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CB1アンタゴニストとしての置換ピペラジン
【課題】種々の状態を治療するためのCB1レセプターアンタゴニストとしての新規種類の置換ピペラジン化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルは、CB1レセプターにより媒介される疾患または状態(例えば、メタボリックシンドロームおよび肥満、神経炎症障害、認知障害および精神病、嗜癖(例えば、禁煙)、胃腸障害、ならびに心血管状態)を治療する際に有用である。本発明の選択的CB1レセプターは、式(I)の構造を有するピペラジン誘導体、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルある。
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メタロプロテアーゼの阻害剤としてのアザスピロアルカン誘導体
【課題】細胞外マトリックス組織の迅速な制御を失った分解に関連する病的状態を治療するための強力なマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記に例示されるアザスピロアルカン化合物とそのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩:
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高親和性低分子C5a受容体調節物質
【課題】哺乳動物の補体C5a受容体の調節物質として、好ましくは高親和性C5a受容体リガンドとして作用する、またこの様なリガンドが補体C5a受容体のアンタゴニスト又は反作用薬(inverse agonist)として作用する、非ペプチド性、非疑似ペプチド性(non-peptidomimetic)である低分子有機化合物の提供。
【解決手段】下記の特性をもつ化合物:1)多環式アリール構造を有し;2)ヘテロアリール構造を有し;3)薬学的に許容される経口投与量が、インビボでの効力を検出できる量である;4)4個未満のアミド結合を持つ又は好ましくはアミド結合を持たない;及び、5)ナノモル濃度で、好ましくはナノモル以下の濃度で白血球の走化性阻害能を有する。また、本化合物を含有する医薬組成物、及び多様な炎症性若しくは免疫系疾患の治療への使用。
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新規なピラゾール化合物、その製造方法及び有害生物防除剤
【課題】本発明は、ハダニ類ばかりでなくセンチュウ類に対しても優れた生物活性を発現し得る新規ピラゾール化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】ピラゾール環1位に含窒素ヘテロ環、5位にスルホネート基を有する新規なピラゾール化合物が、ハダニ類ばかりでなく、センチュウ類に対しても優れた生物活性を発現することを見出した。
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新規3,3−ジメチルテトラヒドロキノリン誘導体
放射線防護剤化合物および方法
ピラゾール系p38MAPキナーゼ阻害剤
キナーゼ阻害に役立つ複素環式化合物
4−アミノ−5−フルオロ−3−[6−(4−メチルピペラジン−1−イル)−1H−ベンズイミダゾール−2−イル]−1H−キノリン−2−オン乳酸塩の水和物多形体の調製
医薬組成物
【課題】本発明は、結核菌、多剤耐性結核菌及び非定型抗酸菌に対して優れた殺菌作用を有する医薬組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬組成物は、一般式
[式中、R1は水素原子又はC1〜6アルキル基を示す。nは0〜6の整数を示す。R2は基−OR3等を示す。ここでR3は水素原子、C1〜6アルキル基等を示す。]
で表される2,3−ジヒドロ−6−ニトロイミダゾ[2,1−b]オキサゾール化合物を含有する。上記オキサゾール化合物は、結核菌、多剤耐性結核菌及び非定型抗酸菌に対して優れた殺菌作用を有する。
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HCVの大環状プロテアーゼ阻害剤の製造のための方法及び中間体
炭疽および他の感染を治療するためのオキサゾリジノン‐キノリンハイブリッド抗生物質の使用
【課題】炭疽および他の感染の治療薬の提供。
【解決手段】生理学的条件下で安定したリンカーを介してキノロンとオキサゾリジノンの薬理作用団を化学結合した化合物を使用する。具体的な化合物として、下記式の化合物が上げられる。
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強力なHCV阻害剤の結晶塩
PDE10インヒビターならびに関連する組成物および方法
アリール基を有する複素環化合物
【課題】新しい作用機序を有し、副作用が少ない、優れた抗HIV活性を有する化合物を提供すること
【解決手段】一般式
「式中、R1、R2、R3、R4およびR5は、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子またはアミノ基などを:R6およびR7は、同一または異なって、C1−2アルキル基を;Z1およびZ2は、同一または異なって、CHまたはNを示す。」で表される化合物またはその塩は、優れた抗HIV活性を有し、抗HIV剤として有用である。
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抗HIV活性を有する複素環化合物
【課題】新しい作用機序を有し、副作用が少ない、優れた抗HIV活性を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式
「式中、R1は、ハロゲン原子、アミノ基またはC1−6アルキル基などを;R2およびR3は、同一または異なって、C1−2アルキル基を;R4、R5、R6およびR7は、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子またはアミノ基などを;Zは、CHまたはNを;Aは、メチレン基または結合手を示す。」で表される複素環化合物またはその塩。
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アルアルキル基を有する複素環化合物
【課題】新しい作用機序を有し、副作用が少ない、優れた抗HIV活性を有する化合物を提供すること
【解決手段】一般式
「式中、R1およびR2は、同一または異なって、C1−2アルキル基を;R3、R4およびR5は、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子または保護されていてもよいアミノ基を;Z1は、CHまたはNを;Z2は、CR6「式中、R6は、水素原子またはハロゲン原子を示す。」で表される基またはNを示す。」で表される複素環化合物またはその塩は、優れた抗HIV活性を有し、抗HIV剤として有用である。
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エリスロポエチン産生促進作用を有する2−アリールベンゾオキサゾール化合物
【課題】低分子性のEPO産生促進作用を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式(1):
[式中、A環は、フェニル基、ナフチル基又はキノリニル基を示し、R1、R2は、同一又は異なってもよく、水素原子、C1-6アルキル基又はアミノ基を示し、R3、R4は、同一又は異なってもよく、水素原子、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、C6-10アリール基、アミノ基又は水酸基を示す]で表される2−アリールベンゾオキサゾール化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とするEPO産生促進剤。
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改良された薬物特性を有するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩
【課題】改良された薬物特性を有するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般的に、改良された水溶解度および他の望ましい物理化学的性質(例えば、安定性、吸湿性、結晶化度、および成形性)を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩の調製に関する。このキノリノン化合物は、癌を含む血管形成によって特徴付けられる疾患の処置に有用である。より特定的には、本明細書中に記載される本発明は、改良された水溶解度および望ましい薬物基質の性質を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩に関する。本発明は、血管内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害剤であり、患者を処置する方法において使用可能であり、血管の内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害が示される、これらの塩を提供する。
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有機光電素子用化合物およびこれを含む有機光電素子
本発明は、有機光電素子用化合物およびこれを含む有機光電素子に関し、前記有機光電素子用化合物は化学式1または2で表されるものを提供する。
前記化学式1および2の定義は、明細書に記載されたとおりである。前記有機光電素子用化合物を利用すると、低い駆動電圧を有し、熱的/電気化学的安定性および寿命、効率に優れた有機光電素子を提供することができる。
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