置換１−プロピオリルピペラジン
本発明は、式（Ｉ）に記載の置換１−プロピオリルピペラジン、その製造方法、前記化合物を含有する医薬品および医薬品の製造におけるその使用に関する。式（Ｉ）において、ＸはＮまたはＣ−Ｒ２を示し、ｎは０〜８の間の１つの値に該当する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉの置換１−プロピオリルピペラジン
【化１】
（式中、Ｘは、ＮまたはＣ−Ｒ２を表し、
Ｒ１およびＲ２は、各々独立に、水素基、ハロゲン基、またはニトロ基、シアノ基、またはアミノ基、ヒドロキシル基、チオール基、またはカルボキシル基、またはホルミル基、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ基、−ＮＨ−Ｒ５基、−ＮＲ６Ｒ７基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ９基、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０基、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１基、または−ＮＲ１２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１３基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、または−Ｏ−Ｒ１７基、または−Ｓ−Ｒ１８基、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１９基、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０基、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２１基、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｒ２２基、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２３基、−ＮＲ２４−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２５基、または、結合として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有する非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基、または結合として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と任意選択的に縮合されていてもよい、環員として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有する非置換もしくは少なくとも一置換されている不飽和もしくは飽和脂環式基、または結合として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と任意選択的に縮合されていてもよい、非置換もしくは少なくとも一置換されているアリール基もしくは非置換もしくは少なくとも一置換されているヘテロアリール基を表し、
Ｒ３は、ハロゲン基、またはニトロ基、シアノ基、またはアミノ基、ヒドロキシル基、チオール基、またはカルボキシル基、またはホルミル基、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ基、オキソ基（＝Ｏ）、−ＮＨ−Ｒ５基、−ＮＲ６Ｒ７基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ９基、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０基、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１基、または−ＮＲ１２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１３基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、または−Ｏ−Ｒ１７基、または−Ｓ−Ｒ１８基、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１９基、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０基、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２１基、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｒ２２基、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２３基、−ＮＲ２４−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２５基、結合として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有する非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基、結合として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と任意選択的に縮合されていてもよい、環員として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有する非置換もしくは少なくとも一置換されている不飽和もしくは飽和脂環式基、または結合として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と任意選択的に縮合されていてもよい、非置換もしくは少なくとも一置換されているアリール基もしくは非置換もしくは少なくとも一置換されているヘテロアリール基を表し、
Ｒ４は、水素基、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、シアノ基、またはアミノ基、またはヒドロキシル基、チオール基、カルボキシル基、またはホルミル基、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ基、−ＮＨ−Ｒ５基、−ＮＲ６Ｒ７基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ９基、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０基、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１基、または−ＮＲ１２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１３基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、または−Ｏ−Ｒ１７基、または−Ｓ−Ｒ１８基、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１９基、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０基、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２１基、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｒ２２基、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２３基、−ＮＲ２４−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２５基、結合として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有する非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基、結合として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と任意選択的に縮合されていてもよい、環員として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有する非置換もしくは少なくとも一置換されている不飽和もしくは飽和脂環式基、または結合として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と任意選択的に縮合されていてもよい、非置換もしくは少なくとも一置換されているアリール基もしくは非置換もしくは少なくとも一置換されているヘテロアリール基を表し、
Ｒ５〜Ｒ２５は、各々独立して、結合として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有する非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基、結合として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と任意選択的に縮合されていてもよい、環員として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有する非置換もしくは少なくとも一置換されている不飽和もしくは飽和脂環式基、または結合として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、非置換もしくは少なくとも一置換されているアリール基もしくは非置換もしくは少なくとも一置換されているヘテロアリール基を表し、
かつ
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８である）であって、
いずれの場合にも、任意選択的にその純粋な立体異性体、特に、そのエナンチオマーもしくはジアステレオマーの１形態、そのラセミ化合物の形態または立体異性体、特に、エナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、あるいはいずれの場合にも、適当な塩の形態、好ましくは、適当な塩酸塩の形態、あるいはいずれの場合にも、適当な溶媒和物の形態。
【請求項２】
Ｘが、ＮまたはＣ−Ｒ２を表し、
ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり、
Ｒ１およびＲ２が、各々独立に、水素基、ハロゲン基、またはニトロ基、シアノ基、またはアミノ基、ヒドロキシル基、チオール基、またはカルボキシル基、またはホルミル基、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ基、−ＮＨ−Ｒ５基、−ＮＲ６Ｒ７基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ９基、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０基、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１基、または−ＮＲ１２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１３基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、または−Ｏ−Ｒ１７基、または−Ｓ−Ｒ１８基、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１９基、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０基、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２１基、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｒ２２基、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２３基、−ＮＲ２４−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２５基、結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有する非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族Ｃ１−８基、結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と任意選択的に縮合されていてもよい、環員として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている３員、４員、５員、６員、７員、８員もしくは９員の不飽和もしくは飽和脂環式基、または結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、非置換もしくは少なくとも一置換されている５員〜１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ３が、ハロゲン基、またはニトロ基、シアノ基、またはアミノ基、ヒドロキシル基、チオール基、またはカルボキシル基、またはホルミル基、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ基、オキソ基（＝Ｏ）、−ＮＨ−Ｒ５基、−ＮＲ６Ｒ７基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ９基、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０基、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１基、または−ＮＲ１２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１３基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、または−Ｏ−Ｒ１７基、−Ｓ−Ｒ１８基、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１９基、または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０基、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２１基、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｒ２２基、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２３基、または−ＮＲ２４−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２５基、結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有する非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族Ｃ１−８基、結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と任意選択的に縮合されていてもよい、環員として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている３員、４員、５員、６員、７員、８員もしくは９員の不飽和もしくは飽和脂環式基、または結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、非置換もしくは少なくとも一置換されている５員〜１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ４が、水素基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族Ｃ１−８基、結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と任意選択的に縮合されていてもよい、環員として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有する非置換もしくは少なくとも一置換されている３員、４員、５員、６員、７員、８員もしくは９員の不飽和もしくは飽和脂環式基、または結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、非置換もしくは少なくとも一置換されている５員〜１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ５〜Ｒ２５が、独立に、いずれの場合にも、非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族Ｃ１−８基、結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と任意選択的に縮合されていてもよい、環員として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有する非置換もしくは少なくとも一置換されている３員、４員、５員、６員、７員、８員もしくは９員の不飽和もしくは飽和脂環式基、または結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、非置換もしくは少なくとも一置換されている５員〜１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表す；ここで、前記脂環式基は、任意選択的に、環員として、独立に、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択され得る１個、２個、３個、４個もしくは５個のヘテロ原子を示していてよく、前記単環系もしくは二環系の各環は、４員環、５員環もしくは６員環であり、各々、環員として、独立に、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択される０個、１個、２個、３個、４個もしくは５個のヘテロ原子を任意選択的に有し、かつ前記ヘテロアリール基は、環員として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択され得る１個、２個、３個、４個もしくは５個のヘテロ原子を任意選択的に有していてもよい
化合物であって、
いずれの場合にも、任意選択的にその純粋な立体異性体、特に、そのエナンチオマーもしくはジアステレオマーの１形態、そのラセミ化合物の形態または立体異性体、特に、エナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、あるいはいずれの場合にも、適当な塩の形態、好ましくは、適当な塩酸塩の形態、あるいはいずれの場合にも、適当な溶媒和物の形態を特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、水素基、またはハロゲン基、またはニトロ基、またはシアノ基、アミノ基、ヒドロキシル基、またはチオール基、またはカルボキシル基、ホルミル基、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ基、−ＮＨ−Ｒ５基、−ＮＲ６Ｒ７基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ９基、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０基、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１基、または−ＮＲ１２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１３基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、または−Ｏ−Ｒ１７基、または−Ｓ−Ｒ１８基、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１９基、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０基、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２１基、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｒ２２基、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２３基、−ＮＲ２４−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２５基、結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有する非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族Ｃ１−８基、結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と任意選択的に縮合されていてもよい、環員として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている３員、４員、５員、６員、７員、８員もしくは９員の不飽和もしくは飽和脂環式基、または結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、非置換もしくは少なくとも一置換されている５員〜１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基、
好ましくは、水素基、またはＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択されるハロゲン基、またはニトロ基、またはＣＦ３基、シアノ基、アミノ基、またはヒドロキシル基、またはチオール基、カルボキシル基、−ＮＨ−Ｒ５基、または−ＮＲ６Ｒ７基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ９基、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、−Ｏ−Ｒ１７基、または−Ｓ−Ｒ１８基、または−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１９基、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０基、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−８アルキル基、または直鎖もしくは分枝鎖Ｃ２−８アルケニル基、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ２−８アルキニル基、非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよい、結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有する非置換もしくは少なくとも一置換されている不飽和脂環式基もしくは３員、４員、５員、６員もしくは７員の飽和脂環式基、または非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよい、非置換もしくは少なくとも一置換されている５員〜１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基、
より好ましくは、水素基、またはＦ、ＣｌおよびＢｒからなる群から選択されるハロゲン基、またはＣＦ３基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、またはヒドロキシル基、またはチオール基、カルボキシル基、−ＮＨ−Ｒ５基、または−ＮＲ６Ｒ７基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ９基、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、−Ｏ−Ｒ１７基、−Ｓ−Ｒ１８基、または−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１９基、または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０基、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−４アルキル基、または直鎖もしくは分枝鎖Ｃ２−４アルケニル基、または直鎖もしくは分枝鎖Ｃ２−４アルキニル基、またはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロチオフェニル基、ピペリジニル基、テトラヒドロピラニル基、ピペラジニル基、モルホリニル基、チオモルホリニル基、ジオキソラニル基、アゼパニル基、ジアゼパニル基、イミダゾリジニル基、フェニル、ナフチル基、アントラセニル基、ピロリル基、インドリル基、フラニル基、ベンゾ［ｂ］フラニル基、チオフェニル基、ベンゾ［ｂ］チオフェニル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、チアゾリル基、ジチアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、オキサゾリル基、オキサジアゾリル基、イソキサゾリル基、ピリジニル基、ピリダジニル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、ピラニル基、インダゾリル基、プリニル基、インドリジニル基、キノリニル基、イソキノリニル基およびキナゾリニル基からなる群から選択される基（それらの各々は、Ｃ１−３アルキレン基、Ｃ２−３アルケニレン基もしくはＣ２−３アルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換であるか、もしくは、独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３および−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基によって任意選択的に置換されている）、
最も好ましくは、水素基、またはＦ、ＣｌおよびＢｒからなる群から選択されるハロゲン基、またはＣＦ３基、またはニトロ基、シアノ基、アミノ基、またはジメチルアミノ基、またはジエチルアミノ基、モノメチルアミノ基、モノエチルアミノ基、またはヒドロキシル基、またはチオール基、カルボキシル基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、−Ｏ−Ｒ１７基、または−Ｓ−Ｒ１８基、または−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１９基、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０基、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基、またはビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニルおよび３−ブテニルからなる群から選択されるアルケニル基、またはエチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニルおよび３−ブチニルからなる群から選択されるアルキニル基、または（１，３）−ジオキソラン−２−イル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリルおよび３−フリルからなる群から選択される基（それらの各々は、非置換であるか、もしくは、独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基によって任意選択的に置換されている）を表すことを特徴とする、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、水素基、またはハロゲン基、またはニトロ基、またはシアノ基、アミノ基、ヒドロキシル基、またはチオール基、またはカルボキシル基、ホルミル基、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ基、−ＮＨ−Ｒ５基、−ＮＲ６Ｒ７基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８基または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ９基、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０基、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１基、または−ＮＲ１２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１３基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、または−Ｏ−Ｒ１７基、または−Ｓ−Ｒ１８基、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１９基、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０基、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２１基、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｒ２２基、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２３基、−ＮＲ２４−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２５基、結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有する非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族Ｃ１−８基、結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と任意選択的に縮合されていてもよい、環員として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている３員、４員、５員、６員、７員、８員もしくは９員の不飽和もしくは飽和脂環式基、または結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、非置換もしくは少なくとも一置換されている５員〜１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基、
好ましくは、水素基、またはＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択されるハロゲン基、またはニトロ基、またはＣＦ３基、シアノ基、アミノ基、またはヒドロキシル基、またはチオール基、カルボキシル基、−ＮＨ−Ｒ５基、または−ＮＲ６Ｒ７基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ９基、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、−Ｏ−Ｒ１７基、または−Ｓ−Ｒ１８基、または−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１９基、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０基、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−８アルキル基、または直鎖もしくは分枝鎖Ｃ２−８アルケニル基、または直鎖もしくは分枝鎖Ｃ２−８アルキニル基、非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよい、環員として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有する非置換もしくは少なくとも一置換されている３員、４員、５員、６員もしくは７員の不飽和もしくは飽和脂環式基、または非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよい、非置換もしくは少なくとも一置換されている５員〜１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基、
より好ましくは、水素基、またはＦ、ＣｌおよびＢｒからなる群から選択されるハロゲン基、またはＣＦ３基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、またはヒドロキシル基、またはチオール基、カルボキシル基、−ＮＨ−Ｒ５基、または−ＮＲ６Ｒ７基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ９基、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１９基、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０基、または−Ｏ−Ｒ１７基、または−Ｓ−Ｒ１８基、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−４アルキル基、または直鎖もしくは分枝鎖Ｃ２−４アルケニル基、または直鎖もしくは分枝鎖Ｃ２−４アルキニル基、またはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロチオフェニル基、ピペリジニル基、テトラヒドロピラニル基、ピペラジニル基、モルホリニル基、チオモルホリニル基、ジオキソラニル基、アゼパニル基、ジアゼパニル基、イミダゾリジニル基、フェニル、ナフチル基、アントラセニル基、ピロリル基、インドリル基、フラニル基、ベンゾ［ｂ］フラニル基、チオフェニル基、ベンゾ［ｂ］チオフェニル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、チアゾリル基、ジチアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、オキサゾリル基、オキサジアゾリル基、イソキサゾリル基、ピリジニル基、ピリダジニル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、ピラニル基、インダゾリル基、プリニル基、インドリジニル基、キノリニル基、イソキノリニル基およびキナゾリニル基からなる群から選択される基（それらの各々は、Ｃ１−３アルキレン基、Ｃ２−３アルケニレン基もしくはＣ２−３アルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換であるか、もしくは、独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３および−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基によって任意選択的に置換されている）、
最も好ましくは、水素基、またはＦ、ＣｌおよびＢｒからなる群から選択されるハロゲン基、またはＣＦ３基、またはニトロ基、シアノ基、アミノ基、またはジメチルアミノ基、またはジエチルアミノ基、モノメチルアミノ基、モノエチルアミノ基、またはヒドロキシル基、またはチオール基、カルボキシル基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、−Ｏ−Ｒ１７基、または−Ｓ−Ｒ１８基、または−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１９基、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０基、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基、またはビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニルおよび３−ブテニルからなる群から選択されるアルケニル基、またはエチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニルおよび３−ブチニルからなる群から選択されるアルキニル基、または（１，３）−ジオキソラン−２−イル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリルおよび３−フリルからなる群から選択される基（それらの各々は、非置換であるか、もしくは、独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基によって任意選択的に置換されている）を表すことを特徴とする、請求項１〜３の１以上に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が、ハロゲン基、またはニトロ基、シアノ基、またはアミノ基、ヒドロキシル基、チオール基、またはカルボキシル基、またはホルミル基、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ基、オキソ基（＝Ｏ）、−ＮＨ−Ｒ５基、−ＮＲ６Ｒ７基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ９基、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０基、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１基、または−ＮＲ１２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１３基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、または−Ｏ−Ｒ１７基、−Ｓ−Ｒ１８基、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１９基、または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０基、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２１基、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｒ２２基、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２３基、または−ＮＲ２４−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２５基、結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有する非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族Ｃ１−８基、結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と任意選択的に縮合されていてもよい、環員として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている３員、４員、５員、６員、７員、８員もしくは９員の不飽和もしくは飽和脂環式基、または結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、非置換もしくは少なくとも一置換されている５員〜１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基、
