式（Ｉ）（式中、Ｒ^１はαアミノ酸の側鎖であり、Ｒ^２はアミノ保護基であり、そしてＲ^３およびＲ^４は水素またはＣ_１−４−アルキルから独立して選択され、Ｒ^５は水素またはメチルである）のシュードプロリンジペプチドを、式（ＩＩ）（式中、Ｒ^１およびＲ^２は上記の通りである）のアミノ酸誘導体から出発して製造するための３工程の方法を開示する。シュードプロリンジペプチドはＳｅｒ、ＴｈｒおよびＣｙｓのための可逆的保護基として使用することができて、それゆえにペプチド化学の分野における多用途の手段である。
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アセチルＣｏＡ（アセチル補酵素Ａ）：ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（ＤＧＡＴ１）活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、又はその塩：


〔式中、例えばＲ^１は、所望により置換されていてもよいアリール又は所望により置換されていてもよいヘテロアリール基であり、Ｙは、直接結合、又は定義された連結基であり、そしてＲ^２は、所望により置換されていてもよいアリール、所望により置換されていてもよいシクロアルキル又は所望により置換されていてもよい複素環基である〕が、その調製のための方法、これを含有する医薬組成物及び医薬としてのその使用と一緒に提供される。
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構造式（Ｉ）の新規な化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体のアンタゴニスト及び／又はインバースアゴニストであり、そしてＣＢ１受容体によって媒介される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認知障害、アルツハイマー病、片頭痛、神経障害、多発性硬化症及びギランバレー症候群及びウイルス性脳炎の炎症性後遺症を含む神経炎症性障害、脳血管障害、及び頭部外傷、不安障害、ストレス、てんかん、パーキンソン病、運動障害、並びに統合失調症の治療における中枢系の作用薬として有用である。この化合物はまた、薬物乱用障害、肥満又は摂食障害の治療、並びに喘息、便秘、慢性間質性偽性閉塞、肝硬変、非アルコール性脂肪肝疾患（ＮＡＦＬＤ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、及び不眠症の増進の治療にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、テトラサイクリンオペレーター系に作動可能に連結された核酸の発現の調節のための置換されたテトラサイクリン化合物の使用に、少なくとも一部は関する。本発明は、細胞中で遺伝子発現を調節するために原核生物のＴｅｔリプレッサー／オペレーター／インデューサー系の構成要素を利用する調節系において用いられる化合物に関する。本発明の方法で特徴づけられるような特定の置換されたテトラサイクリン化合物の使用は、例えば、テトラサイクリンおよびドキシサイクリンについての結果に比較した場合、用量応答結果の改善をもたらす。従って、本発明の特定の方法によって、細胞中での遺伝子発現の調節において、Ｔｅｔリプレッサー／インデューサー系の制御を強化することが可能になる。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


で示される化合物、または、それらの製薬上許容できる塩、加えて、本化合物を含む医薬組成物は、製造される（式中Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は本明細書において定義された通りであり、塩も同様である）。これらは、痛みの治療、具体的には痛みの管理において有用である。
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本発明は、化学及び医療の分野で使用され得る或る特定の化合物、及び或る特定の化合物を製造する方法に関する。詳細には、種々の化合物及び中間体を製造する方法、並びにこれらの化合物及び中間体自体が本明細書中に記載される。より詳細には、式（Ｖ）の化合物からサリノスポラミドＡ及びその類縁体を製造する方法が本明細書中に記載される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、置換基は、環状基である］で表されるＮ−シクロプロピル−スルホニルアミド誘導体、それらを調製する方法、殺菌活性剤としてのそれらの使用、特に、殺菌剤組成物の形態における殺菌活性剤としてのそれらの使用、及び、それらの化合物又は組成物を使用して、植物病原性菌類、特に植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。
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式
【化１】


［式中、Ｒ_１は、アリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリル、またはアリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリルにより置換された（Ｃ_１−４）アルキルであり、Ｒ_２は、ヘテロシクリルを示し、Ｒ_３は、アルキル、アリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリル、またはアリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリルにより置換された（Ｃ_１−４）アルキルであり、Ｒ_４は、Ｈまたはアルキルであるか、またはＲ_３およびＲ_４はそれらが結合する炭素原子と一体となって、アリールと縮合したシクロアルキルである。］
で示される化合物、および医薬としてのそれらの使用。
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【課題】環化反応によるオキサゾリン化合物やチアゾリン化合物の合成反応を従来よりも少ない使用量で促進可能なオキサゾリン製造用触媒やチアゾリン製造用触媒を提供する。
【解決手段】分子内にＮ−（２−メルカプトエチル）カルボキシアミド骨格を持つ基質の環化反応によりチアゾリン化合物を製造するのに用いられる触媒であって、式（１）で表される酸化モリブデンビスキノリノール錯体を有効成分として含有することを要旨とする。なお、式（１）において、Ｒ^１〜Ｒ^４はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子又は置換基を有していてもよい炭化水素基である。
【化１】
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【課題】 従来から提供されている殺菌性組成物は、予防効果と治療効果のいずれか一方が不十分であったり、残効性が不十分であったり、施用場面によっては植物病害に対する防除効果が不十分であったりするなど、実用上いくつかの問題点を抱えており、このような問題点を克服した殺菌性組成物が希求されている。
【解決手段】式（I）：
【化１】


