１−アミノ−フタラジン誘導体、これらの調製及び治療的使用
本発明は、塩基又は酸付加塩の形態及び水和物又は溶媒の形態の、一般式（Ｉ）
（Ａ，Ｂ＝置換されることができるＣ１−４−アルキレン；Ｌ＝単結合又はＣ１−２−アルキレン、置換されることができる−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ＝Ｃ−又はシクロプロパー１，２−ジイル；Ｒ１＝置換されることが可能なアリール又はヘテロアリール；Ｒ２、Ｒ３＝Ｈ、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル又はＲ２及びＲ３は、それらを担持する炭素原子と一緒に、シクロプロパー１，１−ジイル；Ｒ４＝Ｈ、Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキレン、Ｃ１−３−アルキル−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン、ＨＯ−Ｃ１−３−アルキレン、Ｃ１−３−アルキル−Ｘ−Ｃ１−３−アルキレン（Ｘ＝Ｓ、ＳＯ又はＳＯ２）；又はＲ４＝ＲａＲｂＮ−Ｃ１−３−アルキレン、アリール、アリール−Ｃ１−３−アルキレン、アリール−Ｏ−、アリール−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン、アリール−Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン、ヘテロアリール又はヘテロアリール−Ｃ１−３−アルキレン基；Ｒ５＝Ｈ、ハロゲン原子、Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、Ｃ１−３−フルオロアルコキシ、ＨＯ−Ｃ１−３−アルキレン、−ＣＮ若しくはＣ１−３−アルキル−Ｘ−（Ｘ＝Ｓ、ＳＯ又はＳＯ２）；又は、Ｒ５は、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮ−Ｃ１−３−アルキレン、アリール、アリール−Ｃ１−３−アルキレン、アリール−Ｏ−若しくはヘテロアリール；Ｒ６＝Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、Ｃ１−３−フルオロアルコキシ、−ＣＮ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮ−Ｃ１−３−アルキレン、アリール又はヘテロアリール；Ｒ７＝Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、Ｃ１−３−フルオロアルコキシ、ＨＯ−Ｃ１−３−アルキレン、−ＣＮ、Ｃ１−３−アルキル−Ｘ−基（Ｘ＝Ｓ、ＳＯ又はＳＯ２）；又は、Ｒ７＝ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮ−Ｃ１−３−アルキレン、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、Ｃ１−３−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、アリール、アリール−Ｏ−又はヘテロアリール；Ｒ８＝Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、Ｃ１−３−フルオロアルコキシ）に関する。治療目的のために本発明の誘導体を調製及び使用する方法も開示されている。
（Ａ，Ｂ＝置換されることができるＣ１−４−アルキレン；Ｌ＝単結合又はＣ１−２−アルキレン、置換されることができる−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ＝Ｃ−又はシクロプロパー１，２−ジイル；Ｒ１＝置換されることが可能なアリール又はヘテロアリール；Ｒ２、Ｒ３＝Ｈ、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル又はＲ２及びＲ３は、それらを担持する炭素原子と一緒に、シクロプロパー１，１−ジイル；Ｒ４＝Ｈ、Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキレン、Ｃ１−３−アルキル−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン、ＨＯ−Ｃ１−３−アルキレン、Ｃ１−３−アルキル−Ｘ−Ｃ１−３−アルキレン（Ｘ＝Ｓ、ＳＯ又はＳＯ２）；又はＲ４＝ＲａＲｂＮ−Ｃ１−３−アルキレン、アリール、アリール−Ｃ１−３−アルキレン、アリール−Ｏ−、アリール−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン、アリール−Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン、ヘテロアリール又はヘテロアリール−Ｃ１−３−アルキレン基；Ｒ５＝Ｈ、ハロゲン原子、Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、Ｃ１−３−フルオロアルコキシ、ＨＯ−Ｃ１−３−アルキレン、−ＣＮ若しくはＣ１−３−アルキル−Ｘ−（Ｘ＝Ｓ、ＳＯ又はＳＯ２）；又は、Ｒ５は、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮ−Ｃ１−３−アルキレン、アリール、アリール−Ｃ１−３−アルキレン、アリール−Ｏ−若しくはヘテロアリール；Ｒ６＝Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、Ｃ１−３−フルオロアルコキシ、−ＣＮ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮ−Ｃ１−３−アルキレン、アリール又はヘテロアリール；Ｒ７＝Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、Ｃ１−３−フルオロアルコキシ、ＨＯ−Ｃ１−３−アルキレン、−ＣＮ、Ｃ１−３−アルキル−Ｘ−基（Ｘ＝Ｓ、ＳＯ又はＳＯ２）；又は、Ｒ７＝ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮ−Ｃ１−３−アルキレン、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、Ｃ１−３−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、アリール、アリール−Ｏ−又はヘテロアリール；Ｒ８＝Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、Ｃ１−３−フルオロアルコキシ）に関する。治療目的のために本発明の誘導体を調製及び使用する方法も開示されている。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
塩基又は酸付加塩の形態の、及び水和物又は溶媒和物の形態の、一般式（Ｉ）に対応する化合物
【化１】
（式中、
・Ａは、同一又は異別であってもよい１以上の基Ｒ９で場合により置換されたＣ１−４−アルキレン基を表し；
・Ｂは、同一又は異別であってもよい１以上の基Ｒ１０で場合により置換されたＣ１−４−アルキレン基を表し；
・Ｒ９及びＲ１０は、各々、互いに独立に、水素原子又はＣ１−５−アルキル基を表し、或いは、Ｒ９及びＲ１０は、両者で単結合又はＣ１−４−アルキレン基を形成し；
・Ｌは、単結合又はＣ１−２−アルキレン、−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−基を表し（前記Ｃ１−２−アルキレン及び−ＣＨ＝ＣＨ−基は、１以上のＣ１−２−アルキル置換基で場合により置換されている。）；或いは、Ｌは、シクロプロパー１，２−ジイル基を表し；
・Ｒ１は、アリール又はヘテロアリールを表し；前記アリール又はヘテロアリール基は、同一又は異別であってもよい、１以上の基Ｚで場合により置換されており；
・Ｒ２及びＲ３は、互いに独立に、水素原子又はＣ１−３−アルキル又はＣ１−３−フルオロアルキル基を表し、
．或いは、Ｒ２及びＲ３は、Ｒ２及びＲ３を担持する炭素原子と共にシクロプロパー１，１−ジイル基を形成し；
・Ｒ４は、水素原子又はＣ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキレン、Ｃ１−３−アルキル−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン、ＨＯ−Ｃ１−３−アルキレン又はＣ１−３−アルキル−Ｘ−Ｃ１−３−アルキレン基（Ｘは、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ２を表す。）を表し、
