本発明は、下式化合物


（式中、各記号は、明細書中で定義されるとおりである）
に関する。本化合物は、優れたRBP4低下作用を有し、RBP4の上昇によって媒介される疾患又は症状の予防又は治療用薬剤として有用である。 （もっと読む）

GABA_B受容体リガンドである式(I)のγ-アミノ酪酸誘導体、かかる誘導体を含む医薬組成物、ならびにかかる誘導体およびその医薬組成物を疾患を治療するために用いる方法を開示する。R⁵は-COOH、-SOOH、および-P(O)(OH)R⁸から選ばれ、ここでR⁸は水素およびC_1-4アルキルから選ばれる。
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【課題】新規なカリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ⁺チャネルのＫ_v１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ⁺電流Ｉ_KurにリンクしたＫ_v１．５阻害薬）の開発。
【解決手段】本発明は、新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Kur−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、構造式（I）で表される化合物、あるいはその薬学的に許容される塩または遷移金属のキレート、配位体もしくは錯体、あるいは該化合物の脱プロトン型の遷移金属のキレート、配位体もしくは錯体を目的とする。これらの化合物の薬学的組成物および使用法も含まれる。

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ＭＭＰ−１３の阻害剤である、本明細書に記載の式Ｉの化合物及び組成物が開示されている。また式Ｉの化合物の使用及び製造の方法が開示されている。

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式［式中、Ｒ^１は、α−アミノ酸の側鎖であり、Ｒ^２は、アミノ保護基であり、Ｒ^３及びＲ^４は、独立して水素又はＣ_１−４−アルキルより選択されるが、但し、Ｒ^３及びＲ^４の両方ともが水素ではなく、Ｒ^５は、水素又はメチルである］で示されるシュードプロリンジペプチドを、式［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、上記と同義である］で示されるアミノ酸誘導体から出発して製造する方法が開示される。シュードプロリンジペプチドは、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ及びＣｙｓに対する可逆的保護基として使用することができることから、ペプチド化学における多用途の手段である。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ^1a、Ｒ^1b、Ｒ²、Ｒ³及びＸ、Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³は、明細書及び特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。該化合物は、ブラジキニンＢ１拮抗薬として有用である。また、本発明は、医薬組成物、このような化合物の製造、及び薬剤としての製造及び使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）


〔式中、Ａ、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｚ^３、Ｘ、ｎ、Ｙ及びｍは、さまざまな置換基を表す〕で表されるＮ−シクロアルキル−Ｎ−ビフェニルメチル−カルボキサミド誘導体、それらを調製する方法、調製用の中間体化合物、殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、特に、殺菌剤組成物の形態における殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、及び、それら化合物又は組成物を使用して、植物病原性菌類、特に植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。
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オキサゾリン化合物を調製する方法が開示される。これらのオキサゾリン化合物は、フロルフェニコールおよび関連化合物の調製において有用な中間体である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の置換アリールスルホニルグリシン誘導体（式中、基Ｒ^a〜Ｒ^f、ＡおよびＺは、明細書および特許請求の範囲に定義されている）に関し、これらの誘導体は、代謝障害、特に１型および２型の糖尿病の治療のための医薬組成物の調製に適する。
【化１】

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【課題】新規ブラジキニンＢ１アンタゴニストを提供する。
【解決手段】 本発明は、有益な特性を有する下記一般式(I)の化合物
【化１】


（式中、n、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷及びR⁸は、本明細書の定義どおりである）、前記化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩、その製法、この薬理学的に有効な化合物を含む薬物、その製法及びその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）


［式中、
ａは、０または１であり、
ｂは、０または１であり、
ただし、ａとｂの合計は、０または１であり、
Ｔは、ＯまたはＮＨであり、
Ａｒ^１は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ^１により置換されていてもよい、単環式または二環式の５〜１０員のアリールまたはヘテロアリール基であり、
Ａｒ^２は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ^２により置換されていてもよい、単環式または二環式の５〜１０員のアリールまたはヘテロアリール基であり、
Ｒ^１およびＲ^２は、請求項で定義の通りである。］
で示されるアミド、またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体である化合物を提供する。
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本発明は、動物の疾患であって、機能性嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子（ＣＦＴＲ）ポリペプチドの阻害に応答性である疾患を、治療を必要とする動物に、有効な量の本明細書において定義されている化合物（表１〜６に示されているかまたは式Ｉ〜ＶＩに包含される化合物を含む）またはその組成物を投与し、それによって該疾患を治療するための組成物および方法に関する。特に、本発明は、下痢および多発性嚢胞腎を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


