【課題】Ｚ体の含有率が高く、しかも不純物であるフェニル酢酸又はその誘導体含有量の少ない７−アミノ−３−［２−（４−メチルチアゾール−５−イル）ビニル］−３−セフェム−４−カルボン酸又はその塩の製造方法の提供。
【解決手段】７−アミノ−３−［（Ｅ／Ｚ）−２−（４−メチルチアゾール−５−イル）ビニル］−３−セフェム−４−カルボン酸の塩を酵素反応し、該脱保護反応の副生成物であるフェニル酢酸又はその誘導体を含んだ水溶液を得た後、該水溶液に対し、有機溶媒を用いてフェニル酢酸又はその誘導体の抽出処理を行うか、又は析出させる晶析処理を行い、次いで、活性炭と接触させて処理することにより、７−アミノ−３−［２−（４−メチルチアゾール−５−イル）ビニル］−３−セフェム−４−カルボン酸又はその塩の含有率を向上させる。 （もっと読む）

酸、好ましくは硫酸をベタイン溶液に添加する、セフキノム酸付加塩、好ましくは硫酸塩をセフキノムベタイン溶液から沈殿させることによるセフキノム酸付加塩の粒子、好ましくは硫酸セフキノム粒子の製造のための方法が開示される。本発明によれば、酸、好ましくは硫酸は、４０％〜１００％未満のモル過剰でシングルショットで素早く添加される。結果として、マイクロスケールの一次結晶粒子の凝集体を含む粒子が形成される。これにより、微粉化された材料に相応する粒度であるが安定性の向上したセフキノム酸付加塩、好ましくは硫酸セフキノムの粒子を得ることが可能となる。 （もっと読む）

本発明は、有機化合物、特に、（６Ｒ，７Ｒ）−７−［（Ｚ）−２−（５−アミノ−［１，２，４］チアジアゾール−３−イル）−２−ヒドロキシイミノ−アセチルアミノ］−８−オキソ−３−［（Ｅ）−（Ｒ）−１’−（５−メチル−２−オキソ−［１，３］−ジオキソール−４−イルメトキシカルボニル）−２−オキソ−［１，３’］ビピロリジニル−３−イリデンメチル］−５−チア−１−アザ−ビシクロ［４．２．０］オクト−２−エン−２−カルボン酸ナトリウム（セフトビプロールメドカリル）の製造方法、ならびに一般式（１）および一般式（２）の化合物、化合物それ自体、および本発明に記載の製造工程における中間体に関する。

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本発明は、有機化合物、特に、（６Ｒ，７Ｒ）−７−［（Ｚ）−２−（５−アミノ−［１，２，４］チアジアゾール−３−イル）−２−ヒドロキシイミノ−アセチルアミノ］−８−オキソ−３−［（Ｅ）−（Ｒ）−１’−（５−メチル−２−オキソ−［１，３］−ジオキソール−４−イルメトキシカルボニル）−２−オキソ−［１，３’］ビピロリジニル−３−イリデンメチル］−５−チア−１−アザ−ビシクロ［４．２．０］オクト−２−エン−２−カルボン酸ナトリウム（セフトビプロールメドカリル）の製造方法、ならびに一般式（１）および一般式（２）の化合物、化合物それ自体、および本発明に記載の製造工程における中間体に関する。

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【課題】セファロスポリン系抗生物質の合成中間体として有用なセフェム化合物のＺ体を、選択的にかつ高収率で製造する方法を提供すること。
【解決手段】下記一般式（I）で表される３−［（トリフェニル−ホスホラニリデン）メチル］−３−セフェム化合物と、下記式（II）で表される４−メチルチアゾール−５−カルボアルデヒドとを、塩素化炭化水素と低級アルコールとを体積比（前者：後者）１０：１以下で混合してなる混合溶剤中で、＋５℃〜−５０℃で反応させて、下記一般式（Ａ）で表される３−［２−（４−メチルチアゾール−５−イル）ビニル］−３−セフェム化合物（Ａ）を得る。下記化学式中、Ｒ₁、Ｒ₂は芳香族炭化水素基を示す。
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広域抗生物質のCeftobiprole及びCeftobiprole Medocarilを製造するために有用な中間体である、式（Ｉ）の化合物の固体ＤＭＳＯ溶媒和物が説明される。
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【課題】セフジトレン ピボキシルを含む製剤の水の濡れ性を向上させ、溶出性を向上させた製剤でしかも初期溶出速度の速い製剤を提供することである。
【解決手段】セフジトレン ピボキシル１００ｍｇ力価相当量に対しラウリル硫酸ナトリウム０．１〜１０ｍｇの割合で含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】セフェピムは、広い作用スペクトルを有するセファロスポリンであり、滅菌二塩酸セフェピム一水和物へ直接変換する工業的方法の提供。
【解決手段】合成により生産された硫酸セフェピムを、ｐＨ７．０ないし８．０の水に０℃から＋５℃の間の温度で溶解すること、１５％から３０％の間の濃度の水酸化ナトリウム水溶液を添加し、次いで前記溶液を水混和性有機溶媒で希釈して、形成された硫酸ナトリウムを沈殿させること、前記沈殿を濾過し、次いで滅菌条件下で前記溶液を濾過すること並びに前記溶液を６ＮＨＣｌによりｐＨ０．４ないし０．６に酸性化し、次いで二塩酸塩一水和物が完全に沈殿するまで同一のすでに使用された有機溶媒で希釈し、次いで沈殿を濾過し、アセトンで洗浄しおよび真空下で３．０％から４．５％の間のＫ．Ｆ．になるまで乾燥することを特徴とする、滅菌した二塩酸セフェピム一水和物を製造するための方法。 （もっと読む）