好ましくは、Ｆ、ＣｌおよびＢｒからなる群から選択されるハロゲン基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、ヒドロキシル基、チオール基、カルボキシル基、オキソ基（＝Ｏ）、または直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−４アルキル基、またはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロチオフェニル基、ピペリジニル基、テトラヒドロピラニル基、ピペラジニル基、モルホリニル基、チオモルホリニル基、ジオキソラニル基、アゼパニル基、ジアゼパニル基、イミダゾリジニル基、フェニル、ナフチル基、アントラセニル基、ピロリル基、インドリル基、フラニル基、ベンゾ［ｂ］フラニル基、チオフェニル基、ベンゾ［ｂ］チオフェニル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、チアゾリル基、ジチアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、オキサゾリル基、オキサジアゾリル基、イソキサゾリル基、ピリジニル基、ピリダジニル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、ピラニル基、インダゾリル基、プリニル基、インドリジニル基、キノリニル基、イソキノリニル基およびキナゾリニル基からなる群から選択される基（この基は、非置換であるか、もしくは、独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基によって任意選択的に置換されている）、
より好ましくは、オキソ基（＝Ｏ）、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基、またはフェニル基（このフェニル基は、非置換であるか、もしくは独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基によって置換されている）を表すことを特徴とする、請求項１〜４の１以上に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４が、水素基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族Ｃ１−８基、結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と任意選択的に縮合されていてもよい、環員として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有する非置換もしくは少なくとも一置換されている３員、４員、５員、６員、７員、８員もしくは９員の不飽和もしくは飽和脂環式基、または結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、非置換もしくは少なくとも一置換されている５員〜１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基、
好ましくは、水素基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−８アルキル基、または非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ２−８アルケニル基、または非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ２−８アルキニル基、または非置換もしくは少なくとも一置換されている不飽和、飽和もしくは芳香族の単環系もしくは二環系と縮合されていてもよい、非置換もしくは少なくとも一置換されている４員、５員、６員もしくは７員の不飽和もしくは飽和脂環式基（前記脂環式基の環の各々は、独立に、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され得る１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含有していてよく、かつ前記単環系もしくは二環系の各環は、４員環、５員環もしくは６員環である）、または非置換もしくは少なくとも一置換されている飽和、不飽和もしくは芳香族の単環系もしくは二環系と縮合されていてもよい、非置換もしくは少なくとも一置換されている５員もしくは６員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基、および任意選択的に前記単環系もしくは二環系の一方または両方の環は、各々、独立に、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され得る１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を有し、かつ前記単環系もしくは二環系の各環は、４員環、５員環もしくは６員環である）、
より好ましくは、水素基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、２−ペンチル、３−ペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチルおよびｎ−オクチルからなる群から選択されるアルキル基、またはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ジオキソラニル、アゼパニル、ジアゼパニル、イミダゾリジニル、フェニル、ナフチル、アントラセニル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、ジチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、キノリニル、イソキノリニルおよびまたはキナゾリルからなる群から選択される基（それらの各々は、独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ビニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｃ＝Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ＝Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３およびフェニルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基によって任意選択的に置換されていてよい）、
最も好ましくは、水素基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチルおよびｎ−オクチルからなる群から選択されるアルキル基、またはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、フェニル、ピリド−２−イル、ピリド−３−イル、ピリド−４−イル、ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、４−メチルチオフェン−２−イル、３−メチルチオフェン−２−イル、５−メチルチオフェン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、（１，２，４）−チアジアゾール−５−イル、（１，２，４）−オキサジアゾール−５−イル、およびナフト−１−イル、ナフト−２−イル、アントラセン−１−イル、アントラセン−２−イル、アントラセン−９−イル、インドール−２−イル、インドール−３−イル、インドール−４−イル、インドール−５−イル、インドール−６−イル、インドール−７−イル、１−メチルインドール−２−イル、１−メチルインドール−３−イル、１−メチルインドール−４−イル、１−メチルインドール−５−イル、１−メチルインドール−６−イル、１−メチルインドール−７−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イル、キノリン−２−イル、キノリン−５−イル、キノリン−６−イル、キノリン−７−イル、キノリン−８−イル、イソキノリン−１−イル、イソキノリン−３−イル、イソキノリン−４−イル、イソキノリン−５−イル、イソキノリン−６−イル、イソキノリン−７−イル、およびイソキノリン−８−イル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−シアノフェニル、３−シアノフェニル、４−シアノフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、２−アミノフェニル、３−アミノフェニル、４−アミノフェニル、２−ジメチルアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、４−ジメチルアミノフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、４−メチルアミノフェニル、２−アセチルフェニル、３−アセチルフェニル、４−アセチルフェニル、２−メチルスルフィニルフェニル、３−メチルスルフィニルフェニル、４−メチルスルフィニルフェニル、２−メチルスルホニルフェニル、３−メチルスルホニルフェニル、４−メチルスルホニルフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２−エトキシフェニル、３−エトキシフェニル、４−エトキシフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、および３−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−ジフルオロメチルフェニル、３−ジフルオロメチルフェニル、４−ジフルオロメチルフェニル、２−フルオロメチルフェニル、３−フルオロメチルフェニル、４−フルオロメチルフェニル、２−ニトロフェニル、３−ニトロフェニル、４−ニトロフェニル、２−エチルフェニル、３−エチルフェニル、４−エチルフェニル、２−プロピルフェニル、３−プロピルフェニル、４−プロピルフェニル、２−イソプロピルフェニル、３−イソプロピルフェニル、４−イソプロピルフェニル、２−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、２−カルボキシフェニル、３−カルボキシフェニル、４−カルボキシフェニル、２−ビニルフェニル、３−ビニルフェニル、４−ビニルフェニル、２−エチニルフェニル、３−エチニルフェニル、４−エチニルフェニル、２−アリルフェニル、３−アリルフェニル、４−アリルフェニル、２−トリメチルシラニルエチニルフェニル、３−トリメチルシラニルエチニルフェニル、４−トリメチルシラニルエチニルフェニル、２−ホルミルフェニル、３−ホルミルフェニル、４−ホルミルフェニル、２−アセトアミノフェニル、３−アセトアミノフェニル、４−アセトアミノフェニル、２−ジメチルアミノカルボニルフェニル、３−ジメチルアミノカルボニルフェニル、４−ジメチルアミノカルボニルフェニル、２−メトキシメチルフェニル、３−メトキシメチルフェニル、４−メトキシメチルフェニル、２−エトキシメチルフェニル、および３−エトキシメチルフェニル、４−エトキシメチルフェニル、２−アミノカルボニルフェニル、３−アミノカルボニルフェニル、４−アミノカルボニルフェニル、２−メチルアミノカルボニルフェニル、３−メチルアミノカルボニルフェニル、４−メチルアミノカルボニルフェニル、２−カルボキシメチルエステルフェニル、３−カルボキシメチルエステルフェニル、４−カルボキシメチルエステルフェニル、２−カルボキシエチルエステルフェニル、３−カルボキシエチルエステルフェニル、４−カルボキシエチルエステルフェニル、２−カルボキシ−ｔｅｒｔ−ブチルエステルフェニル、３−カルボキシ−ｔｅｒｔ−ブチルエステルフェニル、４−カルボキシ−ｔｅｒｔ−ブチルエステルフェニル、２−メチルメルカプトフェニル、３−メチルメルカプトフェニル、４−メチルメルカプトフェニル、２−エチルメルカプトフェニル、３−エチルメルカプトフェニル、４−エチルメルカプトフェニル、２−ビフェニル、３−ビフェニル、４−ビフェニル、２−ブロモフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、２−ヨードフェニル、３−ヨードフェニル、４−ヨードフェニル、２−トリフルオロメトキシフェニル、３−トリフルオロメトキシフェニル、および４−トリフルオロメトキシフェニル、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル、２−フルオロ−４−メチルフェニル、（２，３）−ジフルオロフェニル、（２，３）−ジメチルフェニル、（２，３）−ジクロロフェニル、３−フルオロ−２−トリフルオロメチルフェニル、（２，４）−ジクロロフェニル、（２，４）−ジフルオロフェニル、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルフェニル、（２，４）−ジメトキシフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、２−クロロ−４−ニトロフェニル、２−クロロ−４−メチルフェニル、２−クロロ−５−トリフルオロメチルフェニル、２−クロロ−５−メトキシフェニル、２−ブロモ−５−トリフルオロメチルフェニル、２−ブロモ−５−メトキシフェニル、（２，４）−ジブロモフェニル、（２，４）−ジメチルフェニル、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、（２，５）−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル、５−フルオロ−２−トリフルオロメチルフェニル、５−クロロ−２−トリフルオロメチルフェニル、５−ブロモ−２−トリフルオロメチルフェニル、（２，５）−ジメトキシフェニル、（２，５）−ビス−トリフルオロメチルフェニル、（２，５）−ジクロロフェニル、（２，５）−ジブロモフェニル、２−メトキシ−５−ニトロフェニル、２−フルオロ−６−トリフルオロメチルフェニル、（２，６）−ジメトキシフェニル、（２，６）−ジメチルフェニル、（２，６）−ジクロロフェニル、２−クロロ−６−フルオロフェニル、２−ブロモ−６−クロロフェニル、２−ブロモ−６−フルオロフェニル、（２，６）−ジフルオロフェニル、（２，６）−ジフルオロ−３−メチルフェニル、（２，６）−ジブロモフェニル、（２，６）−ジクロロフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−５−メチルフェニル、（３，４）−ジクロロフェニル、（３，４）−ジメチルフェニル、３−メチル−４−メトキシフェニル、４−クロロ−３−ニトロフェニル、（３，４）−ジメトキシフェニル、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、（３，４）−ジフルオロフェニル、３−シアノ−４−フルオロフェニル、３−シアノ−４−メチルフェニル、３−シアノ−４−メトキシフェニル、３−ブロモ−４−フルオロフェニル、３−ブロモ−４−メチルフェニル、３−ブロモ−４−メトキシフェニル、４−クロロ−２−フルオロフェニル、４−クロロ−３−トリフルオロメチル、４−ブロモ−３−メチルフェニル、４−ブロモ−５−メチルフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、４−フルオロ−３−ニトロフェニル、４−ブロモ−３−ニトロフェニル、（３，４）−ジブロモフェニル、４−クロロ−３−メチルフェニル、４−ブロモ−３−メチルフェニル、４−フルオロ−３−メチルフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−フルオロ−５−メチルフェニル、２−フルオロ−３−メチルフェニル、４−メチル−３−ニトロフェニル、（３，５）−ジメトキシフェニル、（３，５）−ジメチルフェニル、（３，５）−ビス−トリフルオロメチルフェニル、（３，５）−ジフルオロフェニル、（３，５）−ジニトロフェニル、（３，５）−ジクロロフェニル、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル、５−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル、（３，５）−ジブロモフェニル、５−クロロ−４−フルオロフェニル、５−クロロ−４−フルオロフェニル、５−ブロモ−４−メチルフェニル、（２，３，４）−トリフルオロフェニル、（２，３，４）−トリクロロフェニル、（２，３，６）−トリフルオロフェニル、５−クロロ−２−メトキシフェニル、（２，３）−ジフルオロ−４−メチル、（２，４，５）−トリフルオロフェニル、（２，４，５）−トリクロロフェニル、（２，４）−ジクロロ−５−フルオロフェニル、（２，４，６）−トリクロロフェニル、（２，４，６）−トリメチルフェニル、（２，４，６）−トリフルオロフェニル、（２，４，６）−トリメトキシフェニル、（３，４，５）−トリメトキシフェニル、（２，３，４，５）−テトラフルオロフェニル、４−メトキシ−（２，３，６）−トリメチルフェニル、４−メトキシ−（２，３，６）−トリメチルフェニル、４−クロロ−２，５−ジメチルフェニル、２−クロロ−６−フルオロ−３−メチルフェニル、６−クロロ−２−フルオロ−３−メチル、（２，４，６）−トリメチルフェニル、（２，３，４，５，６）−ペンタフルオロフェニル、３−メチルピリド−２−イル、４−メチルピリド−２−イル、５−メチルピリド−２−イル、６−メチルピリド−２−イル、２−メチルピリド−３−イル、４−メチルピリド−３−イル、５−メチルピリド−３−イル、６−メチルピリド−３−イル、２−メチルピリド−４−イル、３−メチルピリド−４−イル、３−フルオロピリド−２−イル、４−フルオロピリド−２−イル、５−フルオロピリド−２−イル、６−フルオロピリド−２−イル、３−クロロピリド−２−イル、４−クロロピリド−２−イル、５−クロロピリド−２−イル、６−クロロピリド−２−イル、３−トリフルオロメチルピリド−２−イル、４−トリフルオロメチルピリド−２−イル、５−トリフルオロメチルピリド−２−イル、６−トリフルオロメチルピリド−２−イル、３−メトキシピリド−２−イル、４−メトキシピリド−２−イル、５−メトキシピリド−２−イル、６−メトキシピリド−２−イル、４−メチルチアゾール−２−イル、５−メチルチアゾール−２−イル、４−トリフルオロメチルチアゾール−２−イル、５−トリフルオロメチルチアゾール−２−イル、４−クロロチアゾール−２−イル、５−クロロチアゾール−２−イル、４−ブロモチアゾール−２−イル、５−ブロモチアゾール−２−イル、４−フルオロチアゾール−２−イル、５−フルオロチアゾール−２−イル、４−シアノチアゾール−２−イル、５−シアノチアゾール−２−イル、４−メトキシチアゾール−２−イル、５−メトキ
シチアゾール−２−イル、および４−メチルオキサゾール−２−イル、５−メチルオキサゾール−２−イル、４−トリフルオロメチルオキサゾール−２−イル、５−トリフルオロメチルオキサゾール−２−イル、４−クロロキサゾール−２−イル、５−クロロキサゾール−２−イル、４−ブロモキサゾール−２−イル、５−ブロモキサゾール−２−イル、４−フルオロキサゾール−２−イル、５−フルオロキサゾール−２−イル、４−シアノ−オキサゾール−２−イル、５−シアノ−オキサゾール−２−イル、４−メトキシオキサゾール−２−イル、５−メトキシオキサゾール−２−イル、２−メチル−（１，２，４）−チアジアゾール−５−イル、２−トリフルオロメチル−（１，２，４）−チアジアゾール−５−イル、２−クロロ−（１，２，４）−チアジアゾール−５−イル、２−フルオロ−（１，２，４）−チアジアゾール−５−イル、２−メトキシ−（１，２，４）−チアジアゾール−５−イル、２−シアノ−（１，２，４）−チアジアゾール−５−イル、２−メチル−（１，２，４）−オキサジアゾール−５−イル、２−トリフルオロメチル−（１，２，４）−オキサジアゾール−５−イル、２−クロロ−（１，２，４）−オキサジアゾール−５−イル、２−フルオロ−（１，２，４）−オキサジアゾール−５−イル、２−メトキシ−（１，２，４）−オキサジアゾール−５−イル、および２−シアノ−（１，２，４）−オキサジアゾール−５−イルからなる群から選択される基を表すことを特徴とする、請求項１〜５の１以上に記載の化合物。
【請求項７】
ｎが、０、１、２、３もしくは４、好ましくは、０、１もしくは２であることを特徴とする、請求項１〜６の１以上に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５〜Ｒ２５が、独立に、非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族Ｃ１−８基、結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と任意選択的に縮合されていてもよい、環員として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有する非置換もしくは少なくとも一置換されている３員、４員、５員、６員、７員、８員もしくは９員の不飽和もしくは飽和脂環式基、または結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、非置換もしくは少なくとも一置換されている５員〜１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
好ましくは、非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−８アルキル基、非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ２−８アルケニル基、非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ２−８アルキニル基、結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有する非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよい、環員として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有する非置換もしくは少なくとも一置換されている３員、４員、５員、６員、７員、８員もしくは９員の不飽和もしくは飽和脂環式基、または結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよい、非置換もしくは少なくとも一置換されている５員〜１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基、
より好ましくは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基、またはビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニルおよび３−ブテニルからなる群から選択されるアルケニル基、またはエチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニルおよび３−ブチニルからなる群から選択されるアルキニル基、またはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロチオフェニル基、ピペリジニル基、テトラヒドロピラニル基、ピペラジニル基、モルホリニル基、チオモルホリニル基、ジオキソラニル基、アゼパニル基、ジアゼパニル基、イミダゾリジニル基、フェニル、ナフチル基、アントラセニル基、ピロリル基、インドリル基、フラニル基、ベンゾ［ｂ］フラニル基、チオフェニル基、ベンゾ［ｂ］チオフェニル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、チアゾリル基、ジチアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、オキサゾリル基、オキサジアゾリル基、イソキサゾリル基、ピリジニル基、ピリダジニル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、ピラニル基、インダゾリル基、プリニル基、インドリジニル基、キノリニル基、イソキノリニル基およびキナゾリニル基からなる群から選択される基（ここで、前記環式基各々は、結合として、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を任意選択的に含有しているＣ１−３アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−３アルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換であるか、もしくは独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３および−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基によって置換されている）を表すことを特徴とする、請求項１〜７の１以上に記載の化合物。
【請求項９】
ｎが、０、１、２、３もしくは４であり、
Ｘが、ＮまたはＣ−Ｒ２を表し、
Ｒ１が、水素基、またはＦ、ＣｌおよびＢｒからなる群から選択されるハロゲン基、またはＣＦ３基、またはニトロ基、シアノ基、アミノ基、またはジメチルアミノ基、またはジエチルアミノ基、ヒドロキシル基、チオール基、またはカルボキシル基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、または−Ｏ−Ｒ１７基、−Ｓ−Ｒ１８基、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１９基、または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０基、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基、ビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニルおよび３−ブテニルからなる群から選択されるアルケニル基、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニルおよび３−ブチニルからなる群から選択されるアルキニル基、または（１，３）−ジオキソラン−２−イル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリルおよび３−フリルからなる群から選択される基（それらの各々は、非置換であるか、もしくは、独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基によって任意選択的に置換されている）を表し、
Ｒ２が、水素基、またはＦ、ＣｌおよびＢｒからなる群から選択されるハロゲン基、またはＣＦ３基、またはニトロ基、シアノ基、アミノ基、またはジメチルアミノ基、またはジエチルアミノ基、ヒドロキシル基、チオール基、またはカルボキシル基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、または−Ｏ−Ｒ１７基、−Ｓ−Ｒ１８基、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１９基、または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０基、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基、ビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニルおよび３−ブテニルからなる群から選択されるアルケニル基、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニルおよび３−ブチニルからなる群から選択されるアルキニル基、または（１，３）−ジオキソラン−２−イル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリルおよび３−フリルからなる群から選択される基（それらの各々は、非置換であるか、もしくは、独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基によって任意選択的に置換されている）を表し、
Ｒ３が、オキソ基、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基、またはフェニル基（このフェニル基は、非置換であるか、もしくは独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基によって置換されている）を表し、
Ｒ４が、水素基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、２−ペンチル、３−ペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチルおよびｎ−オクチルからなる群から選択されるアルキル基、またはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ジオキソラニル、アゼパニル、ジアゼパニル、イミダゾリジニル、フェニル、ナフチル、アントラセニル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、ジチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、キノリニル、イソキノリニルおよびキナゾリルからなる群から選択される基（それらは、いずれの場合にも、独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ビニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｃ＝Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ＝Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３およびフェニルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基によって任意選択的に置換されていてよい）を表し、
かつ
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９およびＲ２０が、各々独立に、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基を表す
化合物であって、
いずれの場合にも、任意選択的にその純粋な立体異性体、特に、そのエナンチオマーもしくはジアステレオマーの１形態、そのラセミ化合物の形態または立体異性体、特に、エナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、あるいはいずれの場合にも、適当な塩の形態、好ましくは、適当な塩酸塩の形態、あるいはいずれの場合にも、適当な溶媒和物の形態を特徴とする、請求項１〜８の１以上に記載の化合物。
【請求項１０】
ｎが、０、１、２、３もしくは４であり、
Ｘが、ＮまたはＣ−Ｒ２を表し、
Ｒ１が、水素基、またはＦ、ＣｌおよびＢｒからなる群から選択されるハロゲン基、またはＣＦ３基、またはニトロ基、シアノ基、アミノ基、またはジメチルアミノ基、またはジエチルアミノ基、ヒドロキシル基、チオール基、またはカルボキシル基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、または−Ｏ−Ｒ１７基、−Ｓ−Ｒ１８基、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１９基、または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０基、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基、ビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニルおよび３−ブテニルからなる群から選択されるアルケニル基、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニルおよび３−ブチニルからなる群から選択されるアルキニル基、または（１，３）−ジオキソラン−２−イル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリルおよび３−フリルからなる群から選択される基（それらの各々は、非置換であるか、もしくは、独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基によって任意選択的に置換されている）を表し、
Ｒ２が、水素基、またはＦ、ＣｌおよびＢｒからなる群から選択されるハロゲン基、またはＣＦ３基、またはニトロ基、シアノ基、アミノ基、またはジメチルアミノ基、またはジエチルアミノ基、ヒドロキシル基、チオール基、またはカルボキシル基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、または−Ｏ−Ｒ１７基、−Ｓ−Ｒ１８基、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１９基、または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０基、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基、ビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニルおよび３−ブテニルからなる群から選択されるアルケニル基を表し、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニルおよび３−ブチニルからなる群から選択されるアルキニル基、または（１，３）−ジオキソラン−２−イル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリルおよび３−フリルからなる群から選択される基（それらの各々は、非置換であるか、もしくは、独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基によって任意選択的に置換されている）を表し、
Ｒ３が、オキソ基、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基、またはフェニル基（このフェニル基は、非置換であるか、もしくは独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基によって置換されている）を表し、
