６フェニルが−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基で置換されている、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
前記−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基がｔｅｒｔ−ブチル基である、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
前記−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基がイソプロピル基である、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４６】
前記Ｒ６フェニルが−ＣＦ３基で置換されている、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４７】
ｐが０であり；
ｍが１であり；
Ｒ３がメチルであり；及び
Ｒ６がフェニルである、
請求項３９に記載の化合物。
【請求項４８】
前記Ｒ６フェニルが置換されていない、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
前記Ｒ６フェニルがパラ位において置換されている、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５０】
前記Ｒ６フェニルが−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基で置換されている、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
前記−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基がｔｅｒｔ−ブチル基である、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
前記−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基がイソプロピル基である、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５３】
前記Ｒ６フェニルが−ＣＦ３基で置換されている、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ４が−Ｈである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ４が−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｒ９である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項５８】
式（ＩＶ）：
【化４】
式中、
Ｒ１は、−ハロ、−ＣＨ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２又は−ＣＨ２（ハロ）であり；
各々のＲ２は、独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又は−ＮＨ２；
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ７基で置換されている、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｃ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ８基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ１４）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
各々のＲ３は、独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又は−ＮＨ２；
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ７基で置換されている、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｃ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ８基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ１４）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
Ｒ４は、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９であり；
Ｒ５は、−Ｈ又は−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり；
Ｒ６は、
（ａ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ７基で置換されている、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ８基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ１４）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
Ｒ７及びＲ８は各々独立して、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＣＨ＝ＮＲ１０、−ＮＲ１０ＯＨ、−ＯＲ１０、−ＣＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０又は−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０であり；
各々のＲ９は、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＣＨ＝ＮＲ１０、−ＮＲ１０ＯＨ、−ＯＲ１０又は−ＳＲ１０であり；
各々のＲ１０は独立して、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）であり；
各々のハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；
ｐは０から２までの整数であり；及び
ｍは０から２までの整数である、
の化合物、又は製薬上許容されるその塩。
【請求項５９】
ｐが０であり；
ｍが０であり；及び
Ｒ６がフェニルである、
請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
前記Ｒ６フェニルが置換されていない、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
前記Ｒ６フェニルがパラ位において置換されている、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６２】
前記Ｒ６フェニルが−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基で置換されている、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
前記−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基がｔｅｒｔ−ブチル基である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
前記−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基がイソプロピル基である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６５】
前記Ｒ６フェニルが−ＣＦ３基で置換されている、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６６】
ｐが０であり；
ｍが１であり；
Ｒ３がメチルであり；及び
Ｒ６がフェニルである、
請求項５８に記載の化合物。
【請求項６７】
前記Ｒ６フェニルが置換されていない、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
前記Ｒ６フェニルがパラ位において置換されている、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６９】
