本発明は、神経疾患及び精神神経疾患の処置のための、一般式（Ｉ）［式中、式（II）は、Ａ又はＢ又はＣ又はＤ又はＥ又はＦである。Ｒ^１は、非芳香族ヘテロ環であるか、又はＯＲ’若しくはＮ（Ｒ''）_２であり；Ｒ’は、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキルであるか、又は−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキルであり；Ｒ''は、低級アルキルであり；Ｒ^２は、ＮＯ_２、ＣＮ又はＳＯ_２Ｒ''であり；Ｒ^３は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロゲンで置換された低級アルキルであり；Ｒ^４は、水素、低級アルキル、ハロゲン若しくはＣＦ_３で置換されたフェニルであるか、又は五若しくは六員芳香族ヘテロ環であり；Ｒ^５／Ｒ^６は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロゲンで置換された低級アルキル若しくは低級アルコキシであり；Ｒ^７は、水素又は低級アルキルであり；ｎは、０、１又は２である］で示される化合物及びその薬学的に活性な酸付加塩に関するものである。
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【化１】


本発明は、式（I）の化合物を含む医薬組成物、並びにα_Vβ₆インテグリンを有意に阻害することなく、α_Vβ₃及び／又はα_Vβ₅インテグリンを選択的に阻害し又はそれに拮抗する方法に関する。
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式：


（式中、変数は、本明細書中で定義した通りである）
の化合物を含むヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）に関して用いる、化合物、医薬組成物、キット及び方法を提供する。 （もっと読む）

一般化学式（１）であって、式中、ＷおよびＹがともにＮであり、且つ、ＸおよびＺがともにＣＲ⁸であり、または、ＸおよびＺがともにＮであり、且つ、ＷおよびＹはがともにＣＲ⁸であり、Ｒ⁸が、Ｈ、ハロ、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ、または、ハロ（Ｃ_l-4）アルキルであり、；ＲおよびＲ²が独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ_1-8アルキル、Ｃ_1-8アルコキシ、Ｃ_1-8アルキルチオ、Ｃ_2-8アルケニル、Ｃ_2-8アルキニル、シアノ、または、ＮＲ³Ｒ⁴であり、但し、ＲおよびＲ²の少なくとも１つはＮＲ³Ｒ⁴であり、；Ｒ¹が、ハロ、Ｃ_1-8アルキル、Ｃ_2-8アルケニル、Ｃ_2-8アルキニル、Ｃ_3-8シクロアルキル、Ｃ_3-8シクロアルキル（Ｃ_1-6）アルキル、Ｃ_1-8アルコキシ、Ｃ_1-8アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、アリール（Ｃ_1-4）アルキル、アリール（Ｃ_1-4）アルコキシ、ヘテロアリール（Ｃ_1-4）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ_1-4）アルコキシ、アリール（Ｃ_1-4）アルキルチオ、ヘテロアリール（Ｃ_1-4）アルキルチオ、モルフォリノ、ピペリジノ、または、ピロリジノである、一般化学式（１）を有する殺真菌性組成物。
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本発明は、Ｒ１およびＲ２が本出願に記載されている一般式Ｉの化合物、種々の疾患の治療のためのプロテインチロシンキナーゼの阻害剤としての一般式Ｉの化合物の使用ならびに一般式Ｉにおいて、Ｘ、Ｒ１ａおよびＲ２ａが一般式ＩＩおよびＩＩＩに記載された意味を有する化合物の製造のための中間化合物としての一般式ＩＩおよびＩＩＩの化合物に関する。
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ＴＮＦ−アルファおよびＩＬ−１介在疾患の処置に有用な、式Ｉ
【化１】


〔式中、基Ｒ１−Ｒ４、ＸおよびＹは明細書で定義の通りである。〕
の化合物。
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一般式（１）の殺菌性化合物であり、式中R,R¹,R²,W,X,Y及びZは明細書中の定義の通りである。
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活性成分としてＰＤＥ３阻害薬を含有する局所投与用またはメソセラピーで使用するための医薬品組成物、およびセルライトの治療におけるそれらの使用が開示されている。 （もっと読む）

本発明はＡｋｔ（セリン／スレオニンタンパク質キナーゼ）の活性を阻害する置換ナフチリジンを含有する化合物に関する。さらに本発明は本発明化合物を含有する化学療法組成物、および本発明化合物を投与することからなる癌の処置方法に関する。これらの置換ナフチリジンは、ＰＣＴ国際公開ＷＯ２００３／０８６３９４に報告されている他のナフチリジンに比較して、予想外に有利な性質を有し、かかる有利な性質は、増大した細胞活性／溶解性、よりすぐれた選択性、増強された薬物動態性、オフターゲット活性がないことなどである。 （もっと読む）