．或いは、Ｒ４は、ＲａＲｂＮ−Ｃ１−３−アルキレン、アリール、アリール−Ｃ１−３−アルキレン、アリール−Ｏ−、アリール−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン、アリール−Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン、ヘテロアリール又はヘテロアリール−Ｃ１−３−アルキレン基を表し（前記アリール、アリール−Ｃ１−３−アルキレン、アリール−Ｏ−、アリール−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン、ヘテロアリール及びヘテロアリール−Ｃ１−３−アルキレン基は、同一又は異別であってもよい、１以上の基Ｚで場合により置換される。）；
・Ｒ５は、水素又はハロゲン原子又はＣ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、Ｃ１−３−フルオロアルコキシ、ＨＯ−Ｃ１−３−アルキレン、−ＣＮ又はＣ１−３−アルキル−Ｘ−基（Ｘは、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ２を表す。）を表し；
．或いは、Ｒ５は、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮ−Ｃ１−３−アルキレン、アリール、アリール−Ｃ１−３−アルキレン、アリール−Ｏ−又はヘテロアリール基を表し；前記アリール、アリール−Ｃ１−３−アルキレン、アリール−Ｏ−及びヘテロアリール基は、同一又は異別であってもよい、１以上の基Ｚで場合により置換されており；
・Ｒ６は、水素若しくはハロゲン原子又はＣ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、Ｃ１−３−フルオロアルコキシ、−ＣＮ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮ−Ｃ１−３−アルキレン、アリール又はヘテロアリール基を表し；前記アリール及びヘテロアリール基は、同一又は異別であってもよい、１以上の基Ｚで場合により置換されており；
・Ｒ７は、水素若しくはハロゲン原子若しくはＣ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、Ｃ１−３−フルオロアルコキシ、ＨＯ−Ｃ１−３−アルキレン、−ＣＮ又はＣ１−３−アルキル−Ｘ−基（Ｘは、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ２を表す。）を表し；或いは、Ｒ７は、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮ−Ｃ１−３−アルキレン、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、Ｃ１−３−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、アリール、アリール−Ｏ−又はヘテロアリール基を表し；前記アリール、アリール−Ｏ−及びヘテロアリール基は、同一又は異別であってもよい１以上の基Ｚで場合により置換されており；
・Ｒ８は、水素若しくはハロゲン原子又はＣ１−５−アルキル、Ｃ１−５−アルコキシ又はＣ１−３−フルオロアルコキシ基を表し；
・Ｚは、水素若しくはハロゲン原子又はＣ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキレン、フェニル、Ｃ１−５−アルコキシ、Ｃ１−３−フルオロアルコキシ、Ｃ１−３−アルキル−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン、ＨＯ−Ｃ１−３−アルキレン、ＮＯ２、−ＣＮ、Ｃ１−３−アルキル−Ｘ−又はＣ１−３−アルキル−Ｘ−Ｃ１−３−アルキレン基（Ｘは、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ２を表す。）を表し、
．或いは、Ｚは、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮ−Ｃ１−３−アルキレン、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、Ｃ１−３−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−４−アルキル−ＣＯ２−又はＣ３−６−シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−基を表し、
．或いは、Ｚは、オキソ基を表し、
．或いは、２つの隣接した基Ｚは、両者で、Ｃ１−３−アルキレンジオキシ基を形成し；
．Ｒａ及びＲｂは、各々、互いに独立に、水素原子又はＣ１−３−アルキル又はＣ１−３−アルキル−Ｃ（Ｏ）−基を表し；或いは、Ｒａ及びＲｂは、Ｒａ及びＲｂを担持する窒素原子と共に、１以上のＣ１−３−アルキル又はオキソ基で場合により置換される複素環を形成し；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８が全て水素原子を表し、Ａ及びＢがともにエチレニル基（−ＣＨ２ＣＨ２−）を表し、並びにＬが単結合である場合には、Ｒ１及びＲ４の両方が置換されていないフェニル基を表すことはできないことが理解される。）
並びにこれらの鏡像異性体及びジアステレオマー及びこれらの混合物。
【請求項２】
・Ａが、同一又は異別であってもよい１以上の基Ｒ９で場合により置換されたＣ１−４−アルキレン基を表し；
・Ｂが、同一又は異別であってもよい１以上の基Ｒ１０で場合により置換されたＣ１−４−アルキレン基を表し；
・Ｒ９及びＲ１０が、各々、水素原子を表し、或いは、Ｒ９及びＲ１０は両者でＣ１−４−アルキレン基を形成し；
・Ｌが、単結合又は−ＣＨ＝ＣＨ−を表し；
・Ｒ１が、アリール又はヘテロアリールを表し；前記アリール及びヘテロアリール基は、同一又は異別であってもよい１以上の基Ｚで場合により置換されており；
・Ｒ２及びＲ３は、互いに独立に、水素原子又はＣ１−３−アルキル基を表し；
・Ｒ４は、水素原子又はＣ１−５−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキレン、Ｃ１−３−アルキル−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン、アリール、アリール−Ｃ１−３−アルキレン、アリール−Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン、ヘテロアリール又はヘテロアリール−Ｃ−１−３−アルキレン基を表し；前記アリール、アリール−Ｃ１−３−アルキレン、ヘテロアリール及びヘテロアリール−Ｃ１−３−アルキレン基は、同一又は異別であってもよい１以上の基Ｚで場合により置換されており；
・Ｒ５は、水素原子又はＣ１−５−アルキル、Ｃ１−５−アルコキシ又はアリール基を表し；前記アリール基は、同一又は異別であってもよい１以上の基Ｚで場合により置換されており；
・Ｒ６は、水素原子を表し；
・Ｒ７は、ハロゲン原子又はＣ１−５−アルキル又はＣ１−５−アルコキシ基又はアリールを表し；
・Ｒ８は、水素原子を表し；
・Ｚは、水素若しくはハロゲン原子又はＣ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキレン、フェニル、Ｃ１−５−アルコキシ、Ｃ１−３−フルオロアルコキシ、Ｃ１−３−アルキル−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン、ＨＯ−Ｃ１−３−アルキレン、ＮＯ２、−ＣＮ、Ｃ１−３−アルキル−Ｘ−又はＣ１−３−アルキル−Ｘ−Ｃ１−３−アルキレン基（Ｘは、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ２を表す、）を表し；
．或いは、Ｚは、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮ−Ｃ１−３−アルキレン、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、Ｃ１−３−アルキル−Ｃ（Ｏ）−又はＣ３−６−シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−基を表し、
．或いは、Ｚは、オキソ基を表し、
