本発明の１つの態様は多剤耐性癌を有する被験体を治療する方法である。本方法は、特定の構造式によって表される化合物の効果的な量を被験体に投与することを含む：Yは共有結合であるか、または置換もしくは非置換の直鎖ヒドロカルビル基であるか、または、Yは、Yが結合している両方の>C=Z基と共に、置換もしくは非置換の芳香族基である。R₁〜R₄は独立して、-H、脂肪族基、置換された脂肪族基、アリール基、または置換されたアリール基であるか、あるいは、結合している炭素および窒素と一緒になったR₁およびR₃、および／または、結合している炭素および窒素と一緒になったR₂およびR₄は、芳香族環に対して任意に融合した非芳香族の複素環状環を形成する。好ましくは、R₁およびR₂は同じであり、かつ、R₃およびR₄は同じである。R₅〜R₆は独立して、-H、脂肪族基、置換された脂肪族基、アリール基、または置換されたアリール基である。Ｚは=Oまたは=Sである。
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本発明はタンパク質チロシンキナーゼ、特にｃ−ｆｍｓキナーゼを阻害する、式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ａ、Ｘ、Ｒ^２及びＷは明細書中に示されている］
の化合物並びにそれらの溶媒和物、水和物、互変異性体及び製薬学的に許容できる塩に関する。式（Ｉ）の化合物による、自己免疫疾患及び炎症性要素をもつ疾患を処置する方法、卵巣癌、子宮癌、乳癌、腸癌、胃癌、ヘアリー細胞白血病及び非小細胞肺癌からの転移を処置する方法並びに腫瘍転移又は変形性関節症により惹起される骨格疼痛、あるいは内臓性、炎症性及び神経性疼痛を包含する疼痛、並びに骨粗鬆症、ページェット病並びにそこで骨の再吸収が病的状態を媒介する、関節炎、人工器官不全、骨溶解性肉腫、骨髄腫及び骨への腫瘍の転移を包含する他の疾患、を処置する方法も提供される。
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式（Ｉ）で表される新規の複素環化合物（式中、Ｒ^１、Ｄ、Ｗ、Ｔ、およびＴ’が、請求項１において示される意味を有する）は、ＳＧＫ阻害剤であって、ＳＧＫ誘導性の疾患および状態の処置のために使用され得る。そのような疾患および状態とは、糖尿病、肥満、代謝症候群（脂質代謝異常）、全身性および肺性の筋緊張亢進、心血管疾患および腎疾患、一般にあらゆる型の線維症および炎症プロセスなどである。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)の化合物ならびにその塩および生理学的に機能性の誘導体に関し、（I)において、R¹は独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールアルキルまたは置換アリールアルキルであり；
R²は独立して、-NR³R⁴、(II)もしくは(III)であり；R³は独立して、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルキルアミン、-OH、-SH、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールまたはヘテロアリールであり；R⁴は独立して、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルキルアミン、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールまたはヘテロアリールであり；R⁵は独立して、H、COR⁶、CO₂R⁶、SOR⁶、SO₂R⁶、SO₃R⁶、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、-NH₂、アルキルアミン、-NR⁷COR⁶、ハロゲン、-OH、-SH、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールまたはヘテロアリールであり；R⁶は独立して、H、アルキル、シクロアルキル、-NH₂、アルキルアミン、アリールまたはヘテロアリールであり；R⁷は独立して、H、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、-OH、-SH、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；pは0または1であり；qは0または1であり；XはCOまたはSO₂である。