ヘテロアリールα−ヒドロキシアセトアミドからのヘテロアリールアセトアミドの改良型製造方法を提供する。本方法は、ヘテロアリールα−ヒドロキシアセトアミドを、強酸、ハロゲン化物および触媒の存在下で直接水素化することを含む。ある実施態様では、ヘテロアリールアセトアミドはゾルピデムであり、α−ヒドロキシアセトアミドはα−ヒドロキシゾルピデムである。 （もっと読む）

本発明は、3-(1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル)-1-(4-メトキシ-フェニル)-6-[4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-フェニル]-1,4,5,6-テトラヒドロ-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-オンおよびその溶媒和物の結晶フォーム; 該結晶フォームの製造方法; 該結晶フォームを含む医薬組成物; および該結晶フォームまたは該医薬組成物による血栓塞栓性疾患の治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ、Ａ^１およびＢは、本明細書中で定義した通りである。]
の化合物；その製造方法；それらを含む医薬組成物；該医薬組成物の製造方法；および治療におけるその使用を提供する。該化合物は、ＭＭＰ阻害剤として有用である。
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一般式（1）を有する殺真菌化合物。ただし一般式（1）において、WとZ、およびXとYの一方はNであり、XとYの他方はCR⁸であり；R⁸は、H、ハロ、C_1〜4アルキル、C_1〜4アルコキシ、C_1〜4アルキルチオ、ハロ(C_1〜4)アルキルのいずれかであり；RとR²は、独立に、H、ハロ、C_1〜8アルキル、C_1〜8アルコキシ、C_1〜8アルキルチオ、C_2〜8アルケニル、C_2〜8アルキニル、シアノ、NR³R⁴のいずれかであるが、RとR²の少なくとも一方はNR³R⁴であり；R¹は、ハロ、C_1〜8アルキル、C_2〜8アルケニル、C_2〜8アルキニル、C_3〜8シクロアルキル、C_3〜8シクロアルキル(C_1〜6)アルキル、C_1〜8アルコキシ、C_1〜8アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、アリール(C_1〜4)アルキル、アリール(C_1〜4)アルコキシ、ヘテロアリール(C_1〜4)アルキル、ヘテロアリール(C_1〜4)アルコキシ、アリール(C_1〜4)アルキルチオ、ヘテロアリール(C_1〜4)アルキルチオ、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノのいずれかであり；R³とR⁴は、独立に、H、C_1〜8アルキル、C_2〜8アルケニル、C_2〜8アルキニル、アリール、アリール(C_1〜8)アルキル、C_3〜8シクロアルキル、C_3〜8シクロアルキル(C_1〜6)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C_1〜8)アルキル、NR⁵R⁶のいずれかであるが、R³とR⁴の両方がHまたはNR⁵R⁶であることはないか；あるいはR³とR⁴は合わさって、任意的に1個以上のC_1〜4アルキルまたはC_1〜4アルコキシで置換されたC_3〜7アルキレン鎖またはC_3〜7アルケニレン鎖を形成するか；あるいはR³とR⁴は、そのR³とR⁴が結合している窒素原子とともに、モルホリン環、チオモルホリン環、チオモルホリンS-酸化物環、チオモルホリンS-二酸化物環、ピペラジン環、ピペラジンN-(C_1〜4)アルキル（特にN-メチル）環のいずれかを形成し；R⁵とR⁶は、独立に、H、C_1〜8アルキル、C_2〜8アルケニル、C_2〜8アルキニル、アリール、アリール(C_1〜8)アルキル、C_3〜8シクロアルキル、C_3〜8シクロアルキル(C_1〜6)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C_1〜8)アルキルのいずれかであり；上記のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたはその一部（ただしR⁸は除く）は、任意的にハロゲン、シアノ、C_1〜6アルコキシ、C_1〜6アルキルカルボニル、C_1〜6アルコキシカルボニル、C_1〜6ハロアルコキシ、C_1〜6アルキルチオ、トリ(C_1〜4)アルキルシリル、C_1〜6アルキルアミノ、C_1〜6ジアルキルアミノのいずれかで置換されており、上記のモルホリン環、チオモルホリン環、ピペリジン環、ピペラジン環、ピロリジン環は、任意的にC_1〜4アルキル（特にメチル）で置換されており、
上記のアリールまたはヘテロアリールまたはその一部は、任意的に1個以上の置換基で置換されていて、その置換基の選択は、ハロ、ヒドロキシ、メルカプト、C_1〜6アルキル、C_2〜6アルケニル、C_2〜6アルキニル、C_1〜6アルコキシ、C_2〜6アルケニルオキシ、C_2〜6アルキニルオキシ、ハロ(C_1〜6)アルキル、ハロ(C_1〜6)アルコキシ、C_1〜6アルキルチオ、ハロ(C_1〜6)アルキルチオ、ヒドロキシ(C_1〜6)アルキル、C_1〜4アルコキシ(C_1〜6)アルキル、C_3〜6シクロアルキル、C_3〜6シクロアルキル(C_1〜4)アルキル、フェノキシ、ベンジルオキシ、ベンゾイルオキシ、シアノ、イソシアノ、チオシアナト、イソチオシアナト、ニトロ、NR'''R''''、-NHCOR'''、-NHCONR'''R''''、-CONR'''R''''、-SO₂R'''、-OSO₂R'''、-COR'''、-CR'''=NR''''、-N=CR'''R''''（ただしR'''とR''''は、独立に、水素、C_1〜4アルキル、ハロ(C_1〜4)アルキル、C_1〜4アルコキシ、ハロ(C_1〜4)アルコキシ、C_1〜4アルキルチオ、C_3〜6シクロアルキル、C_3〜6シクロアルキル(C_1〜4)アルキル、フェニル、ベンジルのいずれかであり、フェニルとベンジルは、任意的にハロゲン、C_1〜4アルキル、C_1〜4アルコキシのいずれかで置換されている）の中から行なう。
【化１】