．或いは、２つの隣接する基Ｚは両者でＣ１−３−アルキレンジオキシ基を形成し；
・Ｒａ及びＲｂは、各々、互いに独立に、水素原子又はＣ１−３−アルキル又はＣ１−３−アルキル−Ｃ（Ｏ）−基を表し、
．或いは、Ｒａ及びＲｂは、Ｒａ及びＲｂを担持する窒素原子と共に、１以上の、Ｃ１−３−アルキル又はオキソ基で場合により置換された複素環を形成する、ことを特徴とする、塩基又は酸付加塩の形態の、及び水和物又は溶媒和物の形態の、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物並びにこれらの鏡像異性体及びジアステレオマー及びこれらの混合物。
【請求項３】
・Ａが、基Ｒ９で場合により置換されたＣ１−４−アルキレン基を表し；
・Ｂが、基Ｒ１０で場合により置換されたＣ１−４−アルキレン基を表し；
・Ｒ９及びＲ１０が、各々、水素原子を表し、又はＲ９及びＲ１０は両者でＣ１−４−アルキレン基を形成し；
・Ｌが、単結合又は−ＣＨ＝ＣＨ−を表し；
・Ｒ１が、同一又は異別であってもよい１以上の基Ｚで場合により置換されたアリールを表し；
・Ｒ２及びＲ３が、互いに独立に、水素原子又はＣ１−３−アルキル基を表し；
・Ｒ４が、水素原子又はＣ１−５−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキレン、Ｃ１−３−アルキル−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン、アリール又はヘテロアリール基を表し；前記アリール及びヘテロアリール基が、同一又は異別であってもよい１以上の基Ｚで場合により置換されており；
・Ｒ５が、水素原子を表し；
・Ｒ６が、水素原子を表し；
・Ｒ７が、ハロゲン原子、メチル又はメトキシを表し；
・Ｒ８が、水素原子を表し；
・Ｚが、水素原子、ハロゲン原子又はＣ１−５−アルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、Ｃ１−３−アルキル−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン、フェニル、ＨＯ−Ｃ１−３−アルキレン、−ＣＮ又はＣ１−３−アルキル−Ｘ−基（Ｘは、硫黄原子を表す。）を表し、
．或いは、Ｚが、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮ−Ｃ１−３−アルキレン、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−又はＣ１−３−アルキル−Ｃ（Ｏ）−基を表し；
．或いは、Ｚが、オキソ基を表し；
．或いは、２つの隣接基Ｚは両者でＣ１−３−アルキレンジオキシ基を形成し；
・Ｒａ及びＲｂは、各々、互いに独立に、水素原子又はＣ１−３−アルキル又はＣ１−３−アルキル−Ｃ（Ｏ）−基を表す、ことを特徴とする、塩基又は酸付加塩の形態の、及び水和物又は溶媒和物の形態の、請求項１及び２に記載の式（Ｉ）の化合物並びにこれらの鏡像異性体及びジアステレオマー及びこれらの混合物。
【請求項４】
・７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−［８−（２−ナフチルメチル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクター３−イル］フタラジン−１−アミン；
・７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）−ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン；
・７−メトキシ−４−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン；
・７−メトキシ−４−（２−メトキシフェニル）−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン；
・７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］−４−フェニルフタラジン−１−アミン；
・４−（４−メトキシフェニル）−７−メチル−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン；
・４−（３，４−ジメトキシフェニル）−７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン；
・Ｎ−［１−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
・４−エチル−７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン；
・４−ベンジル−７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン；
・７−メトキシ−４−（メトキシメチル）−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）−ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン塩酸塩；
・Ｎ−［１−（１−ベンゾフラン−５−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン；
・Ｎ−［１−（３，４−ジメチルベンジル）ピペリジン−４−イル］−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン；
・７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）メチル］ピペリジン−４−イル｝フタラジン−１−アミン；
・４−シクロプロピル−７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン；
・Ｎ−［１−（３−フルオロ−４−メトキシベンジル）ピペリジン−４−イル］−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン；
・Ｎ−［１−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン；
・４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
・４−（４−クロロフェニル）−７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）−ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン；
・７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］−４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］フタラジン−１−アミン；
・Ｎ−［１−（１−ベンゾチエン−２−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン；
・４−シクロペンチル−７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
・Ｎ−［１−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン；
・Ｎ−［１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン；
・７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−｛１−［１−（２−ナフチル）−エチル］ピペリジン−４−イル｝フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
・Ｎ−［１−（１，３−ベンゾチアゾール−６−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン；
・Ｎ−［１−（１−ベンゾチエン−５−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン；
・Ｎ−［１−（１Ｈ−インドール−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン；
・７−メトキシ−４−（４−メチルフェニル）−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン；
・４−ブチル−７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン；