Ｒ４が、水素基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチルおよびｎ−オクチルからなる群から選択されるアルキル基、またはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、フェニル、ピリド−２−イル、ピリド−３−イル、ピリド−４−イル、ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、４−メチルチオフェン−２−イル、３−メチルチオフェン−２−イル、５−メチルチオフェン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、（１，２，４）−チアジアゾール−５−イル、（１，２，４）−オキサジアゾール−５−イル、ナフト−１−イル、ナフト−２−イル、アントラセン−１−イル、アントラセン−２−イル、アントラセン−９−イル、インドール−２−イル、インドール−３−イル、インドール−４−イル、インドール−５−イル、インドール−６−イル、インドール−７−イル、１−メチルインドール−２−イル、１−メチルインドール−３−イル、１−メチルインドール−４−イル、１−メチルインドール−５−イル、１−メチルインドール−６−イル、１−メチルインドール−７−イル、キノリン−３−イル、およびキノリン−４−イル、キノリン−２−イル、キノリン−５−イル、キノリン−６−イル、キノリン−７−イル、キノリン−８−イル、イソキノリン−１−イル、イソキノリン−３−イル、イソキノリン−４−イル、イソキノリン−５−イル、イソキノリン−６−イル、イソキノリン−７−イル、イソキノリン−８−イル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−シアノフェニル、３−シアノフェニル、４−シアノフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、２−アミノフェニル、３−アミノフェニル、４−アミノフェニル、２−ジメチルアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、４−ジメチルアミノフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、４−メチルアミノフェニル、２−アセチルフェニル、３−アセチルフェニル、４−アセチルフェニル、２−メチルスルフィニルフェニル、３−メチルスルフィニルフェニル、４−メチルスルフィニルフェニル、２−メチルスルホニルフェニル、３−メチルスルホニルフェニル、４−メチルスルホニルフェニル、および２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２−エトキシフェニル、３−エトキシフェニル、４−エトキシフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−ジフルオロメチルフェニル、３−ジフルオロメチルフェニル、４−ジフルオロメチルフェニル、２−フルオロメチルフェニル、３−フルオロメチルフェニル、４−フルオロメチルフェニル、２−ニトロフェニル、３−ニトロフェニル、４−ニトロフェニル、２−エチルフェニル、３−エチルフェニル、４−エチルフェニル、２−プロピルフェニル、３−プロピルフェニル、４−プロピルフェニル、２−イソプロピルフェニル、３−イソプロピルフェニル、４−イソプロピルフェニル、２−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、２−カルボキシフェニル、３−カルボキシフェニル、４−カルボキシフェニル、２−ビニルフェニル、３−ビニルフェニル、４−ビニルフェニル、２−エチニルフェニル、３−エチニルフェニル、４−エチニルフェニル、２−アリルフェニル、３−アリルフェニル、４−アリルフェニル、２−トリメチルシラニルエチニルフェニル、３−トリメチルシラニルエチニルフェニル、４−トリメチルシラニルエチニルフェニル、２−ホルミルフェニル、３−ホルミルフェニル、４−ホルミルフェニル、２−アセトアミノフェニル、３−アセトアミノフェニル、４−アセトアミノフェニル、２−ジメチルアミノカルボニルフェニル、３−ジメチルアミノカルボニルフェニル、４−ジメチルアミノカルボニルフェニル、２−メトキシメチルフェニル、３−メトキシメチルフェニル、４−メトキシメチルフェニル、２−エトキシメチルフェニル、３−エトキシメチルフェニル、４−エトキシメチルフェニル、２−アミノカルボニルフェニル、３−アミノカルボニルフェニル、４−アミノカルボニルフェニル、２−メチルアミノカルボニルフェニル、３−メチルアミノカルボニルフェニル、４−メチルアミノカルボニルフェニル、２−カルボキシメチルエステルフェニル、３−カルボキシメチルエステルフェニル、４−カルボキシメチルエステルフェニル、２−カルボキシエチルエステルフェニル、３−カルボキシエチルエステルフェニル、４−カルボキシエチルエステルフェニル、２−カルボキシ−ｔｅｒｔ−ブチルエステルフェニル、３−カルボキシ−ｔｅｒｔ−ブチルエステルフェニル、４−カルボキシ−ｔｅｒｔ−ブチルエステルフェニル、２−メチルメルカプトフェニル、３−メチルメルカプトフェニル、４−メチルメルカプトフェニル、２−エチルメルカプトフェニル、３−エチルメルカプトフェニル、４−エチルメルカプトフェニル、２−ビフェニル、３−ビフェニル、４−ビフェニル、２−ブロモフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、２−ヨードフェニル、３−ヨードフェニル、および４−ヨードフェニル、２−トリフルオロメトキシフェニル、３−トリフルオロメトキシフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル、２−フルオロ−４−メチルフェニル、（２，３）−ジフルオロフェニル、（２，３）−ジメチルフェニル、（２，３）−ジクロロフェニル、３−フルオロ−２−トリフルオロメチルフェニル、（２，４）−ジクロロフェニル、（２，４）−ジフルオロフェニル、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルフェニル、（２，４）−ジメトキシフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、２−クロロ−４−ニトロフェニル、２−クロロ−４−メチルフェニル、２−クロロ−５−トリフルオロメチルフェニル、２−クロロ−５−メトキシフェニル、２−ブロモ−５−トリフルオロメチルフェニル、２−ブロモ−５−メトキシフェニル、（２，４）−ジブロモフェニル、（２，４）−ジメチルフェニル、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、（２，５）−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル、５−フルオロ−２−トリフルオロメチルフェニル、５−クロロ−２−トリフルオロメチルフェニル、５−ブロモ−２−トリフルオロメチルフェニル、（２，５）−ジメトキシフェニル、（２，５）−ビス−トリフルオロメチルフェニル、（２，５）−ジクロロフェニル、（２，５）−ジブロモフェニル、２−メトキシ−５−ニトロフェニル、２−フルオロ−６−トリフルオロメチルフェニル、（２，６）−ジメトキシフェニル、（２，６）−ジメチルフェニル、（２，６）−ジクロロフェニル、２−クロロ−６−フルオロフェニル、２−ブロモ−６−クロロフェニル、２−ブロモ−６−フルオロフェニル、（２，６）−ジフルオロフェニル、（２，６）−ジフルオロ−３−メチルフェニル、（２，６）−ジブロモフェニル、（２，６）−ジクロロフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−５−メチルフェニル、（３，４）−ジクロロフェニル、（３，４）−ジメチルフェニル、３−メチル−４−メトキシフェニル、４−クロロ−３−ニトロフェニル、（３，４）−ジメトキシフェニル、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、（３，４）−ジフルオロフェニル、３−シアノ−４−フルオロフェニル、３−シアノ−４−メチルフェニル、３−シアノ−４−メトキシフェニル、３−ブロモ−４−フルオロフェニル、３−ブロモ−４−メチルフェニル、３−ブロモ−４−メトキシフェニル、４−クロロ−２−フルオロフェニル、４−クロロ−３−トリフルオロメチル、４−ブロモ−３−メチルフェニル、４−ブロモ−５−メチルフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、４−フルオロ−３−ニトロフェニル、４−ブロモ−３−ニトロフェニル、（３，４）−ジブロモフェニル、４−クロロ−３−メチルフェニル、４−ブロモ−３−メチルフェニル、４−フルオロ−３−メチルフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、および３−フルオロ−５−メチルフェニル、２−フルオロ−３−メチルフェニル、４−メチル−３−ニトロフェニル、（３，５）−ジメトキシフェニル、（３，５）−ジメチルフェニル、（３，５）−ビス−トリフルオロメチルフェニル、（３，５）−ジフルオロフェニル、（３，５）−ジニトロフェニル、（３，５）−ジクロロフェニル、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル、５−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル、（３，５）−ジブロモフェニル、５−クロロ−４−フルオロフェニル、５−クロロ−４−フルオロフェニル、５−ブロモ−４−メチルフェニル、（２，３，４）−トリフルオロフェニル、（２，３，４）−トリクロロフェニル、（２，３，６）−トリフルオロフェニル、５−クロロ−２−メトキシフェニル、（２，３）−ジフルオロ−４−メチル、（２，４，５）−トリフルオロフェニル、（２，４，５）−トリクロロフェニル、（２，４）−ジクロロ−５−フルオロフェニル、（２，４，６）−トリクロロフェニル、（２，４，６）−トリメチルフェニル、（２，４，６）−トリフルオロフェニル、（２，４，６）−トリメトキシフェニル、（３，４，５）−トリメトキシフェニル、（２，３，４，５）−テトラフルオロフェニル、４−メトキシ−（２，３，６）−トリメチルフェニル、４−メトキシ−（２，３，６）−トリメチルフェニル、および４−クロロ−２，５−ジメチルフェニル、２−クロロ−６−フルオロ−３−メチルフェニル、６−クロロ−２−フルオロ−３−メチル、（２，４，６）−トリメチルフェニル、（２，３，４，５，６）−ペンタフルオロフェニル、３−メチルピリド−２−イル、４−メチルピリド−２−イル、５−メチルピリド−２−イル、６−メチルピリド−２−イル、２−メチルピリド−３−イル、４−メチルピリド−３−イル、５−メチルピリド−３−イル、６−メチルピリド−３−イル、２−メチルピリド−４−イル、３−メチルピリド−４−イル、３−フルオロピリド−２−イル、４−フルオロピリド−２−イル、５−フルオロピリド−２−イル、６−フルオロピリド−２−イル、３−クロロピリド−２−イル、４−クロロピリド−２−イル、５−クロロピリド−２−イル、６−クロロピリド−２−イル、３−トリフルオロメチルピリド−２−イル、４−トリフルオロメチルピリド−２−イル、５−トリフルオロメチルピリド−２−イル、６−トリフルオロメチルピリド−２−イル、３−メトキシピリド−２−イル、４−メトキシピリド−２−イル、５−メトキシピリド−２−イル、６−メトキシピリド−２−イル、４−メチルチアゾール−２−イル、５−メチルチアゾール−２−イル、４−トリフルオロメチルチアゾール−２−イル、５−トリフルオロメチルチアゾール−２−イル、４−クロロチアゾール−２−イル、５−クロロチアゾール−２−イル、４−ブロモチアゾール−２−イル、５−ブロモチアゾール−２−イル、４−フルオロチアゾール−２−イル、５−フルオロチアゾール−２−イル、および４−シアノチアゾール−２−イル、５−シアノチアゾール−２−イル、４−メトキシチアゾール−２−イル、
５−メトキシチアゾール−２−イル、４−メチルオキサゾール−２−イル、５−メチルオキサゾール−２−イル、４−トリフルオロメチルオキサゾール−２−イル、５−トリフルオロメチルオキサゾール−２−イル、４−クロロキサゾール−２−イル、５−クロロキサゾール−２−イル、４−ブロモキサゾール−２−イル、５−ブロモキサゾール−２−イル、４−フルオロキサゾール−２−イル、５−フルオロキサゾール−２−イル、４−シアノ−オキサゾール−２−イル、５−シアノ−オキサゾール−２−イル、４−メトキシオキサゾール−２−イル、５−メトキシオキサゾール−２−イル、２−メチル−（１，２，４）−チアジアゾール−５−イル、２−トリフルオロメチル−（１，２，４）−チアジアゾール−５−イル、２−クロロ−（１，２，４）−チアジアゾール−５−イル、２−フルオロ−（１，２，４）−チアジアゾール−５−イル、２−メトキシ−（１，２，４）−チアジアゾール−５−イル、２−シアノ−（１，２，４）−チアジアゾール−５−イル、２−メチル−（１，２，４）−オキサジアゾール−５−イル、２−トリフルオロメチル−（１，２，４）−オキサジアゾール−５−イル、２−クロロ−（１，２，４）−オキサジアゾール−５−イル、２−フルオロ−（１，２，４）−オキサジアゾール−５−イル、２−メトキシ−（１，２，４）−オキサジアゾール−５−イル、および２−シアノ−（１，２，４）−オキサジアゾール−５−イルからなる群から選択される基を表し、
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９およびＲ２０が、各々独立に、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基を表す
化合物であって、
いずれの場合にも、任意選択的にその純粋な立体異性体、特に、そのエナンチオマーもしくはジアステレオマーの１形態、そのラセミ化合物の形態または立体異性体、特に、エナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、あるいはいずれの場合にも、適当な塩の形態、好ましくは、適当な塩酸塩の形態、あるいはいずれの場合にも、適当な溶媒和物の形態を特徴とする、請求項１〜９の１以上に記載の化合物。
【請求項１１】
ｎが、０、１もしくは２であり、
Ｘが、ＮまたはＣ−Ｒ２を表し、
Ｒ１が、水素基、またはＦ、ＣｌおよびＢｒからなる群から選択されるハロゲン基、またはＣＦ３基、またはニトロ基、カルボキシル基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、−Ｏ−Ｒ１７基、または−Ｓ−Ｒ１８基、または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０基、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基を表すか、あるいはフェニルおよびオキサジアゾリルからなる群から選択される基（それらの各々は、非置換であるか、もしくは、独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基によって任意選択的に置換されている）を表し、
Ｒ２が、水素基、またはＦ、ＣｌおよびＢｒからなる群から選択されるハロゲン基、またはＣＦ３基、またはニトロ基、カルボキシル基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、−Ｏ−Ｒ１７基、または−Ｓ−Ｒ１８基、または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０基、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基を表すか、あるいはフェニルおよびオキサジアゾリルからなる群から選択される基（それらの各々は、非置換であるか、もしくは、独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基によって任意選択的に置換されている）を表し、
Ｒ３が、オキソ基、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基、または非置換のフェニル基を表し、
Ｒ４が、水素基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチルおよびｎ−オクチルからなる群から選択されるアルキル基、またはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、フェニル、ピリド−２−イル、ピリド−３−イル、ピリド−４−イル、ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、４−メチルチオフェン−２−イル、３−メチルチオフェン−２−イル、５−メチルチオフェン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、（１，２，４）−チアジアゾール−５−イル、（１，２，４）−オキサジアゾール−５−イル、ナフト−１−イル、ナフト−２−イル、インドール−３−イル、インドール−４−イル、インドール−５−イル、インドール−６−イル、インドール−７−イル、１−メチルインドール−２−イル、１−メチルインドール−３−イル、１−メチルインドール−４−イル、１−メチルインドール−５−イル、１−メチルインドール−６−イル、１−メチルインドール−７−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イル、キノリン−２−イル、キノリン−５−イル、キノリン−６−イル、およびキノリン−７−イル、キノリン−８−イル、イソキノリン−１−イル、イソキノリン−３−イル、イソキノリン−４−イル、イソキノリン−５−イル、イソキノリン−６−イル、イソキノリン−７−イル、イソキノリン−８−イル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−シアノフェニル、３−シアノフェニル、４−シアノフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、２−アミノフェニル、３−アミノフェニル、４−アミノフェニル、２−ジメチルアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、４−ジメチルアミノフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、４−メチルアミノフェニル、２−アセチルフェニル、３−アセチルフェニル、４−アセチルフェニル、２−メチルスルフィニルフェニル、３−メチルスルフィニルフェニル、４−メチルスルフィニルフェニル、２−メチルスルホニルフェニル、３−メチルスルホニルフェニル、４−メチルスルホニルフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２−エトキシフェニル、３−エトキシフェニル、４−エトキシフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、および２−ジフルオロメチルフェニル、３−ジフルオロメチルフェニル、４−ジフルオロメチルフェニル、２−フルオロメチルフェニル、３−フルオロメチルフェニル、４−フルオロメチルフェニル、２−ニトロフェニル、３−ニトロフェニル、４−ニトロフェニル、２−エチルフェニル、３−エチルフェニル、４−エチルフェニル、２−プロピルフェニル、３−プロピルフェニル、４−プロピルフェニル、２−イソプロピルフェニル、３−イソプロピルフェニル、４−イソプロピルフェニル、２−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、２−カルボキシフェニル、３−カルボキシフェニル、４−カルボキシフェニル、２−ビニルフェニル、３−ビニルフェニル、４−ビニルフェニル、２−エチニルフェニル、３−エチニルフェニル、４−エチニルフェニル、２−アリルフェニル、３−アリルフェニル、４−アリルフェニル、２−トリメチルシラニルエチニルフェニル、３−トリメチルシラニルエチニルフェニル、４−トリメチルシラニルエチニルフェニル、２−ホルミルフェニル、３−ホルミルフェニル、４−ホルミルフェニル、２−アセトアミノフェニル、３−アセトアミノフェニル、４−アセトアミノフェニル、２−ジメチルアミノカルボニルフェニル、３−ジメチルアミノカルボニルフェニル、４−ジメチルアミノカルボニルフェニル、２−メトキシメチルフェニル、３−メトキシメチルフェニル、４−メトキシメチルフェニル、２−エトキシメチルフェニル、３−エトキシメチルフェニル、および４−エトキシメチルフェニル、２−アミノカルボニルフェニル、３−アミノカルボニルフェニル、４−アミノカルボニルフェニル、２−メチルアミノカルボニルフェニル、３−メチルアミノカルボニルフェニル、４−メチルアミノカルボニルフェニル、２−カルボキシメチルエステルフェニル、３−カルボキシメチルエステルフェニル、４−カルボキシメチルエステルフェニル、２−カルボキシエチルエステルフェニル、３−カルボキシエチルエステルフェニル、４−カルボキシエチルエステルフェニル、２−カルボキシ−ｔｅｒｔ−ブチルエステルフェニル、３−カルボキシ−ｔｅｒｔ−ブチルエステルフェニル、４−カルボキシ−ｔｅｒｔ−ブチルエステルフェニル、２−メチルメルカプトフェニル、３−メチルメルカプトフェニル、４−メチルメルカプトフェニル、２−エチルメルカプトフェニル、３−エチルメルカプトフェニル、４−エチルメルカプトフェニル、２−ビフェニル、３−ビフェニル、４−ビフェニル、２−ブロモフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、２−ヨードフェニル、３−ヨードフェニル、４−ヨードフェニル、２−トリフルオロメトキシフェニル、３−トリフルオロメトキシフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、２−フルオロ−４−メチルフェニル、（２，３）−ジメチルフェニル、（２，４）−ジクロロフェニル、（２，４）−ジフルオロフェニル、２−クロロ−４−メチルフェニル、２−クロロ−５−トリフルオロメチルフェニル、２−クロロ−５−メトキシフェニル、２−ブロモ−５−トリフルオロメチルフェニル、２−ブロモ−５−メトキシフェニル、（２，４）−ジメチルフェニル、（２，６）−ジメチルフェニル、３−クロロ−５−メチルフェニル、（３，４）−ジメチルフェニル、３−メチル−４−メトキシフェニル、（３，４）−ジフルオロフェニル、３−シアノ−４−フルオロフェニル、３−シアノ−４−メチルフェニル、３−シアノ−４−メトキシフェニル、３−ブロモ−４−フルオロフェニル、３−ブロモ−４−メチルフェニル、３−ブロモ−４−メトキシフェニル、４−クロロ−２−フルオロフェニル、４−フルオロ−３−メチルフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−フルオロ−５−メチルフェニル、２−フルオロ−３−メチルフェニル、（３，５）−ジメチルフェニル、および（３，５）−ジクロロフェニルからなる群から選択される基を表し、
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ２０が、各々独立に、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基を表す
化合物であって、
いずれの場合にも、任意選択的にその純粋な立体異性体、特に、そのエナンチオマーもしくはジアステレオマーの１形態、そのラセミ化合物の形態または立体異性体、特に、エナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、あるいはいずれの場合にも、適当な塩の形態、好ましくは、適当な塩酸塩の形態、あるいはいずれの場合にも、適当な溶媒和物の形態を特徴とする、請求項１〜１０の１以上に記載の化合物。
【請求項１２】
［ＡＡＡ００１００］４−（３−メチルメルカプト−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１０１］４−（３−メタンスルホニル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１０２］４−（３−メトキシ−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１０３］４−（１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１０４］４−（３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１０５］４−（３−トリフルオロメチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１０６］４−（５−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）チアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１０７］４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）−１−（３−（４−アミノフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ１］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（２−カルボキシフェニル）プロピオリル）ピペラジンメチルエステル
［ＡＡＡ１０］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（２−チエニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ１１］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−チエニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ１２］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（２−メトキシフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ１３］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−メトキシフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ１４］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（４−メトキシフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ１５］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（２−シアノフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ１６］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−シアノフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ１７］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（４−シアノフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ１８］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（２，４−ジメチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ１９］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３，５−ジメチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ２］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（４−カルボキシフェニル）プロピオリル）ピペラジンメチルエステル
［ＡＡＡ２０］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（２，６−ジメチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ２１］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（２−フルオロフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ２２］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−フルオロフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ２３］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（２−クロロフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ２４］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−クロロフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ２５］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−ナフチルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ２６］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（２，３−ジメチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ２７］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３，４−ジメチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ２８］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−ニトロフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ２９］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（２−ニトロフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ３］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−カルボキシフェニル）プロピオリル）ピペラジンエチルエステル
［ＡＡＡ３０］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−ホルミルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ３１］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−ビニルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ３２］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−ピリド−２−イルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ３３］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−ピリド−３−イルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ３４］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−ピリド−４−イルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ３５］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（キノリン−６−イル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ３６］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−イソプロピルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ３７］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−ビフェニル−３−イルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ３８］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−ナフト−２−イルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ３９］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（１−メチルインドール−５−イル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ４］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（２−ヒドロキシフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ４０］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−メチルメルカプトフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ４１］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−シアノ−４−フルオロフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ４２］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−メトキシメチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ４３］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−ヒドロキシフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ４４］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−アセトアミノフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ４５］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（４−アセトアミノフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ４６］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（２−カルボキシフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ４７］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−カルボキシフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ４８］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（４−カルボキシフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ４９］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−カルボキシフェニル）プロピオリル）ピペラジンメチルエステル
［ＡＡＡ５］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（４−ヒドロキシフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ５０］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−アミノカルボニルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ５１］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−メチルアミノカルボニルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ５２］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−ジメチルアミノカルボニルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ５３］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（２−トリル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ５４］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−トリル）プロピオリル）ピペラジン塩酸塩
［ＡＡＡ５５］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（４−トリル）プロピオリル）ピペラジン塩酸塩
［ＡＡＡ５６］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン塩酸塩
［ＡＡＡ５７］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（２−トリフルオロメチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン塩酸塩
［ＡＡＡ５８］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−トリフルオロメチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン塩酸塩
［ＡＡＡ５９］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（４−トリフルオロメチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン塩酸塩
［ＡＡＡ６］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（２−アミノフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ６０］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−ペンチルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ６１］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（４−フルオロフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ６２］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（４−クロロフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ６３］２−メチル−４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ６４］（Ｓ）２−メチル−４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ６５］（Ｒ）２−メチル−４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ６６］２−メチル−４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン塩酸塩
［ＡＡＡ６７］２−メチル−４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−トリル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ６８］２−メチル−４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−トリル）プロピオリル）ピペラジン塩酸塩