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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ａｒ^１、ｍおよびＡは、本明細書で定義した通りである]の化合物もしくはその薬学的に許容される塩またはそれらの溶媒和物；その製造方法；それらを含む医薬組成物；および治療におけるその使用を提供する。
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癌のような過剰増殖性疾患を治療するための化合物、組成物および方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は線維症および関連する疾患を処置するための方法であって、そのような処置を必要とするヒトに、肥満細胞を枯渇させる能力がある化合物または肥満細胞脱顆粒を阻害する化合物を投与する段階を含む方法に関する。そのような化合物はc-kit阻害剤、より詳細には、毒性のない選択的かつ強力なc-kit阻害剤から選択することができる。好ましくは、その阻害剤はIL-3の存在下で培養されたIL-3依存性細胞の死を促進することができない。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物に関連し、ここで、Ｌ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、本明細書中で規定される。本発明は、キナーゼの阻害のためにこの化合物を使用する方法もまた提供し、このキナーゼは、より具体的には、ＡＬＫキナーゼである。本発明は、細胞活性（例えば、増殖、分化、プログラム細胞死、移動および化学侵襲（ｃｈｅｍｏｉｎｖａｓｉｏｎ））を調節するためにプロテインキナーゼ酵素活性を調節する方法を提供する。本発明の化合物は、上述のような細胞活性の変化に関連するキナーゼレセプターシグナル伝達経路を、阻害、制御および／または調節する。そして本発明は、これらの化合物を含む組成物、およびこれらをキナーゼ依存性の疾患および状態を処置するために使用する方法を含む。

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特定の非イミダゾール系複素環式化合物はヒスタミンＨ_３受容体媒介型疾患の治療で用いるに有用なヒスタミンＨ_３調節剤である。 （もっと読む）

医薬として有用な、式（Ｉ）のオルニチン誘導体またはその製薬学的に許容される塩：


式中、
Ｘは、−ＣＯ−または−（ＣＨ₂）_k−（ここで、ｋは１、２または３であり）であり；
Ｙは、Ｚ−（ＣＨ₂）_n−、等であり；
｛ここで、ＺはＲ¹−ＣＯ−ＮＲ⁴−、等であり、
（ここで、Ｒ¹はアリール等であり；また、Ｒ⁴は水素原子、または低級アルキル
であり）；および
ｎは、１、２、３、４、５または６であり｝；
Ｒ²は、アルール−（低級アルキル）、等であり；
Ｒ³は、−Ｑ−Ｒ⁷、
［ここで、Ｑは−ＣＯ−または−ＳＯ₂−であり、Ｒ⁷はヘテロシクリルであり］、等であり；および
Ｒ⁵およびＲ⁶は、独立して水素原子または低級アルキルである。
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本発明は、嚢胞性線維性膜貫通調節因子（「CFTR」）、その組成物、およびそれによる方法を含むATP結合カセット（「ABC」）トランスポーターまたはその断片のモジュレーターに関する。また、本発明は、そのようなモジュレーターを用いるABCトランスポーター媒介疾患を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｘ，ｎ，ｋ，ｚ，Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４，Ｒ５及びＲ６は明細書に定義したとおりである一般式（Ｉ）
【化１】


の範囲に該当する新規な複素環化合物、その立体異性体、薬学的に許容される塩或いは溶媒和物を開示し、それらは（ｉ）糖尿病において血中グルコース濃度を正常化し、（ｉｉ）グルコース不耐性に関係する障害を治療し、かつ（ｉｉｉ）哺乳動物のフリーラジカルを除去するのに有用である。本発明は、また、これらの化合物からなる薬学的に許容される組成物、上記定義の化合物の調製方法、及び該化合物の有効量を必要な対象に投与することによってヒトを含む哺乳動物を治療する方法を開示している。更には、上記した異なる疾患状態の治療のために有用な薬剤の製造において、該化合物を使用することを開示している。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグを細胞内に投与することによって、細胞内のＣＲＡＣ（Ｃａ^２＋−ｒｅｌｅａｓｅ−ａｃｔｉｖａｔｅｄ−Ｃａ^２＋）を調整する方法に関する。


（式中、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｚ、Ｌ及びｎは、本願中に定義した通りである。）
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本発明は、少なくとも一部は、タンパク質の異常なプロセシング、折り畳み異常または凝集を予防、阻害、または調節できる治療剤の発見に基づく。本発明の治療剤は、封入体の形成を予防、阻害または調節してもよい。本発明の治療剤はまた、封入体のクリアランスを促進し、および/またはその細胞毒性を遮断し、タンパク質凝集により特徴づけられる疾患を治療または寛解させることができる。タンパク質凝集体に共通して見られる構造モチーフ、例えばβシートに結合する化合物はそのような化合物の有力な候補であり、そのため望ましい。 （もっと読む）