［式中、Ａは置換されてもよいフェニル、置換されてもよい複素環基又は置換されてもよい縮合複素環基であり、Ｂは置換されてもよい複素環基（但し、ピリジルは除く）又は置換されてもよいシクロアルキルであり、Ｒ¹及びＲ²は各々独立に水素原子又はアルキルである］で表されるカルボン酸アミド誘導体又はその塩を有効成分として含有する殺菌性組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、置換基は明細書中に記載されてるとおりである］のＮ−シクロアルキル−ベンジル−アミド誘導体、それらを調製する方法、殺菌活性剤としてのそれらの使用、特に、殺菌剤組成物の形態における殺菌活性剤としてのそれらの使用、及び、それらの化合物又は組成物を使用して、植物病原性菌類、特に植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。
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本発明は、構造式（Ｉ）の化合物、又はその薬理学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関し、ここで、Ｒ_１、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｙ、Ｚ、Ｌ、及びｎは、本明細書で定義される。この化合物は、免疫抑制剤として、並びに、炎症状態、アレルギー性疾患、及び免疫疾患の治療と予防に有用である。
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本願は、タキサン誘導体の調製方法およびかかる方法に有用な中間体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、正のアロステリックＧＡＢＡ_B受容体（ＧＢＲ）モジュレーター作用を有する新規なチアゾール及びオキサゾール誘導体、該化合物の製造方法、並びに場合によりＧＡＢＡ_Bアゴニストと組み合わせた、一過性下部食道括約筋弛緩を抑制するための、胃食道逆流症を治療するための、及び機能性胃腸障害及び過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の治療のためのその使用に関する。本化合物は、一般式（Ｉ)で示され、式中のＸ¹及びＸ²はＯとＮ又はＳとＮから選択され、Ｒ¹、Ｒ²及びＹは明細書に定義された通りである。例えば、Ｒ¹はアルキル、アルコキシ、チオアルコキシ又はアリールであってよく、Ｒ²はアルコキシであってよく、そしてＹはアリール又はヘテロアリールを含むカルボニルアミノ結合置換基であってよい。 （もっと読む）

本発明は、生物活性化合物の合成に有用な新規化合物を広範に対象とする。より具体的には、本明細書に開示の本実施形態は、タキサンとカップリングする際に、医薬として有用なタキサンの合成に有用となる新規側鎖に関する。新規側鎖を形成し、それらをヒンダードアルコール、すなわち有用なエステルを生成するタキサンと結合させる方法も開示される。様々なタキサン化合物は、抗癌活性を示すことが知られている。 （もっと読む）

【課題】オキサゾール誘導体に関する。
【解決手段】一般式（１）（式中、Ｒ^１はアルキル基、アラルキル基、芳香族基等を表し、Ｒ^２は水素原子、アルキル基、アラルキル基、芳香族基等を表し、Ｒ^３及びＲ^４は同一又は相異ってアルキル基等を表し、Ｒ^３とＲ^４が一体となって環を形成してもよい。）


で示されるオキサゾール誘導体、それらの製造方法、およびそれらを用いたオキサゾリル基導入方法。 （もっと読む）

式（Ｉａ）および（Ｉｂ）：


［式中、Ａ、Ｂ、ＣおよびＲ_１は本明細書中に記載されている］
の化合物。
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【課題】本発明の目的は、ホスホジエステラーゼ４に対する特異的な阻害作用を有する新規オキサゾール化合物を提供することである。
【解決手段】本発明は、下記一般式（１）で表されるオキサゾール化合物又はその塩を提供する。


［式中、Ｒ¹は、置換基を有していてもよいアリール基を示す。Ｒ²は、置換基を有していてもよいアリール基又は窒素原子含有複素環基を示す。Ｗは、−Ｙ¹−Ａ¹−又は−Ｙ²−Ｃ（＝Ｏ）−で示される二価の基を示し、ここで、Ｙ¹は−Ｃ（＝Ｏ）−等を示し、Ａ¹は低級アルキレン基等を示し、Ｙ²はピペラジンジイル基等を示す。］ （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ¹、Ｒ^2a、Ｒ^2b、Ｒ³、Ｙ、Ｘ、Ａ、Ｒ⁶、Ｒ⁷及びＲ⁸は、本明細書に記載のとおりである］の化合物は、疼痛並びに尿生殖器、胃腸、及び呼吸器の障害の治療に有用なＰ２Ｘ₃のモジュレーターである。
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本発明は一般式（ＩＩＩ）の化合物又は酸又は塩基とのその医薬として許容される塩又はそれらの医薬として許容されるプロドラッグ又は立体異性体に関し、ここで、Ｒ³はＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^aＲ^b、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＯＨ、ＳＨ、ＮＲ^4’ＯＲ^5’、ＮＨ₂、アミン、アルキルアミン、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキル又はハロアルキルオキシである；Ｒ⁴はＨ、ハロゲン、アルキル、−Ｃ（ＮＲ⁷）ＮＲ^7’Ｒ⁸、−（ＣＨ₂）_pアリール、−（ＣＨ₂）_pＮＲ⁷Ｒ⁸、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ⁷Ｒ⁸、−Ｎ＝ＣＲ⁷Ｒ⁸、−ＮＲ⁷Ｃ（Ｏ）Ｒ⁸、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、アルキルアミノ、ヘテロアリール又はアリールである；Ｒ⁵はハロゲン、アルキル、−Ｃ（ＮＲ⁷）ＮＲ^7’Ｒ⁸、−（ＣＨ₂）_pアリール、−（ＣＨ₂）_pＮＲ⁷Ｒ⁸、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ⁷Ｒ⁸、−Ｎ＝ＣＲ⁷Ｒ⁸、−ＮＲ⁷Ｃ（Ｏ）Ｒ⁸、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、アルキルアミノ、ヘテロアリール又はアリールである。
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