［ＡＡＡ６９］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−シクロヘキシルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ７］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−アミノフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ７０］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−メチルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ７１］２−エチル−４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ７２］２−フェニル−４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ７３］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（２−フリル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ７４］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−フリル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ７５］シス−２，６−ジメチル−４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ７６］４−（５−カルボキシ−チアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジンエチルエステル
［ＡＡＡ７７］４−（４−カルボキシ−チアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジンエチルエステル
［ＡＡＡ７８］４−（５−カルボキシ−チアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ７９］４−（４−カルボキシ−チアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ８］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（４−アミノフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ８０］４−（５−メチルアミノカルボニルチアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ８１］４−（５−ジメチルアミノカルボニルチアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ８２］４−（３−フェニル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ８３］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（キノル−７−イル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ８４］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン−３−オン
［ＡＡＡ８５］４−（３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ８６］４−（５−ニトロ−チアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ８７］４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ８８］４−（５−メチルチアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ８９］４−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ９］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（インドール−５−イル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ９０］４−（５−ブロモ−４−フェニルチアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ９１］４−（５−ブロモ−４−メチルチアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ９２］４−（４−メチルチアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ９３］４−（４−トリフルオロメチルチアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ９４］４−（４−クロロ−チアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ９５］４−（５−クロロ−チアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ９６］４−（４−ブロモ−チアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ９７］４−（５−ブロモ−チアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ９８］４−（５−フェニルチアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ９９］４−（４フェニルチアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＢＢＢ２］４−（チアゾール−２−イル）−１−プロピオリルピペラジン；
［ＣＣＣ１］４−（３−フェニル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−（２−メトキシフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ２］４−（３−フェニル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−（４−メトキシフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ３］４−（３−フェニル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−（２−フルオロフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ４］４−（３−フェニル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−（３−フルオロフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ５］４−（３−フェニル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−（４−フルオロフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ６］４−（３−フェニル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−（２，４−ジクロロフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ７］４−（３−フェニル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−（３，５−ジクロロフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ８］４−（３−（４−フルオロフェニル）−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−（トル−２−イル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ９］４−（３−（４−フルオロフェニル）−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−（３−メトキシフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ１０］４−（３−（４−フルオロフェニル）−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ１１］４−（３−（４−フルオロフェニル）−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−（２，４−ジフルオロフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ１２］４−（３−（４−フルオロフェニル）−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−（トル−３−イル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ１３］４−（３−（４−フルオロフェニル）−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−（４−トリフルオロメチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ１４］４−（３−（４−フルオロフェニル）−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−（３−トリフルオロメチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ１５］４−（３−（４−フルオロフェニル）−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−（２−クロロ−５−トリフルオロメチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ１６］４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−（チオフェン−２−イル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ１７］４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−（３−トリフルオロメチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ１８］４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−（２−メトキシフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ１９］４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−（トル−２−イル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ２０］４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ２１］４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−（２−クロロ−５−トリフルオロメチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ２２］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（２，４−ジフルオロフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ２３］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（２−ブロモ−５−メトキシフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ２４］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−ブロモ−４−メトキシフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ２５］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３，５−ジクロロフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ２６］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ２７］４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）−１−（３−（３−シアノフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ２８］４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）−１−（３−（２−トリフルオロメチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ２９］４−（４フェニルチアゾール−２−イル）−１−（３−（２，３−ジメチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ３０］４−（４フェニルチアゾール−２−イル）−１−（３−（４−フルオロフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ３１］４−（４−メチルチアゾール−２−イル）−１−（３−（トル−３−イル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ３２］４−（４−メチルチアゾール−２−イル）−１−（３−（チオフェン−２−イル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ３３］４−（５−メチルチアゾール−２−イル）−１−（３−（トル−４−イル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ３４］４−（５−メチルチアゾール−２−イル）−１−（３−（２−シアノフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ３５］４−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）−１−（３−（３−シアノフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ３６］４−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）−１−（３−（３，４−ジメチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ３７］４−（４−（４−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル）−１−（３−（２，４−ジメチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ３８］４−（４−（４−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル）−１−（３−（４−トリフルオロメチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ３９］４−（４−（４−フルオロフェニル）チアゾール−２−イル）−１−（３−（２−シアノフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ４０］４−（４−（４−クロロフェニル）チアゾール−２−イル）−１−（３−（４−シアノフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１０８］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（１−メチルインドール−６−イル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１０９］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−アセチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１１０］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１１１］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（２−フルオロ−３−メチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１１２］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−メチルアミノフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１１３］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−ジメチルアミノフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１１４］４−（チアゾール−２−イル）−１−（ジメチルカルバモイルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１１５］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−メチルスルフィニルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１１６］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−メチルスルホニルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１１７］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−エチニルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１１８］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（４−メチルチオフェン−２−イル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１１９］２−メチル−４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−クロロフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１２０］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−エチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１２１］２−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１２２］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−ジフルオロメチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１２３］２−メチル−４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−シアノフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１２４］２−イソプロピル−４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１２５］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−トリメチルシラニルエチニルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
からなる群から選択される化合物であって、
いずれの場合にも、任意選択的にその純粋な立体異性体、特に、そのエナンチオマーもしくはジアステレオマーの１形態、そのラセミ化合物の形態または立体異性体、特に、エナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、あるいはいずれの場合にも、適当な塩の形態、好ましくは、適当な塩酸塩の形態、あるいはいずれの場合にも、適当な溶媒和物の形態である、請求項１〜１１の１以上に記載の化合物。
【請求項１３】
請求項１〜１２の１以上に記載の一般式１の化合物を調製する方法であって、一般式ＩＩの少なくとも１種類の化合物
【化２】
（式中、基ＸおよびＲ１は、上記の意味を有し、Ａは、脱離基、好ましくは、ハロゲン基またはスルホン酸エステル、より好ましくは、塩素または臭素を表す）を、一般式ＩＩＩの少なくとも１種類の化合物
【化３】
（式中、Ｒ３およびｎは、上記の意味を有する）と、任意選択的に反応媒質中で、任意選択的に少なくとも１種類の塩基および／または少なくとも１種類の有機金属化合物および／または少なくとも１種類の金属水素化物試薬の存在下で、好ましくは、−７０℃〜３００℃、好ましくは、−７０℃〜１５０℃の温度で反応させて一般式ＩＶの少なくとも１種類の対応する化合物
【化４】
（式中、Ｘ、Ｒ１、Ｒ３およびｎは、上記の意味を有する）を、任意選択的にその適当な塩の形態で得て、さらに前記生成物を、任意選択的に精製し、および／または単離するか、
あるいは、一般式ＩＩの少なくとも１種類の化合物を、一般式Ｖの少なくとも１種類の化合物
【化５】
（式中、Ｒ３およびｎは、上記の意味を有し、ＰＧは、保護基、好ましくは、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル、ベンジル、カルボベンゾキシおよび９−フルオレニルメチルオキシカルボニルからなる群から選択される保護基を表す）と、任意選択的に反応媒質中で、任意選択的に少なくとも１種類の塩基および／または少なくとも１種類の有機金属化合物および／または少なくとも１種類の金属水素化物試薬の存在下で、好ましくは、−７０℃〜３００℃の温度にて反応させて、一般式ＶＩの少なくとも１種類の対応する化合物
【化６】
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｘ、ｎおよびＰＧは、上記の意味を有する）を得て、さらに得られた生成物を、任意選択的に精製し、および／または単離するか、
あるいは、一般式ＶＩＩの少なくとも１種類の化合物
【化７】
（式中、Ｒ３およびｎは、上記の意味を有し、ＰＧは、保護基、好ましくは、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル、ベンジル、カルボベンゾキシおよび９−フルオレニルメチルオキシカルボニルからなる群から選択される保護基を表す）を、一般式Ｒ１−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−Ａまたは（Ｃ１−５アルキル−Ｏ）２−ＣＨ−ＣＨ２−Ａの少なくとも１種類の化合物（式中、Ｒ１は、上記の意味を有し、Ａは、脱離基、好ましくは、ハロゲン基、より好ましくは、臭素原子を表す）と、反応媒質中で、任意選択的に少なくとも１種類の有機塩基の存在下で、または少なくとも１種類の酸の存在下で、好ましくは、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、Ｎ−メチルモルホリン、ジメチルアミノピリジンおよびピリジンからなる群から選択される少なくとも１種類の塩基の存在下で、または酢酸、トリフルオロ酢酸および塩酸からなる群から選択される少なくとも１種類の酸の存在下で、好ましくは、−７０℃〜３００℃の温度にて反応させて一般式ＶＩの少なくとも１種類の対応する化合物を、任意選択的に適当な塩の形態で得（式中、Ｒ１、Ｒ３およびｎは、上記の意味を有し、ＰＧは、上記の意味を有し、Ｘは、ＣＨを表す）、さらに前記生成物を、任意選択的に精製し、および／または単離し、
さらに、一般式ＶＩの少なくとも１種類の化合物を、ＰＧがｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基または９−フルオレニルメチルオキシカルボニル基を表す場合には、反応媒質中で、少なくとも１種類の酸の存在下で、好ましくは、塩酸およびトリフルオロ酢酸からなる群から選択される少なくとも１種類の酸の存在下で、好ましくは、−７０℃〜１００℃の温度にて、またはＰＧがベンジル基またはベンジルオキシカルボニル基を表す場合には、反応媒質中で、水素の存在下で、かつ少なくとも１種類の触媒の存在下で、好ましくは、パラジウム炭素の存在下で、好ましくは、−７０℃〜１００℃の温度にて、一般式ＩＶの少なくとも１種類の対応する化合物（式中、Ｘ、Ｒ１、Ｒ３およびｎは、上記の意味を有する）、任意選択的にその適当な塩の形態へと変換し、さらに得られた生成物を、任意選択的に精製し、および／または単離し、
さらに、一般式ＩＶの少なくとも１種類の化合物を、一般式Ｒ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨの少なくとも１種類の化合物（式中、Ｒ４は、上記の意味を有する）と、反応媒質中で、任意選択的に少なくとも１種類の好適なカップリング剤の存在下で、任意選択的に少なくとも１種類の塩基の存在下で、好ましくは、−７０℃〜１００℃の温度にて反応させるか、または一般式Ｒ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−Ａの少なくとも１種類の化合物（式中、Ｒ４は、上記の意味を有し、Ａは、脱離基、好ましくは、ハロゲン基、より好ましくは、塩素または臭素原子を表す）と、反応媒質中で、任意選択的に少なくとも１種類の塩基の存在下で、−７０℃〜１００℃の温度にて反応させて一般式Ｉの少なくとも１種類の対応する化合物
【化８】
（式中、ＸおよびＲ１、Ｒ３、Ｒ４およびｎは、上記の意味を有する）を、任意選択的にその適当な塩の形態で形成し、さらに得られた生成物を、任意選択的に精製し、および／または単離するか、
あるいは、一般式ＩＶの少なくとも１種類の化合物を、プロピン酸［ＨＣ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ］と、反応媒質中で、任意選択的に少なくとも１種類の好適なカップリング剤の存在下で、任意選択的に少なくとも１種類の塩基の存在下で、好ましくは、−７０℃〜１００℃の温度にて反応させるか、または一般式ＨＣ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−Ａの少なくとも１種類の化合物（式中、Ａは、脱離基、好ましくは、ハロゲン基、より好ましくは、塩素基または臭素基を表す）と、反応媒質中で、任意選択的に少なくとも１種類の塩基の存在下で、好ましくは、−７０℃〜１００℃の温度にて反応させて、一般式ＶＩＩＩの少なくとも１種類の対応する化合物
【化９】
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｘおよびｎは、上記の意味を有する）を、任意選択的にその適当な塩の形態で形成し、さらに得られた生成物を、任意選択的に精製し、および／または単離し、
さらに、一般式ＶＩＩＩの少なくとも１種類の化合物を、一般式Ｒ４−Ａの少なくとも１種類の化合物（式中、Ｒ４は、水素を除いて上記の意味を有し、Ａは、脱離基、好ましくは、ハロゲン基またはスルホン酸エステル、より好ましくは、ヨウ素、臭素またはトリフラートを表す）と、反応媒質中で、任意選択的に少なくとも１種類の触媒の存在下で、好ましくは、塩化パラジウム［ＰｄＣｌ２］、酢酸パラジウム［Ｐｄ（ＯＡｃ）２］、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム［Ｐｄ（ＰＰｈ３）４］、二塩化ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム［Ｐｄ（ＰＰｈ３）２Ｃｌ２］および酢酸ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム［Ｐｄ（ＰＰｈ３）２（ＯＡｃ）２］からなる群から選択されるパラジウム触媒の存在下で、任意選択的に少なくとも１種類のリガンドの存在下で、好ましくは、トリフェニルホスフィン、トリフェニルアルシンおよびトリ−２−フリルホスフィンからなる群から選択される少なくとも１種類のリガンドの存在下で、任意選択的に少なくとも１種類の無機塩の存在下で、好ましくは、塩化リチウムおよび塩化亜鉛からなる群から選択される少なくとも１種類の無機塩の存在下で、任意選択的に少なくとも１種類の銅塩の存在下で、好ましくは、ヨウ化銅（Ｉ）の存在下で、任意選択的に少なくとも１種類の有機塩基もしくは無機塩基の存在下で、好ましくは、トリエチルアミン、［１，４］−ジアザビシクロ−［２，２，２］−オクタン、ジイソプロピルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、炭酸カリウムおよび炭酸水素ナトリウムからなる群から選択される少なくとも１種類の塩基の存在下で、好ましくは、−７０℃〜３００℃の温度にて反応させて、一般式Ｉの少なくとも１種類の対応する化合物を、任意選択的にその適当な塩の形態で形成し、得られた生成物を、任意選択的に精製し、および／または単離することを特徴とする方法。
【請求項１４】
請求項１〜１２の１以上に記載の一般式Ｉの化合物を調製するための方法であって、一般式ＩＩＩの少なくとも１種類の化合物
【化１０】
（式中、Ｒ３およびｎは、上記の意味を有する）を、一般式Ｒ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨの少なくとも１種類の化合物（式中、Ｒ４は、上記の意味を有する）と、反応媒質中で、任意選択的に少なくとも１種類の好適なカップリング剤の存在下で、任意選択的に少なくとも１種類の塩基の存在下で、好ましくは、−７０℃〜１００℃の範囲の温度にて反応させるか、または一般式Ｒ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−Ａの少なくとも１種類の化合物（式中、Ｒ４は、上記の意味を有し、Ａは、脱離基、好ましくは、ハロゲン基、より好ましくは、塩素基または臭素基を表す）と、反応媒質中で、任意選択的に少なくとも１種類の塩基の存在下で、好ましくは、−７０℃〜１００℃の範囲の温度にて反応させて、一般式ＩＸの少なくとも１種類の対応する化合物
【化１１】
（式中、Ｒ３、Ｒ４およびｎは、上記の意味を有する）を、任意選択的にその適当な塩の形態で形成し、
あるいは、一般式Ｖの少なくとも１種類の化合物
【化１２】
（式中、Ｒ３およびｎは、上記の意味を有し、ＰＧは、保護基、好ましくは、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル、ベンジル、カルボベンゾキシおよび９−フルオレニルメチルオキシカルボニルからなる群から選択される保護基を表す）を、一般式Ｒ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨの少なくとも１種類の化合物（式中、Ｒ４は、上記の意味を有する）と、反応媒質中で、任意選択的に少なくとも１種類の好適なカップリング剤の存在下で、任意選択的に少なくとも１種類の塩基の存在下で、好ましくは、−７０℃〜１００℃の範囲の温度にて反応させるか、または一般式Ｒ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−Ａの少なくとも１種類の化合物（式中、Ｒ４は、上記の意味を有し、Ａは、脱離基、好ましくは、ハロゲン基、より好ましくは、塩素基または臭素基を表す）と、反応媒質中で、任意選択的に少なくとも１種類の塩基の存在下で、好ましくは、−７０℃〜１００℃の範囲の温度にて反応させて、一般式ＸＩの少なくとも１種類の対応する化合物
【化１３】
（式中、Ｒ３、Ｒ４およびｎおよびＰＧは、上記の意味を有する）を、任意選択的にその適当な塩の形態で形成し、さらに得られた生成物を、任意選択的に精製し、および／または単離し、
さらに、一般式ＸＩの少なくとも１種類の化合物を、ＰＧがｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基または９−フルオレニルメチルオキシカルボニル基を表す場合には、反応媒質中で、少なくとも１種類の酸の存在下で、好ましくは、塩酸およびトリフルオロ酢酸からなる群から選択される少なくとも１種類の酸の存在下で、好ましくは、−７０℃〜１００℃の範囲の温度にて、またはＰＧがベンジル基またはベンジルオキシカルボニル基を表す場合には、反応媒質中で、水素の存在下で、かつ少なくとも１種類の触媒の存在下で、好ましくは、パラジウム炭素の存在下で、好ましくは、−７０℃〜１００℃の範囲の温度にて、一般式ＩＸの少なくとも１種類の対応する化合物、任意選択的にその適当な塩の形態へと変換し（式中、Ｒ１、Ｒ３およびｎは、上記の意味を有する）、さらに得られた生成物を、任意選択的に精製し、および／または単離し、
さらに、一般式ＩＸの少なくとも１種類の化合物
【化１４】
（式中、基ＸおよびＲ１は、上記の意味を有し、Ａは、脱離基、好ましくは、ハロゲン基またはスルホン酸エステル、より好ましくは、塩素基または臭素基を表す）を、反応媒質中で、任意選択的に少なくとも１種類の塩基および／または少なくとも１種類の有機金属化合物および／または少なくとも１種類の金属水素化物試薬の存在下で、好ましくは、−７０℃〜３００℃の範囲の温度にて、一般式ＩＩの少なくとも１種類の化合物と反応させて、一般式Ｉの少なくとも１種類の対応する化合物を、任意選択的にその適当な塩の形態で形成し、さらに得られた生成物を、任意選択的に精製し、および／または単離することを特徴とする方法。
【請求項１５】
請求項１〜９の１以上に記載の少なくとも１種類の化合物を含み、任意選択的に１種類以上の生理学的に許容される補助剤を含む、医薬品。
【請求項１６】
ｍＧｌｕＲ５受容体の調節のための、好ましくは、ｍＧｌｕＲ５受容体の阻害のための、請求項１５に記載の医薬品。
【請求項１７】
ｍＧｌｕＲ５受容体が少なくとも部分的に介在する障害および／または疾患の予防および／または治療のための、請求項１５または１６に記載の医薬品。
【請求項１８】
疼痛、好ましくは急性疼痛、慢性疼痛、神経因性疼痛および内臓痛からなる群から選択される疼痛；片頭痛；鬱病；神経変性疾患、好ましくは多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチントン病からなる群から選択される疾患；認知疾患、好ましくは認知障害状態、より好ましくは注意欠陥症候群（ＡＤＳ）；不安症；不安発作；癲癇；咳；尿失禁；下痢；そう痒症；統合失調症；脳虚血；筋肉の痙攣；急激な腹痛；摂食障害、好ましくは過食症、悪液質、食欲不振症および肥満症からなる群から選択される障害；アルコール依存症；医薬品依存症；薬物依存症、好ましくはニコチンおよび／またはコカイン依存症；アルコール乱用；医薬品乱用；薬物乱用、好ましくはニコチンおよび／またはコカイン乱用；アルコール依存症、医薬品依存症および／または薬物依存症、特にニコチンおよび／またはコカイン依存症に伴う禁断症状；医薬品、好ましくは、天然および合成オピオイドに対する免疫の発達；胃食道逆流症候群の治療および／または予防のための、利尿のための、抗ナトリウム利尿のための、心血管系に影響を及ぼすための、覚醒度を高めるための、性欲を増進させるための、運動活動を調節するための、または局所麻酔のための、請求項１５〜１７の１以上に記載の医薬品。
【請求項１９】
ｍＧｌｕＲ５受容体の調節のための、好ましくは、ｍＧｌｕＲ受容体の阻害のための医薬品の調製のための、請求項１〜１２の１以上に記載の少なくとも１種類の化合物の使用。
【請求項２０】
ｍＧｌｕＲ５受容体が少なくとも部分的に介在する障害および／または疾患の予防および／または治療のための医薬品の製造のための、請求項１〜１２の１以上に記載の少なくとも１種類の化合物の使用。
【請求項２１】
疼痛、好ましくは急性疼痛、慢性疼痛、神経因性疼痛および内臓痛からなる群から選択される疼痛；片頭痛；鬱病；神経変性疾患、好ましくは多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチントン病からなる群から選択される疾患；認知疾患、好ましくは認知障害状態、より好ましくは注意欠陥症候群（ＡＤＳ）；不安症；不安発作；癲癇；咳；尿失禁；下痢；そう痒症；統合失調症；脳虚血；筋肉の痙攣；急激な腹痛；摂食障害、好ましくは過食症、悪液質、食欲不振症および肥満症からなる群から選択される障害；アルコール依存症；医薬品依存症；薬物依存症、好ましくはニコチンおよび／またはコカイン依存症；アルコール乱用；医薬品乱用；薬物乱用、好ましくはニコチンおよび／またはコカイン乱用；アルコール依存症、医薬品依存症および／または薬物依存症、特にニコチンおよび／またはコカイン依存症に伴う禁断症状；医薬品、好ましくは天然および合成オピオイドに対する免疫の発達；胃食道逆流症候群の治療および／または予防のための、利尿のための、抗ナトリウム利尿のための、心血管系に影響を及ぼすための、覚醒度を高めるための、性欲を増進させるための、運動活動を調節するための、または局所麻酔のための医薬品の製造のための、請求項１〜１２の１以上に記載の少なくとも１種類の化合物の使用。
【請求項２２】
疼痛、好ましくは急性疼痛、慢性疼痛、神経因性疼痛および内臓痛からなる群から選択される疼痛；鬱病；パーキンソン病；不安症；不安発作；癲癇；アルコール依存症；医薬品依存症；薬物依存症、好ましくはニコチンおよび／またはコカイン依存症；アルコール乱用；医薬品乱用；薬物乱用、好ましくはニコチンおよび／またはコカイン乱用；アルコール依存症、医薬品依存症および／または薬物依存症、特にニコチンおよび／またはコカイン依存症に伴う禁断症状；医薬品および／または薬物、特に天然および合成オピオイドに対する免疫の発達の治療および／または予防のための、または局所麻酔のための医薬品の製造のための、請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
疼痛、好ましくは急性疼痛、慢性疼痛、神経因性疼痛または内臓痛からなる群から選択される疼痛の治療のための医薬品の製造のための、請求項２１または２２に記載の使用。
【請求項１】
一般式Ｉの置換１−プロピオリルピペラジン
【化１】
（式中、Ｘは、ＮまたはＣ−Ｒ２を表し、
