本発明は、以下の式（Ｉ）
【化１】


の化合物、ここで、Ｒ¹及びＲ²は、アルキル又はアルケニルから独立に選択され、又はそれらが結合するＮと一緒になり複素環を形成し、ｎは０〜２、Ａｒ¹は（置換した）フェニル及びＡｒ²は（置換した）フェニル、ナフチル又はテトラリンであり、更に本明細書で定義した通りの生体内で加水分解可能なその前駆体及び薬学的に許容されるその塩、治療及び医薬組成物におけるその使用並びにそれを用いた治療法に関する。本化合物は、うつ病、不安障害及び他の状態に対して医学的適応性のある、ニューロキニン１（ＮＫ₁）受容体アンタゴニスト及び／又はセロトニン再取り込み阻害剤である。
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式（Ｉ）、


（式中、Ｘが水素、ハロゲン原子、ニトロ、Ｃ_１−６アルキルスルホニルオキシ、Ｃ_１−６アルキルスルフィニル、Ｃ_１−６アルキルスルフェニルもしくはＣ_１−６アルキルスルホニルを表し、Ｒ^１がＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルチオ−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルスルフィニル−Ｃ_１−６アルキルもしくはＣ_１−６アルキルスルホニル−Ｃ_１−６アルキルを表し、ＹがハロゲンもしくはＣ_１−６アルキルを表し、ｍが０もしくは１を表し、ＡがＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＣＨ_２もしくはＣＨ（ＣＨ_３）を表し、並びにＱが、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含み、場合により置換されていてもよい、５もしくは６員複素環基を表す）、の新規ベンゼンジカルボキサミド、これらの調製方法、これらの中間体およびこれらの殺虫剤としての使用。
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本発明は化学式(I)、Z-C(R¹R²)-C(R³NH₂)-C(R⁴R⁵)-X-N(R⁶R⁷)の化合物に関し、こ式中、Z、R^1〜7、およびXは説明および特許請求の範囲において引用した意味を有する。化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびにそれらの薬剤としての製造および使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、シトクロムＰ４５０の酵素活性を阻害することによる、ＨＩＶプロテアーゼ酵素の阻害剤として有用なある種の化合物の薬物動態を改良するための方法に関する。本発明は、更にＨＩＶプロテアーゼ酵素の阻害剤として有用なある種の化合物及びシトクロムＰ４５０の酵素活性を阻害する少なくとも一つの薬剤を含んでなる組成物にも関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）：


の化合物、当該化合物の調製方法、肥満、精神障害および神経障害の処置におけるそれらの使用、それらの治療的使用方法、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。
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式（１ａ）又は（１ｂ）の光学的に活性な化合物の触媒的不斉合成方法であって、
（式中、Ｒは有機基であり；Ｘはハロゲンであり、Ｒ_１及びＲ_２は同一であっても又は異なっていてもよく、Ｈ又は有機基を表わすか、Ｒ_１及びＲ_２は一緒に架橋し環構造の一部を形成しており；Ｒ及びＲ_２は一緒に架橋し環構造の一部を形成していてもよく；ただし、Ｒ及びＲ_１は異なっており、またＲ_２がＨでないとき、炭素−炭素結合を通して結合している。）
式（２）の化合物を、触媒量のキラル窒素含有有機化合物の存在下にハロゲン化剤と反応させる工程を含む方法。
【化１】


【化２】

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優れたDPP-IV阻害活性を有する新規なビシクロアミド誘導体、または薬理学的に許容されるその塩（一般式（１））を提供する。
一般式（１）
【化１】


で表される新規なビシクロアミド誘導体、または薬理学的に許容されるその塩（具体例：（２Ｓ，４Ｓ）−１−［［（４−カルバモイルビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル）アミノ］アセチル］−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル）。 （もっと読む）

Ｒ、Ｍ、およびＡは、明細書中で引用されている意味を持つ、式（Ｉ）の新規光学活性カルボキサミド、前記物質を生産するための複数の方法、および新規中間生成物およびそれらの生産に加えて、望ましくない微生物に対抗するための前記物質の使用。

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式（Ｉ）の化合物またはその誘導体（式中、Ａ、Ｂ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒｘ、Ｒ８およびＲ９は明細書にて定義されているとおりである。）、かかる化合物の製法、かかる化合物を含む医薬組成物ならびに医薬におけるかかる化合物の使用を記載する。

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本発明は、ＨＩＶプロテアーゼ酵素の阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物の製造法に関する。本発明は、また、式（Ｉ）の化合物の製造において有用な中間体化合物に関する。
【化１】

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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（「ＤＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、糖尿病、特に２型糖尿病などジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である縮合フェニルアラニン誘導体を対象とする。本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用も対象とする。 （もっと読む）

本発明は、強力なＤＰＰ−ＩＶ酵素阻害剤である一般式（Ｉ）で示される新規な化合物に関する。

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本発明は、ｃｉｓ−４−フルオロ−Ｌ−プロリン誘導体を、安全性が高く、より緩和な条件で好収率及び高純度品を与える工業的に安価に製造する方法であって、下記式［Ｉ］
【化１】


（式中、Ｒ^１はα−アミノ基の保護基を示し、Ｒ^２はカルボキシル基の保護基を示す。）で表されるｔｒａｎｓ−４−ヒドロキシ−Ｌ−プロリン誘導体に、フッ化水素捕捉剤の存在下、Ｎ，Ｎ−ジエチル−Ｎ−（１，１，２，３，３，３−ヘキサフルオロプロピル）アミンを反応させることを特徴とする、ｃｉｓ−４−フルオロ−Ｌ−プロリン誘導体の製造方法を提供する。 （もっと読む）