・７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−｛１−［（２Ｅ）−３−フェニルプロパー２−エン−１−イル］ピペリジン−４−イル｝フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
・７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］−フタラジン−１−アミン；
・４−（シクロプロピルメチル）−７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）−ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン；
・Ｎ−［１−（３−フルオロ−４−メチルベンジル）ピペリジン−４−イル］−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン；
・７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−［１−（４−メチルベンジル）−ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン；
・４−（４−フルオロフェニル）−７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン（化合物８２）；
・Ｎ−［１−（１Ｈ−インドール−５−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン；
・７−メトキシ−４−［４−（メトキシメチル）フェニル］−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン；
・７−メトキシ−Ｎ−［１−（４−メトキシ−３−メチルベンジル）ピペリジン−４−イル］−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン；
・７−メトキシ−４−メチル−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン；
・４−（２，５−ジメトキシフェニル）−７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
・７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−［１−（キノリン−６−イルメチル）ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン；
・７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）メチル］ピペリジン−４−イル｝フタラジン−１−アミン；
・４−（２，４−ジメトキシフェニル）−７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
・４−（３，５−ジメトキシフェニル）−７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
・７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］−４−（２−フェニルエチル）フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
・４−｛４−［（ジエチルアミノ）メチル］フェニル｝―７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
・７−フルオロ−４−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）−ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン；
・７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］−４−ピリジン−３−イルフタラジン−１−アミン三塩酸塩；
・Ｎ−［１−（４−クロロベンジル）ピペリジン−４−イル］−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
・｛４−［（４−｛［７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）メチル］フェニル｝メタノール二塩酸塩；
・Ｎ−｛１−［４−（アミノメチル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
・Ｎ−｛４−［（４−｛［７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）メチル］フェニル｝アセトアミド二塩酸塩；
・１−｛４−［（４−｛［７−メトキシ‐４−（４−メトキシフェニル）フタラジン‐１−イル］アミノ｝ピペリジン‐１−イル）メチル］フェニル｝エタノン二塩酸塩；
・Ｎ−［１−（１−ベンゾフラン−５−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−４−（２，５−ジメトキシフェニル）−７−メトキシフタラジン−１−アミン二塩酸塩；
・Ｎ−［１−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−４−（２，５−ジメトキシフェニル）−７−メトキシフタラジン−１−アミン二塩酸塩；
・６−［（４−｛［７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）メチル］−２Ｈ−クロメン−２−オン二塩酸塩；
・Ｎ−［１−（１Ｈ−インドール−６−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン；
・７−メトキシ−Ｎ−［１−（４−メトキシベンジル）ピペリジン−４−イル］−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
・Ｎ−［１−（４−エチルベンジル）ピペリジン−４−イル］−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
・Ｎ−［１−（１，３−ベンゾチアゾール−６−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−４−（２，５−ジメトキシフェニル）−７−メトキシフタラジン−１−アミン；
・７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］−４−（フェノキシメチル）フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
・Ｎ−［１−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン；
・７−クロロ−４−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）−ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
・４−（４−ブロモフェニル）−７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）−ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
・Ｎ−［１−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−７−メトキシ−４−（メトキシメチル）フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
・４−［（ベンジルオキシ）メチル］−７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
・７−メトキシ−５−フェニル−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
・４−（ヒドロキシメチル）−７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）−ピペリジン−４−イル］−４−（フェノキシメチル）フタラジン−１−アミン；
・（−）−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−｛１−［１−（２−ナフチル）−エチル］ピペリジン−４−イル｝フタラジン−１−アミン；