（Ｉ）
で示される化合物またはその医薬上許容される塩に関する。該化合物または塩は、Ｐ２Ｘ７受容体機能を調節し、Ｐ２Ｘ７受容体でのＡＴＰの作用を拮抗しうる。本発明はまた、Ｐ２Ｘ７受容体によって媒介される障害、例えば、疼痛、炎症または神経変性疾患、特に、疼痛、例えば、炎症性疼痛、神経因性疼痛または内臓痛の治療または予防における、かかる化合物もしくは塩、またはその医薬組成物の使用を提供する。
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本発明は、少なくとも一部において、式（Ｉ）：（式中、Ｘは、ＣＨＣ（Ｒ^１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｃ＝ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｓ、ＮＲ^６、またはＯであり；Ｅは、ＮＲ^７ｄＲ^７ｅ、ＯＲ^７ｆまたは（ＣＨ_２）_０−１Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ^７ｇであり；Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^７ｈまたはＣＲ^７ｉＲ^７ｊであり；Ｗ’は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^７ｋである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、数多くのテトラサイクリン化合物応答性状態、たとえば、細菌感染および新生物を治療するために使用することができる。

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【課題】抗腫瘍及び抗白血病活性を有するタキサン誘導体の新規な製造方法及びそれに用いられる中間体化合物を提供すること。
【解決手段】式IIの化合物を有機溶媒中で酸触媒の存在下で、１−ジメトキシメチルナフタレンと反応させて式IIIのオキサゾリジンメチルエステル誘導体を製造し、次いで前記式IIIの化合物を塩基存在下で加水分解して式IVのオキサゾリジン酸誘導体またはその塩を製造する段階、縮合剤の存在下で前記式IVの化合物またはその塩を式Vの保護された１０−デアセチルバッカチンIIIとカップリング反応させて式VIのオキサゾリジン側鎖を有するタキサンを製造する段階、有機溶媒中で酸の存在下で前記式VIの化合物を開環反応させた後、得られた化合物のｔ−ブトキシカルボニル基をベンゾイル基で置換する任意の段階を行うことにより式VIIの化合物を製造する段階と、前記式VIIの化合物の７及び１０位の保護基の少なくとも一つを除去する段階とを含む、式Iのタキサン誘導体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】植物病害防除効力を有する化合物及びこれを含有する植物病害防除剤を提供すること。
【解決手段】式(I)〔式中、Ａは酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群より選ばれるヘテロ原子を有していてもよい芳香族環式基を表し、該芳香族環式基は式(I)におけるカルボニル基と結合する位置に隣接する位置がＲ¹で置換され、更にハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキル基及び／又はハロゲン原子で置換されていてもよい。Ｒ¹はハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキル基又はハロゲン原子を表す。〕で示されるフェネチルアミド化合物及びこれを有効成分として含有することを特徴とする植物病害防除剤。
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本発明は、一般に、式Ｉの化合物、それを含む薬剤組成物、及びカルシウム感知受容体の機能に関連した疾患又は障害を治療する方法に関する。本発明は、かかる化合物を製造する方法、及びこれらの方法に有用である中間体にも関する。

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【課題】医薬など幅広く利用されている５位置換オキサゾール誘導体の合成が可能であり、簡便に調製できるオキサゾール−５−イル基導入試薬を提供する。
【解決手段】一般式（１）


で示されるオキサゾール−５−イルボロン酸誘導体、それらの製造方法、およびそれらを用いたオキサゾール−５−イル基導入方法を提供するものである。
（式中、Ｒ^１はアルキル基、アリール基などを表し、Ｒ^２は水素原子、アリール基などを表し、Ｒ^３及びＲ^４は水素原子、アルキル基などを表し、Ｒ^３とＲ^４が一体となって環を形成してもよい。） （もっと読む）

ＦＡＡＨ阻害剤として有用な、特定のオキサゾールケトン化合物が記載される。そのような化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性により仲介される病態、障害及び病状を治療するための医薬組成物及び方法に使用することができる。従って、化合物は、例えば、不安症、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害又は運動障害（例えば多発性硬化症）を治療するために投与することができる。 （もっと読む）