Ｒ１およびＲ２は、各々独立に、水素基、ハロゲン基、またはニトロ基、シアノ基、またはアミノ基、ヒドロキシル基、チオール基、またはカルボキシル基、またはホルミル基、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ基、−ＮＨ−Ｒ５基、−ＮＲ６Ｒ７基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ９基、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０基、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１基、または−ＮＲ１２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１３基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、または−Ｏ−Ｒ１７基、または−Ｓ−Ｒ１８基、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１９基、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０基、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２１基、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｒ２２基、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２３基、−ＮＲ２４−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２５基、または、結合として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有する非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基、または結合として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と任意選択的に縮合されていてもよい、環員として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有する非置換もしくは少なくとも一置換されている不飽和もしくは飽和脂環式基、または結合として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と任意選択的に縮合されていてもよい、非置換もしくは少なくとも一置換されているアリール基もしくは非置換もしくは少なくとも一置換されているヘテロアリール基を表し、
Ｒ３は、ハロゲン基、またはニトロ基、シアノ基、またはアミノ基、ヒドロキシル基、チオール基、またはカルボキシル基、またはホルミル基、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ基、オキソ基（＝Ｏ）、−ＮＨ−Ｒ５基、−ＮＲ６Ｒ７基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ９基、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０基、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１基、または−ＮＲ１２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１３基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、または−Ｏ−Ｒ１７基、または−Ｓ−Ｒ１８基、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１９基、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０基、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２１基、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｒ２２基、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２３基、−ＮＲ２４−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２５基、結合として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有する非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基、結合として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と任意選択的に縮合されていてもよい、環員として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有する非置換もしくは少なくとも一置換されている不飽和もしくは飽和脂環式基、または結合として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と任意選択的に縮合されていてもよい、非置換もしくは少なくとも一置換されているアリール基もしくは非置換もしくは少なくとも一置換されているヘテロアリール基を表し、
Ｒ４は、水素基、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ニトロ基、シアノ基、またはアミノ基、またはヒドロキシル基、チオール基、カルボキシル基、またはホルミル基、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ基、−ＮＨ−Ｒ５基、−ＮＲ６Ｒ７基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ９基、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０基、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１基、または−ＮＲ１２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１３基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、または−Ｏ−Ｒ１７基、または−Ｓ−Ｒ１８基、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１９基、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０基、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２１基、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｒ２２基、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２３基、−ＮＲ２４−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２５基、結合として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有する非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基、結合として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と任意選択的に縮合されていてもよい、環員として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有する非置換もしくは少なくとも一置換されている不飽和もしくは飽和脂環式基、または結合として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と任意選択的に縮合されていてもよい、非置換もしくは少なくとも一置換されているアリール基もしくは非置換もしくは少なくとも一置換されているヘテロアリール基を表し、
Ｒ５〜Ｒ２５は、各々独立して、結合として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有する非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族基、結合として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と任意選択的に縮合されていてもよい、環員として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有する非置換もしくは少なくとも一置換されている不飽和もしくは飽和脂環式基、または結合として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよい、非置換もしくは少なくとも一置換されているアリール基もしくは非置換もしくは少なくとも一置換されているヘテロアリール基を表し、
かつ
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８である）であって、
いずれの場合にも、任意選択的にその純粋な立体異性体、特に、そのエナンチオマーもしくはジアステレオマーの１形態、そのラセミ化合物の形態または立体異性体、特に、エナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、あるいはいずれの場合にも、適当な塩の形態、好ましくは、適当な塩酸塩の形態、あるいはいずれの場合にも、適当な溶媒和物の形態。
【請求項２】
Ｘが、ＮまたはＣ−Ｒ２を表し、
ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり、
Ｒ１およびＲ２が、各々独立に、水素基、ハロゲン基、またはニトロ基、シアノ基、またはアミノ基、ヒドロキシル基、チオール基、またはカルボキシル基、またはホルミル基、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ基、−ＮＨ−Ｒ５基、−ＮＲ６Ｒ７基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ９基、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０基、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１基、または−ＮＲ１２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１３基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、または−Ｏ−Ｒ１７基、または−Ｓ−Ｒ１８基、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１９基、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０基、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２１基、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｒ２２基、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２３基、−ＮＲ２４−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２５基、結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有する非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族Ｃ１−８基、結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と任意選択的に縮合されていてもよい、環員として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている３員、４員、５員、６員、７員、８員もしくは９員の不飽和もしくは飽和脂環式基、または結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、非置換もしくは少なくとも一置換されている５員〜１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ３が、ハロゲン基、またはニトロ基、シアノ基、またはアミノ基、ヒドロキシル基、チオール基、またはカルボキシル基、またはホルミル基、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ基、オキソ基（＝Ｏ）、−ＮＨ−Ｒ５基、−ＮＲ６Ｒ７基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ９基、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０基、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１基、または−ＮＲ１２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１３基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、または−Ｏ−Ｒ１７基、−Ｓ−Ｒ１８基、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１９基、または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０基、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２１基、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｒ２２基、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２３基、または−ＮＲ２４−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２５基、結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有する非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族Ｃ１−８基、結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と任意選択的に縮合されていてもよい、環員として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている３員、４員、５員、６員、７員、８員もしくは９員の不飽和もしくは飽和脂環式基、または結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、非置換もしくは少なくとも一置換されている５員〜１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ４が、水素基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族Ｃ１−８基、結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と任意選択的に縮合されていてもよい、環員として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有する非置換もしくは少なくとも一置換されている３員、４員、５員、６員、７員、８員もしくは９員の不飽和もしくは飽和脂環式基、または結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、非置換もしくは少なくとも一置換されている５員〜１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
Ｒ５〜Ｒ２５が、独立に、いずれの場合にも、非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族Ｃ１−８基、結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と任意選択的に縮合されていてもよい、環員として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有する非置換もしくは少なくとも一置換されている３員、４員、５員、６員、７員、８員もしくは９員の不飽和もしくは飽和脂環式基、または結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、非置換もしくは少なくとも一置換されている５員〜１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表す；ここで、前記脂環式基は、任意選択的に、環員として、独立に、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択され得る１個、２個、３個、４個もしくは５個のヘテロ原子を示していてよく、前記単環系もしくは二環系の各環は、４員環、５員環もしくは６員環であり、各々、環員として、独立に、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択される０個、１個、２個、３個、４個もしくは５個のヘテロ原子を任意選択的に有し、かつ前記ヘテロアリール基は、環員として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択され得る１個、２個、３個、４個もしくは５個のヘテロ原子を任意選択的に有していてもよい
化合物であって、
いずれの場合にも、任意選択的にその純粋な立体異性体、特に、そのエナンチオマーもしくはジアステレオマーの１形態、そのラセミ化合物の形態または立体異性体、特に、エナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、あるいはいずれの場合にも、適当な塩の形態、好ましくは、適当な塩酸塩の形態、あるいはいずれの場合にも、適当な溶媒和物の形態を特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、水素基、またはハロゲン基、またはニトロ基、またはシアノ基、アミノ基、ヒドロキシル基、またはチオール基、またはカルボキシル基、ホルミル基、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ基、−ＮＨ−Ｒ５基、−ＮＲ６Ｒ７基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ９基、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０基、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１基、または−ＮＲ１２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１３基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、または−Ｏ−Ｒ１７基、または−Ｓ−Ｒ１８基、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１９基、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０基、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２１基、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｒ２２基、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２３基、−ＮＲ２４−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２５基、結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有する非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族Ｃ１−８基、結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と任意選択的に縮合されていてもよい、環員として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている３員、４員、５員、６員、７員、８員もしくは９員の不飽和もしくは飽和脂環式基、または結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、非置換もしくは少なくとも一置換されている５員〜１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基、
好ましくは、水素基、またはＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択されるハロゲン基、またはニトロ基、またはＣＦ３基、シアノ基、アミノ基、またはヒドロキシル基、またはチオール基、カルボキシル基、−ＮＨ−Ｒ５基、または−ＮＲ６Ｒ７基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ９基、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、−Ｏ−Ｒ１７基、または−Ｓ−Ｒ１８基、または−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１９基、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０基、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−８アルキル基、または直鎖もしくは分枝鎖Ｃ２−８アルケニル基、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ２−８アルキニル基、非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよい、結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有する非置換もしくは少なくとも一置換されている不飽和脂環式基もしくは３員、４員、５員、６員もしくは７員の飽和脂環式基、または非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよい、非置換もしくは少なくとも一置換されている５員〜１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基、
より好ましくは、水素基、またはＦ、ＣｌおよびＢｒからなる群から選択されるハロゲン基、またはＣＦ３基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、またはヒドロキシル基、またはチオール基、カルボキシル基、−ＮＨ−Ｒ５基、または−ＮＲ６Ｒ７基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ９基、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、−Ｏ−Ｒ１７基、−Ｓ−Ｒ１８基、または−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１９基、または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０基、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−４アルキル基、または直鎖もしくは分枝鎖Ｃ２−４アルケニル基、または直鎖もしくは分枝鎖Ｃ２−４アルキニル基、またはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロチオフェニル基、ピペリジニル基、テトラヒドロピラニル基、ピペラジニル基、モルホリニル基、チオモルホリニル基、ジオキソラニル基、アゼパニル基、ジアゼパニル基、イミダゾリジニル基、フェニル、ナフチル基、アントラセニル基、ピロリル基、インドリル基、フラニル基、ベンゾ［ｂ］フラニル基、チオフェニル基、ベンゾ［ｂ］チオフェニル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、チアゾリル基、ジチアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、オキサゾリル基、オキサジアゾリル基、イソキサゾリル基、ピリジニル基、ピリダジニル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、ピラニル基、インダゾリル基、プリニル基、インドリジニル基、キノリニル基、イソキノリニル基およびキナゾリニル基からなる群から選択される基（それらの各々は、Ｃ１−３アルキレン基、Ｃ２−３アルケニレン基もしくはＣ２−３アルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換であるか、もしくは、独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３および−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基によって任意選択的に置換されている）、
最も好ましくは、水素基、またはＦ、ＣｌおよびＢｒからなる群から選択されるハロゲン基、またはＣＦ３基、またはニトロ基、シアノ基、アミノ基、またはジメチルアミノ基、またはジエチルアミノ基、モノメチルアミノ基、モノエチルアミノ基、またはヒドロキシル基、またはチオール基、カルボキシル基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、−Ｏ−Ｒ１７基、または−Ｓ−Ｒ１８基、または−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１９基、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０基、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基、またはビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニルおよび３−ブテニルからなる群から選択されるアルケニル基、またはエチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニルおよび３−ブチニルからなる群から選択されるアルキニル基、または（１，３）−ジオキソラン−２−イル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリルおよび３−フリルからなる群から選択される基（それらの各々は、非置換であるか、もしくは、独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基によって任意選択的に置換されている）を表すことを特徴とする、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、水素基、またはハロゲン基、またはニトロ基、またはシアノ基、アミノ基、ヒドロキシル基、またはチオール基、またはカルボキシル基、ホルミル基、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ基、−ＮＨ−Ｒ５基、−ＮＲ６Ｒ７基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８基または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ９基、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０基、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１基、または−ＮＲ１２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１３基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、または−Ｏ−Ｒ１７基、または−Ｓ−Ｒ１８基、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１９基、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０基、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２１基、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｒ２２基、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２３基、−ＮＲ２４−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２５基、結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有する非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族Ｃ１−８基、結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と任意選択的に縮合されていてもよい、環員として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている３員、４員、５員、６員、７員、８員もしくは９員の不飽和もしくは飽和脂環式基、または結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、非置換もしくは少なくとも一置換されている５員〜１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基、
好ましくは、水素基、またはＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択されるハロゲン基、またはニトロ基、またはＣＦ３基、シアノ基、アミノ基、またはヒドロキシル基、またはチオール基、カルボキシル基、−ＮＨ−Ｒ５基、または−ＮＲ６Ｒ７基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ９基、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、−Ｏ−Ｒ１７基、または−Ｓ−Ｒ１８基、または−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１９基、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０基、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−８アルキル基、または直鎖もしくは分枝鎖Ｃ２−８アルケニル基、または直鎖もしくは分枝鎖Ｃ２−８アルキニル基、非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよい、環員として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有する非置換もしくは少なくとも一置換されている３員、４員、５員、６員もしくは７員の不飽和もしくは飽和脂環式基、または非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよい、非置換もしくは少なくとも一置換されている５員〜１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基、
より好ましくは、水素基、またはＦ、ＣｌおよびＢｒからなる群から選択されるハロゲン基、またはＣＦ３基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、またはヒドロキシル基、またはチオール基、カルボキシル基、−ＮＨ−Ｒ５基、または−ＮＲ６Ｒ７基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ９基、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１９基、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０基、または−Ｏ−Ｒ１７基、または−Ｓ−Ｒ１８基、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−４アルキル基、または直鎖もしくは分枝鎖Ｃ２−４アルケニル基、または直鎖もしくは分枝鎖Ｃ２−４アルキニル基、またはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロチオフェニル基、ピペリジニル基、テトラヒドロピラニル基、ピペラジニル基、モルホリニル基、チオモルホリニル基、ジオキソラニル基、アゼパニル基、ジアゼパニル基、イミダゾリジニル基、フェニル、ナフチル基、アントラセニル基、ピロリル基、インドリル基、フラニル基、ベンゾ［ｂ］フラニル基、チオフェニル基、ベンゾ［ｂ］チオフェニル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、チアゾリル基、ジチアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、オキサゾリル基、オキサジアゾリル基、イソキサゾリル基、ピリジニル基、ピリダジニル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、ピラニル基、インダゾリル基、プリニル基、インドリジニル基、キノリニル基、イソキノリニル基およびキナゾリニル基からなる群から選択される基（それらの各々は、Ｃ１−３アルキレン基、Ｃ２−３アルケニレン基もしくはＣ２−３アルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換であるか、もしくは、独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３および−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基によって任意選択的に置換されている）、
最も好ましくは、水素基、またはＦ、ＣｌおよびＢｒからなる群から選択されるハロゲン基、またはＣＦ３基、またはニトロ基、シアノ基、アミノ基、またはジメチルアミノ基、またはジエチルアミノ基、モノメチルアミノ基、モノエチルアミノ基、またはヒドロキシル基、またはチオール基、カルボキシル基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、−Ｏ−Ｒ１７基、または−Ｓ−Ｒ１８基、または−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１９基、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０基、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基、またはビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニルおよび３−ブテニルからなる群から選択されるアルケニル基、またはエチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニルおよび３−ブチニルからなる群から選択されるアルキニル基、または（１，３）−ジオキソラン−２−イル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリルおよび３−フリルからなる群から選択される基（それらの各々は、非置換であるか、もしくは、独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基によって任意選択的に置換されている）を表すことを特徴とする、請求項１〜３の１以上に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が、ハロゲン基、またはニトロ基、シアノ基、またはアミノ基、ヒドロキシル基、チオール基、またはカルボキシル基、またはホルミル基、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ基、オキソ基（＝Ｏ）、−ＮＨ−Ｒ５基、−ＮＲ６Ｒ７基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ９基、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０基、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１１基、または−ＮＲ１２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１３基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、または−Ｏ−Ｒ１７基、−Ｓ−Ｒ１８基、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１９基、または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０基、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２１基、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｒ２２基、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２３基、または−ＮＲ２４−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２５基、結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有する非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族Ｃ１−８基、結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と任意選択的に縮合されていてもよい、環員として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている３員、４員、５員、６員、７員、８員もしくは９員の不飽和もしくは飽和脂環式基、または結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、非置換もしくは少なくとも一置換されている５員〜１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基、