前記Ｒ６フェニルが−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基で置換されている、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７０】
前記−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基がｔｅｒｔ−ブチル基である、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
前記−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基がイソプロピル基である、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７２】
前記Ｒ６フェニルが−ＣＦ３基で置換されている、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ４が−Ｈである、請求項５８に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ４が−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルである、請求項５８に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｒ９である、請求項５８に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９である、請求項５８に記載の化合物。
【請求項７７】
式（Ｖ）：
【化５】
式中、
Ｒ１は、−ハロ、−ＣＨ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２又は−ＣＨ２（ハロ）であり；
各々のＲ３は、独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２又は−ＮＨ２；
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ７基で置換されている、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｃ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ８基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ１４）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
Ｒ４は、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９であり；
Ｒ５は、−Ｈ又は−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり；
Ｒ６は、
（ａ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ７基で置換されている、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ８基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ１４）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
Ｒ７及びＲ８は各々独立して、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＣＨ＝ＮＲ１０、−ＮＲ１０ＯＨ、−ＯＲ１０、−ＣＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０又は−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０であり；
各々のＲ９は、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＣＨ＝ＮＲ１０、−ＮＲ１０ＯＨ、−ＯＲ１０又は−ＳＲ１０であり；
各々のＲ１０は独立して、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）であり；
各々のハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；及び
ｍは０から２までの整数である、
の化合物、又は製薬上許容されるその塩。
【請求項７８】
ｍが０であり；及び
Ｒ６がフェニルである、
請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
前記Ｒ６フェニルが置換されていない、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８０】
前記Ｒ６フェニルがパラ位において置換されている、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８１】
前記Ｒ６フェニルが−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基で置換されている、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
前記−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基がｔｅｒｔ−ブチル基である、請求項８１に記載の化合物。
【請求項８３】
前記−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基がイソプロピル基である、請求項８１に記載の化合物。
【請求項８４】
前記Ｒ６フェニルが−ＣＦ３基で置換されている、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８５】
ｍが１であり；
Ｒ３がメチルであり；及び
Ｒ６がフェニルである、
請求項７７に記載の化合物。
【請求項８６】
前記Ｒ６フェニルが置換されていない、請求項８５に記載の化合物。
【請求項８７】
前記Ｒ６フェニルがパラ位において置換されている、請求項８５に記載の化合物。
【請求項８８】
前記Ｒ６フェニルが−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基で置換されている、請求項８７に記載の化合物。
【請求項８９】
前記−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基がｔｅｒｔ−ブチル基である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９０】
前記−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基がイソプロピル基である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９１】
前記Ｒ６フェニルが−ＣＦ３基で置換されている、請求項８７に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒ４が−Ｈである、請求項７７に記載の化合物。
【請求項９３】
Ｒ４が−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルである、請求項７７に記載の化合物。
【請求項９４】
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｒ９である、請求項７７に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９である、請求項７７に記載の化合物。
【請求項９６】
請求項１に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量、及び製薬上許容される担体又は賦形剤を含有する組成物。
【請求項９７】
請求項２０に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量、及び製薬上許容される担体又は賦形剤を含有する組成物。
【請求項９８】
請求項３９に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量、及び製薬上許容される担体又は賦形剤を含有する組成物。
【請求項９９】
請求項５８に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量、及び製薬上許容される担体又は賦形剤を含有する組成物。