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本発明は式（Ｉ）の化合物、その生理学的に許容し得る塩、および生理学的に許容し得るその溶媒和物に関する。式（Ｉ）中、Ｒ^１はＨ，Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、フェニル−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、またはフェニルであり；Ｒ^２は２または３個のＣ_１−Ｃ_６−アルコキシ基で置換されたフェニル基であり；Ｒ^３はＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、フェニル、ＯＨ，ハロゲン、ＮＨ_２，Ｃ_１−Ｃ_６アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１−Ｃ_６アルキルアミノ、Ｏ，ＮまたはＳから独立に選ばれた１個または２個のヘテロ原子を含んでいる５個または６個の環原子を有するヘテロアリール、およびＯ，ＮおよびＳから独立に選ばれた１個または２個のヘテロ原子を含んでいる５個または６個の環原子を有するヘテロサイクリルから独立に選ばれた１個または２個の置換分を持つことができるインドリルである。
【化２７】

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本発明は、新規3,9-ジアザビシクロ[3.3.1]ノネン誘導体およびこれらのエナンチオマー、並びに医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関する。また、本発明は、非ペプチド性の性質で、低分子量のレニン阻害剤に関する。長期作用を有し、かつ組織レニン-キマーゼ系が活性化されて、腎臓、心臓、および血管の再造形、アテローム性動脈硬化症、並びにおそらく再狭窄などの病態生理学的に変化した局所機能を引き起こす可能性のある血圧調節の範囲を越えた徴候において活性な、式（I）および（I’）の経口活性レニン阻害剤を記述する。 （もっと読む）

【課題】 極めて純度のよい発光色相を呈し、高効率で高輝度、高寿命の光出力を有する有機発光素子用材料を提供する。
【解決手段】 下記一般式［１］で示されるアミノアントリル誘導基置換化合物。
【化１】
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Ａ、Ｎ、Ｘ、Ｙ、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３が本明細書中に定義される通りである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）を有する化合物、またはこの医薬的に許容される塩、プロドラッグ、もしくはこのプロドラッグの塩。これらの化合物は、痛み、炎症性痛覚過敏、ならびに膀胱過活動および尿失禁等の尿機能不全の治療において特に有用である。

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本発明は、置換インドール化合物の調製、それを含有する組成物、この調製方法、および、医薬品（具体的には抗ガン剤）としてのこの使用に関連する。

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式(I)のスピロ化合物であって、このときR₁はNR₇R₉を示しており、R₂、R₃、R₇、R₈、およびR”₈は明細書にて定義した通りであり、環Aは、構成員の1つもしくは2つがケト置換基で置換された5員または6員のヘテロ環を示している。これらの化合物および前記化合物の医薬的に許容しうる塩は、組み合わせて、あるいは医薬組成物の形で使用され、CCR5ケモカイン受容体活性の調節に対して有用である。
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【課題】 高速複写機用としては勿論、レーザープリンター用としても実用的な高感度の電子写真感光体、特に、積層型感光体に用いられる有機光導電体として有用な新規アゾ化合物等の提供。
【解決手段】 下記構造式（１）で表されるアゾ化合物である。
【化６８】


前記構造式（１）中、Ａｒは、芳香族炭化水素基、又は芳香族複素環基を表す。Ｃｐ_１は、下記構造式（１−１）で表される２〜６価のカップラー残基を表す。Ｃｐ_２は、１価のカップラー残基を表す。ｎ_１は、２〜６の整数を表す。ｎ_２は、０〜３の整数を表す。
【化６９】


前記構造式（１−１）中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４は、水素原子、ハロゲン原子、アミノ基、ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、アルキル基、又はアルコキシ基を表す。Ｘ^１は、炭化水素基、及び複素環基のいずれかを表す。ｎ_３は、２〜６の整数を表す。 （もっと読む）