・（＋）−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−｛１−［１−（２−ナフチル）−エチル］ピペリジン−４−イル｝フタラジン−１−アミン；
・Ｎ−｛１−［４−（ジメチルアミノメチル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン三塩酸塩から選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
請求項１から４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物を調製する方法であって、
一般式（ＩＩＩ）
【化２】
（式中、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は、請求項１に記載の一般式（Ｉ）で定義されているとおりである。）
の化合物を、一般式（ＩＩ）
【化３】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ、Ａ及びＢは、請求項１に記載の一般式（Ｉ）で定義されているとおりである。）
の化合物と反応させることを特徴とする、前記方法。
【請求項６】
式（Ｖ）、（ＩＶ）及び（ＩＩＩ）：
【化４】
（式中、Ｒ４、Ｒ５，Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は、請求項１に記載の一般式（Ｉ）で定義されているとおりである。）
の化合物。
【請求項７】
請求項１から４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物又は該化合物の薬学的に許容される酸付加塩と、あるいは式（Ｉ）の化合物の水和物若しくは溶媒和物を含むことを特徴とする医薬品。
【請求項８】
請求項１から４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩もしくは水和物若しくは溶媒和物と、及び少なくとも１つの薬学的に許容される賦形剤とを含むことを特徴とする薬学的組成物。
【請求項９】
ＭＣＨ１受容体に関連する機能不全を伴う任意の疾患を治療するための医薬品の調製のための、請求項１から４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１０】
肥満、蜂巣炎、糖尿病、心血管疾患及びシンドロームＸなどの代謝疾患及びこれらの付随する病変を治療するための、並びに不安及びうつ病などのストレス関連病変の治療における医薬品の調製のための、請求項１から４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１】
塩基又は酸付加塩の形態の、及び水和物又は溶媒和物の形態の、一般式（Ｉ）に対応する化合物
【化１】
（式中、
・Ａは、同一又は異別であってもよい１以上の基Ｒ９で場合により置換されたＣ１−４−アルキレン基を表し；
・Ｂは、同一又は異別であってもよい１以上の基Ｒ１０で場合により置換されたＣ１−４−アルキレン基を表し；
・Ｒ９及びＲ１０は、各々、互いに独立に、水素原子又はＣ１−５−アルキル基を表し、或いは、Ｒ９及びＲ１０は、両者で単結合又はＣ１−４−アルキレン基を形成し；
・Ｌは、単結合又はＣ１−２−アルキレン、−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−基を表し（前記Ｃ１−２−アルキレン及び−ＣＨ＝ＣＨ−基は、１以上のＣ１−２−アルキル置換基で場合により置換されている。）；或いは、Ｌは、シクロプロパー１，２−ジイル基を表し；
・Ｒ１は、アリール又はヘテロアリールを表し；前記アリール又はヘテロアリール基は、同一又は異別であってもよい、１以上の基Ｚで場合により置換されており；
・Ｒ２及びＲ３は、互いに独立に、水素原子又はＣ１−３−アルキル又はＣ１−３−フルオロアルキル基を表し、
．或いは、Ｒ２及びＲ３は、Ｒ２及びＲ３を担持する炭素原子と共にシクロプロパー１，１−ジイル基を形成し；
・Ｒ４は、水素原子又はＣ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキレン、Ｃ１−３−アルキル−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン、ＨＯ−Ｃ１−３−アルキレン又はＣ１−３−アルキル−Ｘ−Ｃ１−３−アルキレン基（Ｘは、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ２を表す。）を表し、
．或いは、Ｒ４は、ＲａＲｂＮ−Ｃ１−３−アルキレン、アリール、アリール−Ｃ１−３−アルキレン、アリール−Ｏ−、アリール−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン、アリール−Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン、ヘテロアリール又はヘテロアリール−Ｃ１−３−アルキレン基を表し（前記アリール、アリール−Ｃ１−３−アルキレン、アリール−Ｏ−、アリール−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン、ヘテロアリール及びヘテロアリール−Ｃ１−３−アルキレン基は、同一又は異別であってもよい、１以上の基Ｚで場合により置換される。）；
・Ｒ５は、水素又はハロゲン原子又はＣ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、Ｃ１−３−フルオロアルコキシ、ＨＯ−Ｃ１−３−アルキレン、−ＣＮ又はＣ１−３−アルキル−Ｘ−基（Ｘは、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ２を表す。）を表し；
．或いは、Ｒ５は、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮ−Ｃ１−３−アルキレン、アリール、アリール−Ｃ１−３−アルキレン、アリール−Ｏ−又はヘテロアリール基を表し；前記アリール、アリール−Ｃ１−３−アルキレン、アリール−Ｏ−及びヘテロアリール基は、同一又は異別であってもよい、１以上の基Ｚで場合により置換されており；
・Ｒ６は、水素若しくはハロゲン原子又はＣ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、Ｃ１−３−フルオロアルコキシ、−ＣＮ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮ−Ｃ１−３−アルキレン、アリール又はヘテロアリール基を表し；前記アリール及びヘテロアリール基は、同一又は異別であってもよい、１以上の基Ｚで場合により置換されており；
・Ｒ７は、水素若しくはハロゲン原子若しくはＣ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、Ｃ１−３−フルオロアルコキシ、ＨＯ−Ｃ１−３−アルキレン、−ＣＮ又はＣ１−３−アルキル−Ｘ−基（Ｘは、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ２を表す。）を表し；或いは、Ｒ７は、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮ−Ｃ１−３−アルキレン、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、Ｃ１−３−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、アリール、アリール−Ｏ−又はヘテロアリール基を表し；前記アリール、アリール−Ｏ−及びヘテロアリール基は、同一又は異別であってもよい１以上の基Ｚで場合により置換されており；
・Ｒ８は、水素若しくはハロゲン原子又はＣ１−５−アルキル、Ｃ１−５−アルコキシ又はＣ１−３−フルオロアルコキシ基を表し；
・Ｚは、水素若しくはハロゲン原子又はＣ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキレン、フェニル、Ｃ１−５−アルコキシ、Ｃ１−３−フルオロアルコキシ、Ｃ１−３−アルキル−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン、ＨＯ−Ｃ１−３−アルキレン、ＮＯ２、−ＣＮ、Ｃ１−３−アルキル−Ｘ−又はＣ１−３−アルキル−Ｘ−Ｃ１−３−アルキレン基（Ｘは、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ２を表す。）を表し、
