説明

チアジアゾリン誘導体

一般式(I)


[式中、Rは水素原子などを表し、Rは水素原子、−COR(式中、Rは低級アルキルなどを表す)などを表し、Rは低級アルキルなどを表し、Rはアリールなどを表し、Aは−(CH−(式中、nは1〜6の整数を表す)などを表し、Bは−NR(式中、RおよびRは同一または異なって、水素原子、低級アルキルなどを表す)などを表す]で表されるチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を提供する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
一般式(I)

<式中、
は水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニル、置換もしくは非置換の低級アルキニルまたは置換もしくは非置換のシクロアルキルを表し、
は水素原子または−COR(式中、Rは置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニル、置換もしくは非置換の低級アルキニルまたは置換もしくは非置換のシクロアルキルを表す)
を表すか、またはRとRが隣接する窒素原子と一緒になって置換もしくは非置換の複素環基を形成し、
は水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニル、置換もしくは非置換の低級アルキニルまたは置換もしくは非置換のシクロアルキルを表し、
は置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の複素環基を表し、
Aは、−(CH−(式中、nは1〜6の整数を表す)または式(II)

(式中、mは0〜2の整数を表し、ZはBと結合するCHまたは窒素原子を表す)を表し、
(i)Aが−(CH−であり、nが1または2であるとき
Bは、−NR{式中、Rは水素原子または低級アルキルを表し、Rは置換低級アルキル、−COR[式中、Rは置換低級アルキル(但し、トリフルオロメチルではない)、置換低級アルコキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、置換もしくは非置換の複素環基または−NR10(式中、RおよびR10は、同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニル、置換もしくは非置換の低級アルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の複素環基を表すか、またはRとR10が隣接する窒素原子と一緒になって置換もしくは非置換の複素環基を形成する)を表す]を表すか、またはRとRが隣接する窒素原子と一緒になって置換もしくは非置換の複素環基を形成する}、
−OR11(式中、R11は置換低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルカノイル、置換もしくは非置換の低級アルキルカルバモイル、置換もしくは非置換のジ低級アルキルカルバモイルまたは置換もしくは非置換の複素環カルボニルを表す)、
−SR12(式中、R12は前記R11と同義である)、または
CH=NR13(式中、R13はヒドロキシまたは置換もしくは非置換の低級アルコキシを表す)を表し、
(ii)Aが−(CH−であり、nが3〜6の整数であるとき、
Bは−NR1415{式中、R14およびR15は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニル、置換もしくは非置換の低級アルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の複素環基、−COR16[式中、Rは置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニル、置換もしくは非置換の低級アルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の複素環基、置換もしくは非置換の低級アルコキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシまたは−NR1718(式中、R17およびR18は、同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニル、置換もしくは非置換の低級アルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の複素環基を表すか、または
17とR18が隣接する窒素原子と一緒になって置換もしくは非置換の複素環基を形成する)を表す]または−SO19[式中、R19は置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニル、置換もしくは非置換の低級アルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の複素環基または−NR2021(式中、R20およびR21は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニル、置換もしくは非置換の低級アルキニルまたは置換もしくは非置換のシクロアルキルを表すか、またはR20とR21が隣接する窒素原子と一緒になって置換もしくは非置換の複素環基を形成する)を表す]を表すか、またはR14とR15が隣接する窒素原子と一緒になって置換もしくは非置換の複素環基を形成する}、
−OR22(式中、R22は前記R11と同義である)、
−SR23(式中、R23は前記R11と同義である)、または
−CH=NR24(式中、R24は前記R13と同義である)を表し、
(iii)Aが式(II)であるとき、
Bは水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルカノイル、置換もしくは非置換の低級アルコキシカルボニルまたは置換もしくは非置換の低級アルキルスルホニルを表す>
で表されるチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項2】
が水素原子または低級アルキルである請求の範囲第1項記載のチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項3】
が−COR(式中、Rは前記と同義である)である請求の範囲第1または2項記載のチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項4】
が低級アルキルである請求の範囲第3項記載のチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項5】
がtert−ブチルである請求の範囲第3項記載のチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項6】
が低級アルキルである請求の範囲第1〜5項のいずれかに記載のチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項7】
がtert−ブチルである請求の範囲第1〜5項のいずれかに記載のチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項8】
が置換もしくは非置換のアリールである請求の範囲第1〜7項のいずれかに記載のチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項9】
がフェニルである請求の範囲第1〜7項のいずれかに記載のチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項10】
Aが−(CH−(式中、nは前記と同義である)である請求の範囲第1〜9項のいずれかに記載のチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項11】
nが1または2である請求の範囲第10項記載のチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項12】
Bが−NR(式中、RおよびRはそれぞれ前記と同義である)である請求の範囲第11項記載のチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項13】
が水素原子である請求の範囲第12項記載のチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項14】
が−COR(式中、Rは前記と同義である)である請求の範囲第12または13項記載のチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項15】
とRが隣接する窒素原子と一緒になって置換もしくは非置換の複素環基を形成する請求の範囲第12項記載のチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項16】
nが3〜6の整数である請求の範囲第10項記載のチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項17】
nが3である請求の範囲第10項記載のチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項18】
Bが−NR1415(式中、R14およびR15はそれぞれ前記と同義である)である請求の範囲第16または17項記載のチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項19】
14が水素原子である請求の範囲第18項記載のチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項20】
15が置換もしくは非置換の低級アルキルである請求の範囲第18または19項記載のチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項21】
15が−COR16(式中、R16は前記と同義である)である請求の範囲第18または19項記載のチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項22】
16が置換もしくは非置換の複素環基である請求の範囲第21項記載のチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項23】
16が−NR1718(式中、R17およびR18はそれぞれ前記と同義である)である請求の範囲第21項記載のチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項24】
15が−SO19(式中、R19は前記と同義である)である請求の範囲第18または19項記載のチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項25】
Aが式(II)である請求の範囲第1〜9項のいずれかに記載のチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項26】
Zが窒素原子である請求の範囲第25項記載のチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項27】
Bが水素原子または置換もしくは非置換の低級アルキルである請求の範囲第25または26項記載のチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項28】
請求の範囲第1〜27項のいずれかに記載のチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項29】
請求の範囲第1〜27項のいずれかに記載のチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するM期キネシンイージーファイブ(Eg5)阻害剤。
【請求項30】
請求の範囲第1〜27項のいずれかに記載のチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する抗腫瘍剤。
【請求項31】
請求の範囲第1〜27項のいずれかに記載のチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩の有効量を投与することを特徴とするM期キネシンEg5阻害方法。
【請求項32】
請求の範囲第1〜27項のいずれかに記載のチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩の有効量を投与することを特徴とする悪性腫瘍の治療方法。
【請求項33】
M期キネシンEg5阻害剤の製造のための請求の範囲第1〜27項のいずれかに記載のチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩の使用。
【請求項34】
抗腫瘍剤の製造のための請求の範囲第1〜27項のいずれかに記載のチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩の使用。

【国際公開番号】WO2004/111024
【国際公開日】平成16年12月23日(2004.12.23)
【発行日】平成18年7月20日(2006.7.20)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2005−506965(P2005−506965)
【国際出願番号】PCT/JP2004/008375
【国際出願日】平成16年6月9日(2004.6.9)
【出願人】(000001029)協和醗酵工業株式会社 (276)
【出願人】(000005201)富士写真フイルム株式会社 (7,609)
【Fターム(参考)】