Fターム[4C063CC83]の内容
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PPARモジュレーターとしての化合物および組成物
本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物、およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)ファミリーの活性、特にPPARδの活性と関連する疾患または障害の処置または予防のためのこのような化合物の使用法を提供する。 (もっと読む)
1−アミノ−フタラジン誘導体、これらの調製及び治療的使用
本発明は、塩基又は酸付加塩の形態及び水和物又は溶媒の形態の、一般式(I)
(A,B=置換されることができるC1−4−アルキレン;L=単結合又はC1−2−アルキレン、置換されることができる−CH=CH−又は−C=C−又はシクロプロパー1,2−ジイル;R1=置換されることが可能なアリール又はヘテロアリール;R2、R3=H、C1−3−アルキル、C1−3−フルオロアルキル又はR2及びR3は、それらを担持する炭素原子と一緒に、シクロプロパー1,1−ジイル;R4=H、C1−5−アルキル、C1−3−フルオロアルキル、C3−6−シクロアルキル、C3−6−シクロアルキル−C1−3−アルキレン、C1−3−アルキル−O−C1−3−アルキレン、HO−C1−3−アルキレン、C1−3−アルキル−X−C1−3−アルキレン(X=S、SO又はSO2);又はR4=RaRbN−C1−3−アルキレン、アリール、アリール−C1−3−アルキレン、アリール−O−、アリール−O−C1−3−アルキレン、アリール−C1−3−アルキレン−O−C1−3−アルキレン、ヘテロアリール又はヘテロアリール−C1−3−アルキレン基;R5=H、ハロゲン原子、C1−5−アルキル、C1−3−フルオロアルキル、C1−5−アルコキシ、C1−3−フルオロアルコキシ、HO−C1−3−アルキレン、−CN若しくはC1−3−アルキル−X−(X=S、SO又はSO2);又は、R5は、RaRbN−、RaRbN−C1−3−アルキレン、アリール、アリール−C1−3−アルキレン、アリール−O−若しくはヘテロアリール;R6=H、ハロゲン、C1−5−アルキル、C1−3−フルオロアルキル、C1−5−アルコキシ、C1−3−フルオロアルコキシ、−CN、RaRbN−、RaRbN−C1−3−アルキレン、アリール又はヘテロアリール;R7=H、ハロゲン、C1−5−アルキル、C1−3−フルオロアルキル、C1−5−アルコキシ、C1−3−フルオロアルコキシ、HO−C1−3−アルキレン、−CN、C1−3−アルキル−X−基(X=S、SO又はSO2);又は、R7=RaRbN−、RaRbN−C1−3−アルキレン、RaRbNC(O)−、C1−3−アルキル−C(O)−、アリール、アリール−O−又はヘテロアリール;R8=H、ハロゲン、C1−5−アルキル、C1−5−アルコキシ、C1−3−フルオロアルコキシ)に関する。治療目的のために本発明の誘導体を調製及び使用する方法も開示されている。
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新規M3ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニスト
ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれらの使用方法が提供される。 (もっと読む)
Srcファミリータンパク質キナーゼの阻害剤としての5員環の複素環式化合物
本発明は、式(I):
【化105】
に示される化合物であって、置換された新規な芳香族へテロアリール誘導体に関する。この新規化合物は、タンパク質キナーゼの阻害に有用であり、特に、Srcファミリータンパク質キナーゼの阻害に有用である。この新規化合物をキナーゼと接触させることによりキナーゼを阻害する方法が開示される。別の実施形態において、本発明は、体内で非生物学的な活性を有するキナーゼに関連する疾患または障害(特に、癌、免疫抑制および骨粗鬆症)を処置するための、この新規化合物を含む薬学的組成物およびこの医薬の使用に関する。
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キナーゼ阻害剤
本発明は、キナーゼを阻害するために使用しうる下記式(I)の化合物、並びに物質の組成物及びこれらの化合物を含むキットに関する。本発明は、キナーゼの阻害方法、並びに本発明に記載の化合物を使用する治療方法にも関する。
