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Retに対して活性な化合物,ならびにそのような化合物を使用する方法が記載される。また,X線結晶学を用いて決定されたRet代替物の結晶構造も記載される。そのようなRet代替物の結晶および構造情報は,例えば,分子スキャフォールドを同定するために,Retに結合しこれを調節するリガンドを開発するために,および既知のリカンドに基づいて改良されたリガンドを同定するために用いることができる。
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開示されているのは、アルツハイマー病などの認識力障害の治療又は、防止のために使用するN-置換ベンゼンスルホンアミドである。


化学式(I)、R1、R2、R3、R4、R3’、R10およびR11は、ここに記載されている通りである。また、本発明は、化学式(I)の化合物から成る医薬組成物および化学式(I)の化合物の使用による認識力障害の治療方法が含まれる。
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1−位にオキシム置換基を有するイミダゾ含有化合物(たとえば、イミダゾキノリン、イミダゾナフチリジン、およびイミダゾピリジン)、それらの化合物を含む医薬品組成物、中間体、ならびに、動物におけるサイトカイン生合成を誘導するための免疫調節薬として、ならびにウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療における、それら化合物の使用方法が開示されている。 (もっと読む)


本発明は、CGRP受容体の拮抗物質として有用であり、頭痛、片頭痛、群発性頭痛などCGRPが関与する疾患の治療又は予防に有用である式Iの化合物を対象とする:I


(式中、変数R1、R2、R3、R6、R7、G、J、Q、T、U、V、W、X及びYは本明細書に記載されたとおりである)。本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物、並びにCGRPが関与するかかる疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用も対象とする。
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本発明は、新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物、ならびに、このような化合物の、異常なまたは制御されていないキナーゼ活性に関連する疾患または障害、特にAbl、BCR−Abl、Bmx、c−Raf、Csk、Fes、FGFR、Flt3、Ikk、IR、JNK、Lck、Mkk、PKC、PKD、Rsk、SAPK、Syk、Trk、BTK、Src、EGFR、IGF、Mek、RosおよびTie2キナーゼの異常活性化が関与する疾患または障害の処置または予防のための使用を提供する。 (もっと読む)


【化1】


本発明は、置換テトラヒドロ−1H−ピラゾロ[3,4−c]ピリジン、それらを含む組成物、及びそれらの使用に関する。特定には、本発明は、特に腫瘍学において有用な、治療活性を有する新規の置換テトラヒドロ−1H−ピラゾロ[3,4−c]ピリジンに関する。

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MC4−R作用薬として機能しうる、小分子グアニジン構造を含有する、各種分子を提供する。これら化合物は、患者に投与することにより、MC4−Rが関係する病気の処置に有用である。化合物は構造IA、IB、ICを有し、その意味は本願明細書の中で定義されている。本発明は、血液灌流量が多い組織、たとえば脳、肝臓、腎臓および心臓における化合物のt1/2値が、35、30、25、20、15、10または5時間未満である化合物を提供する。いくつかのそのような実施例において、化合物を投与した患者のt1/2値は約4時間以下である。
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【課題】 低電圧駆動で高輝度、高効率の青色発光が可能で、繰り返し使用時での安定性の優れた発光素子材料および発光素子を提供する。
【解決手段】 式(I)で表される化合物を用いる。
【化1】


式(1)(式中、R1およびR2は、それぞれ水素原子、脂肪族炭化水素基、アリール基またはヘテロ環基を表す。Z1はヘテロ環を形成するのに必要な原子群を表す。Lは連結基を表す。XはO、S、Se、TeまたはN−R(Rは水素原子、脂肪族炭化水素基、アリール基またはヘテロ環基を表す。)を表す。) (もっと読む)


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