．或いは、Ｚは、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮ−Ｃ１−３−アルキレン、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、Ｃ１−３−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−４−アルキル−ＣＯ２−又はＣ３−６−シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−基を表し、
．或いは、Ｚは、オキソ基を表し、
．或いは、２つの隣接した基Ｚは、両者で、Ｃ１−３−アルキレンジオキシ基を形成し；
．Ｒａ及びＲｂは、各々、互いに独立に、水素原子又はＣ１−３−アルキル又はＣ１−３−アルキル−Ｃ（Ｏ）−基を表し；或いは、Ｒａ及びＲｂは、Ｒａ及びＲｂを担持する窒素原子と共に、１以上のＣ１−３−アルキル又はオキソ基で場合により置換される複素環を形成し；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８が全て水素原子を表し、Ａ及びＢがともにエチレニル基（−ＣＨ２ＣＨ２−）を表し、並びにＬが単結合である場合には、Ｒ１及びＲ４の両方が置換されていないフェニル基を表すことはできないことが理解される。）
並びにこれらの鏡像異性体及びジアステレオマー及びこれらの混合物。
【請求項２】
・Ａが、同一又は異別であってもよい１以上の基Ｒ９で場合により置換されたＣ１−４−アルキレン基を表し；
・Ｂが、同一又は異別であってもよい１以上の基Ｒ１０で場合により置換されたＣ１−４−アルキレン基を表し；
・Ｒ９及びＲ１０が、各々、水素原子を表し、或いは、Ｒ９及びＲ１０は両者でＣ１−４−アルキレン基を形成し；
・Ｌが、単結合又は−ＣＨ＝ＣＨ−を表し；
・Ｒ１が、アリール又はヘテロアリールを表し；前記アリール及びヘテロアリール基は、同一又は異別であってもよい１以上の基Ｚで場合により置換されており；
・Ｒ２及びＲ３は、互いに独立に、水素原子又はＣ１−３−アルキル基を表し；
・Ｒ４は、水素原子又はＣ１−５−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキレン、Ｃ１−３−アルキル−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン、アリール、アリール−Ｃ１−３−アルキレン、アリール−Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン、ヘテロアリール又はヘテロアリール−Ｃ−１−３−アルキレン基を表し；前記アリール、アリール−Ｃ１−３−アルキレン、ヘテロアリール及びヘテロアリール−Ｃ１−３−アルキレン基は、同一又は異別であってもよい１以上の基Ｚで場合により置換されており；
・Ｒ５は、水素原子又はＣ１−５−アルキル、Ｃ１−５−アルコキシ又はアリール基を表し；前記アリール基は、同一又は異別であってもよい１以上の基Ｚで場合により置換されており；
・Ｒ６は、水素原子を表し；
・Ｒ７は、ハロゲン原子又はＣ１−５−アルキル又はＣ１−５−アルコキシ基又はアリールを表し；
・Ｒ８は、水素原子を表し；
・Ｚは、水素若しくはハロゲン原子又はＣ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキレン、フェニル、Ｃ１−５−アルコキシ、Ｃ１−３−フルオロアルコキシ、Ｃ１−３−アルキル−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン、ＨＯ−Ｃ１−３−アルキレン、ＮＯ２、−ＣＮ、Ｃ１−３−アルキル−Ｘ−又はＣ１−３−アルキル−Ｘ−Ｃ１−３−アルキレン基（Ｘは、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ２を表す、）を表し；
．或いは、Ｚは、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮ−Ｃ１−３−アルキレン、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−、Ｃ１−３−アルキル−Ｃ（Ｏ）−又はＣ３−６−シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−基を表し、
．或いは、Ｚは、オキソ基を表し、
．或いは、２つの隣接する基Ｚは両者でＣ１−３−アルキレンジオキシ基を形成し；
・Ｒａ及びＲｂは、各々、互いに独立に、水素原子又はＣ１−３−アルキル又はＣ１−３−アルキル−Ｃ（Ｏ）−基を表し、
．或いは、Ｒａ及びＲｂは、Ｒａ及びＲｂを担持する窒素原子と共に、１以上の、Ｃ１−３−アルキル又はオキソ基で場合により置換された複素環を形成する、ことを特徴とする、塩基又は酸付加塩の形態の、及び水和物又は溶媒和物の形態の、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物並びにこれらの鏡像異性体及びジアステレオマー及びこれらの混合物。
【請求項３】
・Ａが、基Ｒ９で場合により置換されたＣ１−４−アルキレン基を表し；
・Ｂが、基Ｒ１０で場合により置換されたＣ１−４−アルキレン基を表し；
・Ｒ９及びＲ１０が、各々、水素原子を表し、又はＲ９及びＲ１０は両者でＣ１−４−アルキレン基を形成し；
・Ｌが、単結合又は−ＣＨ＝ＣＨ−を表し；
・Ｒ１が、同一又は異別であってもよい１以上の基Ｚで場合により置換されたアリールを表し；
・Ｒ２及びＲ３が、互いに独立に、水素原子又はＣ１−３−アルキル基を表し；
・Ｒ４が、水素原子又はＣ１−５−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキレン、Ｃ１−３−アルキル−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン、アリール又はヘテロアリール基を表し；前記アリール及びヘテロアリール基が、同一又は異別であってもよい１以上の基Ｚで場合により置換されており；
・Ｒ５が、水素原子を表し；
・Ｒ６が、水素原子を表し；
・Ｒ７が、ハロゲン原子、メチル又はメトキシを表し；
・Ｒ８が、水素原子を表し；
・Ｚが、水素原子、ハロゲン原子又はＣ１−５−アルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、Ｃ１−３−アルキル−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン、フェニル、ＨＯ−Ｃ１−３−アルキレン、−ＣＮ又はＣ１−３−アルキル−Ｘ−基（Ｘは、硫黄原子を表す。）を表し、
．或いは、Ｚが、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮ−Ｃ１−３−アルキレン、ＲａＲｂＮＣ（Ｏ）−又はＣ１−３−アルキル−Ｃ（Ｏ）−基を表し；
．或いは、Ｚが、オキソ基を表し；
．或いは、２つの隣接基Ｚは両者でＣ１−３−アルキレンジオキシ基を形成し；
・Ｒａ及びＲｂは、各々、互いに独立に、水素原子又はＣ１−３−アルキル又はＣ１−３−アルキル−Ｃ（Ｏ）−基を表す、ことを特徴とする、塩基又は酸付加塩の形態の、及び水和物又は溶媒和物の形態の、請求項１及び２に記載の式（Ｉ）の化合物並びにこれらの鏡像異性体及びジアステレオマー及びこれらの混合物。
【請求項４】
・７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−［８−（２−ナフチルメチル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクター３−イル］フタラジン−１−アミン；
・７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）−ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン；
・７−メトキシ−４−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン；
・７−メトキシ−４−（２−メトキシフェニル）−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン；
・７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］−４−フェニルフタラジン−１−アミン；
・４−（４−メトキシフェニル）−７−メチル−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン；