好ましくは、Ｆ、ＣｌおよびＢｒからなる群から選択されるハロゲン基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、ヒドロキシル基、チオール基、カルボキシル基、オキソ基（＝Ｏ）、または直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−４アルキル基、またはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロチオフェニル基、ピペリジニル基、テトラヒドロピラニル基、ピペラジニル基、モルホリニル基、チオモルホリニル基、ジオキソラニル基、アゼパニル基、ジアゼパニル基、イミダゾリジニル基、フェニル、ナフチル基、アントラセニル基、ピロリル基、インドリル基、フラニル基、ベンゾ［ｂ］フラニル基、チオフェニル基、ベンゾ［ｂ］チオフェニル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、チアゾリル基、ジチアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、オキサゾリル基、オキサジアゾリル基、イソキサゾリル基、ピリジニル基、ピリダジニル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、ピラニル基、インダゾリル基、プリニル基、インドリジニル基、キノリニル基、イソキノリニル基およびキナゾリニル基からなる群から選択される基（この基は、非置換であるか、もしくは、独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基によって任意選択的に置換されている）、
より好ましくは、オキソ基（＝Ｏ）、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基、またはフェニル基（このフェニル基は、非置換であるか、もしくは独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基によって置換されている）を表すことを特徴とする、請求項１〜４の１以上に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４が、水素基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族Ｃ１−８基、結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と任意選択的に縮合されていてもよい、環員として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有する非置換もしくは少なくとも一置換されている３員、４員、５員、６員、７員、８員もしくは９員の不飽和もしくは飽和脂環式基、または結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、非置換もしくは少なくとも一置換されている５員〜１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基、
好ましくは、水素基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−８アルキル基、または非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ２−８アルケニル基、または非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ２−８アルキニル基、または非置換もしくは少なくとも一置換されている不飽和、飽和もしくは芳香族の単環系もしくは二環系と縮合されていてもよい、非置換もしくは少なくとも一置換されている４員、５員、６員もしくは７員の不飽和もしくは飽和脂環式基（前記脂環式基の環の各々は、独立に、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され得る１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含有していてよく、かつ前記単環系もしくは二環系の各環は、４員環、５員環もしくは６員環である）、または非置換もしくは少なくとも一置換されている飽和、不飽和もしくは芳香族の単環系もしくは二環系と縮合されていてもよい、非置換もしくは少なくとも一置換されている５員もしくは６員のアリール基もしくはヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基、および任意選択的に前記単環系もしくは二環系の一方または両方の環は、各々、独立に、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され得る１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を有し、かつ前記単環系もしくは二環系の各環は、４員環、５員環もしくは６員環である）、
より好ましくは、水素基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、２−ペンチル、３−ペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチルおよびｎ−オクチルからなる群から選択されるアルキル基、またはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ジオキソラニル、アゼパニル、ジアゼパニル、イミダゾリジニル、フェニル、ナフチル、アントラセニル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、ジチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、キノリニル、イソキノリニルおよびまたはキナゾリルからなる群から選択される基（それらの各々は、独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ビニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｃ＝Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ＝Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３およびフェニルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基によって任意選択的に置換されていてよい）、
最も好ましくは、水素基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチルおよびｎ−オクチルからなる群から選択されるアルキル基、またはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、フェニル、ピリド−２−イル、ピリド−３−イル、ピリド−４−イル、ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、４−メチルチオフェン−２−イル、３−メチルチオフェン−２−イル、５−メチルチオフェン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、（１，２，４）−チアジアゾール−５−イル、（１，２，４）−オキサジアゾール−５−イル、およびナフト−１−イル、ナフト−２−イル、アントラセン−１−イル、アントラセン−２−イル、アントラセン−９−イル、インドール−２−イル、インドール−３−イル、インドール−４−イル、インドール−５−イル、インドール−６−イル、インドール−７−イル、１−メチルインドール−２−イル、１−メチルインドール−３−イル、１−メチルインドール−４−イル、１−メチルインドール−５−イル、１−メチルインドール−６−イル、１−メチルインドール−７−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イル、キノリン−２−イル、キノリン−５−イル、キノリン−６−イル、キノリン−７−イル、キノリン−８−イル、イソキノリン−１−イル、イソキノリン−３−イル、イソキノリン−４−イル、イソキノリン−５−イル、イソキノリン−６−イル、イソキノリン−７−イル、およびイソキノリン−８−イル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−シアノフェニル、３−シアノフェニル、４−シアノフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、２−アミノフェニル、３−アミノフェニル、４−アミノフェニル、２−ジメチルアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、４−ジメチルアミノフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、４−メチルアミノフェニル、２−アセチルフェニル、３−アセチルフェニル、４−アセチルフェニル、２−メチルスルフィニルフェニル、３−メチルスルフィニルフェニル、４−メチルスルフィニルフェニル、２−メチルスルホニルフェニル、３−メチルスルホニルフェニル、４−メチルスルホニルフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２−エトキシフェニル、３−エトキシフェニル、４−エトキシフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、および３−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−ジフルオロメチルフェニル、３−ジフルオロメチルフェニル、４−ジフルオロメチルフェニル、２−フルオロメチルフェニル、３−フルオロメチルフェニル、４−フルオロメチルフェニル、２−ニトロフェニル、３−ニトロフェニル、４−ニトロフェニル、２−エチルフェニル、３−エチルフェニル、４−エチルフェニル、２−プロピルフェニル、３−プロピルフェニル、４−プロピルフェニル、２−イソプロピルフェニル、３−イソプロピルフェニル、４−イソプロピルフェニル、２−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、２−カルボキシフェニル、３−カルボキシフェニル、４−カルボキシフェニル、２−ビニルフェニル、３−ビニルフェニル、４−ビニルフェニル、２−エチニルフェニル、３−エチニルフェニル、４−エチニルフェニル、２−アリルフェニル、３−アリルフェニル、４−アリルフェニル、２−トリメチルシラニルエチニルフェニル、３−トリメチルシラニルエチニルフェニル、４−トリメチルシラニルエチニルフェニル、２−ホルミルフェニル、３−ホルミルフェニル、４−ホルミルフェニル、２−アセトアミノフェニル、３−アセトアミノフェニル、４−アセトアミノフェニル、２−ジメチルアミノカルボニルフェニル、３−ジメチルアミノカルボニルフェニル、４−ジメチルアミノカルボニルフェニル、２−メトキシメチルフェニル、３−メトキシメチルフェニル、４−メトキシメチルフェニル、２−エトキシメチルフェニル、および３−エトキシメチルフェニル、４−エトキシメチルフェニル、２−アミノカルボニルフェニル、３−アミノカルボニルフェニル、４−アミノカルボニルフェニル、２−メチルアミノカルボニルフェニル、３−メチルアミノカルボニルフェニル、４−メチルアミノカルボニルフェニル、２−カルボキシメチルエステルフェニル、３−カルボキシメチルエステルフェニル、４−カルボキシメチルエステルフェニル、２−カルボキシエチルエステルフェニル、３−カルボキシエチルエステルフェニル、４−カルボキシエチルエステルフェニル、２−カルボキシ−ｔｅｒｔ−ブチルエステルフェニル、３−カルボキシ−ｔｅｒｔ−ブチルエステルフェニル、４−カルボキシ−ｔｅｒｔ−ブチルエステルフェニル、２−メチルメルカプトフェニル、３−メチルメルカプトフェニル、４−メチルメルカプトフェニル、２−エチルメルカプトフェニル、３−エチルメルカプトフェニル、４−エチルメルカプトフェニル、２−ビフェニル、３−ビフェニル、４−ビフェニル、２−ブロモフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、２−ヨードフェニル、３−ヨードフェニル、４−ヨードフェニル、２−トリフルオロメトキシフェニル、３−トリフルオロメトキシフェニル、および４−トリフルオロメトキシフェニル、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル、２−フルオロ−４−メチルフェニル、（２，３）−ジフルオロフェニル、（２，３）−ジメチルフェニル、（２，３）−ジクロロフェニル、３−フルオロ−２−トリフルオロメチルフェニル、（２，４）−ジクロロフェニル、（２，４）−ジフルオロフェニル、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルフェニル、（２，４）−ジメトキシフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、２−クロロ−４−ニトロフェニル、２−クロロ−４−メチルフェニル、２−クロロ−５−トリフルオロメチルフェニル、２−クロロ−５−メトキシフェニル、２−ブロモ−５−トリフルオロメチルフェニル、２−ブロモ−５−メトキシフェニル、（２，４）−ジブロモフェニル、（２，４）−ジメチルフェニル、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、（２，５）−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル、５−フルオロ−２−トリフルオロメチルフェニル、５−クロロ−２−トリフルオロメチルフェニル、５−ブロモ−２−トリフルオロメチルフェニル、（２，５）−ジメトキシフェニル、（２，５）−ビス−トリフルオロメチルフェニル、（２，５）−ジクロロフェニル、（２，５）−ジブロモフェニル、２−メトキシ−５−ニトロフェニル、２−フルオロ−６−トリフルオロメチルフェニル、（２，６）−ジメトキシフェニル、（２，６）−ジメチルフェニル、（２，６）−ジクロロフェニル、２−クロロ−６−フルオロフェニル、２−ブロモ−６−クロロフェニル、２−ブロモ−６−フルオロフェニル、（２，６）−ジフルオロフェニル、（２，６）−ジフルオロ−３−メチルフェニル、（２，６）−ジブロモフェニル、（２，６）−ジクロロフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−５−メチルフェニル、（３，４）−ジクロロフェニル、（３，４）−ジメチルフェニル、３−メチル−４−メトキシフェニル、４−クロロ−３−ニトロフェニル、（３，４）−ジメトキシフェニル、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、（３，４）−ジフルオロフェニル、３−シアノ−４−フルオロフェニル、３−シアノ−４−メチルフェニル、３−シアノ−４−メトキシフェニル、３−ブロモ−４−フルオロフェニル、３−ブロモ−４−メチルフェニル、３−ブロモ−４−メトキシフェニル、４−クロロ−２−フルオロフェニル、４−クロロ−３−トリフルオロメチル、４−ブロモ−３−メチルフェニル、４−ブロモ−５−メチルフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、４−フルオロ−３−ニトロフェニル、４−ブロモ−３−ニトロフェニル、（３，４）−ジブロモフェニル、４−クロロ−３−メチルフェニル、４−ブロモ−３−メチルフェニル、４−フルオロ−３−メチルフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−フルオロ−５−メチルフェニル、２−フルオロ−３−メチルフェニル、４−メチル−３−ニトロフェニル、（３，５）−ジメトキシフェニル、（３，５）−ジメチルフェニル、（３，５）−ビス−トリフルオロメチルフェニル、（３，５）−ジフルオロフェニル、（３，５）−ジニトロフェニル、（３，５）−ジクロロフェニル、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル、５−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル、（３，５）−ジブロモフェニル、５−クロロ−４−フルオロフェニル、５−クロロ−４−フルオロフェニル、５−ブロモ−４−メチルフェニル、（２，３，４）−トリフルオロフェニル、（２，３，４）−トリクロロフェニル、（２，３，６）−トリフルオロフェニル、５−クロロ−２−メトキシフェニル、（２，３）−ジフルオロ−４−メチル、（２，４，５）−トリフルオロフェニル、（２，４，５）−トリクロロフェニル、（２，４）−ジクロロ−５−フルオロフェニル、（２，４，６）−トリクロロフェニル、（２，４，６）−トリメチルフェニル、（２，４，６）−トリフルオロフェニル、（２，４，６）−トリメトキシフェニル、（３，４，５）−トリメトキシフェニル、（２，３，４，５）−テトラフルオロフェニル、４−メトキシ−（２，３，６）−トリメチルフェニル、４−メトキシ−（２，３，６）−トリメチルフェニル、４−クロロ−２，５−ジメチルフェニル、２−クロロ−６−フルオロ−３−メチルフェニル、６−クロロ−２−フルオロ−３−メチル、（２，４，６）−トリメチルフェニル、（２，３，４，５，６）−ペンタフルオロフェニル、３−メチルピリド−２−イル、４−メチルピリド−２−イル、５−メチルピリド−２−イル、６−メチルピリド−２−イル、２−メチルピリド−３−イル、４−メチルピリド−３−イル、５−メチルピリド−３−イル、６−メチルピリド−３−イル、２−メチルピリド−４−イル、３−メチルピリド−４−イル、３−フルオロピリド−２−イル、４−フルオロピリド−２−イル、５−フルオロピリド−２−イル、６−フルオロピリド−２−イル、３−クロロピリド−２−イル、４−クロロピリド−２−イル、５−クロロピリド−２−イル、６−クロロピリド−２−イル、３−トリフルオロメチルピリド−２−イル、４−トリフルオロメチルピリド−２−イル、５−トリフルオロメチルピリド−２−イル、６−トリフルオロメチルピリド−２−イル、３−メトキシピリド−２−イル、４−メトキシピリド−２−イル、５−メトキシピリド−２−イル、６−メトキシピリド−２−イル、４−メチルチアゾール−２−イル、５−メチルチアゾール−２−イル、４−トリフルオロメチルチアゾール−２−イル、５−トリフルオロメチルチアゾール−２−イル、４−クロロチアゾール−２−イル、５−クロロチアゾール−２−イル、４−ブロモチアゾール−２−イル、５−ブロモチアゾール−２−イル、４−フルオロチアゾール−２−イル、５−フルオロチアゾール−２−イル、４−シアノチアゾール−２−イル、５−シアノチアゾール−２−イル、４−メトキシチアゾール−２−イル、５−メトキ
シチアゾール−２−イル、および４−メチルオキサゾール−２−イル、５−メチルオキサゾール−２−イル、４−トリフルオロメチルオキサゾール−２−イル、５−トリフルオロメチルオキサゾール−２−イル、４−クロロキサゾール−２−イル、５−クロロキサゾール−２−イル、４−ブロモキサゾール−２−イル、５−ブロモキサゾール−２−イル、４−フルオロキサゾール−２−イル、５−フルオロキサゾール−２−イル、４−シアノ−オキサゾール−２−イル、５−シアノ−オキサゾール−２−イル、４−メトキシオキサゾール−２−イル、５−メトキシオキサゾール−２−イル、２−メチル−（１，２，４）−チアジアゾール−５−イル、２−トリフルオロメチル−（１，２，４）−チアジアゾール−５−イル、２−クロロ−（１，２，４）−チアジアゾール−５−イル、２−フルオロ−（１，２，４）−チアジアゾール−５−イル、２−メトキシ−（１，２，４）−チアジアゾール−５−イル、２−シアノ−（１，２，４）−チアジアゾール−５−イル、２−メチル−（１，２，４）−オキサジアゾール−５−イル、２−トリフルオロメチル−（１，２，４）−オキサジアゾール−５−イル、２−クロロ−（１，２，４）−オキサジアゾール−５−イル、２−フルオロ−（１，２，４）−オキサジアゾール−５−イル、２−メトキシ−（１，２，４）−オキサジアゾール−５−イル、および２−シアノ−（１，２，４）−オキサジアゾール−５−イルからなる群から選択される基を表すことを特徴とする、請求項１〜５の１以上に記載の化合物。
【請求項７】
ｎが、０、１、２、３もしくは４、好ましくは、０、１もしくは２であることを特徴とする、請求項１〜６の１以上に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５〜Ｒ２５が、独立に、非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖の飽和もしくは不飽和脂肪族Ｃ１−８基、結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と任意選択的に縮合されていてもよい、環員として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有する非置換もしくは少なくとも一置換されている３員、４員、５員、６員、７員、８員もしくは９員の不飽和もしくは飽和脂環式基、または結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換もしくは少なくとも一置換されている単環系もしくは多環系と縮合されていてもよい、非置換もしくは少なくとも一置換されている５員〜１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基を表し、
好ましくは、非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−８アルキル基、非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ２−８アルケニル基、非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ２−８アルキニル基、結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有する非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよい、環員として少なくとも１個のヘテロ原子を任意選択的に含有する非置換もしくは少なくとも一置換されている３員、４員、５員、６員、７員、８員もしくは９員の不飽和もしくは飽和脂環式基、または結合として、独立に、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を任意選択的に含有している非置換もしくは少なくとも一置換されている直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−５アルキニレン基を介して結合されていてもよい、非置換もしくは少なくとも一置換されている５員〜１４員のアリール基もしくはヘテロアリール基、
より好ましくは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基、またはビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニルおよび３−ブテニルからなる群から選択されるアルケニル基、またはエチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニルおよび３−ブチニルからなる群から選択されるアルキニル基、またはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロチオフェニル基、ピペリジニル基、テトラヒドロピラニル基、ピペラジニル基、モルホリニル基、チオモルホリニル基、ジオキソラニル基、アゼパニル基、ジアゼパニル基、イミダゾリジニル基、フェニル、ナフチル基、アントラセニル基、ピロリル基、インドリル基、フラニル基、ベンゾ［ｂ］フラニル基、チオフェニル基、ベンゾ［ｂ］チオフェニル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、チアゾリル基、ジチアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、オキサゾリル基、オキサジアゾリル基、イソキサゾリル基、ピリジニル基、ピリダジニル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、ピラニル基、インダゾリル基、プリニル基、インドリジニル基、キノリニル基、イソキノリニル基およびキナゾリニル基からなる群から選択される基（ここで、前記環式基各々は、結合として、酸素、硫黄および窒素からなる群から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を任意選択的に含有しているＣ１−３アルキレン基、Ｃ２−５アルケニレン基もしくはＣ２−３アルキニレン基を介して結合されていてもよく、および／または非置換であるか、もしくは独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３および−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基によって置換されている）を表すことを特徴とする、請求項１〜７の１以上に記載の化合物。
【請求項９】
ｎが、０、１、２、３もしくは４であり、
Ｘが、ＮまたはＣ−Ｒ２を表し、
Ｒ１が、水素基、またはＦ、ＣｌおよびＢｒからなる群から選択されるハロゲン基、またはＣＦ３基、またはニトロ基、シアノ基、アミノ基、またはジメチルアミノ基、またはジエチルアミノ基、ヒドロキシル基、チオール基、またはカルボキシル基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、または−Ｏ−Ｒ１７基、−Ｓ−Ｒ１８基、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１９基、または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０基、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基、ビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニルおよび３−ブテニルからなる群から選択されるアルケニル基、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニルおよび３−ブチニルからなる群から選択されるアルキニル基、または（１，３）−ジオキソラン−２−イル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリルおよび３−フリルからなる群から選択される基（それらの各々は、非置換であるか、もしくは、独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基によって任意選択的に置換されている）を表し、
Ｒ２が、水素基、またはＦ、ＣｌおよびＢｒからなる群から選択されるハロゲン基、またはＣＦ３基、またはニトロ基、シアノ基、アミノ基、またはジメチルアミノ基、またはジエチルアミノ基、ヒドロキシル基、チオール基、またはカルボキシル基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、または−Ｏ−Ｒ１７基、−Ｓ−Ｒ１８基、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１９基、または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０基、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基、ビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニルおよび３−ブテニルからなる群から選択されるアルケニル基、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニルおよび３−ブチニルからなる群から選択されるアルキニル基、または（１，３）−ジオキソラン−２−イル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリルおよび３−フリルからなる群から選択される基（それらの各々は、非置換であるか、もしくは、独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基によって任意選択的に置換されている）を表し、
Ｒ３が、オキソ基、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基、またはフェニル基（このフェニル基は、非置換であるか、もしくは独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基によって置換されている）を表し、
Ｒ４が、水素基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、２−ペンチル、３−ペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチルおよびｎ−オクチルからなる群から選択されるアルキル基、またはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ジオキソラニル、アゼパニル、ジアゼパニル、イミダゾリジニル、フェニル、ナフチル、アントラセニル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、ジチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、キノリニル、イソキノリニルおよびキナゾリルからなる群から選択される基（それらは、いずれの場合にも、独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ビニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｃ＝Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ＝Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３およびフェニルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基によって任意選択的に置換されていてよい）を表し、
かつ
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９およびＲ２０が、各々独立に、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基を表す
化合物であって、
いずれの場合にも、任意選択的にその純粋な立体異性体、特に、そのエナンチオマーもしくはジアステレオマーの１形態、そのラセミ化合物の形態または立体異性体、特に、エナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、あるいはいずれの場合にも、適当な塩の形態、好ましくは、適当な塩酸塩の形態、あるいはいずれの場合にも、適当な溶媒和物の形態を特徴とする、請求項１〜８の１以上に記載の化合物。
【請求項１０】
ｎが、０、１、２、３もしくは４であり、
Ｘが、ＮまたはＣ−Ｒ２を表し、
Ｒ１が、水素基、またはＦ、ＣｌおよびＢｒからなる群から選択されるハロゲン基、またはＣＦ３基、またはニトロ基、シアノ基、アミノ基、またはジメチルアミノ基、またはジエチルアミノ基、ヒドロキシル基、チオール基、またはカルボキシル基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、または−Ｏ−Ｒ１７基、−Ｓ−Ｒ１８基、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１９基、または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０基、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基、ビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニルおよび３−ブテニルからなる群から選択されるアルケニル基、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニルおよび３−ブチニルからなる群から選択されるアルキニル基、または（１，３）−ジオキソラン−２−イル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリルおよび３−フリルからなる群から選択される基（それらの各々は、非置換であるか、もしくは、独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基によって任意選択的に置換されている）を表し、
Ｒ２が、水素基、またはＦ、ＣｌおよびＢｒからなる群から選択されるハロゲン基、またはＣＦ３基、またはニトロ基、シアノ基、アミノ基、またはジメチルアミノ基、またはジエチルアミノ基、ヒドロキシル基、チオール基、またはカルボキシル基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、または−Ｏ−Ｒ１７基、−Ｓ−Ｒ１８基、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１９基、または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０基、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基、ビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニルおよび３−ブテニルからなる群から選択されるアルケニル基を表し、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニルおよび３−ブチニルからなる群から選択されるアルキニル基、または（１，３）−ジオキソラン−２−イル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリルおよび３−フリルからなる群から選択される基（それらの各々は、非置換であるか、もしくは、独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基によって任意選択的に置換されている）を表し、
Ｒ３が、オキソ基、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基、またはフェニル基（このフェニル基は、非置換であるか、もしくは独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基によって置換されている）を表し、