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高コンダクタンス型カルシウム感受性Kチャネル開口薬
本発明は、式(I):
(式中、R1、R3はスルホンアミド、カルバモイル、アシル、アミノ等を示す。m、nは0〜2を示す。R2、R4は、シアノ、ニトロ、水酸基、アルコキシ、ハロゲン、アルキルを示す。環Aはベンゼン、複素環を示す。環Bはベンゼン、複素環、シクロアルカン等を示す。環Qはピラゾール、イソキサゾールを示す。)
により表される化合物またはその塩を有効成分として含有する高コンダクタンス型カルシウム感受性Kチャネル開口薬を提供する。
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ZAP−70および/またはSYK阻害剤としての2,4−ジ(ヘテロ)−アリールアミノピリミジン誘導体
ZAP−70および/またはSyk阻害活性を有する、式I
【化1】
〔式中、R0、R1、R3からR9、およびZは請求項1で定義の通りの意味を有する。〕のピリミジン誘導体を記載する。
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c−Kit調節因子および使用方法
本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。なおさらに特定すると、本発明は、c−Kitキナーゼ活性を調節するための化合物、ならびにこの化合物およびこの化合物の薬学的組成物を利用してc−Kit活性により媒介される疾患を処置する方法を、提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を含む薬学的組成物も提供する。 (もっと読む)
自己免疫疾患の処置における使用のための2−アミノピリミジンおよび2−アミノピリジン−4−カルバメート
本発明は、式Iを有するピリミジンカルバメート化合物もしくはピリジンカルバメート化合物およびこの医薬的に許容される塩もしくは誘導体に関する。様々な疾患および病状、哺乳動物におけるいくつかの例を挙げると、炎症、T細胞の活性化および増殖の阻害、関節炎、臓器移植、虚血性傷害もしくは再灌流傷害、心筋梗塞、脳卒中、多発性硬化症、炎症性腸疾患、クローン病、狼そう病、過敏症、1型糖尿病、乾癬、皮膚炎、橋本甲状腺炎、シェーグレン症候群、自己免疫甲状腺機能亢進症、アジソン病、自己免疫疾患、糸球体腎炎、アレルギー性疾患、喘息、花粉症、湿疹、癌、結腸癌腫または胸腺腫などの処置方法、ならびに治療有効量の上記の式Iの化合物またはこの塩もしくは誘導体を投与することを含む方法もまた包含している。 (もっと読む)
5HT4−アンタゴニストとしてのヒドロキシカルボニルフェニル置換4−(アミノメチル)−ピペリジンベンズアミド
【化1】
本発明は、5HT4−拮抗性を有する新規な式(I)の化合物に関する。本発明はさらにそのような新規な化合物の製造方法、該新規な化合物を含んでなる製薬学的組成物ならびに該化合物の薬剤としての使用に関する。
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5HT4−拮抗薬としてのアミノスルホニル置換4−(アミノメチル)−ピペリジンベンズアミド
【化1】
本発明は、5HT4−拮抗特性を有する式(I)で表される新規な化合物に関する。本発明は、更に、前記新規化合物を製造する方法、前記新規化合物を含有させた薬剤組成物ばかりでなく前記化合物を薬剤として用いることにも関する。
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化合物、及び、アミロイドベータの調節におけるその使用
化合物、及び、アミロイドベータの調節におけるその使用。新規な化合物、組成物及びキットを提供する。Aβレベルを調節する方法、及び、Aβレベル異常に関連する疾患の治療方法もまた提供される。 (もっと読む)
ステロイドホルモン核内受容体のインドール誘導体モジュレーター
本発明は、式(I):
で示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩;有効量の式(I)の化合物を適当な担体、希釈剤または賦形剤とともに含む医薬組成物;および治療を必要とする患者に有効量の式(I)の化合物を投与することを含む生理的障害、特に鬱血性心臓疾患を治療する方法を提供する。
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