・４−（３，４−ジメトキシフェニル）−７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン；
・Ｎ−［１−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
・４−エチル−７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン；
・４−ベンジル−７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン；
・７−メトキシ−４−（メトキシメチル）−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）−ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン塩酸塩；
・Ｎ−［１−（１−ベンゾフラン−５−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン；
・Ｎ−［１−（３，４−ジメチルベンジル）ピペリジン−４−イル］−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン；
・７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）メチル］ピペリジン−４−イル｝フタラジン−１−アミン；
・４−シクロプロピル−７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン；
・Ｎ−［１−（３−フルオロ−４−メトキシベンジル）ピペリジン−４−イル］−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン；
・Ｎ−［１−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン；
・４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
・４−（４−クロロフェニル）−７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）−ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン；
・７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］−４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］フタラジン−１−アミン；
・Ｎ−［１−（１−ベンゾチエン−２−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン；
・４−シクロペンチル−７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
・Ｎ−［１−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン；
・Ｎ−［１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン；
・７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−｛１−［１−（２−ナフチル）−エチル］ピペリジン−４−イル｝フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
・Ｎ−［１−（１，３−ベンゾチアゾール−６−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン；
・Ｎ−［１−（１−ベンゾチエン−５−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン；
・Ｎ−［１−（１Ｈ−インドール−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン；
・７−メトキシ−４−（４−メチルフェニル）−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン；
・４−ブチル−７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン；
・７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−｛１−［（２Ｅ）−３−フェニルプロパー２−エン−１−イル］ピペリジン−４−イル｝フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
・７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］−フタラジン−１−アミン；
・４−（シクロプロピルメチル）−７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）−ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン；
・Ｎ−［１−（３−フルオロ−４−メチルベンジル）ピペリジン−４−イル］−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン；
・７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−［１−（４−メチルベンジル）−ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン；
・４−（４−フルオロフェニル）−７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン（化合物８２）；
・Ｎ−［１−（１Ｈ−インドール−５−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン；
・７−メトキシ−４−［４−（メトキシメチル）フェニル］−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン；
・７−メトキシ−Ｎ−［１−（４−メトキシ−３−メチルベンジル）ピペリジン−４−イル］−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン；
・７−メトキシ−４−メチル−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン；
・４−（２，５−ジメトキシフェニル）−７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
・７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−［１−（キノリン−６−イルメチル）ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン；
・７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）メチル］ピペリジン−４−イル｝フタラジン−１−アミン；
・４−（２，４−ジメトキシフェニル）−７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
・４−（３，５−ジメトキシフェニル）−７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
・７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］−４−（２−フェニルエチル）フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
・４−｛４−［（ジエチルアミノ）メチル］フェニル｝―７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
・７−フルオロ−４−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）−ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン；
・７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］−４−ピリジン−３−イルフタラジン−１−アミン三塩酸塩；
・Ｎ−［１−（４−クロロベンジル）ピペリジン−４−イル］−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