Ｒ４が、水素基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチルおよびｎ−オクチルからなる群から選択されるアルキル基、またはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、フェニル、ピリド−２−イル、ピリド−３−イル、ピリド−４−イル、ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、４−メチルチオフェン−２−イル、３−メチルチオフェン−２−イル、５−メチルチオフェン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、（１，２，４）−チアジアゾール−５−イル、（１，２，４）−オキサジアゾール−５−イル、ナフト−１−イル、ナフト−２−イル、アントラセン−１−イル、アントラセン−２−イル、アントラセン−９−イル、インドール−２−イル、インドール−３−イル、インドール−４−イル、インドール−５−イル、インドール−６−イル、インドール−７−イル、１−メチルインドール−２−イル、１−メチルインドール−３−イル、１−メチルインドール−４−イル、１−メチルインドール−５−イル、１−メチルインドール−６−イル、１−メチルインドール−７−イル、キノリン−３−イル、およびキノリン−４−イル、キノリン−２−イル、キノリン−５−イル、キノリン−６−イル、キノリン−７−イル、キノリン−８−イル、イソキノリン−１−イル、イソキノリン−３−イル、イソキノリン−４−イル、イソキノリン−５−イル、イソキノリン−６−イル、イソキノリン−７−イル、イソキノリン−８−イル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−シアノフェニル、３−シアノフェニル、４−シアノフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、２−アミノフェニル、３−アミノフェニル、４−アミノフェニル、２−ジメチルアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、４−ジメチルアミノフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、４−メチルアミノフェニル、２−アセチルフェニル、３−アセチルフェニル、４−アセチルフェニル、２−メチルスルフィニルフェニル、３−メチルスルフィニルフェニル、４−メチルスルフィニルフェニル、２−メチルスルホニルフェニル、３−メチルスルホニルフェニル、４−メチルスルホニルフェニル、および２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２−エトキシフェニル、３−エトキシフェニル、４−エトキシフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−ジフルオロメチルフェニル、３−ジフルオロメチルフェニル、４−ジフルオロメチルフェニル、２−フルオロメチルフェニル、３−フルオロメチルフェニル、４−フルオロメチルフェニル、２−ニトロフェニル、３−ニトロフェニル、４−ニトロフェニル、２−エチルフェニル、３−エチルフェニル、４−エチルフェニル、２−プロピルフェニル、３−プロピルフェニル、４−プロピルフェニル、２−イソプロピルフェニル、３−イソプロピルフェニル、４−イソプロピルフェニル、２−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、２−カルボキシフェニル、３−カルボキシフェニル、４−カルボキシフェニル、２−ビニルフェニル、３−ビニルフェニル、４−ビニルフェニル、２−エチニルフェニル、３−エチニルフェニル、４−エチニルフェニル、２−アリルフェニル、３−アリルフェニル、４−アリルフェニル、２−トリメチルシラニルエチニルフェニル、３−トリメチルシラニルエチニルフェニル、４−トリメチルシラニルエチニルフェニル、２−ホルミルフェニル、３−ホルミルフェニル、４−ホルミルフェニル、２−アセトアミノフェニル、３−アセトアミノフェニル、４−アセトアミノフェニル、２−ジメチルアミノカルボニルフェニル、３−ジメチルアミノカルボニルフェニル、４−ジメチルアミノカルボニルフェニル、２−メトキシメチルフェニル、３−メトキシメチルフェニル、４−メトキシメチルフェニル、２−エトキシメチルフェニル、３−エトキシメチルフェニル、４−エトキシメチルフェニル、２−アミノカルボニルフェニル、３−アミノカルボニルフェニル、４−アミノカルボニルフェニル、２−メチルアミノカルボニルフェニル、３−メチルアミノカルボニルフェニル、４−メチルアミノカルボニルフェニル、２−カルボキシメチルエステルフェニル、３−カルボキシメチルエステルフェニル、４−カルボキシメチルエステルフェニル、２−カルボキシエチルエステルフェニル、３−カルボキシエチルエステルフェニル、４−カルボキシエチルエステルフェニル、２−カルボキシ−ｔｅｒｔ−ブチルエステルフェニル、３−カルボキシ−ｔｅｒｔ−ブチルエステルフェニル、４−カルボキシ−ｔｅｒｔ−ブチルエステルフェニル、２−メチルメルカプトフェニル、３−メチルメルカプトフェニル、４−メチルメルカプトフェニル、２−エチルメルカプトフェニル、３−エチルメルカプトフェニル、４−エチルメルカプトフェニル、２−ビフェニル、３−ビフェニル、４−ビフェニル、２−ブロモフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、２−ヨードフェニル、３−ヨードフェニル、および４−ヨードフェニル、２−トリフルオロメトキシフェニル、３−トリフルオロメトキシフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル、２−フルオロ−４−メチルフェニル、（２，３）−ジフルオロフェニル、（２，３）−ジメチルフェニル、（２，３）−ジクロロフェニル、３−フルオロ−２−トリフルオロメチルフェニル、（２，４）−ジクロロフェニル、（２，４）−ジフルオロフェニル、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルフェニル、（２，４）−ジメトキシフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、２−クロロ−４−ニトロフェニル、２−クロロ−４−メチルフェニル、２−クロロ−５−トリフルオロメチルフェニル、２−クロロ−５−メトキシフェニル、２−ブロモ−５−トリフルオロメチルフェニル、２−ブロモ−５−メトキシフェニル、（２，４）−ジブロモフェニル、（２，４）−ジメチルフェニル、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、（２，５）−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル、５−フルオロ−２−トリフルオロメチルフェニル、５−クロロ−２−トリフルオロメチルフェニル、５−ブロモ−２−トリフルオロメチルフェニル、（２，５）−ジメトキシフェニル、（２，５）−ビス−トリフルオロメチルフェニル、（２，５）−ジクロロフェニル、（２，５）−ジブロモフェニル、２−メトキシ−５−ニトロフェニル、２−フルオロ−６−トリフルオロメチルフェニル、（２，６）−ジメトキシフェニル、（２，６）−ジメチルフェニル、（２，６）−ジクロロフェニル、２−クロロ−６−フルオロフェニル、２−ブロモ−６−クロロフェニル、２−ブロモ−６−フルオロフェニル、（２，６）−ジフルオロフェニル、（２，６）−ジフルオロ−３−メチルフェニル、（２，６）−ジブロモフェニル、（２，６）−ジクロロフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−５−メチルフェニル、（３，４）−ジクロロフェニル、（３，４）−ジメチルフェニル、３−メチル−４−メトキシフェニル、４−クロロ−３−ニトロフェニル、（３，４）−ジメトキシフェニル、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、（３，４）−ジフルオロフェニル、３−シアノ−４−フルオロフェニル、３−シアノ−４−メチルフェニル、３−シアノ−４−メトキシフェニル、３−ブロモ−４−フルオロフェニル、３−ブロモ−４−メチルフェニル、３−ブロモ−４−メトキシフェニル、４−クロロ−２−フルオロフェニル、４−クロロ−３−トリフルオロメチル、４−ブロモ−３−メチルフェニル、４−ブロモ−５−メチルフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、４−フルオロ−３−ニトロフェニル、４−ブロモ−３−ニトロフェニル、（３，４）−ジブロモフェニル、４−クロロ−３−メチルフェニル、４−ブロモ−３−メチルフェニル、４−フルオロ−３−メチルフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、および３−フルオロ−５−メチルフェニル、２−フルオロ−３−メチルフェニル、４−メチル−３−ニトロフェニル、（３，５）−ジメトキシフェニル、（３，５）−ジメチルフェニル、（３，５）−ビス−トリフルオロメチルフェニル、（３，５）−ジフルオロフェニル、（３，５）−ジニトロフェニル、（３，５）−ジクロロフェニル、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル、５−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル、（３，５）−ジブロモフェニル、５−クロロ−４−フルオロフェニル、５−クロロ−４−フルオロフェニル、５−ブロモ−４−メチルフェニル、（２，３，４）−トリフルオロフェニル、（２，３，４）−トリクロロフェニル、（２，３，６）−トリフルオロフェニル、５−クロロ−２−メトキシフェニル、（２，３）−ジフルオロ−４−メチル、（２，４，５）−トリフルオロフェニル、（２，４，５）−トリクロロフェニル、（２，４）−ジクロロ−５−フルオロフェニル、（２，４，６）−トリクロロフェニル、（２，４，６）−トリメチルフェニル、（２，４，６）−トリフルオロフェニル、（２，４，６）−トリメトキシフェニル、（３，４，５）−トリメトキシフェニル、（２，３，４，５）−テトラフルオロフェニル、４−メトキシ−（２，３，６）−トリメチルフェニル、４−メトキシ−（２，３，６）−トリメチルフェニル、および４−クロロ−２，５−ジメチルフェニル、２−クロロ−６−フルオロ−３−メチルフェニル、６−クロロ−２−フルオロ−３−メチル、（２，４，６）−トリメチルフェニル、（２，３，４，５，６）−ペンタフルオロフェニル、３−メチルピリド−２−イル、４−メチルピリド−２−イル、５−メチルピリド−２−イル、６−メチルピリド−２−イル、２−メチルピリド−３−イル、４−メチルピリド−３−イル、５−メチルピリド−３−イル、６−メチルピリド−３−イル、２−メチルピリド−４−イル、３−メチルピリド−４−イル、３−フルオロピリド−２−イル、４−フルオロピリド−２−イル、５−フルオロピリド−２−イル、６−フルオロピリド−２−イル、３−クロロピリド−２−イル、４−クロロピリド−２−イル、５−クロロピリド−２−イル、６−クロロピリド−２−イル、３−トリフルオロメチルピリド−２−イル、４−トリフルオロメチルピリド−２−イル、５−トリフルオロメチルピリド−２−イル、６−トリフルオロメチルピリド−２−イル、３−メトキシピリド−２−イル、４−メトキシピリド−２−イル、５−メトキシピリド−２−イル、６−メトキシピリド−２−イル、４−メチルチアゾール−２−イル、５−メチルチアゾール−２−イル、４−トリフルオロメチルチアゾール−２−イル、５−トリフルオロメチルチアゾール−２−イル、４−クロロチアゾール−２−イル、５−クロロチアゾール−２−イル、４−ブロモチアゾール−２−イル、５−ブロモチアゾール−２−イル、４−フルオロチアゾール−２−イル、５−フルオロチアゾール−２−イル、および４−シアノチアゾール−２−イル、５−シアノチアゾール−２−イル、４−メトキシチアゾール−２−イル、
５−メトキシチアゾール−２−イル、４−メチルオキサゾール−２−イル、５−メチルオキサゾール−２−イル、４−トリフルオロメチルオキサゾール−２−イル、５−トリフルオロメチルオキサゾール−２−イル、４−クロロキサゾール−２−イル、５−クロロキサゾール−２−イル、４−ブロモキサゾール−２−イル、５−ブロモキサゾール−２−イル、４−フルオロキサゾール−２−イル、５−フルオロキサゾール−２−イル、４−シアノ−オキサゾール−２−イル、５−シアノ−オキサゾール−２−イル、４−メトキシオキサゾール−２−イル、５−メトキシオキサゾール−２−イル、２−メチル−（１，２，４）−チアジアゾール−５−イル、２−トリフルオロメチル−（１，２，４）−チアジアゾール−５−イル、２−クロロ−（１，２，４）−チアジアゾール−５−イル、２−フルオロ−（１，２，４）−チアジアゾール−５−イル、２−メトキシ−（１，２，４）−チアジアゾール−５−イル、２−シアノ−（１，２，４）−チアジアゾール−５−イル、２−メチル−（１，２，４）−オキサジアゾール−５−イル、２−トリフルオロメチル−（１，２，４）−オキサジアゾール−５−イル、２−クロロ−（１，２，４）−オキサジアゾール−５−イル、２−フルオロ−（１，２，４）−オキサジアゾール−５−イル、２−メトキシ−（１，２，４）−オキサジアゾール−５−イル、および２−シアノ−（１，２，４）−オキサジアゾール−５−イルからなる群から選択される基を表し、
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９およびＲ２０が、各々独立に、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基を表す
化合物であって、
いずれの場合にも、任意選択的にその純粋な立体異性体、特に、そのエナンチオマーもしくはジアステレオマーの１形態、そのラセミ化合物の形態または立体異性体、特に、エナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、あるいはいずれの場合にも、適当な塩の形態、好ましくは、適当な塩酸塩の形態、あるいはいずれの場合にも、適当な溶媒和物の形態を特徴とする、請求項１〜９の１以上に記載の化合物。
【請求項１１】
ｎが、０、１もしくは２であり、
Ｘが、ＮまたはＣ−Ｒ２を表し、
Ｒ１が、水素基、またはＦ、ＣｌおよびＢｒからなる群から選択されるハロゲン基、またはＣＦ３基、またはニトロ基、カルボキシル基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、−Ｏ−Ｒ１７基、または−Ｓ−Ｒ１８基、または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０基、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基を表すか、あるいはフェニルおよびオキサジアゾリルからなる群から選択される基（それらの各々は、非置換であるか、もしくは、独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基によって任意選択的に置換されている）を表し、
Ｒ２が、水素基、またはＦ、ＣｌおよびＢｒからなる群から選択されるハロゲン基、またはＣＦ３基、またはニトロ基、カルボキシル基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３基、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、−Ｏ−Ｒ１７基、または−Ｓ−Ｒ１８基、または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２０基、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基を表すか、あるいはフェニルおよびオキサジアゾリルからなる群から選択される基（それらの各々は、非置換であるか、もしくは、独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基によって任意選択的に置換されている）を表し、
Ｒ３が、オキソ基、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基、または非置換のフェニル基を表し、
Ｒ４が、水素基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２基、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４基、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１５Ｒ１６基、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチルおよびｎ−オクチルからなる群から選択されるアルキル基、またはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、フェニル、ピリド−２−イル、ピリド−３−イル、ピリド−４−イル、ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、４−メチルチオフェン−２−イル、３−メチルチオフェン−２−イル、５−メチルチオフェン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、（１，２，４）−チアジアゾール−５−イル、（１，２，４）−オキサジアゾール−５−イル、ナフト−１−イル、ナフト−２−イル、インドール−３−イル、インドール−４−イル、インドール−５−イル、インドール−６−イル、インドール−７−イル、１−メチルインドール−２−イル、１−メチルインドール−３−イル、１−メチルインドール−４−イル、１−メチルインドール−５−イル、１−メチルインドール−６−イル、１−メチルインドール−７−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イル、キノリン−２−イル、キノリン−５−イル、キノリン−６−イル、およびキノリン−７−イル、キノリン−８−イル、イソキノリン−１−イル、イソキノリン−３−イル、イソキノリン−４−イル、イソキノリン−５−イル、イソキノリン−６−イル、イソキノリン−７−イル、イソキノリン−８−イル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−シアノフェニル、３−シアノフェニル、４−シアノフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、２−アミノフェニル、３−アミノフェニル、４−アミノフェニル、２−ジメチルアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、４−ジメチルアミノフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、４−メチルアミノフェニル、２−アセチルフェニル、３−アセチルフェニル、４−アセチルフェニル、２−メチルスルフィニルフェニル、３−メチルスルフィニルフェニル、４−メチルスルフィニルフェニル、２−メチルスルホニルフェニル、３−メチルスルホニルフェニル、４−メチルスルホニルフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２−エトキシフェニル、３−エトキシフェニル、４−エトキシフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、および２−ジフルオロメチルフェニル、３−ジフルオロメチルフェニル、４−ジフルオロメチルフェニル、２−フルオロメチルフェニル、３−フルオロメチルフェニル、４−フルオロメチルフェニル、２−ニトロフェニル、３−ニトロフェニル、４−ニトロフェニル、２−エチルフェニル、３−エチルフェニル、４−エチルフェニル、２−プロピルフェニル、３−プロピルフェニル、４−プロピルフェニル、２−イソプロピルフェニル、３−イソプロピルフェニル、４−イソプロピルフェニル、２−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、２−カルボキシフェニル、３−カルボキシフェニル、４−カルボキシフェニル、２−ビニルフェニル、３−ビニルフェニル、４−ビニルフェニル、２−エチニルフェニル、３−エチニルフェニル、４−エチニルフェニル、２−アリルフェニル、３−アリルフェニル、４−アリルフェニル、２−トリメチルシラニルエチニルフェニル、３−トリメチルシラニルエチニルフェニル、４−トリメチルシラニルエチニルフェニル、２−ホルミルフェニル、３−ホルミルフェニル、４−ホルミルフェニル、２−アセトアミノフェニル、３−アセトアミノフェニル、４−アセトアミノフェニル、２−ジメチルアミノカルボニルフェニル、３−ジメチルアミノカルボニルフェニル、４−ジメチルアミノカルボニルフェニル、２−メトキシメチルフェニル、３−メトキシメチルフェニル、４−メトキシメチルフェニル、２−エトキシメチルフェニル、３−エトキシメチルフェニル、および４−エトキシメチルフェニル、２−アミノカルボニルフェニル、３−アミノカルボニルフェニル、４−アミノカルボニルフェニル、２−メチルアミノカルボニルフェニル、３−メチルアミノカルボニルフェニル、４−メチルアミノカルボニルフェニル、２−カルボキシメチルエステルフェニル、３−カルボキシメチルエステルフェニル、４−カルボキシメチルエステルフェニル、２−カルボキシエチルエステルフェニル、３−カルボキシエチルエステルフェニル、４−カルボキシエチルエステルフェニル、２−カルボキシ−ｔｅｒｔ−ブチルエステルフェニル、３−カルボキシ−ｔｅｒｔ−ブチルエステルフェニル、４−カルボキシ−ｔｅｒｔ−ブチルエステルフェニル、２−メチルメルカプトフェニル、３−メチルメルカプトフェニル、４−メチルメルカプトフェニル、２−エチルメルカプトフェニル、３−エチルメルカプトフェニル、４−エチルメルカプトフェニル、２−ビフェニル、３−ビフェニル、４−ビフェニル、２−ブロモフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、２−ヨードフェニル、３−ヨードフェニル、４−ヨードフェニル、２−トリフルオロメトキシフェニル、３−トリフルオロメトキシフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、２−フルオロ−４−メチルフェニル、（２，３）−ジメチルフェニル、（２，４）−ジクロロフェニル、（２，４）−ジフルオロフェニル、２−クロロ−４−メチルフェニル、２−クロロ−５−トリフルオロメチルフェニル、２−クロロ−５−メトキシフェニル、２−ブロモ−５−トリフルオロメチルフェニル、２−ブロモ−５−メトキシフェニル、（２，４）−ジメチルフェニル、（２，６）−ジメチルフェニル、３−クロロ−５−メチルフェニル、（３，４）−ジメチルフェニル、３−メチル−４−メトキシフェニル、（３，４）−ジフルオロフェニル、３−シアノ−４−フルオロフェニル、３−シアノ−４−メチルフェニル、３−シアノ−４−メトキシフェニル、３−ブロモ−４−フルオロフェニル、３−ブロモ−４−メチルフェニル、３−ブロモ−４−メトキシフェニル、４−クロロ−２−フルオロフェニル、４−フルオロ−３−メチルフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−フルオロ−５−メチルフェニル、２−フルオロ−３−メチルフェニル、（３，５）−ジメチルフェニル、および（３，５）−ジクロロフェニルからなる群から選択される基を表し、
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ２０が、各々独立に、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基を表す
化合物であって、
いずれの場合にも、任意選択的にその純粋な立体異性体、特に、そのエナンチオマーもしくはジアステレオマーの１形態、そのラセミ化合物の形態または立体異性体、特に、エナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、あるいはいずれの場合にも、適当な塩の形態、好ましくは、適当な塩酸塩の形態、あるいはいずれの場合にも、適当な溶媒和物の形態を特徴とする、請求項１〜１０の１以上に記載の化合物。
【請求項１２】
［ＡＡＡ００１００］４−（３−メチルメルカプト−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１０１］４−（３−メタンスルホニル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１０２］４−（３−メトキシ−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１０３］４−（１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１０４］４−（３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１０５］４−（３−トリフルオロメチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１０６］４−（５−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）チアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１０７］４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）−１−（３−（４−アミノフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ１］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（２−カルボキシフェニル）プロピオリル）ピペラジンメチルエステル
［ＡＡＡ１０］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（２−チエニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ１１］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−チエニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ１２］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（２−メトキシフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ１３］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−メトキシフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ１４］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（４−メトキシフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ１５］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（２−シアノフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ１６］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−シアノフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ１７］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（４−シアノフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ１８］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（２，４−ジメチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ１９］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３，５−ジメチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ２］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（４−カルボキシフェニル）プロピオリル）ピペラジンメチルエステル
［ＡＡＡ２０］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（２，６−ジメチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ２１］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（２−フルオロフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ２２］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−フルオロフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ２３］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（２−クロロフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ２４］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−クロロフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ２５］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−ナフチルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ２６］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（２，３−ジメチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ２７］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３，４−ジメチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ２８］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−ニトロフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ２９］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（２−ニトロフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ３］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−カルボキシフェニル）プロピオリル）ピペラジンエチルエステル
［ＡＡＡ３０］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−ホルミルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ３１］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−ビニルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ３２］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−ピリド−２−イルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ３３］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−ピリド−３−イルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ３４］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−ピリド−４−イルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ３５］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（キノリン−６−イル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ３６］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−イソプロピルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ３７］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−ビフェニル−３−イルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ３８］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−ナフト−２−イルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ３９］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（１−メチルインドール−５−イル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ４］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（２−ヒドロキシフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ４０］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−メチルメルカプトフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ４１］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−シアノ−４−フルオロフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ４２］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−メトキシメチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ４３］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−ヒドロキシフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ４４］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−アセトアミノフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ４５］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（４−アセトアミノフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ４６］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（２−カルボキシフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ４７］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−カルボキシフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ４８］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（４−カルボキシフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ４９］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−カルボキシフェニル）プロピオリル）ピペラジンメチルエステル
［ＡＡＡ５］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（４−ヒドロキシフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ５０］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−アミノカルボニルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ５１］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−メチルアミノカルボニルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ５２］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−ジメチルアミノカルボニルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ５３］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（２−トリル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ５４］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−トリル）プロピオリル）ピペラジン塩酸塩
［ＡＡＡ５５］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（４−トリル）プロピオリル）ピペラジン塩酸塩
［ＡＡＡ５６］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン塩酸塩
［ＡＡＡ５７］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（２−トリフルオロメチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン塩酸塩
［ＡＡＡ５８］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−トリフルオロメチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン塩酸塩
［ＡＡＡ５９］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（４−トリフルオロメチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン塩酸塩
［ＡＡＡ６］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（２−アミノフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ６０］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−ペンチルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ６１］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（４−フルオロフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ６２］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（４−クロロフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ６３］２−メチル−４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ６４］（Ｓ）２−メチル−４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ６５］（Ｒ）２−メチル−４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ６６］２−メチル−４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン塩酸塩
［ＡＡＡ６７］２−メチル−４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−トリル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ６８］２−メチル−４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−トリル）プロピオリル）ピペラジン塩酸塩
［ＡＡＡ６９］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−シクロヘキシルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ７］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−アミノフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ７０］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−メチルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ７１］２−エチル−４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ７２］２−フェニル−４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ７３］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（２−フリル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ７４］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−フリル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ７５］シス−２，６−ジメチル−４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ７６］４−（５−カルボキシ−チアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジンエチルエステル
［ＡＡＡ７７］４−（４−カルボキシ−チアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジンエチルエステル
［ＡＡＡ７８］４−（５−カルボキシ−チアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ７９］４−（４−カルボキシ−チアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ８］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（４−アミノフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ８０］４−（５−メチルアミノカルボニルチアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ８１］４−（５−ジメチルアミノカルボニルチアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ８２］４−（３−フェニル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ８３］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（キノル−７−イル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ８４］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン−３−オン
［ＡＡＡ８５］４−（３−（４−フルオロベンジル）−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ８６］４−（５−ニトロ−チアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ８７］４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ８８］４−（５−メチルチアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ８９］４−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ９］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（インドール−５−イル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ９０］４−（５−ブロモ−４−フェニルチアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ９１］４−（５−ブロモ−４−メチルチアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ９２］４−（４−メチルチアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ９３］４−（４−トリフルオロメチルチアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ９４］４−（４−クロロ−チアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ９５］４−（５−クロロ−チアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ９６］４−（４−ブロモ−チアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ９７］４−（５−ブロモ−チアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ９８］４−（５−フェニルチアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ９９］４−（４フェニルチアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＢＢＢ２］４−（チアゾール−２−イル）−１−プロピオリルピペラジン；
［ＣＣＣ１］４−（３−フェニル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−（２−メトキシフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ２］４−（３−フェニル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−（４−メトキシフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ３］４−（３−フェニル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−（２−フルオロフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ４］４−（３−フェニル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−（３−フルオロフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ５］４−（３−フェニル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−（４−フルオロフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ６］４−（３−フェニル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−（２，４−ジクロロフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ７］４−（３−フェニル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−（３，５−ジクロロフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ８］４−（３−（４−フルオロフェニル）−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−（トル−２−イル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ９］４−（３−（４−フルオロフェニル）−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−（３−メトキシフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ１０］４−（３−（４−フルオロフェニル）−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ１１］４−（３−（４−フルオロフェニル）−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−（２，４−ジフルオロフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ１２］４−（３−（４−フルオロフェニル）−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−（トル−３−イル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ１３］４−（３−（４−フルオロフェニル）−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−（４−トリフルオロメチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ１４］４−（３−（４−フルオロフェニル）−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−（３−トリフルオロメチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ１５］４−（３−（４−フルオロフェニル）−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−（２−クロロ−５−トリフルオロメチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ１６］４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−（チオフェン−２−イル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ１７］４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−（３−トリフルオロメチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ１８］４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−（２−メトキシフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ１９］４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−（トル−２−イル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ２０］４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ２１］４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−１−（３−（２−クロロ−５−トリフルオロメチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ２２］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（２，４−ジフルオロフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ２３］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（２−ブロモ−５−メトキシフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ２４］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−ブロモ−４−メトキシフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ２５］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３，５−ジクロロフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ２６］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ２７］４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）−１−（３−（３−シアノフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ２８］４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）−１−（３−（２−トリフルオロメチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ２９］４−（４フェニルチアゾール−２−イル）−１−（３−（２，３−ジメチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ３０］４−（４フェニルチアゾール−２−イル）−１−（３−（４−フルオロフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ３１］４−（４−メチルチアゾール−２−イル）−１−（３−（トル−３−イル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ３２］４−（４−メチルチアゾール−２−イル）−１−（３−（チオフェン−２−イル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ３３］４−（５−メチルチアゾール−２−イル）−１−（３−（トル−４−イル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ３４］４−（５−メチルチアゾール−２−イル）−１−（３−（２−シアノフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ３５］４−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）−１−（３−（３−シアノフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ３６］４−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）−１−（３−（３，４−ジメチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ３７］４−（４−（４−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル）−１−（３−（２，４−ジメチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ３８］４−（４−（４−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル）−１−（３−（４−トリフルオロメチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ３９］４−（４−（４−フルオロフェニル）チアゾール−２−イル）−１−（３−（２−シアノフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＣＣＣ４０］４−（４−（４−クロロフェニル）チアゾール−２−イル）−１−（３−（４−シアノフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１０８］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（１−メチルインドール−６−イル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１０９］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−アセチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１１０］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１１１］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（２−フルオロ−３−メチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１１２］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−メチルアミノフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１１３］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−ジメチルアミノフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１１４］４−（チアゾール−２−イル）−１−（ジメチルカルバモイルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１１５］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−メチルスルフィニルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１１６］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−メチルスルホニルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１１７］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−エチニルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１１８］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（４−メチルチオフェン−２−イル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１１９］２−メチル−４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−クロロフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１２０］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−エチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１２１］２−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１２２］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−ジフルオロメチルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１２３］２−メチル−４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−シアノフェニル）プロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１２４］２−イソプロピル−４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−フェニルプロピオリル）ピペラジン
［ＡＡＡ００１２５］４−（チアゾール−２−イル）−１−（３−（３−トリメチルシラニルエチニルフェニル）プロピオリル）ピペラジン
からなる群から選択される化合物であって、
いずれの場合にも、任意選択的にその純粋な立体異性体、特に、そのエナンチオマーもしくはジアステレオマーの１形態、そのラセミ化合物の形態または立体異性体、特に、エナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの任意の混合比での混合物の形態、あるいはいずれの場合にも、適当な塩の形態、好ましくは、適当な塩酸塩の形態、あるいはいずれの場合にも、適当な溶媒和物の形態である、請求項１〜１１の１以上に記載の化合物。
【請求項１３】
請求項１〜１２の１以上に記載の一般式１の化合物を調製する方法であって、一般式ＩＩの少なくとも１種類の化合物
【化２】
（式中、基ＸおよびＲ１は、上記の意味を有し、Ａは、脱離基、好ましくは、ハロゲン基またはスルホン酸エステル、より好ましくは、塩素または臭素を表す）を、一般式ＩＩＩの少なくとも１種類の化合物
【化３】
（式中、Ｒ３およびｎは、上記の意味を有する）と、任意選択的に反応媒質中で、任意選択的に少なくとも１種類の塩基および／または少なくとも１種類の有機金属化合物および／または少なくとも１種類の金属水素化物試薬の存在下で、好ましくは、−７０℃〜３００℃、好ましくは、−７０℃〜１５０℃の温度で反応させて一般式ＩＶの少なくとも１種類の対応する化合物
【化４】
（式中、Ｘ、Ｒ１、Ｒ３およびｎは、上記の意味を有する）を、任意選択的にその適当な塩の形態で得て、さらに前記生成物を、任意選択的に精製し、および／または単離するか、
あるいは、一般式ＩＩの少なくとも１種類の化合物を、一般式Ｖの少なくとも１種類の化合物
【化５】
（式中、Ｒ３およびｎは、上記の意味を有し、ＰＧは、保護基、好ましくは、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル、ベンジル、カルボベンゾキシおよび９−フルオレニルメチルオキシカルボニルからなる群から選択される保護基を表す）と、任意選択的に反応媒質中で、任意選択的に少なくとも１種類の塩基および／または少なくとも１種類の有機金属化合物および／または少なくとも１種類の金属水素化物試薬の存在下で、好ましくは、−７０℃〜３００℃の温度にて反応させて、一般式ＶＩの少なくとも１種類の対応する化合物
【化６】
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｘ、ｎおよびＰＧは、上記の意味を有する）を得て、さらに得られた生成物を、任意選択的に精製し、および／または単離するか、
あるいは、一般式ＶＩＩの少なくとも１種類の化合物
【化７】
（式中、Ｒ３およびｎは、上記の意味を有し、ＰＧは、保護基、好ましくは、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル、ベンジル、カルボベンゾキシおよび９−フルオレニルメチルオキシカルボニルからなる群から選択される保護基を表す）を、一般式Ｒ１−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−Ａまたは（Ｃ１−５アルキル−Ｏ）２−ＣＨ−ＣＨ２−Ａの少なくとも１種類の化合物（式中、Ｒ１は、上記の意味を有し、Ａは、脱離基、好ましくは、ハロゲン基、より好ましくは、臭素原子を表す）と、反応媒質中で、任意選択的に少なくとも１種類の有機塩基の存在下で、または少なくとも１種類の酸の存在下で、好ましくは、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、Ｎ−メチルモルホリン、ジメチルアミノピリジンおよびピリジンからなる群から選択される少なくとも１種類の塩基の存在下で、または酢酸、トリフルオロ酢酸および塩酸からなる群から選択される少なくとも１種類の酸の存在下で、好ましくは、−７０℃〜３００℃の温度にて反応させて一般式ＶＩの少なくとも１種類の対応する化合物を、任意選択的に適当な塩の形態で得（式中、Ｒ１、Ｒ３およびｎは、上記の意味を有し、ＰＧは、上記の意味を有し、Ｘは、ＣＨを表す）、さらに前記生成物を、任意選択的に精製し、および／または単離し、
さらに、一般式ＶＩの少なくとも１種類の化合物を、ＰＧがｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基または９−フルオレニルメチルオキシカルボニル基を表す場合には、反応媒質中で、少なくとも１種類の酸の存在下で、好ましくは、塩酸およびトリフルオロ酢酸からなる群から選択される少なくとも１種類の酸の存在下で、好ましくは、−７０℃〜１００℃の温度にて、またはＰＧがベンジル基またはベンジルオキシカルボニル基を表す場合には、反応媒質中で、水素の存在下で、かつ少なくとも１種類の触媒の存在下で、好ましくは、パラジウム炭素の存在下で、好ましくは、−７０℃〜１００℃の温度にて、一般式ＩＶの少なくとも１種類の対応する化合物（式中、Ｘ、Ｒ１、Ｒ３およびｎは、上記の意味を有する）、任意選択的にその適当な塩の形態へと変換し、さらに得られた生成物を、任意選択的に精製し、および／または単離し、
さらに、一般式ＩＶの少なくとも１種類の化合物を、一般式Ｒ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨの少なくとも１種類の化合物（式中、Ｒ４は、上記の意味を有する）と、反応媒質中で、任意選択的に少なくとも１種類の好適なカップリング剤の存在下で、任意選択的に少なくとも１種類の塩基の存在下で、好ましくは、−７０℃〜１００℃の温度にて反応させるか、または一般式Ｒ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−Ａの少なくとも１種類の化合物（式中、Ｒ４は、上記の意味を有し、Ａは、脱離基、好ましくは、ハロゲン基、より好ましくは、塩素または臭素原子を表す）と、反応媒質中で、任意選択的に少なくとも１種類の塩基の存在下で、−７０℃〜１００℃の温度にて反応させて一般式Ｉの少なくとも１種類の対応する化合物
【化８】
（式中、ＸおよびＲ１、Ｒ３、Ｒ４およびｎは、上記の意味を有する）を、任意選択的にその適当な塩の形態で形成し、さらに得られた生成物を、任意選択的に精製し、および／または単離するか、
あるいは、一般式ＩＶの少なくとも１種類の化合物を、プロピン酸［ＨＣ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ］と、反応媒質中で、任意選択的に少なくとも１種類の好適なカップリング剤の存在下で、任意選択的に少なくとも１種類の塩基の存在下で、好ましくは、−７０℃〜１００℃の温度にて反応させるか、または一般式ＨＣ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−Ａの少なくとも１種類の化合物（式中、Ａは、脱離基、好ましくは、ハロゲン基、より好ましくは、塩素基または臭素基を表す）と、反応媒質中で、任意選択的に少なくとも１種類の塩基の存在下で、好ましくは、−７０℃〜１００℃の温度にて反応させて、一般式ＶＩＩＩの少なくとも１種類の対応する化合物
【化９】
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｘおよびｎは、上記の意味を有する）を、任意選択的にその適当な塩の形態で形成し、さらに得られた生成物を、任意選択的に精製し、および／または単離し、
さらに、一般式ＶＩＩＩの少なくとも１種類の化合物を、一般式Ｒ４−Ａの少なくとも１種類の化合物（式中、Ｒ４は、水素を除いて上記の意味を有し、Ａは、脱離基、好ましくは、ハロゲン基またはスルホン酸エステル、より好ましくは、ヨウ素、臭素またはトリフラートを表す）と、反応媒質中で、任意選択的に少なくとも１種類の触媒の存在下で、好ましくは、塩化パラジウム［ＰｄＣｌ２］、酢酸パラジウム［Ｐｄ（ＯＡｃ）２］、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム［Ｐｄ（ＰＰｈ３）４］、二塩化ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム［Ｐｄ（ＰＰｈ３）２Ｃｌ２］および酢酸ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム［Ｐｄ（ＰＰｈ３）２（ＯＡｃ）２］からなる群から選択されるパラジウム触媒の存在下で、任意選択的に少なくとも１種類のリガンドの存在下で、好ましくは、トリフェニルホスフィン、トリフェニルアルシンおよびトリ−２−フリルホスフィンからなる群から選択される少なくとも１種類のリガンドの存在下で、任意選択的に少なくとも１種類の無機塩の存在下で、好ましくは、塩化リチウムおよび塩化亜鉛からなる群から選択される少なくとも１種類の無機塩の存在下で、任意選択的に少なくとも１種類の銅塩の存在下で、好ましくは、ヨウ化銅（Ｉ）の存在下で、任意選択的に少なくとも１種類の有機塩基もしくは無機塩基の存在下で、好ましくは、トリエチルアミン、［１，４］−ジアザビシクロ−［２，２，２］−オクタン、ジイソプロピルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、炭酸カリウムおよび炭酸水素ナトリウムからなる群から選択される少なくとも１種類の塩基の存在下で、好ましくは、−７０℃〜３００℃の温度にて反応させて、一般式Ｉの少なくとも１種類の対応する化合物を、任意選択的にその適当な塩の形態で形成し、得られた生成物を、任意選択的に精製し、および／または単離することを特徴とする方法。
【請求項１４】
請求項１〜１２の１以上に記載の一般式Ｉの化合物を調製するための方法であって、一般式ＩＩＩの少なくとも１種類の化合物
【化１０】
（式中、Ｒ３およびｎは、上記の意味を有する）を、一般式Ｒ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨの少なくとも１種類の化合物（式中、Ｒ４は、上記の意味を有する）と、反応媒質中で、任意選択的に少なくとも１種類の好適なカップリング剤の存在下で、任意選択的に少なくとも１種類の塩基の存在下で、好ましくは、−７０℃〜１００℃の範囲の温度にて反応させるか、または一般式Ｒ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−Ａの少なくとも１種類の化合物（式中、Ｒ４は、上記の意味を有し、Ａは、脱離基、好ましくは、ハロゲン基、より好ましくは、塩素基または臭素基を表す）と、反応媒質中で、任意選択的に少なくとも１種類の塩基の存在下で、好ましくは、−７０℃〜１００℃の範囲の温度にて反応させて、一般式ＩＸの少なくとも１種類の対応する化合物
【化１１】
（式中、Ｒ３、Ｒ４およびｎは、上記の意味を有する）を、任意選択的にその適当な塩の形態で形成し、
あるいは、一般式Ｖの少なくとも１種類の化合物
【化１２】
（式中、Ｒ３およびｎは、上記の意味を有し、ＰＧは、保護基、好ましくは、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル、ベンジル、カルボベンゾキシおよび９−フルオレニルメチルオキシカルボニルからなる群から選択される保護基を表す）を、一般式Ｒ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨの少なくとも１種類の化合物（式中、Ｒ４は、上記の意味を有する）と、反応媒質中で、任意選択的に少なくとも１種類の好適なカップリング剤の存在下で、任意選択的に少なくとも１種類の塩基の存在下で、好ましくは、−７０℃〜１００℃の範囲の温度にて反応させるか、または一般式Ｒ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−Ａの少なくとも１種類の化合物（式中、Ｒ４は、上記の意味を有し、Ａは、脱離基、好ましくは、ハロゲン基、より好ましくは、塩素基または臭素基を表す）と、反応媒質中で、任意選択的に少なくとも１種類の塩基の存在下で、好ましくは、−７０℃〜１００℃の範囲の温度にて反応させて、一般式ＸＩの少なくとも１種類の対応する化合物
【化１３】
（式中、Ｒ３、Ｒ４およびｎおよびＰＧは、上記の意味を有する）を、任意選択的にその適当な塩の形態で形成し、さらに得られた生成物を、任意選択的に精製し、および／または単離し、
さらに、一般式ＸＩの少なくとも１種類の化合物を、ＰＧがｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基または９−フルオレニルメチルオキシカルボニル基を表す場合には、反応媒質中で、少なくとも１種類の酸の存在下で、好ましくは、塩酸およびトリフルオロ酢酸からなる群から選択される少なくとも１種類の酸の存在下で、好ましくは、−７０℃〜１００℃の範囲の温度にて、またはＰＧがベンジル基またはベンジルオキシカルボニル基を表す場合には、反応媒質中で、水素の存在下で、かつ少なくとも１種類の触媒の存在下で、好ましくは、パラジウム炭素の存在下で、好ましくは、−７０℃〜１００℃の範囲の温度にて、一般式ＩＸの少なくとも１種類の対応する化合物、任意選択的にその適当な塩の形態へと変換し（式中、Ｒ１、Ｒ３およびｎは、上記の意味を有する）、さらに得られた生成物を、任意選択的に精製し、および／または単離し、
さらに、一般式ＩＸの少なくとも１種類の化合物
【化１４】
（式中、基ＸおよびＲ１は、上記の意味を有し、Ａは、脱離基、好ましくは、ハロゲン基またはスルホン酸エステル、より好ましくは、塩素基または臭素基を表す）を、反応媒質中で、任意選択的に少なくとも１種類の塩基および／または少なくとも１種類の有機金属化合物および／または少なくとも１種類の金属水素化物試薬の存在下で、好ましくは、−７０℃〜３００℃の範囲の温度にて、一般式ＩＩの少なくとも１種類の化合物と反応させて、一般式Ｉの少なくとも１種類の対応する化合物を、任意選択的にその適当な塩の形態で形成し、さらに得られた生成物を、任意選択的に精製し、および／または単離することを特徴とする方法。
【請求項１５】
請求項１〜９の１以上に記載の少なくとも１種類の化合物を含み、任意選択的に１種類以上の生理学的に許容される補助剤を含む、医薬品。
【請求項１６】
ｍＧｌｕＲ５受容体の調節のための、好ましくは、ｍＧｌｕＲ５受容体の阻害のための、請求項１５に記載の医薬品。
【請求項１７】
ｍＧｌｕＲ５受容体が少なくとも部分的に介在する障害および／または疾患の予防および／または治療のための、請求項１５または１６に記載の医薬品。
【請求項１８】
疼痛、好ましくは急性疼痛、慢性疼痛、神経因性疼痛および内臓痛からなる群から選択される疼痛；片頭痛；鬱病；神経変性疾患、好ましくは多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチントン病からなる群から選択される疾患；認知疾患、好ましくは認知障害状態、より好ましくは注意欠陥症候群（ＡＤＳ）；不安症；不安発作；癲癇；咳；尿失禁；下痢；そう痒症；統合失調症；脳虚血；筋肉の痙攣；急激な腹痛；摂食障害、好ましくは過食症、悪液質、食欲不振症および肥満症からなる群から選択される障害；アルコール依存症；医薬品依存症；薬物依存症、好ましくはニコチンおよび／またはコカイン依存症；アルコール乱用；医薬品乱用；薬物乱用、好ましくはニコチンおよび／またはコカイン乱用；アルコール依存症、医薬品依存症および／または薬物依存症、特にニコチンおよび／またはコカイン依存症に伴う禁断症状；医薬品、好ましくは、天然および合成オピオイドに対する免疫の発達；胃食道逆流症候群の治療および／または予防のための、利尿のための、抗ナトリウム利尿のための、心血管系に影響を及ぼすための、覚醒度を高めるための、性欲を増進させるための、運動活動を調節するための、または局所麻酔のための、請求項１５〜１７の１以上に記載の医薬品。
【請求項１９】
ｍＧｌｕＲ５受容体の調節のための、好ましくは、ｍＧｌｕＲ受容体の阻害のための医薬品の調製のための、請求項１〜１２の１以上に記載の少なくとも１種類の化合物の使用。
【請求項２０】
ｍＧｌｕＲ５受容体が少なくとも部分的に介在する障害および／または疾患の予防および／または治療のための医薬品の製造のための、請求項１〜１２の１以上に記載の少なくとも１種類の化合物の使用。
【請求項２１】
疼痛、好ましくは急性疼痛、慢性疼痛、神経因性疼痛および内臓痛からなる群から選択される疼痛；片頭痛；鬱病；神経変性疾患、好ましくは多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチントン病からなる群から選択される疾患；認知疾患、好ましくは認知障害状態、より好ましくは注意欠陥症候群（ＡＤＳ）；不安症；不安発作；癲癇；咳；尿失禁；下痢；そう痒症；統合失調症；脳虚血；筋肉の痙攣；急激な腹痛；摂食障害、好ましくは過食症、悪液質、食欲不振症および肥満症からなる群から選択される障害；アルコール依存症；医薬品依存症；薬物依存症、好ましくはニコチンおよび／またはコカイン依存症；アルコール乱用；医薬品乱用；薬物乱用、好ましくはニコチンおよび／またはコカイン乱用；アルコール依存症、医薬品依存症および／または薬物依存症、特にニコチンおよび／またはコカイン依存症に伴う禁断症状；医薬品、好ましくは天然および合成オピオイドに対する免疫の発達；胃食道逆流症候群の治療および／または予防のための、利尿のための、抗ナトリウム利尿のための、心血管系に影響を及ぼすための、覚醒度を高めるための、性欲を増進させるための、運動活動を調節するための、または局所麻酔のための医薬品の製造のための、請求項１〜１２の１以上に記載の少なくとも１種類の化合物の使用。
【請求項２２】
疼痛、好ましくは急性疼痛、慢性疼痛、神経因性疼痛および内臓痛からなる群から選択される疼痛；鬱病；パーキンソン病；不安症；不安発作；癲癇；アルコール依存症；医薬品依存症；薬物依存症、好ましくはニコチンおよび／またはコカイン依存症；アルコール乱用；医薬品乱用；薬物乱用、好ましくはニコチンおよび／またはコカイン乱用；アルコール依存症、医薬品依存症および／または薬物依存症、特にニコチンおよび／またはコカイン依存症に伴う禁断症状；医薬品および／または薬物、特に天然および合成オピオイドに対する免疫の発達の治療および／または予防のための、または局所麻酔のための医薬品の製造のための、請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
疼痛、好ましくは急性疼痛、慢性疼痛、神経因性疼痛または内臓痛からなる群から選択される疼痛の治療のための医薬品の製造のための、請求項２１または２２に記載の使用。
【公表番号】特表２００８−５０５１４９（Ｐ２００８−５０５１４９Ａ）
【公表日】平成２０年２月２１日（２００８．２．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５１９７００（Ｐ２００７−５１９７００）
【出願日】平成１７年７月５日（２００５．７．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／００７２４８
【国際公開番号】ＷＯ２００６／００２９８１
【国際公開日】平成１８年１月１２日（２００６．１．１２）
【出願人】（５０６００３６２４）グリューネンタール・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング (13)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年２月２１日（２００８．２．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年７月５日（２００５．７．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／００７２４８
【国際公開番号】ＷＯ２００６／００２９８１
【国際公開日】平成１８年１月１２日（２００６．１．１２）
【出願人】（５０６００３６２４）グリューネンタール・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング (13)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]