【請求項１００】
請求項７７に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量、及び製薬上許容される担体又は賦形剤を含有する組成物。
【請求項１０１】
疼痛の治療を必要とする動物に、請求項１に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量を投与することを含む、疼痛を治療するための方法。
【請求項１０２】
疼痛の治療を必要とする動物に、請求項２０に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量を投与することを含む、疼痛を治療するための方法。
【請求項１０３】
疼痛の治療を必要とする動物に、請求項３９に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量を投与することを含む、疼痛を治療するための方法。
【請求項１０４】
疼痛の治療を必要とする動物に、請求項５８に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量を投与することを含む、疼痛を治療するための方法。
【請求項１０５】
疼痛の治療を必要とする動物に、請求項７７に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量を投与することを含む、疼痛を治療するための方法。
【請求項１０６】
ＶＲ１を発現することができる細胞を、請求項１に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量に接触させることを含む、細胞においてＶＲ１機能を阻害するための方法。
【請求項１０７】
ＶＲ１を発現することができる細胞を、請求項２０に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量に接触させることを含む、細胞においてＶＲ１機能を阻害するための方法。
【請求項１０８】
ＶＲ１を発現することができる細胞を、請求項３９に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量に接触させることを含む、細胞においてＶＲ１機能を阻害するための方法。
【請求項１０９】
ＶＲ１を発現することができる細胞を、請求項５８に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量に接触させることを含む、細胞においてＶＲ１機能を阻害するための方法。
【請求項１１０】
ＶＲ１を発現することができる細胞を、請求項７７に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量に接触させることを含む、細胞においてＶＲ１機能を阻害するための方法。
【請求項１１１】
ｍが１であり、及びＲ３が、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ４）−ＮＲ５Ｒ６基に結合した窒素原子に隣接する炭素原子に結合している、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１２】
Ｒ３が結合している炭素原子が（Ｒ）立体配置である、請求項１１１に記載の化合物。
【請求項１１３】
Ｒ３が、−ＣＨ３、−ＣＦ３又は−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１１４】
ｍが１であり、及びＲ３が、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ４）−ＮＲ５Ｒ６基に結合した窒素原子に隣接する炭素原子に結合している、請求項２０に記載の化合物。
【請求項１１５】
Ｒ３が結合している炭素原子が（Ｒ）立体配置である、請求項１１４に記載の化合物。
【請求項１１６】
Ｒ３が、−ＣＨ３、−ＣＦ３又は−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１１５に記載の化合物。
【請求項１１７】
ｍが１であり、及びＲ３が、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ４）−ＮＲ５Ｒ６基に結合した窒素原子に隣接する炭素原子に結合している、請求項３９に記載の化合物。
【請求項１１８】
Ｒ３が結合している炭素原子が（Ｒ）立体配置である、請求項１１７に記載の化合物。
【請求項１１９】
Ｒ３が、−ＣＨ３、−ＣＦ３又は−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１１８に記載の化合物。
【請求項１２０】
ｍが１であり、及びＲ３が、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ４）−ＮＲ５Ｒ６基に結合した窒素原子に隣接する炭素原子に結合している、請求項５８に記載の化合物。
【請求項１２１】
Ｒ３が結合している炭素原子が（Ｒ）立体配置である、請求項１２０に記載の化合物。
【請求項１２２】
Ｒ３が、−ＣＨ３、−ＣＦ３又は−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１２１に記載の化合物。
【請求項１２３】
ｍが１であり、及びＲ３が、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ４）−ＮＲ５Ｒ６基に結合した窒素原子に隣接する炭素原子に結合している、請求項７７に記載の化合物。
【請求項１２４】
Ｒ３が結合している炭素原子が（Ｒ）立体配置である、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１２５】
Ｒ３が、−ＣＨ３、−ＣＦ３又は−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１２６】
式：
【化６】
式中、
Ａｒ１は、
【化７】
であり、
Ａｒ２は、
【化８】
であり、
Ｒ１は、−Ｈ、−ハロ、−ＣＨ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２又は−ＣＨ２（ハロ）であり；
各々のＲ２は、独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又は−ＮＨ２；
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ７基で置換されている、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｃ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ８基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ１４）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
各々のＲ３は、独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又は−ＮＨ２；
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ７基で置換されている、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｃ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ８基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ１４）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
Ｒ４は、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９であり；
Ｒ５は、−Ｈ又は−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり；
Ｒ７及びＲ８は各々独立して、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＣＨ＝ＮＲ１０、−ＮＲ１０ＯＨ、−ＯＲ１０、−ＣＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０又は−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０であり；
各々のＲ９は、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＣＨ＝ＮＲ１０、−ＮＲ１０ＯＨ、−ＯＲ１０又は−ＳＲ１０であり；