・｛４−［（４−｛［７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）メチル］フェニル｝メタノール二塩酸塩；
・Ｎ−｛１−［４−（アミノメチル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
・Ｎ−｛４−［（４−｛［７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）メチル］フェニル｝アセトアミド二塩酸塩；
・１−｛４−［（４−｛［７−メトキシ‐４−（４−メトキシフェニル）フタラジン‐１−イル］アミノ｝ピペリジン‐１−イル）メチル］フェニル｝エタノン二塩酸塩；
・Ｎ−［１−（１−ベンゾフラン−５−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−４−（２，５−ジメトキシフェニル）−７−メトキシフタラジン−１−アミン二塩酸塩；
・Ｎ−［１−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−４−（２，５−ジメトキシフェニル）−７−メトキシフタラジン−１−アミン二塩酸塩；
・６−［（４−｛［７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）メチル］−２Ｈ−クロメン−２−オン二塩酸塩；
・Ｎ−［１−（１Ｈ−インドール−６−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン；
・７−メトキシ−Ｎ−［１−（４−メトキシベンジル）ピペリジン−４−イル］−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
・Ｎ−［１−（４−エチルベンジル）ピペリジン−４−イル］−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
・Ｎ−［１−（１，３−ベンゾチアゾール−６−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−４−（２，５−ジメトキシフェニル）−７−メトキシフタラジン−１−アミン；
・７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］−４−（フェノキシメチル）フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
・Ｎ−［１−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン；
・７−クロロ−４−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）−ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
・４−（４−ブロモフェニル）−７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）−ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
・Ｎ−［１−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−７−メトキシ−４−（メトキシメチル）フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
・４−［（ベンジルオキシ）メチル］−７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
・７−メトキシ−５−フェニル−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
・４−（ヒドロキシメチル）−７−メトキシ−Ｎ−［１−（２−ナフチルメチル）−ピペリジン−４−イル］−４−（フェノキシメチル）フタラジン−１−アミン；
・（−）−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−｛１−［１−（２−ナフチル）−エチル］ピペリジン−４−イル｝フタラジン−１−アミン；
・（＋）−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−｛１−［１−（２−ナフチル）−エチル］ピペリジン−４−イル｝フタラジン−１−アミン；
・Ｎ−｛１−［４−（ジメチルアミノメチル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン三塩酸塩から選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
請求項１から４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物を調製する方法であって、
一般式（ＩＩＩ）
【化２】
（式中、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は、請求項１に記載の一般式（Ｉ）で定義されているとおりである。）
の化合物を、一般式（ＩＩ）
【化３】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ、Ａ及びＢは、請求項１に記載の一般式（Ｉ）で定義されているとおりである。）
の化合物と反応させることを特徴とする、前記方法。
【請求項６】
式（Ｖ）、（ＩＶ）及び（ＩＩＩ）：
【化４】
（式中、Ｒ４、Ｒ５，Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は、請求項１に記載の一般式（Ｉ）で定義されているとおりである。）
の化合物。
【請求項７】
請求項１から４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物又は該化合物の薬学的に許容される酸付加塩と、あるいは式（Ｉ）の化合物の水和物若しくは溶媒和物を含むことを特徴とする医薬品。
【請求項８】
請求項１から４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩もしくは水和物若しくは溶媒和物と、及び少なくとも１つの薬学的に許容される賦形剤とを含むことを特徴とする薬学的組成物。
【請求項９】
ＭＣＨ１受容体に関連する機能不全を伴う任意の疾患を治療するための医薬品の調製のための、請求項１から４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１０】
肥満、蜂巣炎、糖尿病、心血管疾患及びシンドロームＸなどの代謝疾患及びこれらの付随する病変を治療するための、並びに不安及びうつ病などのストレス関連病変の治療における医薬品の調製のための、請求項１から４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【公表番号】特表２００７−５３２６１１（Ｐ２００７−５３２６１１Ａ）
【公表日】平成１９年１１月１５日（２００７．１１．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５０７８１５（Ｐ２００７−５０７８１５）
【出願日】平成１７年４月１３日（２００５．４．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＦＲ２００５／０００８８９
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１０３０３３
【国際公開日】平成１７年１１月３日（２００５．１１．３）
【出願人】（５０４４５６７９８）サノフイ−アベンテイス (433)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１１月１５日（２００７．１１．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年４月１３日（２００５．４．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＦＲ２００５／０００８８９
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１０３０３３
【国際公開日】平成１７年１１月３日（２００５．１１．３）
【出願人】（５０４４５６７９８）サノフイ−アベンテイス (433)
【Ｆターム（参考）】
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