【課題】エポチロンＡ及びＢ、及びデスオキシエポチロンＡ及びＢ、及び抗腫瘍薬治療として有用な関連化合物の製造方法の提供。エポチロンＡ及びＢ並びにそれらの類似物の製造における中間体として有用な種々の化合物の提供。それらの中間体の調製のための合成方法の提供。本発明の製造方法を通して得られるエポチロンの任意の類似物と、任意に製薬的キャリアとの組み合わせを含み、ガン罹患患者の治療に有用な組成物の提供。本発明の製造方法を通して得られるエポチロンの任意の類似物と、任意に製薬的キャリアとの組み合わせを用いて、ガン罹患患者を治療する方法の提供。
【解決手段】本発明は、エポチロンＡ及びＢ、デスエポチロンＡ及びＢ、及びその類似物を提供する。また、本発明は、エポチロンＡ及びＢに関連する類似物並びにその調製に有用な中間体も提供する。さらに本発明は、エポチロンの類似物に基づく新規な化合物、並びにガン及び多剤耐性表現型が進行したガンの治療方法も提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）または（Ｉ−Ａ）［式中、基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、本明細書で定義される意義を有する］で示されるマクロライドは、動物およびヒトにおける炎症性もしくはアレルギー性疾患または癌の治療または予防に有用である。
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例えば式（ＩＶ）


の化合物であるマクロライドの調製において有用な方法および中間体が、本明細書中に開示される。式（ＩＶ）において、Ｒ_１〜Ｒ_１２は、本明細書中で定義されるとおりである。他の局面において、本発明は、式（ＩＶ）の化合物を含有する純度が増大した組成物を作製する方法に関する。純度が増大した組成物は、適切な立体化学を有する出発物質を使用し、従って、αが富化された中間体（例えば、式（Ｖ）または式（ＶＩ）を含むαが富化された組成物）を形成すること、およびクロマトグラフィーを行わずに実質的に純粋な形態で単離され得る結晶性中間体を目標とするによって得られ得ることもまた、本発明者らにより決定された。
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本発明は、特定の癌を処置するための化合物、薬学的組成物および方法を提供する。このような組成物は、一般に、Ｒ_１〜Ｒ_３が本明細書中で定義されるとおりである式（Ｉ）：


の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル；および薬学的に受容可能なキャリアを含有し得る。いくつかの局面において、本発明は、ＳｒｃＴＫ／ＭＥＫに関連する癌の処置を必要とする被験体において、ＳｒｃＴＫ／ＭＥＫに関連する癌を処置する方法を提供する。
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【課題】マイグラスタチンの種々の新規な化合物の合成法とそれを用いた抗癌薬の提供。
【解決手段】結腸癌および／または卵巣癌を処置するするか、または予防するための方法で、結腸癌および／または卵巣癌の処置または予防の必要がある被験体に、一般式（Ｉ）


[式中、Ｒ１〜Ｒ６は水素、ハロゲン、脂肪族部分等を示し、Ｙ１及びＹ２は、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分等を示し、Ｘ１は、Ｏ，Ｓ，Ｎ等を示す]で表される化合物を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】本発明は急性腎不全に対する有効な治療剤又は予防剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明者らは、マウスに腎虚血再灌流障害による急性腎不全を発症させるモデル実験系においてラディシコールを投与した場合に急性腎不全が有意に改善することを見出し、本発明を完成するに至った。すなわち本発明はラディシコールを有効成分として含有する急性腎不全の予防又は治療剤に関する。 （もっと読む）

【課題】新規な６−エポキシ−エポチロン誘導体類、生成方法、及び医薬製剤の提供。
【解決手段】式Ｉで表される、６−アルケニル−，６−アルキニル−及び６−エポキシ−エポチロン誘導体類、それらの生成方法、及び医薬製剤へのそれらの使用。
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本発明は、抗菌特性を示す式Iの化合物または薬学的に許容され得るその塩、エステルもしくはプロドラッグ (式I参照)を開示する。本発明はさらに、抗生物質処置を必要とする被検体への投与のための前記化合物を含む医薬組成物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物を投与することによる被験体における細菌感染の処置方法に関する。本発明はさらに、本発明の化合物を作製するための方法を含む。
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本発明は、天然のラトランクリンＡ又はラトランクリンＢに関連する合成の細胞骨格活性化合物に関する。本発明はまた、このような化合物及び医薬として許容される担体を含む医薬組成物に関する。さらに、本発明は、アクチン重合と関係がある疾患又は状態を予防又は治療するための方法に関する。本発明の一態様において、本方法は、原発性開放隅角緑内障のような眼圧の上昇を治療する。本方法は、治療的に有効量の式Ｉ又はＩＩの細胞骨格活性化合物を患者に投与することを含み、前記量は、例えば、アクチン重合を阻害することによって細胞骨格に影響を与えるのに効果的である。 （もっと読む）

C5-C6シス二重結合及びC7にケトンを有するレゾルシル酸ラクトン並びにマイケル付加物を形成することができる他の化合物は、ATP結合部位に特異的なシステイン残基を有するタンパク質キナーゼサブセットの強力で安定な阻害剤である。
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【課題】ＨＴＳによるランダムスクリーニング、医薬品又は農薬品の探索、及び医薬品又は農薬品のリード化合物の探索などに有用な、天然化合物の誘導体を合成する方法、天然化合物の誘導体を含む化合物ライブラリーの作製方法、及び天然化合物の誘導体を含む化合物ライブラリー、並びに、化合物ライブラリーを用いたスクリーニング方法を提供すること。
【解決手段】有機化合物を生産する微生物を所定の培養液で培養し、培養により得られた有機化合物と、前記有機化合物の誘導体を合成するための反応試薬とを、前記培養液中で反応させることにより、前記有機化合物の誘導体を合成することができる。このようにして得られた有機化合物の誘導体をライブラリー化することにより、ＨＴＳ（ハイスループット）によるランダムスクリーニング、医薬品又は農薬品の探索、及び医薬品又は農薬品のリード化合物の探索などが可能になる。 （もっと読む）

【課題】薬剤耐性癌細胞に対して有効な新規な抗癌剤。
【解決手段】下記式（Ｉ）


で表される生理活性物質ビセライドＡ、若しくは下記式（ＩＩ）


で表される生理活性物質ビセライドＢ、若しくは下記式（ＩＩＩ）


で表される生理活性物質ビセライドＣ、又はそれらの薬理学上許容される塩。 （もっと読む）