各々のＲ１０は独立して、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）であり；
Ｒ１１及びＲ１２は各々独立して、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＣＨ＝ＮＲ７、−ＮＲ７ＯＨ、−ＯＲ７、−ＣＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７又は−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７であり；
各々のＲ１３は独立して、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）又は−ハロであり；
各々のハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；
ｓは０から４までの整数であり；
ｏは０から４までの整数であり；
ｑは０から６までの整数であり；
ｒは０から５までの整数であり；
ｔは０から２までの整数であり；
ｐは０から２までの整数であり；
ｎは０から３までの整数であり；及び
ｍは０から２までの整数である、
の化合物、又は製薬上許容されるその塩。
【請求項１２７】
式：
【化９】
式中、
Ａｒ１は、
【化１０】
であり、
Ａｒ２は、
【化１１】
であり、
Ｒ１は、−Ｈ、−ハロ、−ＣＨ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２又は−ＣＨ２（ハロ）であり；
各々のＲ２は、独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又は−ＮＨ２；
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ７基で置換されている、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｃ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ８基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ１４）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
各々のＲ３は、独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又は−ＮＨ２；
（ｂ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ７基で置換されている、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルキル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）ビシクロアルケニル、−（Ｃ８−Ｃ１４）トリシクロアルケニル、−（３−７員）ヘテロ環又は−（７−１０員）ビシクロヘテロ環；又は
（ｃ）各々が置換されていないか又は１もしくはそれ以上のＲ８基で置換されている、−フェニル、−ナフチル、−（Ｃ１４）アリール又は−（５−１０員）ヘテロアリール
であり；
Ｒ４は、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９であり；
Ｒ５は、−Ｈ又は−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルであり；
Ｒ７及びＲ８は各々独立して、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＣＨ＝ＮＲ１０、−ＮＲ１０ＯＨ、−ＯＲ１０、−ＣＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０又は−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０であり；
各々のＲ９は、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ１０）２、−ＣＨ＝ＮＲ１０、−ＮＲ１０ＯＨ、−ＯＲ１０又は−ＳＲ１０であり；
各々のＲ１０は独立して、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）であり；
Ｒ１１及びＲ１２は各々独立して、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＣＨ＝ＮＲ７、−ＮＲ７ＯＨ、−ＯＲ７、−ＣＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７又は−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７であり；
各々のＲ１３は独立して、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、−フェニル、−（３−５員）ヘテロ環、−Ｃ（ハロ）３、−ＣＨ（ハロ）２、−ＣＨ２（ハロ）又は−ハロであり；
各々のハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉであり；
ｓは０から４までの整数であり；
ｏは０から４までの整数であり；
ｑは０から６までの整数であり；
ｒは０から５までの整数であり；
ｔは０から２までの整数であり；
ｐは０から２までの整数であり；
ｎは０から３までの整数であり；及び
ｍは０から２までの整数である、
の化合物、又は製薬上許容されるその塩。
【請求項１２８】
請求項１２６に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量、及び製薬上許容される担体又は賦形剤を含有する組成物。
【請求項１２９】
請求項１２７に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量、及び製薬上許容される担体又は賦形剤を含有する組成物。
【請求項１３０】
疼痛の治療を必要とする動物に、請求項１２６に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量を投与することを含む、疼痛を治療するための方法。
【請求項１３１】
疼痛の治療を必要とする動物に、請求項１２７に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量を投与することを含む、疼痛を治療するための方法。
【請求項１３２】
ＶＲ１を発現することができる細胞を、請求項１２６に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量に接触させることを含む、細胞においてＶＲ１機能を阻害するための方法。
【請求項１３３】
ＶＲ１を発現することができる細胞を、請求項１２７に記載の化合物又は前記化合物の製薬上許容される塩の有効量に接触させることを含む、細胞においてＶＲ１機能を阻害するための方法。
【公表番号】特表２００６−５０８０６７（Ｐ２００６−５０８０６７Ａ）
【公表日】平成１８年３月９日（２００６．３．９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５３９８８２（Ｐ２００４−５３９８８２）
【出願日】平成１５年９月２４日（２００３．９．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０３０１８５
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０２９０３１
【国際公開日】平成１６年４月８日（２００４．４．８）
【出願人】（５９９１０８７９２）ユーロ−セルティーク エス．エイ． (134)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年３月９日（２００６．３．９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年９月２４日（２００３．９．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０３０１８５
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０２９０３１
【国際公開日】平成１６年４月８日（２００４．４．８）
【出願人】（５９９１０８７９２）ユーロ−セルティーク エス．エイ． (134)
【Ｆターム（参考）】
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