本発明は、結晶形態の式（Ｉ）のセファロスポリンに関する。結晶形態の式（Ｉ）の化合物は、強力かつ広範囲の抗菌活性（特にメシチリン耐性黄色ブドウ球菌（ＭＲＳＡ）及び緑膿菌に対して）を有する抗生物質として有用である。
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【課題】 式：
【化１】


で示される化合物の製造法を見出す。
【解決手段】 上記化合物の効率的な合成中間体として、式：
【化２】


（式中、Ｒは水素、アルキル又は置換されていてもよいアラルキルであり、Ｒ¹は水素、アルキルオキシカルボニル、置換されていてもよいアラルキルオキシカルボニル又は置換されていてもよいアリールオキシカルボニルであり、Ｒ²は水素であり、Ｒ³は水素であり、又はＲ²及びＲ³は一緒になってオキソであり、Ｒ⁴は水素、アルキルオキシカルボニル、置換されていてもよいアラルキルオキシカルボニル又は置換されていてもよいアリールオキシカルボニルであり、Ｒ⁵はアルキル、アルキルオキシカルボニル、置換されていてもよいアラルキルオキシカルボニル又は置換されていてもよいアリールオキシカルボニルである。）で示される化合物又はその塩を見出した。 （もっと読む）

【課題】
セフジトレンの安価な新しい製造法を提供すること。
【解決手段】
次式(I)
【化１】



で表される7-[2-メトキシイミノ-2-(2-アミノチアゾール-4-イル)アセトアミド]-3-[2-(4-メチルチアゾール-5-イル)ビニル]-3-セフェム-4-カルボン酸（セフジトレン）の製造方法であって、次式(IV)
【化２】



〔式中、Ｒ¹はシリル保護基、Ｒ²は低級アルキル基またはアリール基である〕で示される化合物と次式(V)
【化３】



で示される化合物とを反応させることを含む方法を提供するものである。 （もっと読む）

式：
【化１】


（式中、Ａは置換されていてもよい低級アルキレン（置換基：モノまたはジ低級アルキル、低級アルキリデン、または炭素２以上の低級アルキレン）；Ｚ^＋は以下のいずれかの基：
【化２】


（式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ独立して、水素、置換されていてもよいアミノ低級アルキル、置換されていてもよいアミノシクロアルキル、置換されていてもよい環状アミノ、または置換されていてもよい環状アミノ低級アルキル；Ｒ⁹は水素または低級アルキル、またはＲ^１およびＲ^９は隣接するＮ原子と一緒になって、置換されていてもよい環状アミノを形成してもよい；Ｒ^３は水素またはアミノ；ＸはＮまたはＣＲ^４（Ｒ^４は水素または置換されていてもよい低級アルキル））
で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２及びＲ_３は、互いに独立に、アキリル（ａｋｌｙｌ）、アルケニル、アリール、ヒドロキシ（Ｃ_１−６）アルキル、カルバモイル−（Ｃ_１−６）アルキル、アミノ−（Ｃ_１−６）アルキル、アクラミノ（ａｃｌａｍｉｎｏ）−（Ｃ_１−６）アルキルもしくはカルボキシ（Ｃ_１−６）アルキルであるか、又は、Ｒ_２及びＲ_３は、隣接する窒素原子と一緒に、脂環式５員から８員複素環を形成し、Ｒ_１は、アルキル、アルケニル又はアリールを表す。）の、セファロスポリン合成のための中間体の生成のための新規プロセスに関する。本発明によるプロセスは、好ましくない副産物、特に式（Ｉ）のΔ２−類似化合物の形成を大幅に減少させる点で注目に値する。
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