本発明は遊離塩基形または酸付加塩形の式
【化１】


〔式中、すべての可変基は本明細書に定義のとおりである〕で示される新規ジアミン、それらの製造、中間体としてのそれらの使用およびそれらを含む薬剤に関する。
（もっと読む）

【課題】新規９-アザビシクロ[３.３.１]ノネン誘導体および関連化合物の提供および医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用を提供する。
【解決手段】新規９-アザビシクロ[３.３.１]ノネン誘導体および関連化合物ならびに医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用、上記誘導体および関連化合物の製造方法、上記誘導体またはその関連化合物の一種または一種以上を含む医薬組成物、特にレニン阻害剤としてのそれらの使用によって達成される。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン様アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンドであり、モノアミン受容体及びトランスポーターのモジュレーターであることが認められる新規なジアザ二環系アリール誘導体に関する。それらの薬理学的プロファイルのため、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連する多様な疾患若しくは障害、平滑筋収縮に関連する疾患若しくは障害、内分泌疾患若しくは障害、神経変性に関連する疾患若しくは障害、炎症、疼痛に関連する疾患若しくは障害、及び化学物質の乱用の打ち切りによって引き起こされる禁断症状の治療に有用である可能性がある。 （もっと読む）

式（Ｉ）及び式（ＩＩ）で表される化合物が、５−ＨＴ_３阻害剤として開示される。中枢活性を示す化合物は、化学療法に伴う悪心嘔吐（ＣＩＮＶ）を治療するのに有用であり、末梢受容体活性を示す化合物は、下痢型過敏性腸症候群（ＩＢＳ−Ｄ）を治療するのに有用である。
（もっと読む）

【課題】顕著な殺虫活性を示す新規Ｎ−（置換アリール）−４（ジ置換メチル）ピペリジン及びピリジン誘導体を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で示される殺虫性化合物：
【化１】


ここでｍ、ｎ、ｑ、ｒ及びｓはそれぞれ独立に０又は１であり、ｐは０、１、２又は３であり、ＡはＣ又はＣＨであり、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８は本文に記載したとおりである。
（もっと読む）

本発明は、ａ）式（Ｉ）の化合物を、不活性溶媒中、０〜１００℃の温度にて、強酸の存在下で環化して式（II）の化合物を得て、ｂ）式（II）の化合物を、不活性溶媒中、０〜１６０℃の温度にて、塩基の存在下、アルキル化剤でメチル化し、さらに所望により医薬上許容される塩を形成させることを含んでなる、グラニセトロンまたはその医薬上許容される塩を製造する方法に関する。本発明のこの方法では、環化前ではなく環化後にメチル化を行うことで脱メチル化による不純物が避けられ、高純度のグラニセトロンが高収率で得られる。 （もっと読む）

本願発明は、概して、セロトニン関連の薬学的活性を有する薬剤またはそれら薬剤の組み合わせの投与を介して、睡眠関連呼吸障害を予防または緩和するための薬理学的方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のオキソピペリジン誘導体


［式中、ｎ＝１であり；Ｒ_ａ、Ｒ_ａ′、Ｒ_ｂおよびＲ_ｂ′は、水素原子またはアルキルもしくはシクロアルキル基を表し、またはＲ_ｂおよびＲ_ｂ′が一緒に炭素架橋を形成しており；Ｒ_１は、アルキルまたはシクロアルキル基を表し；Ｒ_２はヘテロアリール基を表し；Ｒ_３は、ハロゲン原子およびアルキル、シクロアルキル、−ＯＲ、−ＮＲＲ′、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯ−Ｒ′、−ＮＲ−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯＯＲ′、−ＮＯ_２、−ＣＮおよびＣＯＯＲ基から選択される１〜３個の基を表し；Ｒ_５は、水素原子またはアルキル基を表し；Ｒ_４は、式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され、ｐ＝０、１、２または３であり、ｍ＝０、１または２であり、Ｘは−Ｃ（Ｒ_６）（Ｒ_７）−または−Ｎ（Ｒ_１０）−員を表す。］に関するものである。
（もっと読む）

ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれらを使用する方法が提供される。 （もっと読む）

ムスカリン性アセチルコリン受容体拮抗薬およびその使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】
再生医療技術などを用いて培養した細胞から調製される培養細胞懸濁液中の細胞の凝集作用を抑制する。
【解決手段】
リドカイン、メピバカイン、ジブカイン、ブピバカイン、及びプロピトカイン等のアミド型局所麻酔薬、又はコカイン、プロカイン、クロロカイン、及びテトラカイン等のエステル型局所麻酔薬を含有する細胞の凝集抑制剤を提供する。
なし （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害剤として有用な、新規な９−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、これらの化合物をある治療方法において使用すること、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本出願は、一般式（Ｉ）〔式中、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、及びＲ_６はそれぞれ本明細書で詳細に説明された定義を有する〕で示される新規のアミノアルコール、その製法、及びそれら化合物の医薬としての、特にレニン阻害剤としての使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、グラニセトロン又はその薬剤学的に許容可能な塩の鼻腔内投与のための組成物を提供する。本発明の好ましい組成物は水性液剤の形態をとる。本発明の組成物はキトサン、その塩又は誘導体、又はキトサンの誘導体の塩を任意で含む。この組成物は悪心及び／又は嘔吐の治療又は予防に使用することができる。 （もっと読む）

１実施態様では、本発明は、式（Ｉ）のγ−セクレアーゼ阻害剤を開示しており、ここで、種々の部分は、本明細書中で記述されている。また、式Ｉの化合物または式（Ｉ）の化合物を含有する組成物を使用してアルツハイマー病を治療する方法が開示されている。１局面では、本発明は、γ−セクレアーゼの阻害剤としての新規化合物、このような化合物を調製する方法、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬品処方を調製する方法、このような化合物または医薬組成物を使用してγ−セクレアーゼに関連した１種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または改善する方法を提供する。

（もっと読む）